Micardis 40 mg Boehringer-tabletten behandelen idiopathische hypertensie (3 blisters x 10 tabletten)

Telmisartan vertoont geen gedeeltelijke medewerking aan de AT1-receptor. Telmisartan vertoont geen affiniteit voor andere receptoren, waaronder AT2- en minder typische AT-receptoren. Het is onbekend wat de functie is van deze receptoren (AT2 en de typische receptoren), evenals de effecten wanneer ze kunnen worden gestimuleerd door angiotensine II, wanneer de concentratie van deze stof toeneemt als gevolg van telmisartan.

Telmisartan verlaagt de plasma-aldosteronspiegels. Telmisartan remt de renine- of ionkanalen van menselijk bloed niet. Telmisartan remt de enzymen van angiotensine niet, het is het enzym dat bradykinine (Kininase II) veroorzaakt. Daarom is het niet waarschijnlijk dat het medicijn bijwerkingen veroorzaakt via Bradykinine-tussenpersonen.

Op het menselijk lichaam heeft een dosis van 80 mg Telmisartan een vrijwel volledig geremd effect van hypertensie als gevolg van Angiotensine II. Dit remmende effect houdt 24 uur aan en is nog steeds significant tot 48 uur.

Farmacokinetiek

absorptie

Telmisartan wordt snel geabsorbeerd, hoewel de absorptiehoeveelheid verandert. De absolute gemiddelde biologische beschikbaarheid van Telmisartan bedraagt ​​ongeveer 50%. Bij inname met voedsel kan de oppervlakte onder de plasmaconcentratiecurve (AUC) van Telmisartan afnemen van 6% (bij een dosis van 40 mg) tot ongeveer 19% (bij een dosis van 160 mg). De plasmaconcentratie van Telmisartan bij honger of bij het eten is na 3 uur vergelijkbaar.

De AUC wordt minder verminderd, maar vermindert de effectiviteit van de behandeling niet.

Waargenomen dat het verschil in plasmaconcentraties per geslacht, CMAX en AUC ongeveer 3 keer hoger en 2 keer en 2 keer hoger is bij vrouwen dan bij mannen, maar dit heeft geen invloed op de effectiviteit.

Distributie

Telmisartan is sterk verbonden met plasma-eiwitten (> 99,5%), voornamelijk met albumine en alfa-1-glycoproteïnezuur. Gemiddeld distributievolume in stabiele toestand van ongeveer 500L.

Metabolisme

Telmisartan wordt gemetaboliseerd door de reactie met glucuronide. Metabolische stoffen hebben geen farmacologische effecten.

Eliminatie

Na drinken (en intraveneuze injectie) wordt Telmisartan vrijwel volledig via de ontlasting geëlimineerd, meestal in onveranderde vorm. Minder dan 2% van de uitscheidingsdosis via de urine. De totale klaring van het plasma is hoog (ongeveer 900 ml/min) vergeleken met de bloedstroom door de lever (ongeveer 1500 ml/min).

Telmisartan heeft farmacokinetische eigenschappen die met een factor 2 zijn afgenomen, met een eliminatie van de halfwaardetijd van de afgelopen 20 uur. De maximale concentratie in plasma en kleinere niveaus, het gebied onder de plasmaconcentratiecurve in de loop van de tijd (AUC), nemen toe zonder evenredig te zijn aan de dosis van de behandeling. Er is klinisch geen bewijs dat verband houdt met de accumulatie van telmisartan.

Wees voorzichtig bij gebruik

Hypertensie als gevolg van nier-bloedvatziekte: Verhoogd risico op sterke hypotensie en nierfalen wanneer patiënten een vernauwde nierstenose aan beide zijden of een arteriestenose naar een enkele nier hebben en de functie wordt behandeld met geneesmiddelen die inwerken op het renine-antosteronsysteem.

Nier- en niertransplantatie: Potentieel en serumcreatinine moeten worden gecontroleerd bij gebruik van micardis bij patiënten met een nierfunctiestoornis. Er is geen ervaring met het gebruik van micardis bij nieuwe niertransplantatiepatiënten.

Intravasculair volumeverlies: Hypotensie Speciale symptomen na de eerste dosis kunnen optreden bij patiënten met een verminderd intravasculair volume en/of natriumreductie als gevolg van behandeling met sterke diuretica, zout, diarree of een braakdieet. Dergelijke omstandigheden, vooral bij verminderd inwendig volume en/of natriumreductie, moeten worden aangepast voordat het medicijn wordt gebruikt.

Dual Renin - Angiotensine - Aldosteron Systeem: Er is melding gemaakt van veranderingen in de nierfunctie (waaronder acuut nierfalen) bij gevoelige patiënten, vooral bij gebruik in combinatie met geneesmiddelen die dit systeem beïnvloeden. Daarom moet de dubbele afsluiting van Renine - Angiotensine - Aldosteron worden beperkt (bijvoorbeeld een combinatie van een extra overgedragen of reiskiren-remmer met Aliskiren met een Angiotensine II-receptorremmer), in sommige gevallen specifiek gedefinieerd, samen met nauwlettend toezicht op de nierfunctie.

Andere ziekten die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem stimuleren: Bij patiënten met nier- en vasculaire functies is het afhankelijk van de activiteit van het renine-antotensine-ordosteronsysteem (bijvoorbeeld patiënten met ernstige congestie of een nierziekte, waaronder nierstenose), zal het gebruik van geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteron beïnvloeden, acute bloeddruk, hypertensie, hypertone stikstofnuclab, stikstofstikstofstikstofstikstof, stikstofstikstofnitror veroorzaken. of acuut nierfalen (maar zeldzaam).

Verhoging van het primaire aldosteron: Patiënten met een stijging van het primaire aldosteron zullen niet reageren op geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk die beïnvloed worden door de remming van het renine-askiotensinesysteem. Daarom mag micardis bij deze patiënten niet worden gebruikt.

Mitralisklepstenose en aortaklep, obstructieve hypertrofie van een hartziekte: net als bij andere vasodilatatoren moet speciale aandacht worden besteed aan patiënten met aortaklepstenose of mitralisklep of verstopte hartspier.

Hyperpassie van bloedingen: bij behandeling met geneesmiddelen die het renine-antotensine-ordosteron-systeem beïnvloeden, kan hyperkaliëmie ontstaan, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie en/of hartfalen.

Aanbevolen monitoring van serumkalium bij risicopatiënten. Gebaseerd op de ervaring met het gebruik van geneesmiddelen op het renine-angiotensine-aldosteronsysteem, kan het gebruik in combinatie met kaliumhoudende diuretica, kaliumsupplementen, vervangend zout dat kalium bevat of andere geneesmiddelen die het kalium kunnen verhogen (heparine ...), het serumkalium verhogen, dus let op bij gebruik van deze geneesmiddelen bij micardis.

Leverfalen: Telmisartan wordt voornamelijk via de gal uitgescheiden. De verwijdering is belemmerd bij patiënten met galwegobstructie of leverfalen. Noodzaak om micardis voorzichtig te gebruiken bij deze patiënten.

Sorbitol: Het medicijn bevat 338 mg sorbitol per maximale dagelijkse aanbevolen dag. Daarom mag dit medicijn niet worden gebruikt bij patiënten met zeldzame genetische pathologieën, namelijk fructose-intolerantie.

Diabetesbehandeling: Bij patiënten met diabetes is er een extra cardiovasculair risico. Bij patiënten met diabetes die gepaard gaan met coronaire hartziekte (CAD) wordt bijvoorbeeld niet verwacht dat het risico op een hartinfarct leidt tot overlijden en de dood als gevolg van hart- en vaatziekten zal naar verwachting niet toenemen wanneer ze worden behandeld met medicijnen die de bloeddruk verlagen, zoals ARB-groep en ACE-remmers. Bij patiënten met diabetes kan coronaire hartziekte (CAD) geen manifestaties vertonen, dus de ziekte wordt niet gediagnosticeerd.

Patiënten met diabetes moeten op de juiste manier worden geëvalueerd en gediagnosticeerd, bijvoorbeeld door screeningmaatregelen om het effect van training op het hart te beoordelen om coronaire hartziekte op te sporen en te behandelen en voordat micardis 40 mg wordt gebruikt.

Uit onderzoek naar angiotensine-overdragende enzymremmers blijkt dat angiotensine-receptorremmers duidelijke micardis bevatten, wat een slecht hypotensie-effect heeft bij zwarte mensen in vergelijking met andere gekleurde mensen, misschien als gevolg van lagere percentages zwarte hypertensie met minder lenine.

Zoals alle geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk kan een overmatige daling van de bloeddruk bij patiënten met een hartaandoening of hart- en vaatziekten als gevolg van ischemie leiden tot een hartinfarct of beroerte.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Er wordt geen onderzoek gedaan naar de invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Bij het autorijden en het bedienen van machines moet er echter rekening mee worden gehouden dat duizeligheid of slaperigheid af en toe kan optreden bij het gebruik van medicijnen om hoge bloeddruk te behandelen.

zwangerschap

raden het gebruik van angiotensine II-receptorremmers af tijdens de eerste drie maanden van de zwangerschap en mogen niet met de behandeling beginnen tijdens de zwangerschap. Wanneer bij de patiënte wordt vastgesteld dat ze zwanger is, stop dan onmiddellijk met de behandeling met Angiotensine II-receptorantagonisten en start indien nodig met een alternatieve therapie.

Gecontra-indiceerd gebruik van Angiotensine II-receptorremmers in het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap.

Preklinische onderzoeken met Telmisartan duiden niet op teratogene effecten, maar tonen wel de toxiciteit voor de foetus aan.

Het gebruik van Angiotensine II-receptorremmers tijdens het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap zijn giftig voor de foetus (verminderde nierfunctie, vruchtwater, langzame chemie) en giftig voor baby's (nierfalen, lage bloeddruk, hyperbolie).

Patiënten met zwangerschapsplannen moeten overstappen op alternatieve hypertensietherapieën waarvan is bewezen dat ze tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij het voortgezette gebruik van angiotensine II-receptorantagonisten echt noodzakelijk wordt geacht.

Als u de Angiotensine II-receptorantagonist gedurende drie maanden zwangerschap gebruikt, wordt aanbevolen dat de nierfunctie en de schedel via echografie worden gecontroleerd. Jonge kinderen van moeders die worden behandeld met angiotensine II-receptorantagonisten moeten nauwlettend worden gecontroleerd.

Borstvoedingsperiode

Micardis 40 mg is gecontra-indiceerd bij vrouwen die borstvoeding geven, omdat het niet duidelijk is of het geneesmiddel via de moedermelk wordt uitgescheiden. Uit dierstudies blijkt dat er sprake is van uitscheiding van telmisartan in de moedermelk.

Interactief medicijn

micardis kan de effecten van andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk versterken. Er zijn geen andere klinische interacties waargenomen.

Er is geen klinisch significante interactie bij gelijktijdig gebruik van Telmisartan met digoxine, warfarine, hydrochloorthiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatine en amlodipine. De bodemconcentratie van digoxine in het plasma steeg met 20%, waarmee rekening moet worden gehouden bij het monitoren van de digoxinespiegels in het plasma.

In een combinatie van Telmisartan met Ramipril leidt dit tot een toename van 2,5 maal de AUC0-24 en CMAX van Ramipril en Ramiprilaat. Onbekende klinische betrokkenheid bij deze observatie.

Er zijn verhoogde serum- en herstellithiumconcentraties geregistreerd bij gelijktijdig gebruik met lithium en angiotensineglazuurremmers. In sommige gevallen is dit ook gemeld bij gebruik met angiotensine II-receptorantagonisten, waaronder micardis. Daarom moet de lithiumconcentratie in het serum worden gecontroleerd wanneer deze met twee geneesmiddelen wordt gedeeld.

Geconcentreerd met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (zoals ASA in doses voor ontstekingsremmende effecten, COX-2-remmers en niet-selectieve niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen) veroorzaken ze waarschijnlijk acuut nierfalen bij patiënten met uitdroging. Geneesmiddelen die op het renine-angiotensinesysteem inwerken, zoals Telmisartan, kunnen een synergetisch effect hebben. Patiënten die gelijktijdig niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en micardis gebruiken, moeten volledig gerehydrateerd zijn en de nierfunctie controleren vanaf het begin van de combinatiebehandeling.

Het antihypertensie-effect van geneesmiddelen zoals Telmisartan wordt verminderd als gevolg van de remming van vasodilatische prostaglandine die is gemeld tijdens behandeling in combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.