Tablet Micardis 40mg Boehringer mengobati hipertensi idiopatik (3 lepuh x 10 tablet)

Telmisartan tidak menunjukkan kerja sama parsial pada reseptor AT1. Telmisartan tidak menunjukkan afinitas terhadap reseptor lain, termasuk AT2 dan reseptor AT yang kurang khas. Tidak diketahui fungsi reseptor ini (AT2 dan reseptor tipikal), serta efeknya jika dapat distimulasi oleh angiotensin II, ketika konsentrasi zat ini meningkat akibat telmisartan.

Telmisartan mengurangi kadar aldosteron plasma. Telmisartan tidak menghambat renin darah manusia atau saluran ionik. Telmisartan tidak menghambat enzim angiotensin, merupakan enzim penyebab bradikinin (Kininase II). Oleh karena itu, kecil kemungkinan obat tersebut menimbulkan efek samping melalui perantara Bradykinin.

Pada tubuh manusia, dosis 80 mg Telmisartan hampir sepenuhnya menghambat efek hipertensi akibat Angiotensin II. Efek penghambatan ini bertahan selama 24 jam dan masih signifikan hingga 48 jam.

Farmakokinetik

penyerapan

Telmisartan cepat diserap, meskipun jumlah penyerapannya berubah. Bioavailabilitas rata-rata absolut Telmisartan adalah sekitar 50%. Ketika dikonsumsi bersama makanan, area di bawah kurva konsentrasi plasma dari waktu ke waktu (AUC) Telmisartan dapat menurun dari 6% (dengan dosis 40 mg) menjadi sekitar 19% (dengan dosis 160 mg). Konsentrasi plasma Telmisartan saat lapar atau saat makan setelah 3 jam serupa.

AUC lebih sedikit berkurang, tidak mengurangi efektivitas pengobatan.

Mengamati perbedaan konsentrasi plasma berdasarkan jenis kelamin, CMAX dan AUC sekitar 3 kali lebih tinggi dan 2 kali dan 2 kali pada wanita dibandingkan pria, namun tidak mempengaruhi efektivitas.

Distribusi

Telmisartan sangat terikat dengan protein plasma (> 99,5%), terutama dengan albumin dan asam alfa-1 glikoprotein. Rata-rata volume distribusi dalam keadaan stabil sekitar 500L.

Metabolisme

Telmisartan dimetabolisme melalui reaksi dengan glukuronida. Zat metabolisme tidak memiliki efek farmakologis.

Eliminasi

Setelah diminum (dan injeksi intravena), Telmisartan dihilangkan hampir seluruhnya melalui feses, sebagian besar dalam bentuk tidak berubah. Di bawah 2% dari dosis ekskresi melalui urin. Pembersihan total plasma tinggi (sekitar 900 ml/menit) dibandingkan dengan aliran darah melalui hati (sekitar 1500 ml/menit).

Telmisartan memiliki sifat farmakokinetik yang menurun sesuai kelebihan 2 dengan waktu paruh eliminasi terakhir selama 20 jam. Konsentrasi plasma maksimum dan kadar yang lebih kecil, area di bawah kurva konsentrasi plasma seiring waktu (AUC) meningkat tanpa sebanding dengan dosis pengobatan. Tidak ada bukti terkait akumulasi telmisartan secara klinis.

Hati-hati saat digunakan

Hipertensi akibat penyakit pembuluh darah ginjal: Peningkatan risiko hipotensi berat dan gagal ginjal ketika pasien mengalami penyempitan stenosis ginjal di kedua sisi atau stenosis arteri ke ginjal tunggal dan fungsinya diobati dengan obat yang bekerja pada sistem Renin - Antosteron.

Transplantasi ginjal dan ginjal: Potensi dan kreatinin serum harus dipantau saat menggunakan micardis pada pasien dengan gangguan ginjal. Belum ada pengalaman menggunakan micardis pada pasien transplantasi ginjal baru.

Kehilangan volume intravaskular: Hipotensi Gejala khusus setelah dosis pertama dapat terjadi pada pasien dengan penurunan volume intravaskular dan/atau pengurangan natrium karena pengobatan diuretik kuat, garam, diare, atau diet muntah. Kondisi seperti itu, terutama pada penurunan volume internal dan/atau pengurangan natrium, harus disesuaikan sebelum menggunakan obat.

Sistem Renin Ganda - Angiotensin - Aldosteron: Telah ada laporan mengenai perubahan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) pada pasien yang sensitif, terutama bila digunakan dalam kombinasi dengan obat yang mempengaruhi sistem ini. Oleh karena itu, penutupan ganda Renin - Angiotensin - Aldosteron harus dibatasi (misalnya, kombinasi inhibitor transfer atau reiskiren tambahan dengan Aliskiren dengan inhibitor reseptor Angiotensin II) dalam beberapa kasus ditentukan secara khusus bersamaan dengan pemantauan ketat terhadap fungsi ginjal.

Penyakit lain yang merangsang sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron: Pada pasien dengan fungsi ginjal dan pembuluh darah tergantung pada aktivitas sistem renin - Antotensin - Ordosteron (misalnya, pasien dengan kemacetan parah atau penyakit ginjal termasuk stenosis ginjal), penggunaan obat yang mempengaruhi sistem renin - angiotensin - aldosteron akan menyebabkan tekanan darah akut, hipertensi, nuklab nitrogen hipertonik, nitrogen nitrogen nitrogen nitrogen, nitrogen nitrogen nitror, gagal ginjal akut atau urin (tetapi jarang).

Peningkatan aldosteron primer : Penderita dengan peningkatan aldosteron primer tidak akan berespon terhadap obat hipertensi yang dipengaruhi oleh penghambatan sistem renin -askiotensin. Oleh karena itu, micardis tidak boleh digunakan pada pasien ini.

Stenosis katup mitral dan katup aorta, hipertrofi obstruktif penyakit miokard: seperti vasodilator lainnya, perhatian khusus harus diberikan kepada pasien dengan stenosis katup aorta atau katup mitral atau otot jantung yang tersumbat.

Hyperpass perdarahan: Bila diobati dengan obat yang mempengaruhi sistem renin - Antotensin - Ordosteron dapat menyebabkan hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal dan/atau gagal jantung.

Direkomendasikan pemantauan kalium serum pada pasien yang berisiko. Berdasarkan pengalaman penggunaan obat pada sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron, penggunaan yang bekerjasama dengan diuretik pemelihara kalium, suplemen kalium, garam pengganti yang mengandung kalium atau obat lain yang dapat meningkatkan kalium (heparin...), dapat meningkatkan kalium serum, jadi berhati-hatilah saat menggunakan obat ini dengan micardis.

Gagal hati: Telmisartan diekskresikan terutama melalui empedu. Pengangkatannya terganggu pada pasien dengan obstruksi saluran empedu atau gagal hati. Perlu menggunakan micardis dengan hati-hati pada pasien ini.

Sorbitol: Obat ini mengandung 338 mg sorbitol setiap hari maksimum yang direkomendasikan setiap hari. Oleh karena itu, obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan kelainan genetik langka, yaitu intoleransi fruktosa.

Pengobatan diabetes: Pada pasien diabetes terdapat tambahan risiko kardiovaskular, misalnya pasien diabetes disertai penyakit arteri koroner (CAD), risiko infark miokard yang menyebabkan kematian dan kematian akibat penyakit kardiovaskular diperkirakan tidak meningkat bila diobati dengan obat penurun tekanan darah seperti golongan ARB dan ACE inhibitor. Pada penderita diabetes, penyakit arteri koroner (CAD) mungkin tidak memiliki manifestasi, sehingga penyakit ini tidak terdiagnosis.

Penderita diabetes harus dievaluasi dan didiagnosis dengan tepat, misalnya tindakan skrining untuk menilai efek pelatihan pada jantung untuk mendeteksi dan mengobati penyakit arteri koroner dan sebelum menggunakan micardis 40mg.

Studi tentang inhibitor enzim transfer angiotensin menunjukkan bahwa inhibitor reseptor angiotensin termasuk micardis bening untuk efek hipotensi yang buruk pada orang kulit hitam dibandingkan dengan orang kulit berwarna, mungkin karena tingkat hipertensi kulit hitam yang lebih rendah dengan kadar lenin yang lebih rendah.

Seperti semua obat anti hipertensi, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pasien dengan penyakit jantung atau penyakit kardiovaskular akibat iskemia dapat menyebabkan infark miokard atau stroke.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

tidak mempelajari dampaknya terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Namun saat mengemudi dan mengoperasikan mesin, perlu diperhatikan bahwa pusing atau kantuk terkadang dapat muncul saat menggunakan obat untuk mengatasi hipertensi.

kehamilan

tidak merekomendasikan penggunaan penghambat reseptor angiotensin II selama tiga bulan pertama kehamilan dan sebaiknya tidak memulai pengobatan selama kehamilan. Bila pasien didiagnosis hamil, segera hentikan pengobatan dengan antagonis reseptor Angiotensin II dan bila perlu, mulailah dengan terapi alternatif.

Penggunaan penghambat reseptor Angiotensin II dikontraindikasikan pada pertengahan dan tiga bulan terakhir kehamilan.

Studi praklinis menggunakan Telmisartan tidak menunjukkan efek teratogenik, namun menunjukkan toksisitas pada janin.

Penggunaan penghambat reseptor Angiotensin II pada pertengahan dan tiga bulan terakhir kehamilan bersifat toksik bagi janin (gangguan fungsi ginjal, cairan ketuban, kimiawi lambat) dan toksik bagi bayi (gagal ginjal, tekanan darah rendah, hiperbola).

Pasien dengan rencana kehamilan harus beralih ke terapi hipertensi alternatif yang data keamanan obatnya terbukti dapat digunakan selama kehamilan kecuali penggunaan antagonis reseptor Angiotensin II secara terus-menerus dianggap benar-benar diperlukan.

Jika Anda menggunakan antagonis reseptor Angiotensin II selama tiga bulan kehamilan, disarankan agar USG akan memeriksa fungsi ginjal dan tengkorak. Anak kecil dari ibu yang diobati dengan antagonis reseptor Angiotensin II harus diawasi secara ketat.

Masa menyusui

Micardis 40mg dikontraindikasikan pada wanita yang sedang menyusui karena tidak jelas apakah obat tersebut diekskresikan melalui ASI. Penelitian pada hewan menunjukkan adanya sekresi Telmisartan ke dalam ASI.

Obat interaktif

micardis dapat meningkatkan efek obat anti hipertensi lainnya. Tidak ada interaksi klinis lain yang terlihat.

Tidak ada interaksi klinis yang signifikan ketika menggunakan Telmisartan secara bersamaan dengan Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazide, Glibenclamide, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatin dan Amlodipine. Konsentrasi dasar digoksin dalam plasma meningkat sebesar 20%, hal ini harus dipertimbangkan untuk memantau kadar digoksin dalam plasma.

Dalam kombinasi Telmisartan dengan Ramipril, menghasilkan peningkatan 2,5 kali lipat AUC0-24 dan CMAX Ramipril dan Ramiprilate. Keterlibatan klinis yang tidak diketahui dalam pengamatan ini.

Peningkatan konsentrasi litium serum dan pemulihan telah dicatat ketika digunakan bersamaan dengan litium dengan inhibitor angiotensin enamel. Dalam beberapa kasus, juga telah dilaporkan bila digunakan dengan antagonis reseptor Angiotensin II termasuk micardis. Oleh karena itu, konsentrasi litium harus dipantau dalam serum bila digunakan bersama dengan dua obat.

Obat antiinflamasi nonsteroid terkonsentrasi (seperti ASA dengan dosis untuk efek antiinflamasi, penghambat COX-2, dan obat antiinflamasi nonsteroid nonselektif) cenderung menyebabkan gagal ginjal akut pada pasien dehidrasi. Obat yang bekerja pada sistem Renin - Angiotensin seperti Telmisartan mungkin memiliki efek sinergis. Pasien dengan penggunaan simultan obat antiinflamasi nonsteroid dan micardis harus menjalani rehidrasi penuh dan memantau fungsi ginjal sejak awal pengobatan kombinasi.

Efek anti-hipertensi obat seperti Telmisartan berkurang karena penghambatan prostaglandin vasodilik yang telah dilaporkan selama pengobatan dalam kombinasi dengan obat antiinflamasi nonsteroid.