Tablet Micardis 40mg Boehringer merawat hipertensi idiopatik (3 lepuh x 10 tablet)

Telmisartan tidak menunjukkan kerjasama separa pada reseptor AT1. Telmisartan tidak menunjukkan pertalian untuk reseptor lain, termasuk AT2 dan reseptor AT yang kurang tipikal. Tidak diketahui fungsi reseptor ini (AT2 dan reseptor biasa), serta kesan apabila ia boleh dirangsang oleh angiotensin II, apabila kepekatan bahan ini meningkat disebabkan oleh telmisartan.

Telmisartan mengurangkan tahap aldosteron plasma. Telmisartan tidak menghalang renin darah manusia atau saluran ionik. Telmisartan tidak menghalang enzim angiotensin, adalah enzim yang menyebabkan bradikinin (Kininase II). Oleh itu, ubat tidak mungkin menyebabkan kesan sampingan melalui perantara Bradykinin.

Pada tubuh manusia, dos 80 mg Telmisartan mempunyai kesan hipertensi yang hampir menghalang sepenuhnya akibat Angiotensin II. Kesan perencatan ini dikekalkan selama 24 jam dan masih ketara sehingga 48 jam.

Farmakokinetik

penyerapan

Telmisartan cepat diserap, walaupun jumlah penyerapan berubah. Bioavailabiliti purata mutlak Telmisartan adalah kira-kira 50%. Apabila diambil dengan makanan, kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma dari masa ke masa (AUC) Telmisartan boleh berkurangan daripada 6% (pada dos 40 mg) kepada kira-kira 19% (pada dos 160 mg). Kepekatan plasma Telmisartan adalah lapar atau dengan makanan selepas 3 jam adalah serupa.

AUC kurang berkurangan, tidak mengurangkan keberkesanan rawatan.

Diperhatikan perbezaan kepekatan plasma mengikut jantina, CMAX dan AUC adalah kira-kira 3 kali lebih tinggi dan 2 kali ganda dan 2 kali ganda pada wanita berbanding lelaki, tetapi tidak menjejaskan keberkesanan.

Pengagihan

Telmisartan sangat berkaitan dengan protein plasma (> 99.5%), terutamanya dengan albumin dan asid alfa - 1 glikoprotein. Purata volum pengedaran dalam keadaan stabil kira-kira 500L.

Metabolisme

Telmisartan dimetabolismekan melalui tindak balas dengan glukuronida. Bahan metabolik tidak mempunyai kesan farmakologi.

Penghapusan

Selepas minum (dan suntikan intravena), Telmisartan membuang hampir keseluruhannya melalui najis, kebanyakannya dalam bentuk tidak berubah. Di bawah 2% daripada dos perkumuhan melalui air kencing. Jumlah pelepasan plasma adalah tinggi (kira-kira 900 ml/min) berbanding dengan aliran darah melalui hati (kira-kira 1500 ml/min).

Telmisartan mempunyai sifat farmakokinetik yang berkurangan mengikut lebihan 2 dengan penyingkiran separuh hayat yang terakhir melebihi 20 jam. Kepekatan maksimum dalam plasma dan tahap yang lebih kecil, kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma dari masa ke masa (AUC) meningkat tanpa berkadar dengan dos rawatan. Tiada bukti berkaitan pengumpulan telmisartan secara klinikal.

Berhati-hati apabila digunakan

Hipertensi akibat penyakit saluran darah buah pinggang: Peningkatan risiko hipotensi yang kuat dan kegagalan buah pinggang apabila pesakit telah menyempitkan stenosis buah pinggang pada kedua-dua belah atau stenosis arteri ke buah pinggang tunggal dan fungsinya dirawat dengan ubat-ubatan yang bertindak ke atas sistem Renin - Antosteron.

Pesakit ginjal dan pemindahan serum ginjal harus dipantau: Potenin dan serum ginjal harus dipantau: dengan kerosakan buah pinggang. Tiada pengalaman menggunakan micardis dalam pesakit pemindahan buah pinggang baharu.

Kehilangan volum intravaskular: Hipotensi Gejala khas selepas dos pertama mungkin berlaku pada pesakit dengan pengurangan volum intravaskular dan/atau pengurangan natrium akibat rawatan diuretik yang kuat, garam, cirit-birit atau diet muntah. Keadaan sedemikian, terutamanya dalam pengurangan isipadu dalaman dan/atau pengurangan natrium, harus diselaraskan sebelum menggunakan ubat.

Dual Renin - Angiotensin - Sistem Aldosteron: Terdapat laporan mengenai perubahan fungsi buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang akut) dalam pesakit yang sensitif, terutamanya apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat yang menjejaskan sistem ini. Oleh itu, penutupan dwi Renin - Angiotensin - Aldosteron harus dihadkan (contohnya, gabungan perencat pemindahan atau reiskiren tambahan dengan Aliskiren dengan perencat reseptor Angiotensin II) dalam beberapa kes yang ditakrifkan secara khusus bersama-sama dengan pemantauan rapi fungsi buah pinggang.

Penyakit lain yang merangsang sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron: Pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang dan vaskular bergantung kepada aktiviti renin - Antotensin - sistem Ordosteron (contohnya, pesakit yang mengalami kesesakan teruk atau penyakit buah pinggang termasuk stenosis buah pinggang), penggunaan ubat-ubatan yang menjejaskan renin - angiotensin - aldosteron akan menyebabkan tekanan darah nitrogen nitronik, nitrogen nitronik akut, tekanan darah tinggi nitrogen, nitrogen nitronik. Kegagalan kencing atau buah pinggang akut (tetapi jarang berlaku).

Meningkatkan aldosteron primer: Pesakit dengan peningkatan aldosteron primer tidak akan bertindak balas terhadap ubat hipertensi yang terjejas oleh perencatan sistem renin -askiotensin. Oleh itu, micardis tidak boleh digunakan dalam pesakit ini.

Stenosis injap mitral dan injap aorta, hipertrofi obstruktif penyakit miokardium: seperti vasodilator lain, perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang mengalami stenosis injap aorta atau injap mitral atau otot jantung tersumbat.

Hiperpass pendarahan: Apabila dirawat dengan ubat-ubatan yang menjejaskan renin - Antotensin - Sistem ordosteron dan impair jantung boleh menyebabkan hiperkalsemia dan sistem respirasi jantung. kegagalan.

Cadangan pemantauan kalium serum pada pesakit berisiko. Berdasarkan pengalaman menggunakan ubat pada sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron, penggunaan dengan kerjasama diuretik mengekalkan kalium, suplemen kalium, garam pengganti yang mengandungi kalium atau ubat lain yang boleh meningkatkan kalium (heparin ...), boleh meningkatkan kalium serum, jadi perhatikan apabila menggunakan ubat ini dengan mikardis.

Kegagalan hepatik: Telmisartan dikumuhkan terutamanya melalui hempedu. Penyingkiran terjejas pada pesakit dengan halangan hempedu atau kegagalan hati. Perlu menggunakan micardis berhati-hati dalam pesakit ini.

Sorbitol: Ubat ini mengandungi 338 mg sorbitol dalam setiap maksimum harian yang disyorkan setiap hari. Oleh itu, ubat ini tidak boleh digunakan pada pesakit dengan patologi genetik yang jarang berlaku, iaitu intoleransi fruktosa.

Rawatan diabetes: Pada pesakit diabetes, terdapat risiko kardiovaskular tambahan, contohnya, pesakit diabetes yang disertai dengan penyakit arteri koronari (CAD), risiko infarksi miokardium yang membawa kepada kematian dan kematian akibat penyakit kardiovaskular tidak dijangka meningkat apabila dirawat dengan ubat-ubatan yang mengurangkan tekanan darah seperti kumpulan ARB dan perencat ACE. Pada pesakit diabetes, penyakit arteri koronari (CAD) mungkin tidak mempunyai manifestasi, jadi penyakit itu tidak didiagnosis.

Pesakit diabetes perlu dinilai dan didiagnosis dengan sewajarnya, contohnya langkah saringan untuk menilai kesan latihan pada jantung untuk mengesan dan merawat penyakit arteri koronari dan sebelum menggunakan mikardis 40mg.

Kajian tentang perencat enzim pemindahan angiotensin menunjukkan bahawa perencat reseptor Angiotensin termasuk mikardis yang jelas untuk kesan hipotensi yang lemah pada orang kulit hitam berbanding orang lain yang berwarna, mungkin disebabkan kadar hipertensi hitam yang lebih rendah dengan lenin yang lebih rendah.

Seperti semua ubat anti-hipertensi, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit yang menghidap penyakit jantung atau penyakit kardiovaskular akibat iskemia boleh menyebabkan infarksi miokardium atau strok.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

tidak mengkaji kesan ke atas keupayaan memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, semasa memandu dan mengendalikan mesin, perlu diingatkan bahawa pening atau mengantuk kadangkala mungkin muncul apabila menggunakan ubat untuk merawat hipertensi.

kehamilan

tidak mengesyorkan penggunaan perencat reseptor angiotensin II semasa tiga bulan pertama kehamilan dan tidak boleh memulakan rawatan semasa kehamilan. Apabila pesakit disahkan hamil, segera hentikan rawatan dengan antagonis reseptor Angiotensin II dan jika perlu, mulakan dengan terapi alternatif.

Penggunaan kontraindikasi perencat reseptor Angiotensin II pada pertengahan dan tiga bulan terakhir kehamilan.

Kajian pra-klinikal menggunakan Telmisartan tidak menunjukkan kesan teratogenik, tetapi menunjukkan ketoksikan kepada janin.

Menggunakan perencat reseptor Angiotensin II pada pertengahan dan tiga bulan terakhir kehamilan toksik kepada janin (fungsi buah pinggang terjejas, cecair amniotik, kimia perlahan) dan toksik kepada bayi (kegagalan buah pinggang, tekanan darah rendah, hiperboly).

Pesakit dengan rancangan kehamilan harus beralih kepada terapi hipertensi alternatif yang mempunyai data keselamatan ubat yang terbukti digunakan semasa kehamilan melainkan penggunaan berterusan antagonis reseptor Angiotensin II dianggap benar-benar perlu.

Jika anda menggunakan antagonis reseptor Angiotensin II selama tiga bulan kehamilan, disarankan agar ultrasound akan memeriksa fungsi buah pinggang dan tengkorak. Anak-anak kecil ibu yang dirawat dengan antagonis reseptor Angiotensin II harus dipantau dengan teliti.

Tempoh laktasi

Contraindicated mikardis 40mg pada wanita yang menyusukan bayi kerana tidak jelas sama ada ubat itu dikumuhkan melalui susu ibu. Kajian haiwan menunjukkan bahawa terdapat rembesan Telmisartan ke dalam susu ibu.

Ubat interaktif

micardis boleh meningkatkan kesan ubat anti-hipertensi yang lain. Tiada interaksi klinikal lain tidak kelihatan.

Tiada interaksi ketara klinikal apabila menggunakan Telmisartan serentak dengan Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazide, Glibenclamide, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatin dan Amlodipine. Kepekatan bawah digoxine dalam plasma meningkat sebanyak 20%, yang harus dipertimbangkan untuk memantau tahap digoxin dalam plasma.

Dalam gabungan Telmisartan dengan Ramipril, ia membawa kepada peningkatan 2.5 kali ganda AUC0-24 dan CMAX Ramipril dan Ramiprilate. Penglibatan klinikal yang tidak diketahui bagi pemerhatian ini.

Peningkatan kepekatan litium serum dan pemulihan telah direkodkan apabila dikongsi dengan litium dengan perencat enamel angiotensin. Dalam sesetengah kes, ia juga telah dilaporkan apabila digunakan dengan antagonis reseptor Angiotensin II termasuk mikardis. Oleh itu, kepekatan litium perlu dipantau dalam serum apabila dikongsi dengan dua ubat.

Tertumpu dengan ubat anti-radang bukan steroid (seperti ASA pada dos untuk kesan anti-radang, perencat COX-2 dan ubat anti-radang bukan steroid bukan selektif) berkemungkinan menyebabkan kegagalan buah pinggang akut pada pesakit yang mengalami dehidrasi. Ubat-ubatan yang bertindak ke atas sistem Renin - Angiotensin seperti Telmisartan mungkin mempunyai kesan sinergistik. Pesakit dengan penggunaan serentak ubat anti-radang nonsteroid dan mikardis harus dihidrasi semula sepenuhnya dan memantau fungsi buah pinggang dari permulaan rawatan gabungan.

Kesan anti-hipertensi ubat seperti Telmisartan berkurangan disebabkan oleh perencatan prostaglandin vasodilik yang telah dilaporkan semasa rawatan dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid.