Micardis 40 mg compresse Boehringer trattano l'ipertensione idiopatica (3 blister x 10 compresse)

Telmisartan non mostra collaborazioni parziali a livello del recettore AT1. Telmisartan non mostra affinità per altri recettori, inclusi AT2 e i recettori AT meno tipici. Non è nota la funzione di questi recettori (AT2 e i recettori tipici), così come gli effetti quando possono essere stimolati dall'angiotensina II, quando la concentrazione di questa sostanza aumenta a causa del telmisartan.

Telmisartan riduce i livelli plasmatici di aldosterone. Telmisartan non inibisce la renina ematica umana o i canali ionici. Telmisartan non inibisce gli enzimi dell'angiotensina, è l'enzima che causa la bradichinina (kininasi II). Pertanto, è improbabile che il farmaco causi effetti collaterali attraverso gli intermediari della bradichinina.

Sul corpo umano, una dose di 80 mg di Telmisartan ha un effetto quasi completamente inibito sull'ipertensione dovuta all'angiotensina II. Questo effetto inibitorio viene mantenuto per 24 ore ed è ancora significativo fino a 48 ore.

Farmacocinetica

assorbimento

Telmisartan viene assorbito rapidamente, anche se la quantità di assorbimento cambia. La biodisponibilità media assoluta del Telmisartan è di circa il 50%. Se assunto con il cibo, l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica nel tempo (AUC) di telmisartan può diminuire dal 6% (alla dose di 40 mg) a circa il 19% (alla dose di 160 mg). La concentrazione plasmatica di Telmisartan quando si ha fame o si mangia dopo 3 ore è simile.

L'AUC è meno ridotta, non riduce l'efficacia del trattamento.

La differenza osservata nelle concentrazioni plasmatiche per sesso, CMAX e AUC è circa 3 volte superiore e 2 volte e 2 volte nelle donne rispetto agli uomini, ma non influisce sull'efficacia.

Distribuzione

Telmisartan è fortemente legato alle proteine ​​plasmatiche (> 99,5%), principalmente all'albumina e all'acido alfa-1 glicoproteico. Volume di distribuzione medio in stato stabile di circa 500 litri.

Metabolismo

Il telmisartan viene metabolizzato attraverso la reazione con il glucuronide. Le sostanze metaboliche non hanno effetti farmacologici.

Eliminazione

Dopo aver bevuto (e iniettato per via endovenosa), il Telmisartan viene eliminato quasi interamente attraverso le feci, per lo più sotto forma immodificata. Meno del 2% della dose escreta attraverso le urine. La clearance totale del plasma è elevata (circa 900 ml/min) rispetto al flusso sanguigno attraverso il fegato (circa 1500 ml/min).

Il telmisartan ha proprietà farmacocinetiche diminuite secondo l'eccesso 2 con un'emivita di eliminazione dell'ultima di 20 ore. La concentrazione massima nel plasma e, a livelli più piccoli, l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica nel tempo (AUC) aumentano in modo non proporzionale alla dose di trattamento. Non esistono prove cliniche correlate all'accumulo di telmisartan.

Prestare attenzione quando usato

Ipertensione dovuta a malattia dei vasi sanguigni renali: aumento del rischio di grave ipotensione e insufficienza renale quando i pazienti hanno una stenosi renale ristretta su entrambi i lati o una stenosi dell'arteria su un singolo rene e la funzione è trattata con farmaci che agiscono sul sistema renina-antosterone.

Trapianto renale e renale: la creatinina potenziale e sierica deve essere monitorata quando si utilizza micardis in pazienti con insufficienza renale. Non esiste esperienza sull'uso di micardis in nuovi pazienti sottoposti a trapianto di rene.

Perdita di volume intravascolare: ipotensione Sintomi particolari dopo la prima dose possono verificarsi in pazienti con volume intravascolare ridotto e/o riduzione di sodio a causa di un forte trattamento diuretico, sale, diarrea o dieta con vomito. Tali condizioni, soprattutto in caso di volume interno ridotto e/o riduzione di sodio, devono essere adeguate prima di utilizzare il farmaco.

Sistema doppio renina - angiotensina - aldosterone: sono stati segnalati cambiamenti della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta) in pazienti sensibili, soprattutto se usati in combinazione con farmaci che influenzano questo sistema. Pertanto, la doppia chiusura Renina - Angiotensina - Aldosterone dovrebbe essere limitata (ad esempio, una combinazione di un ulteriore inibitore trasferito o di reiskiren con Aliskiren con un inibitore del recettore dell'angiotensina II) in alcuni casi specificatamente definita insieme allo stretto monitoraggio della funzionalità renale.

Altre malattie che stimolano il sistema renina-angiotensina-aldosterone: Nei pazienti con funzioni renali e vascolari che dipendono dall'attività del sistema renina-antotensina-ordosterone (ad esempio, pazienti con grave congestione o malattie renali inclusa la stenosi renale), l'uso di farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone causerà pressione sanguigna acuta, ipertensione, ipertonia nuclab di azoto, azoto azoto azoto, azoto nitror Il sistema urinario o insufficienza renale acuta (ma rara).

Aumento dell'aldosterone primario: i pazienti con aumenti primari dell'aldosterone non risponderanno ai farmaci per l'ipertensione influenzati dall'inibizione del sistema renina-askiotensina. Pertanto, micardis non deve essere utilizzato in questi pazienti.

Stenosi della valvola mitrale e valvola aortica, ipertrofia ostruttiva della malattia del miocardio: come altri vasodilatatori, particolare attenzione deve essere prestata ai pazienti con stenosi della valvola aortica o valvola mitrale o muscolo cardiaco congestionato.

Iperpasso emorragico: se trattato con farmaci che agiscono sul sistema renina - antotensina - ordosterone può causare iperkaliemia, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale e/o insufficienza cardiaca.

Monitoraggio raccomandato del potassio sierico nei pazienti a rischio. In base all'esperienza nell'uso di farmaci sul sistema Renina - Angiotensina - Aldosterone, l'uso in collaborazione con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sali sostitutivi contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare il potassio (eparina...), può aumentare il potassio sierico, quindi prestare attenzione quando si usano questi farmaci con micardis.

Insufficienza epatica: il telmisartan viene escreto principalmente attraverso la bile. La rimozione è compromessa nei pazienti con ostruzione biliare o insufficienza epatica. È necessario usare micardis con cautela in questi pazienti.

Sorbitolo: il farmaco contiene 338 mg di sorbitolo per ogni dose massima giornaliera raccomandata. Pertanto, questo farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con patologie genetiche rare, quali l'intolleranza al fruttosio.

Trattamento del diabete: nei pazienti con diabete esiste un rischio cardiovascolare aggiuntivo, ad esempio nei pazienti con diabete accompagnato da malattia coronarica (CAD), il rischio di infarto miocardico che porta alla morte e la morte dovuta a malattie cardiovascolari non dovrebbero aumentare se trattati con farmaci che riducono la pressione sanguigna come gli inibitori del gruppo ARB e ACE. Nei pazienti con diabete, la malattia coronarica (CAD) può non avere manifestazioni, quindi la malattia non viene diagnosticata.

I pazienti con diabete devono essere valutati e diagnosticati in modo appropriato, ad esempio misure di screening per valutare l'effetto dell'allenamento sul cuore per rilevare e trattare la malattia coronarica e prima di utilizzare micardis 40 mg.

Gli studi sugli inibitori dell'enzima di trasferimento dell'angiotensina mostrano che gli inibitori del recettore dell'angiotensina includono micardis chiari per uno scarso effetto ipotensivo nelle persone di colore rispetto ad altre persone di colore, forse a causa di tassi più bassi di ipertensione dei neri con lenina inferiore.

Come tutti i farmaci anti-ipertensione, un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna in pazienti con malattie cardiache o malattie cardiovascolari dovute a ischemia può portare a infarto miocardico o ictus.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

non studia l'impatto sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari. Tuttavia, quando si guida o si utilizzano macchinari, è necessario tenere presente che occasionalmente possono comparire vertigini o sonnolenza quando si assumono farmaci per trattare l'ipertensione.

gravidanza

non raccomanda l'uso di inibitori del recettore dell'angiotensina II durante i primi tre mesi di gravidanza e non deve iniziare il trattamento durante la gravidanza. Quando alla paziente viene diagnosticata una gravidanza, interrompere immediatamente il trattamento con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e, se necessario, iniziare con una terapia alternativa.

Uso controindicato degli inibitori dei recettori dell'angiotensina II negli ultimi tre mesi di gravidanza.

Gli studi preclinici che utilizzano Telmisartan non indicano effetti teratogeni, ma mostrano la tossicità per il feto.

L'uso degli inibitori dei recettori dell'angiotensina II nella metà e negli ultimi tre mesi di gravidanza è tossico per il feto (funzione renale compromessa, liquido amniotico, chimica lenta) e tossico per i bambini (insufficienza renale, bassa pressione sanguigna, iperbolia).

Le pazienti con piani di gravidanza dovrebbero passare a terapie alternative per l'ipertensione di cui sia stato dimostrato che i dati sulla sicurezza dei farmaci sono utilizzate durante la gravidanza, a meno che non si ritenga realmente necessario l'uso continuato di antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.

Se si utilizza l'antagonista del recettore dell'angiotensina II per tre mesi di gravidanza, si raccomanda di sottoporre a controllo ecografico la funzionalità renale e cranica. I bambini piccoli di madri trattate con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II devono essere attentamente monitorati.

Periodo di allattamento

Micardis 40 mg è controindicato nelle donne che allattano perché non è chiaro se il farmaco viene escreto attraverso il latte materno. Studi sugli animali mostrano che c'è secrezione di Telmisartan nel latte materno.

Farmaco interattivo

micardis può aumentare gli effetti di altri farmaci anti-ipertensione. Non si osservano altre interazioni cliniche.

Non vi è alcuna interazione clinica significativa quando si utilizza Telmisartan contemporaneamente a Digossina, Warfarin, Idroclorotiazide, Glibenclamide, Ibuprofene, Paracetamolo, Simvastatina e Amlodipina. La concentrazione minima di digossina nel plasma è aumentata del 20%, un dato che dovrebbe essere preso in considerazione per il monitoraggio dei livelli di digossina nel plasma.

In una combinazione di Telmisartan e Ramipril, porta ad un aumento di 2,5 volte dell'AUC0-24 e della CMAX di Ramipril e Ramiprilato. Coinvolgimento clinico sconosciuto di questa osservazione.

È stato registrato un aumento della concentrazione sierica e di recupero del litio quando condiviso con litio con inibitori dello smalto dell'angiotensina. In alcuni casi, è stato segnalato anche quando utilizzato con gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, incluso micardis. Pertanto, la concentrazione di litio deve essere monitorata nel siero quando condiviso con due farmaci.

Concentrati con farmaci antinfiammatori non steroidei (come ASA a dosi per effetti antinfiammatori, inibitori della COX-2 e farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi) possono causare insufficienza renale acuta nei pazienti con disidratazione. I farmaci che agiscono sul sistema Renina-Angiotensina come il Telmisartan possono avere un effetto sinergico. I pazienti che assumono contemporaneamente farmaci antinfiammatori non steroidei e Micardis devono essere completamente reidratati e monitorare la funzionalità renale dall'inizio del trattamento combinato.

L'effetto antipertensivo di farmaci come Telmisartan è ridotto a causa dell'inibizione della prostaglandina vasodilica che è stata segnalata durante il trattamento in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei.