Micardis 40mg Boehringer comprimidos trata la hipertensión idiopática (3 ampollas x 10 comprimidos)

Telmisartán no muestra cooperaciones parciales en el receptor AT1. Telmisartán no muestra afinidad por otros receptores, incluidos AT2 y los receptores AT menos típicos. Se desconoce la función de estos receptores (AT2 y los típicos), así como los efectos cuando pueden ser estimulados por la angiotensina II, cuando la concentración de esta sustancia aumenta debido al telmisartán.

Telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona. Telmisartán no inhibe la renina en sangre humana ni los canales iónicos. Telmisartán no inhibe las enzimas angiotensina, es la enzima que produce la bradicinina (Cininasa II). Por lo tanto, no es probable que el medicamento cause efectos secundarios a través de intermediarios de bradicinina.

En el cuerpo humano, una dosis de 80 mg de Telmisartán tiene un efecto casi completamente inhibido de la hipertensión debido a la angiotensina II. Este efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y sigue siendo significativo hasta las 48 horas.

Farmacocinética

absorción

Telmisartán se absorbe rápidamente, aunque la cantidad de absorción cambia. La biodisponibilidad media absoluta de Telmisartán es de aproximadamente el 50%. Cuando se toma con alimentos, el área bajo la curva de concentración plasmática a lo largo del tiempo (AUC) de Telmisartán puede disminuir del 6% (a una dosis de 40 mg) a aproximadamente el 19% (a una dosis de 160 mg). La concentración plasmática de Telmisartán con hambre o con comida después de 3 horas es similar.

El AUC está menos reducido, no reduce la eficacia del tratamiento.

Se observó la diferencia en las concentraciones plasmáticas por sexo, CMAX y AUC es aproximadamente 3 veces mayor y 2 veces y 2 veces en mujeres que en hombres, pero no afecta la efectividad.

Distribución

Telmisartán está fuertemente conectado con las proteínas plasmáticas (>99,5%), principalmente con la albúmina y el ácido alfa - 1 glicoproteína. Volumen medio de distribución en estado estable de unos 500L.

Metabolismo

Telmisartán se metaboliza mediante reacción con glucurónido. Las sustancias metabólicas no tienen efectos farmacológicos.

Eliminación

Después de beber (y de una inyección intravenosa), Telmisartán se elimina casi por completo a través de las heces, principalmente en forma inalterada. Menos del 2% de la dosis excretora a través de la orina. El aclaramiento total del plasma es alto (alrededor de 900 ml/min) en comparación con el flujo sanguíneo a través del hígado (alrededor de 1500 ml/min).

Telmisartán tiene propiedades farmacocinéticas disminuidas según el exceso 2 con una vida media de eliminación de más de 20 horas. La concentración máxima en plasma y niveles más pequeños, el área bajo la curva de concentración plasmática a lo largo del tiempo (AUC) aumenta de forma no proporcional a la dosis de tratamiento. No existe evidencia clínica relacionada con la acumulación de telmisartán.

Tenga cuidado al usarlo

Hipertensión debido a enfermedad de los vasos sanguíneos del riñón: mayor riesgo de hipotensión fuerte e insuficiencia renal cuando los pacientes tienen estenosis renal estrecha en ambos lados o estenosis de la arteria del riñón único y la función se trata con medicamentos que actúan sobre el sistema renina-antosterona.

Trasplante de riñón y riñón: se debe controlar la creatinina potente y sérica cuando se usa micardis en pacientes con insuficiencia renal. No hay experiencia con el uso de micardis en pacientes nuevos con trasplante de riñón.

Pérdida de volumen intravascular: Hipotensión Pueden ocurrir síntomas especiales después de la primera dosis en pacientes con volumen intravascular reducido y/o reducción de sodio debido al tratamiento con diuréticos fuertes, sal, diarrea o dieta para vómitos. Tales condiciones, especialmente en volumen interno reducido y/o reducción de sodio, deben ajustarse antes de usar el medicamento.

Sistema dual renina - angiotensina - aldosterona: Ha habido un informe sobre cambios en la función renal (incluida la insuficiencia renal aguda) en pacientes sensibles, especialmente cuando se usa en combinación con medicamentos que afectan este sistema. Por lo tanto, se debe limitar el cierre dual renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, una combinación de un inhibidor transferido adicional o de reiskiren con aliskiren con un inhibidor del receptor de angiotensina II) en algunos casos específicamente definidos junto con una estrecha monitorización de la función renal.

Otras enfermedades que estimulan el sistema Renina - Angiotensina - Aldosterona: En pacientes con funciones renales y vasculares que dependen de la actividad del sistema renina - Antotensina - Ordosterona (por ejemplo, pacientes con congestión severa o enfermedad renal incluyendo estenosis renal), el uso de medicamentos que afectan el sistema renina - angiotensina - aldosterona causará presión arterial aguda, hipertensión, nuclab de nitrógeno hipertónico, nitrógeno nitrógeno nitrógeno, nitrógeno nitrógeno nitror El urinario o agudo insuficiencia renal (pero rara).

Aumento de aldosterona primaria: los pacientes con aumentos de aldosterona primaria no responderán a los medicamentos para la hipertensión afectados por la inhibición del sistema renina-askiotensina. Por lo tanto, micardis no debe utilizarse en estos pacientes.

Estenosis de válvula mitral y válvula aórtica, hipertrofia obstructiva de enfermedad miocárdica: al igual que otros vasodilatadores, se debe prestar especial atención a pacientes con estenosis de válvula aórtica o válvula mitral o músculo cardíaco congestionado.

Hiperpaso de hemorragia: cuando se trata con medicamentos que afectan el sistema renina - antotensina - ordosterona puede causar hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y/o insuficiencia cardíaca.

Se recomienda monitorización del potasio sérico en pacientes de riesgo. Basado en la experiencia del uso de medicamentos en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, el uso en colaboración con diuréticos que mantienen el potasio, suplementos de potasio, sal de reemplazo que contiene potasio u otros medicamentos que pueden aumentar el potasio (heparina...), puede aumentar el potasio sérico, por lo tanto, preste atención al usar estos medicamentos con micardis.

Insuficiencia hepática: Telmisartán se excreta principalmente a través de la bilis. La eliminación se ve afectada en pacientes con obstrucción biliar o insuficiencia hepática. Es necesario utilizar micardis con precaución en estos pacientes.

Sorbitol: El medicamento contiene 338 mg de sorbitol en cada dosis máxima diaria recomendada. Por lo tanto, este medicamento no debe usarse en pacientes con patologías genéticas raras, como la intolerancia a la fructosa.

Tratamiento de la diabetes: en pacientes con diabetes, existe un riesgo cardiovascular adicional; por ejemplo, en pacientes con diabetes acompañada de enfermedad de las arterias coronarias (EAC), no se espera que el riesgo de infarto de miocardio que provoque la muerte y la muerte por enfermedad cardiovascular aumente cuando se tratan con medicamentos que reducen la presión arterial, como el grupo BRA y los inhibidores de la ECA. En pacientes con diabetes, la enfermedad de las arterias coronarias (EAC) puede no tener manifestaciones, por lo que la enfermedad no se diagnostica.

Los pacientes con diabetes deben ser evaluados y diagnosticados adecuadamente, por ejemplo, medidas de detección para evaluar el efecto del entrenamiento en el corazón para detectar y tratar la enfermedad de las arterias coronarias y antes de usar micardis 40 mg.

Los estudios sobre inhibidores de la enzima transportadora de angiotensina muestran que los inhibidores del receptor de angiotensina incluyen micardis claro para un efecto de hipotensión deficiente en personas de raza negra en comparación con otras personas de color, tal vez debido a tasas más bajas de hipertensión en personas de raza negra con lenin más bajo.

Como todos los medicamentos contra la hipertensión, la disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con enfermedades cardíacas o cardiovasculares debido a la isquemia puede provocar un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular.

La capacidad para conducir y utilizar máquinas

no estudia el impacto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, al conducir y utilizar maquinaria, cabe señalar que ocasionalmente pueden aparecer mareos o somnolencia cuando se utilizan medicamentos para tratar la hipertensión.

embarazo

no recomienda el uso de inhibidores del receptor de angiotensina II durante los primeros tres meses de embarazo y no debe iniciar el tratamiento durante el embarazo. Cuando a la paciente se le diagnostique embarazo, suspender inmediatamente el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II y si es necesario, iniciar con una terapia alternativa.

Contraindicado el uso de inhibidores de los receptores de angiotensina II en el medio y últimos tres meses del embarazo.

Los estudios preclínicos con Telmisartán no indican efectos teratogénicos, pero muestran toxicidad para el feto.

El uso de inhibidores del receptor de angiotensina II en la mitad y los últimos tres meses del embarazo es tóxico para el feto (función renal alterada, líquido amniótico, química lenta) y tóxico para los bebés (insuficiencia renal, presión arterial baja, hiperbolia).

Las pacientes que planean quedar embarazadas deben cambiar a terapias alternativas para la hipertensión que tengan datos de seguridad de los medicamentos que hayan demostrado su uso durante el embarazo, a menos que se crea que el uso continuo de antagonistas de los receptores de angiotensina II es realmente necesario.

Si utiliza el antagonista del receptor de angiotensina II durante los tres meses de embarazo, se recomienda que la ecografía compruebe la función renal y el cráneo. Los niños pequeños de madres tratadas con antagonistas de los receptores de angiotensina II deben ser monitoreados de cerca.

Período de lactancia

Micardis 40 mg está contraindicado en mujeres que están amamantando porque no está claro si el medicamento se excreta a través de la leche materna. Los estudios en animales muestran que Telmisartán se secreta en la leche materna.

Fármaco interactivo

micardis puede aumentar los efectos de otros fármacos contra la hipertensión. No se observan otras interacciones clínicas.

No existe una interacción clínica significativa cuando se usa Telmisartán simultáneamente con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y amlodipino. La concentración inferior de digoxina en plasma aumentó en un 20%, lo que debe considerarse para controlar los niveles de digoxina en plasma.

En combinación de Telmisartán con Ramipril, se produce un aumento de 2,5 veces el AUC0-24 y la CMAX de Ramipril y Ramiprilato. Participación clínica desconocida de esta observación.

Se ha registrado un aumento de la concentración sérica y de recuperación de litio cuando se comparte con litio con inhibidores de angiotensina del esmalte. En algunos casos, también se ha informado cuando se usa con antagonistas de los receptores de angiotensina II, incluido micardis. Por lo tanto, se debe controlar la concentración de litio en suero cuando se comparte con dos medicamentos.

Es probable que los concentrados con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (como AAS en dosis para efectos antiinflamatorios, inhibidores de la COX-2 y medicamentos antiinflamatorios no esteroides no selectivos) causen insuficiencia renal aguda en pacientes con deshidratación. Los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina, como Telmisartán, pueden tener un efecto sinérgico. Los pacientes con uso simultáneo de antiinflamatorios no esteroides y micardis deben estar completamente rehidratados y controlar la función renal desde el inicio del tratamiento combinado.

El efecto antihipertensivo de medicamentos como Telmisartán se reduce debido a la inhibición de la prostaglandina vasodílica que se ha informado durante el tratamiento en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroides.