Micardis 40 mg comprimés Boehringer traitent l'hypertension idiopathique (3 ampoules x 10 comprimés)

Le telmisartan ne présente pas de coopération partielle au niveau du récepteur AT1. Le telmisartan ne présente pas d'affinité pour d'autres récepteurs, notamment AT2 et les récepteurs AT moins typiques. On ignore la fonction de ces récepteurs (AT2 et les récepteurs typiques), ainsi que les effets lorsqu'ils peuvent être stimulés par l'angiotensine II, lorsque la concentration de cette substance augmente en raison du telmisartan.

Le telmisartan réduit les taux plasmatiques d'aldostéron. Le telmisartan n'inhibe pas la rénine du sang humain ni les canaux ioniques. Le telmisartan n'inhibe pas les enzymes de l'angiotensine, qui est l'enzyme responsable de la bradykinine (Kininase II). Par conséquent, il est peu probable que le médicament provoque des effets secondaires par l'intermédiaire de la bradykinine.

Sur le corps humain, une dose de 80 mg de Telmisartan a un effet presque totalement inhibé sur l'hypertension due à l'angiotensine II. Cet effet inhibiteur se maintient pendant 24 heures et est encore significatif jusqu'à 48 heures.

Pharmacocinétique

absorption

Le telmisartan est rapidement absorbé, bien que la quantité d'absorption change. La biodisponibilité moyenne absolue du telmisartan est d'environ 50 %. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques au fil du temps (ASC) du telmisartan peut diminuer de 6 % (à une dose de 40 mg) à environ 19 % (à une dose de 160 mg). La concentration plasmatique de Telmisartan avec la faim ou avec de la nourriture après 3 heures est similaire.

L'ASC est moins réduite, ne réduit pas l'efficacité du traitement.

Observé la différence dans les concentrations plasmatiques selon le sexe, CMAX et AUC est environ 3 fois plus élevée et 2 fois et 2 fois chez les femmes que chez les hommes, mais n'affecte pas l'efficacité.

Distribution

Le telmisartan est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 99,5 %), principalement à l'albumine et à l'acide alpha-1 glycoprotéique. Volume de distribution moyen à l'état stable d'environ 500L.

Métabolisme

Le telmisartan est métabolisé par réaction avec le glucuronide. Les substances métaboliques n'ont aucun effet pharmacologique.

Élimination

Après consommation (et injection intraveineuse), le telmisartan est éliminé presque entièrement par les selles, principalement sous forme inchangée. Moins de 2 % de la dose excrétrice par l'urine. La clairance totale du plasma est élevée (environ 900 ml/min) par rapport au flux sanguin dans le foie (environ 1 500 ml/min).

Le telmisartan a des propriétés pharmacocinétiques diminuées selon l'excès de 2 avec une demi-vie d'élimination de la dernière supérieure à 20 heures. À la concentration plasmatique maximale et à des niveaux plus faibles, l'aire sous la courbe de concentration plasmatique au fil du temps (ASC) augmente de manière non proportionnelle à la dose de traitement. Il n'existe aucune preuve clinique liée à l'accumulation de telmisartan.

Soyez prudent lors de l'utilisation

Hypertension due à une maladie des vaisseaux sanguins rénaux : risque accru de forte hypotension et d'insuffisance rénale lorsque les patients présentent une sténose rénale rétrécie des deux côtés ou une sténose artérielle du rein unique et que la fonction est traitée avec des médicaments agissant sur le système rénine - antostérone.

Transplantation rénale et rénale : la créatinine potentielle et sérique doit être surveillée lors de l'utilisation de micardis chez les patients présentant une insuffisance rénale. Il n'y a aucune expérience d'utilisation de micardis chez les nouveaux patients transplantés rénaux.

Perte de volume intravasculaire : hypotension Des symptômes particuliers après la première dose peuvent survenir chez les patients présentant une réduction du volume intravasculaire et/ou une réduction du sodium en raison d'un traitement diurétique puissant, du sel, de la diarrhée ou d'un régime de vomissements. De telles conditions, en particulier en cas de réduction du volume interne et/ou de sodium, doivent être ajustées avant d'utiliser le médicament.

Système Dual Rénine - Angiotensine - Aldostérone : Des modifications de la fonction rénale (y compris une insuffisance rénale aiguë) ont été signalées chez des patients sensibles, en particulier lorsqu'ils sont utilisés en association avec des médicaments qui affectent ce système. Par conséquent, la double fermeture Rénine - Angiotensine - Aldostérone doit être limitée (par exemple, une combinaison d'un inhibiteur supplémentaire transféré ou du reiskiren avec l'Aliskiren avec un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine II) dans certains cas spécifiquement définie ainsi qu'une surveillance étroite de la fonction rénale.

Autres maladies qui stimulent le système Rénine - Angiotensine - Aldostérone : Chez les patients dont les fonctions rénales et vasculaires dépendent de l'activité du système rénine - Antotensine - Ordostérone (par exemple, les patients souffrant de congestion sévère ou de maladie rénale, y compris la sténose rénale), l'utilisation de médicaments qui affectent le système rénine - angiotensine - aldostérone provoquera une pression artérielle aiguë, une hypertension, un nuclab d'azote hypertonique, un azote d'azote, un nitror d'azote urinaire. ou insuffisance rénale aiguë (mais rare).

Augmentation de l'aldostéron primaire : les patients présentant une augmentation de l'aldostéron primaire ne répondront pas aux médicaments contre l'hypertension affectés par l'inhibition du système rénine-askiotensine. Par conséquent, micardis ne doit pas être utilisé chez ces patients.

Sténose de la valvule mitrale et valvule aortique, hypertrophie obstructive de la maladie du myocarde : comme les autres vasodilatateurs, une attention particulière doit être accordée aux patients présentant une sténose de la valvule aortique ou une valvule mitrale ou un muscle cardiaque congestionné.

Hyperpasse hémorragique : lorsqu'il est traité avec des médicaments qui affectent le système rénine - antotensine - ordostérone, il peut provoquer une hyperkaliémie, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou une insuffisance cardiaque.

Surveillance recommandée du potassium sérique chez les patients à risque. Sur la base de l'expérience de l'utilisation de médicaments sur le système Rénine - Angiotensine - Aldostérone, l'utilisation en collaboration avec des diurétiques conservant le potassium, des suppléments de potassium, du sel de remplacement contenant du potassium ou d'autres médicaments pouvant augmenter le potassium (héparine...), peut augmenter le potassium sérique, faites donc attention lorsque vous utilisez ces médicaments avec micardis.

Insuffisance hépatique : le telmisartan est excrété principalement par la bile. L'élimination est altérée chez les patients présentant une obstruction biliaire ou une insuffisance hépatique. Il faut utiliser Micardis avec prudence chez ces patients.

Sorbitol : Le médicament contient 338 mg de sorbitol dans chaque dose quotidienne maximale recommandée. Par conséquent, ce médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des pathologies génétiques rares, telles que l'intolérance au fructose.

Traitement du diabète : chez les patients diabétiques, il existe un risque cardiovasculaire supplémentaire. Par exemple, chez les patients diabétiques accompagnés d'une maladie coronarienne (MAC), le risque d'infarctus du myocarde entraînant la mort et la mort due à une maladie cardiovasculaire ne devrait pas augmenter lorsqu'ils sont traités avec des médicaments qui réduisent la tension artérielle tels que le groupe ARB et les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients diabétiques, la maladie coronarienne (MAC) peut ne présenter aucune manifestation, la maladie n'est donc pas diagnostiquée.

Les patients diabétiques doivent être évalués et diagnostiqués de manière appropriée, par exemple par des mesures de dépistage pour évaluer l'effet de l'entraînement sur le cœur afin de détecter et de traiter la maladie coronarienne et avant d'utiliser Micardis 40 mg.

Des études sur les inhibiteurs de l'enzyme de transfert de l'angiotensine montrent que les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine incluent des micardis clairs pour un faible effet d'hypotension chez les personnes noires par rapport aux autres personnes de couleur, peut-être en raison de taux plus faibles d'hypertension noire avec une faible teneur en lénine.

Comme tous les médicaments anti-hypertension, une diminution excessive de la pression artérielle chez les patients atteints d'une maladie cardiaque ou d'une maladie cardiovasculaire due à une ischémie peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

La capacité de conduire et d'utiliser des machines

n'étudie pas l'impact sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines. Cependant, lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de machines, il convient de noter que des étourdissements ou une somnolence peuvent occasionnellement apparaître lors de l'utilisation de médicaments pour traiter l'hypertension.

grossesse

ne recommande pas l'utilisation d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II pendant les trois premiers mois de la grossesse et ne doit pas commencer le traitement pendant la grossesse. Lorsque la grossesse est diagnostiquée chez la patiente, arrêtez immédiatement le traitement par les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et, si nécessaire, commencez par un traitement alternatif.

Utilisation contre-indiquée des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II au milieu et aux trois derniers mois de la grossesse.

Les études précliniques utilisant le telmisartan n'indiquent pas d'effets tératogènes, mais montrent une toxicité pour le fœtus.

Utilisation d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II au milieu et dans les trois derniers mois de la grossesse, toxiques pour le fœtus (insuffisance rénale, liquide amniotique, chimie lente) et toxiques pour les bébés (insuffisance rénale, hypotension artérielle, hyperbole).

Les patientes envisageant une grossesse devraient opter pour des thérapies alternatives contre l'hypertension dont les données sur l'innocuité des médicaments ont prouvé leur efficacité pendant la grossesse, à moins que l'utilisation continue des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ne soit jugée vraiment nécessaire.

Si vous utilisez l'antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II pendant trois mois de grossesse, il est recommandé que l'échographie vérifie la fonction rénale et le crâne. Les jeunes enfants de mères traitées par des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II doivent être étroitement surveillés.

Période de lactation

Micardis 40 mg est contre-indiqué chez les femmes qui allaitent car il n'est pas clair si le médicament est excrété dans le lait maternel. Des études animales montrent qu'il y a une sécrétion de Telmisartan dans le lait maternel.

Médicament interactif

micardis peut augmenter les effets d'autres médicaments anti-hypertension. Aucune autre interaction clinique n'est observée.

Il n'y a aucune interaction cliniquement significative lors de l'utilisation simultanée du telmisartan avec la digoxine, la warfarine, l'hydrochlorothiazide, le glibenclamide, l'ibuprofène, le paracétamol, la simvastatine et l'amlodipine. La concentration inférieure de digoxine dans le plasma a augmenté de 20 %, ce qui doit être pris en compte pour surveiller les niveaux de digoxine dans le plasma.

En association avec le Telmisartan et le Ramipril, cela entraîne une augmentation de 2,5 fois l'ASC0-24 et la CMAX du Ramipril et du Ramiprilate. Implication clinique inconnue de cette observation.

Une augmentation des concentrations sériques et de récupération du lithium a été enregistrée en cas de partage avec du lithium avec des inhibiteurs de l'émail de l'angiotensine. Dans certains cas, il a également été rapporté en cas d'utilisation avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, notamment le micardis. Par conséquent, la concentration de lithium doit être surveillée dans le sérum lorsqu'elle est partagée avec deux médicaments.

Les produits concentrés en anti-inflammatoires non stéroïdiens (tels que l'AAS à des doses anti-inflammatoires, les inhibiteurs de la COX-2 et les anti-inflammatoires non stéroïdiens non sélectifs) sont susceptibles de provoquer une insuffisance rénale aiguë chez les patients déshydratés. Les médicaments agissant sur le système Rénine - Angiotensine comme le Telmisartan peuvent avoir un effet synergique. Les patients prenant simultanément des anti-inflammatoires non stéroïdiens et du micardis doivent être complètement réhydratés et surveiller leur fonction rénale dès le début du traitement combiné.

L'effet anti-hypertension de médicaments tels que le telmisartan est réduit en raison de l'inhibition de la prostaglandine vasodilique qui a été rapportée pendant le traitement en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens.