Таблетки Микардис Берингер 40 мг для лечения идиопатической гипертонии (3 блистера по 10 таблеток)

Телмисартан не проявляет частичного взаимодействия с рецептором AT1. Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, включая АТ2 и менее типичные АТ-рецепторы. Неизвестна функция этих рецепторов (АТ2 и типичных рецепторов), а также эффекты, когда они могут стимулироваться ангиотензином II, когда концентрация этого вещества увеличивается за счет телмисартана.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме. Телмисартан не ингибирует ренин и ионные каналы крови человека. Телмисартан не ингибирует ферменты ангиотензин – фермент, вызывающий брадикинин (кининазу II). Таким образом, препарат вряд ли вызовет побочные эффекты через посредников брадикинина.

На организм человека доза 80 мг телмисартана практически полностью подавляет действие артериальной гипертензии за счет ангиотензина II. Этот ингибирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается значительным до 48 часов.

Фармакокинетика

всасывание

Телмисартан быстро всасывается, хотя степень всасывания меняется. Абсолютная средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. При приеме с пищей площадь под кривой концентрации в плазме с течением времени (AUC) телмисартана может уменьшаться с 6% (в дозе 40 мг) до примерно 19% (в дозе 160 мг). Концентрация телмисартана в плазме натощак или во время еды через 3 часа аналогична.

AUC снижается в меньшей степени, не снижает эффективность лечения.

Отмечена разница концентраций в плазме крови в зависимости от пола, CMAX и AUC примерно в 3 раза выше, а у женщин - в 2 раза и в 2 раза выше, чем у мужчин, но не влияет на эффективность.

Распространение

Телмисартан сильно связан с белками плазмы (>99,5%), преимущественно с альбумином и альфа-1-гликопротеиновой кислотой. Средний объем распределения в стабильном состоянии около 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется по реакции с глюкуронидом. Метаболические вещества не оказывают фармакологического действия.

Устранение

После употребления (и внутривенного введения) телмисартан почти полностью выводится через кал, преимущественно в неизмененном виде. Менее 2% экскреторной дозы через мочу. Общий клиренс плазмы высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с кровотоком через печень (около 1500 мл/мин).

Телмисартан имеет фармакокинетические свойства, сниженные по величине превышения 2, с периодом полувыведения последнего более 20 часов. При максимальной концентрации в плазме и меньших ее уровнях площадь под кривой концентрации в плазме с течением времени (AUC) увеличивается не пропорционально дозе лечения. Клинических данных, связанных с накоплением телмисартана, нет.

Будьте осторожны при применении

Гипертония вследствие заболевания кровеносных сосудов почек: повышенный риск сильной гипотонии и почечной недостаточности, когда у пациентов имеется суженный стеноз почки с обеих сторон или стеноз артерий единственной почки и эту функцию лечат препаратами, действующими на систему ренин-антостерон.

Трансплантация почек и почек: При применении микардиса у пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать уровень креатинина и сывороточного креатинина. Опыта применения микардиса у новых пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Внутрисосудистая потеря объема: гипотония. Особые симптомы после приема первой дозы могут возникать у пациентов со снижением внутрисосудистого объема и/или снижением содержания натрия в результате лечения сильными диуретиками, диетой с солью, диареей или рвотой. Такие условия, особенно при уменьшении внутреннего объема и/или снижении содержания натрия, следует скорректировать перед применением препарата.

Двойная система ренин-ангиотензин-альдостерон: сообщалось об изменениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у чувствительных пациентов, особенно при применении в сочетании с препаратами, влияющими на эту систему. Поэтому двойное закрытие Ренин-Ангиотензин-Альдостерон должно быть ограничено (например, комбинация дополнительного переносимого или ингибитора рейскирена с Алискиреном с ингибитором рецепторов ангиотензина II) в некоторых случаях специально определено наряду с тщательным контролем функции почек.

Другие заболевания, стимулирующие систему Ренин-Ангиотензин-Альдостерон: У пациентов с почечными и сосудистыми функциями, зависящими от активности системы ренин-Антотензин-Ордостерон (например, у пациентов с тяжелыми застойными явлениями или заболеваниями почек, включая стеноз почек), применение препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, приведет к острому кровяному давлению, гипертонии, гипертоническому азоту нуклаба, азоту, азоту, азоту, азоту, нитрору мочевыводящих путей или азоту. острая почечная недостаточность (но редко).

Повышение первичного альдостерона. Пациенты с первичным повышением альдостерона не реагируют на препараты от гипертензии, на которые влияет ингибирование ренин-аскиотензиновой системы. Поэтому микардис не следует применять у таких пациентов.

Стеноз митрального клапана и аортального клапана, обструктивная гипертрофия заболеваний миокарда: как и другие вазодилататоры, особое внимание следует уделять пациентам со стенозом аортального клапана или митральным клапаном или застойной сердечной мышцей.

Гиперпассивное кровотечение: при лечении препаратами, влияющими на систему ренин-антотензин-ордостерон, может возникнуть гиперкалиемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или сердечной недостаточностью.

Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов из группы риска. По опыту применения препаратов системы Ренин-Ангиотензин-Альдостерон совместное применение с калийзадерживающими диуретиками, калийными добавками, замещающими солями, содержащими калий, или другими препаратами, способными повышать калий (гепарин...), может повышать уровень калия в сыворотке крови, поэтому будьте осторожны при применении этих препаратов при микардисе.

Печеночная недостаточность: телмисартан выводится преимущественно с желчью. Удаление нарушается у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей или печеночной недостаточностью. У таких пациентов микардис следует применять с осторожностью.

Сорбит: Препарат содержит 338 мг сорбита в каждой максимально рекомендуемой суточной дозе. Поэтому этот препарат не следует применять пациентам с редкой генетической патологией, к которой относится непереносимость фруктозы.

Лечение диабета: У пациентов с диабетом существует дополнительный сердечно-сосудистый риск, например, у пациентов с диабетом, сопровождающимся ишемической болезнью сердца (ИБС), не ожидается увеличения риска инфаркта миокарда, приводящего к смерти, и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний при лечении препаратами, снижающими артериальное давление, такими как группа БРА и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом ишемическая болезнь сердца (ИБС) может не иметь никаких проявлений, поэтому заболевание не диагностируется.

Пациентов с диабетом следует обследовать и диагностировать соответствующим образом, например, провести скрининг для оценки влияния тренировок на сердце для выявления и лечения ишемической болезни сердца, а также перед применением микардиса 40 мг.

Исследования ингибиторов фермента, переносящего ангиотензин, показывают, что ингибиторы рецепторов ангиотензина включают чистый микардит для плохого гипотензивного эффекта у чернокожих людей по сравнению с другими людьми с цветными людьми, возможно, из-за более низких показателей гипертонии у чернокожих с более низким содержанием ленина.

Как и все антигипертензивные препараты, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с заболеваниями сердца или сердечно-сосудистыми заболеваниями вследствие ишемии может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

не изучалось влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако при вождении автомобиля и работе с механизмами следует учитывать, что при применении препаратов для лечения артериальной гипертензии иногда может появляться головокружение или сонливость.

беременность

не рекомендуют применение ингибиторов рецепторов ангиотензина II в течение первых трех месяцев беременности и не следует начинать лечение во время беременности. При диагностике у пациентки беременности немедленно прекратить лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II и при необходимости начать с альтернативной терапии.

Противопоказано применение ингибиторов рецепторов ангиотензина II в середине и последних трех месяцах беременности.

Доклинические исследования с использованием телмисартана не указывают на тератогенное действие, но показывают токсичность для плода.

Применение ингибиторов рецепторов ангиотензина II в середине и последних трех месяцах беременности токсично для плода (нарушение функции почек, околоплодные воды, замедление биохимических процессов) и токсично для младенцев (почечная недостаточность, пониженное артериальное давление, гиперболия).

Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативные методы лечения гипертонии, которые, согласно данным о безопасности препарата, используются во время беременности, за исключением случаев, когда продолжение использования антагонистов рецепторов ангиотензина II считается действительно необходимым.

Если вы применяете антагонист рецепторов ангиотензина II на протяжении трех месяцев беременности, рекомендуется с помощью УЗИ проверить функцию почек и черепа. Маленькие дети от матерей, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны находиться под тщательным наблюдением.

Период лактации

Микардис 40 мг противопоказан женщинам, кормящим грудью, поскольку неясно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Исследования на животных показывают, что телмисартан проникает в материнское молоко.

Интерактивный препарат

микардис может усиливать действие других антигипертензивных препаратов. Никаких других клинических взаимодействий не отмечено.

Клинически значимого взаимодействия при одновременном применении телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не выявлено. Нижняя концентрация дигоксина в плазме увеличилась на 20%, что следует учитывать при мониторинге уровня дигоксина в плазме.

В сочетании телмисартана с рамиприлом приводит к увеличению в 2,5 раза AUC0-24 и CMAX рамиприла и рамиприлата. Неизвестно клиническое значение этого наблюдения.

Повышенная концентрация лития в сыворотке и восстановлении была зарегистрирована при совместном применении лития с ингибиторами эмали ангиотензина. В некоторых случаях также сообщалось о применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая микардис. Поэтому концентрацию лития в сыворотке следует контролировать при его совместном применении с двумя препаратами.

Концентрированные нестероидные противовоспалительные препараты (такие как АСК в дозах, обеспечивающих противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные нестероидные противовоспалительные препараты) могут вызывать острую почечную недостаточность у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на систему ренин-ангиотензин, такие как телмисартан, могут оказывать синергический эффект. Пациентам, одновременно применяющим нестероидные противовоспалительные препараты и микардис, следует проводить полную регидратацию и контролировать функцию почек с начала комбинированного лечения.

Антигипертензивный эффект таких препаратов, как телмисартан, снижается из-за ингибирования вазодилатного простагландина, о котором сообщалось во время лечения в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами.