Micardis 40 mg comprimate Boehringer tratează hipertensiunea idiopatică (3 blistere x 10 comprimate)

Telmisartanul nu prezintă cooperări parțiale la receptorul AT1. Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori, inclusiv AT2 și receptorii AT mai puțin tipici. Nu se cunoaște funcția acestor receptori (AT2 și receptorii tipici), precum și efectele atunci când pot fi stimulați de angiotensina II, când concentrația acestei substanțe crește datorită telmisartanului.

Telmisartanul reduce nivelurile plasmatice de aldosteron. Telmisartanul nu inhibă renina din sângele uman sau canalele ionice. Telmisartanul nu inhibă enzimele angiotensinei, este enzima care provoacă bradikinina (kininaza II). Prin urmare, este puțin probabil ca medicamentul să provoace reacții adverse prin intermediul intermediarilor bradikininei.

Pe corpul uman, o doză de 80 mg de Telmisartan are un efect aproape complet inhibat al hipertensiunii arteriale din cauza angiotensinei II. Acest efect inhibitor se menține timp de 24 de ore și este încă semnificativ până la 48 de ore.

Farmacocinetica

absorbția

Telmisartanul se absoarbe rapid, deși cantitatea de absorbție se modifică. Biodisponibilitatea medie absolută a Telmisartanului este de aproximativ 50%. Atunci când este administrat cu alimente, aria de sub curba concentrației plasmatice în timp (ASC) a Telmisartanului poate scădea de la 6% (la o doză de 40 mg) la aproximativ 19% (la o doză de 160 mg). Concentrația plasmatică a Telmisartanului este foame sau cu alimente după 3 ore este similară.

ASC este mai puțin redusă, nu reduce eficacitatea tratamentului.

Diferența observată în concentrațiile plasmatice în funcție de sex, CMAX și ASC este de aproximativ 3 ori mai mare și de 2 ori și 2 ori la femei decât la bărbați, dar nu afectează eficacitatea.

Distribuție

Telmisartanul este strâns legat de proteinele plasmatice (> 99,5%), în principal cu albumină și acid alfa-1 glicoproteic. Volumul mediu de distribuție în stare stabilă de aproximativ 500L.

Metabolism

Telmisartanul se metabolizează prin reacția cu glucuronida. Substanțele metabolice nu au efecte farmacologice.

Eliminare

După băut (și injectare intravenoasă), Telmisartanul se elimină aproape în întregime prin fecale, mai ales sub formă nemodificată. Sub 2% din doza excretoare prin urină. Clearance-ul total al plasmei este mare (aproximativ 900 ml/min) în comparație cu fluxul sanguin prin ficat (aproximativ 1500 ml/min).

Telmisartanul are proprietăți farmacocinetice scăzute în funcție de excesul de 2 cu eliminarea timpului de înjumătățire din ultimele 20 de ore. Concentrația maximă în plasmă și niveluri mai mici, aria de sub curba concentrației plasmatice în timp (ASC) crește fără proporție cu doza de tratament. Nu există dovezi legate de acumularea de telmisartan din punct de vedere clinic.

Fiți precauți când utilizați

Hipertensiune arterială datorată bolii vaselor de sânge renale: Risc crescut de hipotensiune arterială puternică și insuficiență renală atunci când pacienții au stenoză renală îngustată pe ambele părți sau stenoză arterială la un singur rinichi și funcția este tratată cu medicamente care acționează asupra sistemului Renina - Reninica și a sistemului de transplant antosteric și potențial renal. creatinina trebuie monitorizată atunci când se utilizează micardis la pacienții cu insuficiență renală. Nu există experiență privind utilizarea micardis la pacienții noi cu transplant de rinichi.

Pierderea volumului intravascular: Hipotensiune arterială Simptome speciale după prima doză pot apărea la pacienţii cu volum intravascular redus şi/sau scădere a sodiului din cauza tratamentului cu diuretice puternice, sare, diaree sau dietă pentru vărsături. Astfel de condiții, în special în cazul scăderii volumului intern și/sau scăderii sodiului, trebuie ajustate înainte de a utiliza medicamentul.

Sistemul Renin dual - Angiotensină - Aldosteron: A existat un raport privind modificările funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută) la pacienții sensibili, în special atunci când sunt utilizate în asociere cu medicamente care afectează acest sistem. Prin urmare, închiderea duală renină - angiotensină - aldosteron ar trebui limitată (de exemplu, o combinație a unui inhibitor suplimentar transferat sau reiskiren cu Aliskiren cu un inhibitor al receptorului angiotensinei II) în unele cazuri definite în mod specific împreună cu monitorizarea atentă a funcției renale.

Alte boli care stimulează sistemul renină - angiotensină - aldosteron: La pacienții cu funcții renale și vasculare depind de activitatea sistemului renină - antotensină - ordosteron (de exemplu, pacienții cu congestie severă sau boală renală, inclusiv stenoză renală), utilizarea medicamentelor care afectează renină - angiotensină - angiotensină - hipertensiune arterială, hipertensiune arterială, azot nuclanic, hipertensiune arterială, azot, azot nuclanic azot, azot azot nitror Insuficiența urinară sau renală acută (dar rară).

Creșterea aldosteronului primar: Pacienții cu creșterea aldosteronului primar nu vor răspunde la medicamentele pentru hipertensiune arterială afectate de inhibarea sistemului renină-askiotensină. Prin urmare, micardis nu trebuie utilizat la acești pacienți.

Stenoza valvei mitrale și valva aortică, hipertrofia obstructivă a bolii miocardice: ca și alte vasodilatatoare, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu stenoză de valvă aortică sau valvă mitrală sau mușchi congestionat al inimii.

Hiperpasaj hemoragic: atunci când este tratată cu medicamente care afectează renină - antotensină, poate provoca în special pacienții cu insuficiență renală sau hipercalică. insuficienta cardiaca.

Monitorizarea recomandată a potasiului seric la pacienții cu risc. Pe baza experienței de utilizare a medicamentelor pe sistemul Renină - Angiotensină - Aldosteron, utilizarea în colaborare cu diuretice de păstrare a potasiului, suplimente de potasiu, sare de înlocuire care conțin potasiu sau alte medicamente care pot crește potasiul (heparină...), poate crește potasiul seric, așa că fiți atenți atunci când utilizați aceste medicamente cu micardis.

Insuficiență hepatică: Telmisartanul este excretat în principal prin bilă. Îndepărtarea este afectată la pacienții cu obstrucție biliară sau insuficiență hepatică. Trebuie să utilizați micardis cu precauție la acești pacienți.

Sorbitol: medicamentul conține 338 mg de sorbitol în fiecare zi maxim recomandată zilnic. Prin urmare, acest medicament nu trebuie utilizat la pacienții cu patologii genetice rare, care sunt intoleranță la fructoză.

Tratamentul diabetului: La pacienții cu diabet zaharat, există un risc cardiovascular suplimentar, de exemplu, pacienții cu diabet zaharat însoțit de boală coronariană (CAD), riscul de infarct miocardic care duce la deces și deces din cauza bolilor cardiovasculare nu este de așteptat să crească atunci când sunt tratați cu medicamente care reduc tensiunea arterială, cum ar fi grupul ARB și inhibitorii ECA. La pacienții cu diabet, boala coronariană (CAD) poate să nu aibă manifestări, deci boala nu este diagnosticată.

Pacienții cu diabet ar trebui să fie evaluați și diagnosticați corespunzător, de exemplu măsuri de screening pentru a evalua efectul antrenamentului asupra inimii pentru a detecta și trata boala coronariană și înainte de a utiliza micardis 40 mg.

Studiile asupra inhibitorilor enzimei de transfer al angiotensinei arată că inhibitorii receptorului angiotensinei includ micardis clar pentru un efect slab al hipotensiunii la persoanele de culoare în comparație cu alte persoane cu colorație, poate din cauza ratelor mai scăzute de hipertensiune neagră cu lenină mai scăzută.

Ca toate medicamentele antihipertensive, scăderea excesivă a tensiunii arteriale la pacienții cu boli de inimă sau boli cardiovasculare din cauza ischemiei poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

nu studiază impactul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, atunci când conduceți vehicule și utilizați utilaje, trebuie remarcat că ocazional pot apărea amețeli sau somnolență atunci când utilizați medicamente pentru tratarea hipertensiunii.

sarcina

nu recomandă utilizarea inhibitorilor receptorilor de angiotensină II în primele trei luni de sarcină și nu trebuie să înceapă tratamentul în timpul sarcinii. Când pacienta este diagnosticată cu sarcină, întrerupeți imediat tratamentul cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină II și, dacă este necesar, începeți cu o terapie alternativă.

Utilizarea contraindicată a inhibitorilor receptorilor de angiotensină II în mijlocul și ultimele trei luni de sarcină.

Studiile preclinice care utilizează Telmisartan nu indică efecte teratogene, dar arată toxicitatea pentru făt.

Utilizarea inhibitorilor receptorilor de angiotensină II în mijlocul și ultimele trei luni de sarcină toxice pentru făt (insuficiență renală, lichid amniotic, chimie lentă) și toxice pentru bebeluși (insuficiență renală, tensiune arterială scăzută, hiperbolie).

Pacientele cu planuri de sarcină ar trebui să treacă la terapii alternative pentru hipertensiune arterială, care au dovedit a fi utilizate în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care se consideră că utilizarea continuă a antagoniștilor receptorilor de angiotensină II este cu adevărat necesară.

Dacă utilizați antagonistul receptorului de angiotensină II timp de trei luni de sarcină, se recomandă ca ecografie să verifice funcția rinichilor și a craniului. Copiii mici ai mamelor tratate cu antagonişti ai receptorilor de angiotensină II trebuie monitorizaţi îndeaproape.

Perioada de alăptare

Micardis 40 mg contraindicat la femeile care alăptează, deoarece nu este clar dacă medicamentul este excretat prin laptele matern. Studiile la animale arată că există secreție de Telmisartan în laptele matern.

Medicamentul interactiv

micardis poate crește efectele altor medicamente antihipertensive. Nu sunt observate alte interacțiuni clinice.

Nu există nicio interacțiune semnificativă clinic când se utilizează Telmisartan concomitent cu Digoxină, Warfarină, Hidroclorotiazidă, Glibenclamidă, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatină și Amlodipină. Concentrația inferioară a digoxinei în plasmă a crescut cu 20%, ceea ce ar trebui luat în considerare pentru monitorizarea nivelurilor de digoxină în plasmă.

Într-o asociere de Telmisartan cu Ramipril, aceasta duce la o creștere de 2,5 ori ASC0-24 și CMAX a Ramiprilului și Ramiprilatului. Implicarea clinică necunoscută a acestei observații.

S-a înregistrat o creștere a concentrației de litiu seric și de recuperare atunci când a fost împărtășită cu litiul cu inhibitori ai smalțului angiotensinei. În unele cazuri, a fost raportat, de asemenea, când este utilizat cu antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inclusiv micardis. Prin urmare, concentrația de litiu trebuie monitorizată în ser atunci când este împărtășită cu două medicamente.

Concentrat cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cum ar fi ASA în doze pentru efecte antiinflamatoare, inhibitori de COX-2 și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene neselective) pot provoca insuficiență renală acută la pacienții cu deshidratare. Medicamentele care acționează asupra sistemului renină - angiotensină, cum ar fi Telmisartan, pot avea un efect sinergic. Pacienții care utilizează simultan antiinflamatoare nesteroidiene și micardis trebuie să fie complet rehidratați și să monitorizeze funcția rinichilor de la începutul tratamentului combinat.

Efectul antihipertensiunii arteriale al unor medicamente precum telmisartan este redus datorită inhibării prostaglandinei vasodilice care a fost raportată în timpul tratamentului în asociere cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.