Micardis 40mg Boehringer tabletleri idiyopatik hipertansiyonu tedavi eder (3 kabarcık x 10 tablet)

Telmisartan, AT1 reseptöründe kısmi işbirliği göstermez. Telmisartan, AT2 ve daha az tipik AT reseptörleri dahil olmak üzere diğer reseptörlere afinite göstermez. Bu reseptörlerin (AT2 ve tipik reseptörler) işlevi ve anjiyotensin II tarafından uyarılabildiklerinde, telmisartana bağlı olarak bu madde konsantrasyonu arttığında etkileri bilinmemektedir.

Telmisartan plazma aldosteron düzeylerini azaltır. Telmisartan insan kanındaki renin veya iyon kanallarını engellemez. Telmisartan, bradikinin'e (Kininaz II) neden olan enzim olan anjiyotensin enzimlerini inhibe etmez. Bu nedenle ilacın Bradykinin aracıları yoluyla yan etki yaratması pek olası değildir.

İnsan vücudunda 80 mg Telmisartan dozu, Anjiyotensin II'ye bağlı hipertansiyonu neredeyse tamamen inhibe eden bir etkiye sahiptir. Bu engelleyici etki 24 saat boyunca korunur ve 48 saate kadar hala anlamlıdır.

Farmakokinetik

emilim

Emilim miktarı değişse de telmisartan hızla emilir. Telmisartanın mutlak ortalama biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir. Yiyeceklerle birlikte alındığında, Telmisartanın zamanla plazma konsantrasyon eğrisinin altındaki alanı (EAA) %6'dan (40 mg'lık dozda) yaklaşık %19'a (160 mg'lık dozda) düşebilir. Telmisartanın aç karnına veya yemekle birlikte 3 saat sonraki plazma konsantrasyonu benzerdir.

EAA daha az azalır, tedavinin etkinliğini azaltmaz.

Cinsiyete göre plazma konsantrasyonlarında gözlenen farklılık, CMAX ve AUC'nin kadınlarda erkeklere göre yaklaşık 3 kat, 2 kat ve 2 kat daha yüksek olduğu ancak etkinliği etkilemediği görülmüştür.

Dağıtım

Telmisartan, ağırlıklı olarak albümin ve alfa - 1 glikoprotein asit olmak üzere plazma proteinlerine (> %99,5) bağlanır. Kararlı durumdaki ortalama dağıtım hacmi yaklaşık 500 L'dir.

Metabolizma

Telmisartan, glukuronid ile reaksiyona girerek metabolize olur. Metabolik maddelerin farmakolojik etkisi yoktur.

Eleme

İçtikten (ve intravenöz enjeksiyondan) sonra Telmisartan, çoğunlukla değişmeden olmak üzere neredeyse tamamen dışkı yoluyla elimine edilir. İdrar yoluyla atılım dozunun %2'sinden az. Plazmanın toplam klirensi, karaciğerdeki kan akışına (yaklaşık 1500 ml/dak) kıyasla yüksektir (yaklaşık 900 ml/dak).

Telmisartanın farmakokinetik özellikleri son 20 saatin üzerinde eliminasyon yarı ömrü ile 2'nin fazlasına göre azalmıştır. Plazmadaki maksimum konsantrasyon ve daha küçük düzeylerde, plazma konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan (EAA) zamanla tedavi dozuyla orantılı olmaksızın artar. Klinik olarak telmisartanın birikimine ilişkin bir kanıt bulunmamaktadır.

Kullanırken dikkatli olun

Böbrek kan damarı hastalığına bağlı hipertansiyon: Hastalarda her iki tarafta daralmış böbrek stenozu veya tek böbreğinde arter stenozu varsa ve fonksiyon Renin - Antosteron sistemine etki eden ilaçlarla tedavi ediliyorsa güçlü hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riski artar.

Böbrek ve böbrek nakli: Böbrek yetmezliği olan hastalarda mikardis kullanılırken potansiyel ve serum kreatinin düzeyi izlenmelidir. Yeni böbrek nakli hastalarında micardis kullanımıyla ilgili deneyim bulunmamaktadır.

İntravasküler hacim kaybı: Hipotansiyon Güçlü diüretik tedavisi, tuz, ishal veya kusma diyeti nedeniyle intravasküler hacim azalmış ve/veya sodyum azalması olan hastalarda ilk dozdan sonra özel semptomlar ortaya çıkabilir. Bu gibi durumlar, özellikle iç hacmin azalması ve/veya sodyumun azalması durumunda, ilaç kullanılmadan önce ayarlanmalıdır.

Dual Renin - Anjiyotensin - Aldosteron Sistemi: Özellikle bu sistemi etkileyen ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında, hassas hastalarda böbrek fonksiyonunda değişiklikler (akut böbrek yetmezliği dahil) olduğuna dair bir rapor bulunmaktadır. Bu nedenle, bazı durumlarda böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesiyle birlikte spesifik olarak tanımlanan Renin - Anjiyotensin - Aldosteron ikili kapanmasının sınırlandırılması gerekir (örneğin, ek bir transfer edilmiş veya reiskiren inhibitörünün Aliskiren ile bir Anjiyotensin II reseptör inhibitörü ile kombinasyonu).

Renin - Anjiyotensin - Aldosteron sistemini uyaran diğer hastalıklar: Renin - Antotensin - Ordosteron sisteminin aktivitesine bağlı böbrek ve damar fonksiyonları olan hastalarda (örneğin şiddetli konjesyon veya böbrek stenozu dahil böbrek hastalığı olan hastalarda), renin - anjiyotensin - aldosteronu etkileyen ilaçların kullanımı akut kan basıncı, hipertansiyon, hipertonik nitrojen nuklab, nitrojen nitrojen nitrojen, nitrojen nitrojen nitror İdrar veya akut böbrek yetmezliğine neden olur (ancak nadir).

Primer aldosteron artışı: Primer aldosteron artışı olan hastalar, renin-askiotensin sisteminin inhibisyonundan etkilenen hipertansiyon ilaçlarına yanıt vermeyecektir. Bu nedenle bu hastalarda mikardis kullanılmamalıdır.

Mitral kapak stenozu ve aort kapak, miyokard hastalığının obstrüktif hipertrofisi: Diğer vazodilatörler gibi, aort kapak stenozu veya mitral kapak veya kalp kası konjesyonu olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir.

Kanama hiperpasasyonu: Renin - Antotensin - Ordosteron sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi edildiğinde, özellikle böbrek yetmezliği ve/veya kalp yetmezliği olan hastalarda hiperkalemiye neden olabilir.

Risk altındaki hastalarda serum potasyumunun izlenmesi önerilir. Renin - Anjiyotensin - Aldosteron sistemindeki ilaçların kullanımıyla ilgili deneyimlere dayanarak, potasyum tutan diüretikler, potasyum takviyeleri, potasyum içeren replasman tuzu veya potasyum artırabilen diğer ilaçlarla (heparin ...) birlikte kullanılması serum potasyumunu artırabilir, bu nedenle bu ilaçları mikardis ile kullanırken dikkatli olun.

Karaciğer yetmezliği: Telmisartan esas olarak safra yoluyla atılır. Safra yolu tıkanıklığı veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda çıkarılması bozulur. Bu hastalarda micardis'i dikkatli kullanmak gerekir.

Sorbitol: İlaç, tavsiye edilen günlük maksimum her bir dozda 338 mg sorbitol içerir. Bu nedenle fruktoz intoleransı gibi nadir genetik patolojileri olan hastalarda bu ilacın kullanılmaması gerekir.

Diabetes treatment: In patients with diabetes, there is an additional cardiovascular risk, for example, patients with diabetes accompanied by coronary artery disease (CAD), the risk of myocardial infarction leading to death and death due to cardiovascular disease is not expected to increase when treated with medications that reduce blood pressure such as ARB group and ACE inhibitors. Diyabetli hastalarda koroner arter hastalığının (KAH) herhangi bir belirtisi olmayabilir, dolayısıyla hastalık tanısı konulamaz.

Diyabetli hastalar, örneğin koroner arter hastalığını tespit etmek ve tedavi etmek için ve micardis 40mg kullanmadan önce verilen eğitimin kalp üzerindeki etkisini değerlendirmeye yönelik tarama önlemleri gibi uygun şekilde değerlendirilmeli ve teşhis konmalıdır.

Anjiyotensin transfer eden enzim inhibitörleri üzerine yapılan çalışmalar, Anjiyotensin reseptör inhibitörlerinin, diğer siyahi insanlarla karşılaştırıldığında siyah insanlarda zayıf hipotansiyon etkisi için açık mikardis içerdiğini göstermektedir; bunun nedeni belki de düşük lenin ile daha düşük siyah hipertansiyon oranlarıdır.

Tüm anti-hipertansiyon ilaçlarında olduğu gibi, kalp hastalığı veya iskemiye bağlı kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncındaki aşırı düşüş, miyokard enfarktüsü veya felce yol açabilir.

Araç ve makine kullanma becerisi

, araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisini incelememektedir. Ancak araç ve makine kullanırken, hipertansiyon tedavisi için ilaç kullanıldığında ara sıra baş dönmesi veya uyuşukluğun ortaya çıkabileceği unutulmamalıdır.

gebelik

gebeliğin ilk üç ayında anjiyotensin II reseptör inhibitörlerinin kullanımını önermez ve gebelik sırasında tedaviye başlanmamalıdır. Hastaya gebelik tanısı konduğunda Anjiyotensin II reseptör antagonistleri tedavisi derhal durdurulmalı ve gerekirse alternatif tedaviye başlanmalıdır.

Anjiyotensin II reseptör inhibitörlerinin gebeliğin orta ve son üç ayında kontrendike kullanımı.

Telmisartanın kullanıldığı klinik öncesi çalışmalar teratojenik etkilere işaret etmemektedir ancak fetüse yönelik toksisiteyi göstermektedir.

Anjiyotensin II reseptör inhibitörlerinin gebeliğin orta ve son üç ayında kullanılması fetus için toksik (bozulmuş böbrek fonksiyonu, amniyotik sıvı, yavaş kimya) ve bebekler için toksiktir (böbrek yetmezliği, düşük tansiyon, hiperbol).

Gebelik planı olan hastalar, Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin sürekli kullanımının gerçekten gerekli olduğu düşünülmedikçe, gebelik sırasında kullanıldığı kanıtlanmış ilaç güvenliği verileri bulunan alternatif hipertansiyon tedavilerine geçmelidir.

Anjiyotensin II reseptör antagonistini üç aylık hamilelik boyunca kullanıyorsanız, ultrasonun böbrek fonksiyonlarını ve kafatasını kontrol etmesi önerilir. Anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile tedavi edilen annelerin küçük çocukları yakından izlenmelidir.

Emzirme dönemi

İlacın anne sütüne geçip geçmediği belli olmadığından emziren kadınlarda kontrendike micardis 40mg. Hayvan çalışmaları anne sütüne Telmisartan salgısının olduğunu göstermektedir.

Etkileşimli ilaç

micardis diğer anti-hipertansiyon ilaçlarının etkilerini artırabilir. Başka hiçbir klinik etkileşim görülmez.

Telmisartan'ın Digoksin, Warfarin, Hidroklorotiyazid, Glibenklamid, İbuprofen, Parasetamol, Simvastatin ve Amlodipin ile eş zamanlı kullanımında klinik olarak anlamlı bir etkileşim yoktur. Plazmadaki digoksin alt konsantrasyonu %20 arttı; bu durum, plazmadaki digoksin seviyelerinin izlenmesinde dikkate alınmalıdır.

Telmisartan'ın Ramipril ile kombinasyonu, Ramipril ve Ramiprilat'ın AUC0-24 ve CMAX'ının 2,5 kat artmasına neden olur. Bu gözlemin klinik tutulumu bilinmiyor.

Lityum ve anjiyotensin emaye inhibitörleri paylaşıldığında serum ve geri kazanım lityum konsantrasyonunda artış kaydedilmiştir. Bazı durumlarda mikardis dahil Anjiyotensin II reseptör antagonistleriyle birlikte kullanıldığında da rapor edilmiştir. Bu nedenle iki ilaçla paylaşıldığında serumdaki lityum konsantrasyonu izlenmelidir.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla (antiinflamatuar etkiler için dozlarda ASA, COX-2 inhibitörleri ve seçici olmayan steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar gibi) konsantre edilenlerin dehidrasyonu olan hastalarda akut böbrek yetmezliğine neden olma olasılığı yüksektir. Telmisartan gibi Renin - Anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlar sinerjistik etki gösterebilir. Nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar ve mikardisleri eş zamanlı kullanan hastalar, kombinasyon tedavisinin başlangıcından itibaren tamamen rehidrate edilmeli ve böbrek fonksiyonu izlenmelidir.

Telmisartan gibi ilaçların antihipertansiyon etkisi, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla kombinasyon halinde tedavi sırasında bildirilen vazodilik prostaglandin inhibisyonu nedeniyle azalır.