Micardis 40 mg Boehringer tabletki leczy idiopatyczne nadciśnienie (3 blistry x 10 tabletek)

Telmisartan nie wykazuje częściowej współpracy z receptorem AT1. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptorów AT2 i mniej typowych AT. Nie jest znana funkcja tych receptorów (AT2 i typowe receptory), a także skutki ich stymulacji przez angiotensynę II, gdy stężenie tej substancji wzrasta pod wpływem telmisartanu.

Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu w osoczu. Telmisartan nie hamuje kanałów reninowych ani kanałów jonowych ludzkiej krwi. Telmisartan nie hamuje enzymów angiotensyny – enzymu wytwarzającego bradykininę (kininazę II). Dlatego jest mało prawdopodobne, aby lek powodował działania niepożądane poprzez pośredników bradykininy.

W organizmie człowieka dawka 80 mg telmisartanu powoduje prawie całkowite zahamowanie działania nadciśnienia tętniczego spowodowanego angiotensyną II. Ten efekt hamujący utrzymuje się przez 24 godziny i jest nadal znaczący do 48 godzin.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Telmisartan jest szybko wchłaniany, chociaż stopień wchłaniania ulega zmianie. Bezwzględna średnia biodostępność telmisartanu wynosi około 50%. W przypadku przyjmowania z posiłkiem pole pod krzywą stężenia telmisartanu w osoczu w czasie (AUC) może zmniejszyć się z 6% (w dawce 40 mg) do około 19% (w dawce 160 mg). Stężenie telmisartanu w osoczu podczas głodu lub posiłku po 3 godzinach jest podobne.

AUC jest mniej zmniejszone, nie zmniejsza skuteczności leczenia.

Zaobserwowano różnicę w stężeniach w osoczu w zależności od płci, CMAX i AUC jest około 3 razy większa oraz 2 razy i 2 razy u kobiet niż u mężczyzn, ale nie ma to wpływu na skuteczność.

Dystrybucja

Telmisartan jest silnie związany z białkami osocza (> 99,5%), głównie z albuminą i kwasem alfa-1-glikoproteinowym. Średnia objętość dystrybucji w stanie stabilnym około 500L.

Metabolizm

Telmisartan jest metabolizowany w reakcji z glukuronidem. Substancje metaboliczne nie mają działania farmakologicznego.

Eliminacja

Po wypiciu (i wstrzyknięciu dożylnym) telmisartan jest prawie całkowicie wydalany z kałem, głównie w postaci niezmienionej. Poniżej 2% dawki wydalanej z moczem. Całkowity klirens osocza jest wysoki (około 900 ml/min) w porównaniu z przepływem krwi przez wątrobę (około 1500 ml/min).

Telmisartan ma właściwości farmakokinetyczne zmniejszone zgodnie z nadmiarem 2, z eliminacją okresu półtrwania w ciągu ostatnich 20 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu i mniejsze poziomy, pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie (AUC), zwiększają się nieproporcjonalnie do dawki leku. Nie ma dowodów potwierdzających kliniczną kumulację telmisartanu.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Nadciśnienie tętnicze spowodowane chorobą naczyń krwionośnych nerek: zwiększone ryzyko silnego niedociśnienia i niewydolności nerek u pacjentów ze zwężeniem obustronnym zwężeniem nerek lub zwężeniem tętnicy do pojedynczej nerki, a czynność nerek jest leczona lekami działającymi na układ renina-antosteron.

Przeszczepienie nerek i nerek: Podczas stosowania preparatu Micardis u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy monitorować siłę działania leku i stężenie kreatyniny w surowicy. Brak doświadczenia w stosowaniu preparatu Micardis u pacjentów po przeszczepieniu nerki.

Utrata objętości wewnątrznaczyniowej: Niedociśnienie Po podaniu pierwszej dawki mogą wystąpić szczególne objawy u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszoną zawartością sodu w wyniku stosowania silnych leków moczopędnych, soli, biegunki lub diety wymiotującej. Takie stany, zwłaszcza przy zmniejszonej objętości wewnętrznej i/lub zmniejszonej zawartości sodu, należy skorygować przed zastosowaniem leku.

Układ Dual Renina – Angiotensyna – Aldosteron: Istnieją doniesienia dotyczące zmian w czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) u wrażliwych pacjentów, szczególnie w przypadku stosowania w skojarzeniu z lekami wpływającymi na ten układ. Dlatego należy ograniczyć podwójne zamknięcie renina – angiotensyna – aldosteron (na przykład połączenie dodatkowego inhibitora przeniesionego lub reiskrenu z aliskirenem z inhibitorem receptora angiotensyny II), w niektórych przypadkach szczegółowo określone wraz ze ścisłym monitorowaniem czynności nerek.

Inne choroby stymulujące układ renina – angiotensyna – aldosteron: U pacjentów z czynnością nerek i naczyń zależnych od aktywności układu renina – antotensyna – ordosteron (na przykład u pacjentów z ciężkim przekrwieniem lub chorobą nerek, w tym ze zwężeniem nerek) stosowanie leków wpływających na układ renina – angiotensyna – aldosteron spowoduje ostre ciśnienie krwi, nadciśnienie, hipertoniczny azot nuklab, azot azot azot azot, azot azot azotor. niewydolność nerek (ale rzadko).

Zwiększenie pierwotnego aldosteronu: Pacjenci z pierwotnym wzrostem aldosteronu nie będą reagować na leki na nadciśnienie, na które wpływa hamowanie układu renina-askiotensyna. Dlatego nie należy stosować leku micardis u tych pacjentów.

Zwężenie zastawki mitralnej i zastawki aortalnej, przerost zaporowy w chorobie mięśnia sercowego: podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej, zastawką mitralną lub przekrwieniem mięśnia sercowego.

Przepustka krwotoczna: Podczas leczenia lekami wpływającymi na układ renina – antotensyna – ordosteron może powodować hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub niewydolnością serca.

Zalecane monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Bazując na doświadczeniu stosowania leków na układ Renina – Angiotensyna – Aldosteron, stosowanie łącznie z lekami moczopędnymi zatrzymującymi potas, suplementami potasu, solą zastępczą zawierającą potas lub innymi lekami mogącymi zwiększać poziom potasu (heparyna…), może zwiększać poziom potasu w surowicy, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania tych leków z mikardiem.

Niewydolność wątroby: Telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. Usunięcie jest utrudnione u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych lub niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania mikardisu u tych pacjentów.

Sorbitol: Lek zawiera 338 mg sorbitolu w każdej maksymalnej zalecanej dawce dziennej. Dlatego leku tego nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi patologiami genetycznymi, którymi jest nietolerancja fruktozy.

Leczenie cukrzycy: U pacjentów chorych na cukrzycę istnieje dodatkowe ryzyko sercowo-naczyniowe, np. u pacjentów z cukrzycą towarzyszącą chorobą wieńcową (CAD) nie oczekuje się wzrostu ryzyka zawału mięśnia sercowego prowadzącego do zgonu i śmierci z powodu chorób układu krążenia w przypadku leczenia lekami obniżającymi ciśnienie krwi, takimi jak grupa ARB i inhibitory ACE. U pacjentów chorych na cukrzycę choroba wieńcowa (CAD) może nie dawać żadnych objawów, dlatego choroba nie jest diagnozowana.

Pacjentów chorych na cukrzycę należy odpowiednio ocenić i zdiagnozować, na przykład przeprowadzić badania przesiewowe w celu oceny wpływu treningu na serce w celu wykrycia i leczenia choroby wieńcowej oraz przed zastosowaniem leku Micardis 40 mg.

Badania nad inhibitorami enzymu przenoszącego angiotensynę pokazują, że inhibitory receptora angiotensyny zawierają przezroczysty mikardis, który powoduje słabe działanie hipotensyjne u osób rasy czarnej w porównaniu z innymi osobami kolorowymi, być może ze względu na mniejszą częstość występowania nadciśnienia rasy czarnej przy niższym stężeniu leniny.

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierny spadek ciśnienia krwi u pacjentów z chorobami serca lub chorobami układu krążenia spowodowanymi niedokrwieniem może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

nie badała wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jednakże podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy pamiętać, że podczas stosowania leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego mogą czasami wystąpić zawroty głowy lub senność.

ciąża

nie zaleca stosowania inhibitorów receptora angiotensyny II podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży i nie powinien rozpoczynać leczenia w czasie ciąży. W przypadku zdiagnozowania u pacjentki ciąży należy natychmiast przerwać leczenie antagonistami receptora angiotensyny II i, jeśli to konieczne, rozpocząć terapię alternatywną.

Przeciwwskazane stosowanie inhibitorów receptora angiotensyny II w środkowym i ostatnich trzech miesiącach ciąży.

Badania przedkliniczne z użyciem telmisartanu nie wskazują na działanie teratogenne, ale wykazują toksyczność dla płodu.

Stosowanie inhibitorów receptora angiotensyny II w środkowym i ostatnich trzech miesiącach ciąży jest toksyczne dla płodu (upośledzona czynność nerek, płyn owodniowy, powolna chemia) i toksyczne dla dziecka (niewydolność nerek, niskie ciśnienie krwi, hiperbola).

Pacjentki planujące ciążę powinny przejść na alternatywne metody leczenia nadciśnienia, których skuteczność w czasie ciąży potwierdzono danymi dotyczącymi bezpieczeństwa leku, chyba że dalsze stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II uważa się za naprawdę konieczne.

Jeżeli stosujesz antagonistę receptora angiotensyny II przez trzy miesiące ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czynności nerek i czaszki. Należy uważnie monitorować małe dzieci matek leczonych antagonistami receptora angiotensyny II.

Okres laktacji

Przeciwwskazane jest stosowanie micardis 40 mg u kobiet karmiących piersią, ponieważ nie jest jasne, czy lek przenika do mleka matki. Badania na zwierzętach wykazały, że telmisartan przenika do mleka matki.

Lek interaktywny

micardis może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Nie zaobserwowano żadnych innych interakcji klinicznych.

Nie ma klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania telmisartanu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, glibenklamidem, ibuprofenem, paracetamolem, symwastatyną i amlodypiną. Dolne stężenie digoksyny w osoczu wzrosło o 20%, co należy wziąć pod uwagę przy monitorowaniu stężenia digoksyny w osoczu.

W połączeniu telmisartanu z ramiprylem prowadzi to do 2,5-krotnego zwiększenia AUC0-24 i CMAX ramiprylu i ramiprylatu. Nieznany udział kliniczny tej obserwacji.

Zaobserwowano zwiększone stężenie litu w surowicy i w fazie odzyskiwania po podaniu go razem z litem i inhibitorami szkliwa angiotensyny. W niektórych przypadkach zgłaszano także przypadki stosowania z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym micardis. Dlatego należy monitorować stężenie litu w surowicy w przypadku jednoczesnego stosowania dwóch leków.

Skoncentrowane z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (takimi jak ASA w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne) mogą powodować ostrą niewydolność nerek u pacjentów odwodnionych. Leki działające na układ Renina-Angiotensyna, takie jak Telmisartan, mogą wykazywać działanie synergistyczne. Pacjenci stosujący jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne i mikardis powinni od początku leczenia skojarzonego być w pełni nawodnieni i monitorować czynność nerek.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leków takich jak telmisartan jest zmniejszone ze względu na hamowanie prostaglandyny o działaniu naczyniorozkurczowym, co zgłaszano podczas leczenia w skojarzeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.