Os comprimidos de Micardis 40 mg Boehringer tratam a hipertensão idiopática (3 blisters x 10 comprimidos)

Telmisartana não apresenta cooperação parcial no receptor AT1. O telmisartan não apresenta afinidade para outros receptores, incluindo AT2 e receptores AT menos típicos. Desconhece-se a função destes receptores (AT2 e os receptores típicos), bem como os efeitos quando podem ser estimulados pela angiotensina II, quando a concentração desta substância aumenta devido ao telmisartan.

Telmisartana reduz os níveis plasmáticos de aldosterona. Telmisartan não inibe a renina sanguínea humana ou os canais iônicos. Telmisartan não inibe as enzimas da angiotensina, é a enzima que causa a bradicinina (Cininase II). Portanto, não é provável que o medicamento cause efeitos colaterais através dos intermediários da bradicinina.

No corpo humano, uma dose de 80 mg de Telmisartan tem um efeito quase completamente inibido da hipertensão devido à Angiotensina II. Este efeito inibitório é mantido por 24 horas e ainda é significativo até 48 horas.

Farmacocinética

absorção

O telmisartan é rapidamente absorvido, embora a quantidade de absorção mude. A biodisponibilidade média absoluta do Telmisartan é de cerca de 50%. Quando tomado com alimentos, a área sob a curva de concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) do Telmisartan pode diminuir de 6% (numa dose de 40 mg) para cerca de 19% (numa dose de 160 mg). A concentração plasmática de Telmisartan com fome ou com alimentos após 3 horas é semelhante.

A AUC é menos reduzida, não reduz a eficácia do tratamento.

Observada a diferença nas concentrações plasmáticas por sexo, a CMAX e a AUC são cerca de 3 vezes maiores e 2 vezes mais altas e 2 vezes mais nas mulheres do que nos homens, mas não afeta a eficácia.

Distribuição

O telmisartan está fortemente ligado às proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente à albumina e ao ácido alfa-1 glicoproteico. Volume médio de distribuição em estado estável de cerca de 500L.

Metabolismo

O telmisartan é metabolizado pela reação com o glicuronídeo. As substâncias metabólicas não têm efeitos farmacológicos.

Eliminação

Após ingestão (e injeção intravenosa), o Telmisartan é eliminado quase inteiramente pelas fezes, principalmente na forma inalterada. Menos de 2% da dose excretora através da urina. A depuração total do plasma é alta (cerca de 900 ml/min) em comparação com o fluxo sanguíneo através do fígado (cerca de 1.500 ml/min).

Telmisartan tem propriedades farmacocinéticas diminuídas de acordo com o excesso 2 com eliminação da meia-vida da última em 20 horas. A concentração plasmática máxima e níveis menores, a área sob a curva de concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) aumentam desproporcionalmente à dose de tratamento. Não há evidências relacionadas ao acúmulo clínico de telmisartana.

Seja cauteloso quando usado

Hipertensão devido a doença dos vasos sanguíneos renais: Aumento do risco de hipotensão forte e insuficiência renal quando os pacientes apresentam estenose renal estreitada em ambos os lados ou estenose arterial para o rim único e a função é tratada com medicamentos que atuam no sistema Renina - Antosterona.

Transplante renal e renal: A creatinina potente e sérica deve ser monitorada ao usar micardis em pacientes com insuficiência renal. Não há experiência com o uso de micardis em novos pacientes transplantados renais.

Perda de volume intravascular: Hipotensão Podem ocorrer sintomas especiais após a primeira dose em pacientes com volume intravascular reduzido e/ou redução de sódio devido a tratamento diurético forte, dieta com sal, diarreia ou vômito. Tais condições, principalmente na redução do volume interno e/ou redução de sódio, devem ser ajustadas antes do uso do medicamento.

Sistema Dupla Renina - Angiotensina - Aldosterona: Houve um relato de alterações na função renal (incluindo insuficiência renal aguda) em pacientes sensíveis, especialmente quando usado em combinação com medicamentos que afetam esse sistema. Portanto, o fechamento duplo Renina - Angiotensina - Aldosterona deve ser limitado (por exemplo, uma combinação de um inibidor adicional transferido ou reiscireno com Aliscireno com um inibidor do receptor da angiotensina II) em alguns casos especificamente definido juntamente com o monitoramento rigoroso da função renal.

Outras doenças que estimulam o sistema Renina - Angiotensina - Aldosterona: Em pacientes com funções renais e vasculares dependentes da atividade do sistema renina - Antotensina - Ordosterona (por exemplo, pacientes com congestão grave ou doença renal, incluindo estenose renal), o uso de medicamentos que afetam a renina - angiotensina - aldosterona causará pressão arterial aguda, hipertensão, nuclab de nitrogênio hipertônico, nitrogênio nitrogênio nitrogênio, nitrogênio nitror A insuficiência renal aguda ou urinária (mas raro).

Aumento do aldosteron primário: Pacientes com aumentos primários de aldosteron não responderão aos medicamentos para hipertensão afetados pela inibição do sistema renina-askiotensina. Portanto, micardis não deve ser utilizado nestes pacientes.

Estenose da válvula mitral e válvula aórtica, hipertrofia obstrutiva da doença miocárdica: como outros vasodilatadores, atenção especial deve ser dada aos pacientes com estenose da válvula aórtica ou válvula mitral ou músculo cardíaco congestionado.

Hiperpassagem hemorrágica: Quando tratado com medicamentos que afetam o sistema renina - Antotensina - Ordosterona pode causar hipercalemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal e/ou insuficiência cardíaca.

Monitoramento recomendado do potássio sérico em pacientes de risco. Com base na experiência de uso de medicamentos do sistema Renina - Angiotensina - Aldosterona, o uso em colaboração com diuréticos retentores de potássio, suplementos de potássio, sal de reposição contendo potássio ou outros medicamentos que podem aumentar o potássio (heparina ...), podem aumentar o potássio sérico, portanto, preste atenção ao usar esses medicamentos com micardis.

Insuficiência hepática: O telmisartan é excretado principalmente através da bílis. A remoção fica prejudicada em pacientes com obstrução biliar ou insuficiência hepática. É necessário usar micardis com cautela nesses pacientes.

Sorbitol: O medicamento contém 338 mg de sorbitol em cada dose diária máxima recomendada. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com patologias genéticas raras, que são a intolerância à frutose.

Tratamento do diabetes: Em pacientes com diabetes, há um risco cardiovascular adicional, por exemplo, pacientes com diabetes acompanhado de doença arterial coronariana (DAC), não se espera que o risco de infarto do miocárdio levando à morte e morte por doença cardiovascular aumente quando tratados com medicamentos que reduzem a pressão arterial, como o grupo BRA e os inibidores da ECA. Em pacientes com diabetes, a doença arterial coronariana (DAC) pode não apresentar manifestações, portanto a doença não é diagnosticada.

Os pacientes com diabetes devem ser avaliados e diagnosticados adequadamente, por exemplo, medidas de triagem para avaliar o efeito do treinamento no coração para detectar e tratar a doença arterial coronariana e antes de usar micardis 40mg.

Estudos sobre inibidores da enzima de transferência de angiotensina mostram que os inibidores do receptor de angiotensina incluem micardis claros para baixo efeito de hipotensão em pessoas negras em comparação com outras pessoas de cor, talvez devido a taxas mais baixas de hipertensão negra com menor nível de lenin.

Como todos os medicamentos anti-hipertensivos, a diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes com doenças cardíacas ou cardiovasculares devido a isquemia pode levar a infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

não estuda o impacto na capacidade de dirigir e operar máquinas. No entanto, ao dirigir e operar máquinas, deve-se observar que ocasionalmente podem aparecer tonturas ou sonolência ao usar medicamentos para tratar a hipertensão.

gravidez

não recomendam o uso de inibidores dos receptores da angiotensina II durante os primeiros três meses de gravidez e não devem iniciar o tratamento durante a gravidez. Quando a paciente for diagnosticada com gravidez, interromper imediatamente o tratamento com antagonistas dos receptores da angiotensina II e, se necessário, iniciar com uma terapia alternativa.

Uso contraindicado de inibidores dos receptores da angiotensina II no meio e nos últimos três meses de gravidez.

Estudos pré-clínicos utilizando Telmisartan não indicam efeitos teratogênicos, mas mostram a toxicidade para o feto.

O uso de inibidores do receptor da angiotensina II no meio e nos últimos três meses de gravidez é tóxico para o feto (função renal prejudicada, líquido amniótico, química lenta) e tóxico para os bebês (insuficiência renal, pressão arterial baixa, hiperbolia).

Pacientes com planos de gravidez devem mudar para terapias alternativas para hipertensão que tenham dados comprovados de segurança de medicamentos para uso durante a gravidez, a menos que o uso continuado de antagonistas dos receptores da angiotensina II seja realmente necessário.

Se você usar o antagonista do receptor da angiotensina II durante três meses de gravidez, é recomendado que o ultrassom verifique a função renal e o crânio. Crianças pequenas de mães tratadas com antagonistas dos receptores da angiotensina II devem ser monitoradas de perto.

Período de lactação

Micardis 40mg contra-indicado em mulheres que estão amamentando porque não está claro se o medicamento é excretado pelo leite materno. Estudos em animais mostram que há secreção de Telmisartana no leite materno.

Medicamento interativo

micardis pode aumentar os efeitos de outros medicamentos anti-hipertensivos. Nenhuma outra interação clínica é observada.

Não há interação clínica significativa quando se utiliza Telmisartan simultaneamente com Digoxina, Varfarina, Hidroclorotiazida, Glibenclamida, Ibuprofeno, Paracetamol, Sinvastatina e Amlodipina. A concentração inferior de digoxina no plasma aumentou 20%, o que deve ser considerado para monitorar os níveis de digoxina no plasma.

Numa combinação de Telmisartan com Ramipril, leva a um aumento de 2,5 vezes na AUC0-24 e na CMAX do Ramipril e Ramiprilato. Envolvimento clínico desconhecido desta observação.

Foi registrado aumento da concentração sérica e de recuperação de lítio quando compartilhado com lítio com inibidores de esmalte da angiotensina. Em alguns casos, também foi notificado quando utilizado com antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo micardis. Portanto, a concentração de lítio deve ser monitorada no soro quando compartilhada com dois medicamentos.

Concentrados com anti-inflamatórios não esteróides (como AAS em doses para efeitos anti-inflamatórios, inibidores da COX-2 e anti-inflamatórios não-esteróides não seletivos) podem causar insuficiência renal aguda em pacientes com desidratação. Os medicamentos que atuam no sistema Renina-Angiotensina como o Telmisartan podem ter um efeito sinérgico. Pacientes em uso simultâneo de antiinflamatórios não esteroides e micardis devem ser totalmente reidratados e monitorar a função renal desde o início do tratamento combinado.

O efeito anti-hipertensivo de medicamentos como o Telmisartan é reduzido devido à inibição da prostaglandina vasodílica que foi relatada durante o tratamento em combinação com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides.