Micardis 40mg Boehringer таблетки для лікування ідіопатичної гіпертензії (3 блістери по 10 таблеток)

Телмісартан не виявляє часткової взаємодії з рецептором AT1. Телмісартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 і менш типові рецептори АТ. Невідома функція цих рецепторів (AT2 і типових рецепторів), а також ефекти, коли вони можуть стимулюватися ангіотензином II, коли концентрація цієї речовини збільшується через телмісартан.

Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі. Телмісартан не пригнічує ренін або іонні канали крові людини. Телмісартан не пригнічує ферменти ангіотензину, який є ферментом, який викликає брадикінін (кініназа II). Тому малоймовірно, що препарат спричинить побічні ефекти через посередників брадикініну.

На організм людини доза 80 мг телмісартану майже повністю пригнічує дію гіпертензії через ангіотензин II. Цей гальмівний ефект зберігається протягом 24 годин і залишається значним до 48 годин.

Фармакокінетика

всмоктування

Телмісартан швидко всмоктується, хоча ступінь всмоктування змінюється. Абсолютна середня біодоступність телмісартану становить близько 50 %. При прийомі з їжею площа під кривою концентрації в плазмі крові з часом (AUC) телмісартану може зменшуватися з 6 % (при дозі 40 мг) до приблизно 19 % (при дозі 160 мг). Концентрація телмісартану в плазмі після прийому їжі через 3 години є однаковою.

AUC менш знижена, не знижує ефективність лікування.

Спостережена різниця в концентраціях у плазмі крові залежно від статі, CMAX і AUC приблизно в 3 рази вищі та в 2 рази і 2 рази у жінок, ніж у чоловіків, але не впливає на ефективність.

Розповсюдження

Телмісартан міцно зв'язується з білками плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном і альфа-1 глікопротеїновою кислотою. Середній об’єм розподілу в стабільному стані близько 500 л.

Обмін речовин

Телмісартан метаболізується шляхом реакції з глюкуронідом. Метаболічні речовини не мають фармакологічної дії.

Усунення

Після вживання (та внутрішньовенної ін’єкції) телмісартан майже повністю виводиться з калом, переважно у незміненому вигляді. Менше 2% екскреторної дози виводиться із сечею. Загальний кліренс плазми високий (приблизно 900 мл/хв) порівняно з кровотоком через печінку (приблизно 1500 мл/хв).

Телмісартан має фармакокінетичні властивості, знижені відповідно до надлишку 2 з періодом напіввиведення останнім понад 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі та менші рівні, площа під кривою концентрації в плазмі з часом (AUC) зростає не пропорційно дозі лікування. Немає доказів клінічного накопичення телмісартану.

Будьте обережні при застосуванні

Гіпертензія внаслідок захворювання кровоносних судин нирок: підвищений ризик сильної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнти мають звужений стеноз нирки з обох сторін або стеноз артерії єдиної нирки, а функцію лікують препаратами, що діють на систему ренін-антостерон.

Трансплантація нирки та нирки: При застосуванні мікардісу пацієнтам із порушенням функції нирок слід контролювати сироватковий і сироватковий креатинін. Немає досвіду використання мікардісу у нових пацієнтів із трансплантацією нирки.

Втрата внутрішньосудинного об’єму: гіпотензія Особливі симптоми після першої дози можуть виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або зниженням натрію внаслідок лікування сильними діуретиками, солі, діареї або дієти, що викликає блювання. Такі умови, особливо при зниженому внутрішньому об’ємі та/або зниженні вмісту натрію, слід скорегувати перед застосуванням препарату.

Подвійна система ренін-ангіотензин-альдостерон: є повідомлення про зміни функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у чутливих пацієнтів, особливо при застосуванні в комбінації з препаратами, що впливають на цю систему. Тому подвійне закриття ренін-ангіотензин-альдостерон має бути обмежене (наприклад, комбінація додаткового переведеного інгібітора або інгібітора рейскірену з аліскіреном з інгібітором рецептора ангіотензину II) у деяких випадках, спеціально визначене разом із ретельним моніторингом функції нирок.

Інші захворювання, які стимулюють систему ренін-ангіотензин-альдостерон: у пацієнтів із функціями нирок і судин, які залежать від активності системи ренін-антотензин-ордостерон (наприклад, пацієнти з важким застоєм або захворюванням нирок, включаючи стеноз нирки), застосування препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, спричинить гострий артеріальний тиск, гіпертензію, гіпертонічний рівень азоту. nuclab, nitrogen nitrogen nitrogen nitrogen, nitrogen nitrogen nitror Сечова або гостра ниркова недостатність (але рідко).

Підвищення первинного альдостерону: пацієнти з первинним підвищенням альдостерону не реагують на препарати для лікування гіпертензії, на які впливає інгібування ренін-аскіотензинової системи. Тому мікардіс не слід застосовувати таким пацієнтам.

Стеноз мітрального клапана та аортального клапана, обструктивна гіпертрофія захворювання міокарда: як і інші вазодилататори, особливу увагу слід приділяти пацієнтам зі стенозом аортального клапана або мітрального клапана або застійним серцевим м’язом.

Гіперпрохідна кровотеча: при лікуванні препаратами, що впливають на систему ренін-антотензин-ордостерон, може спричинити гіперкаліємію, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. порушення функції та/або серцева недостатність.

Рекомендований моніторинг рівня калію в сироватці крові у пацієнтів групи ризику. Виходячи з досвіду застосування препаратів на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, використання разом із діуретиками, що зберігають калій, добавками калію, замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищити рівень калію (гепарин...), може підвищити рівень калію в сироватці крові, тому зверніть увагу при застосуванні цих препаратів з micardis.

Печінкова недостатність: телмісартан виводиться переважно з жовчю. Видалення порушується у пацієнтів з обструкцією жовчних шляхів або печінковою недостатністю. Слід бути обережним із застосуванням Мікардіс таким пацієнтам.

Сорбіт: препарат містить 338 мг сорбіту в кожній максимальній рекомендованій добовій дозі. Тому цей препарат не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними генетичними патологіями, якими є непереносимість фруктози.

Лікування діабету: у пацієнтів з діабетом існує додатковий серцево-судинний ризик, наприклад, у пацієнтів з діабетом, що супроводжується ішемічною хворобою серця (ІХС), ризик інфаркту міокарда, що призводить до смерті, і смерті внаслідок серцево-судинних захворювань не очікується, що збільшиться при лікуванні препаратами, що знижують артеріальний тиск, такими як група БРА та інгібітори АПФ. У хворих на цукровий діабет ішемічна хвороба серця (ІХС) може не мати проявів, тому захворювання не діагностується.

Пацієнтів із цукровим діабетом слід обстежити та діагностувати належним чином, наприклад, провести скринінгові заходи для оцінки впливу тренувань на серце для виявлення та лікування ішемічної хвороби серця та перед застосуванням мікардіс 40 мг.

Дослідження інгібіторів ферменту, що переносить ангіотензин, показують, що інгібітори рецепторів ангіотензину включають чіткий мікард для слабкого ефекту гіпотензії у темношкірих людей порівняно з іншими кольоровими людьми, можливо, через нижчу частоту артеріальної гіпертензії негритянок із низьким рівнем леніну.

Як і всі антигіпертензивні засоби, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів із захворюваннями серця або серцево-судинними захворюваннями внаслідок ішемії може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

не вивчається вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Однак при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами слід враховувати, що при застосуванні препаратів для лікування гіпертонії іноді можуть виникати запаморочення або сонливість.

вагітність

не рекомендується використовувати інгібітори рецепторів ангіотензину II протягом перших трьох місяців вагітності та не слід починати лікування під час вагітності. Якщо у пацієнтки встановлено вагітність, негайно припиніть лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ і, якщо необхідно, почніть альтернативну терапію.

Протипоказане застосування інгібіторів рецепторів ангіотензину ІІ у середині та останні три місяці вагітності.

Доклінічні дослідження з використанням телмісартану не вказують на тератогенну дію, але демонструють токсичність для плоду.

Застосування інгібіторів рецепторів ангіотензину ІІ у середині та останніх трьох місяцях вагітності є токсичним для плода (порушення функції нирок, амніотичної рідини, уповільнення хімії) та токсичним для немовлят (ниркова недостатність, низький артеріальний тиск, гіперболія).

Пацієнтки, які планують завагітніти, повинні перейти на альтернативну терапію гіпертензії, яка має дані про безпеку лікарських засобів, які можна використовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли продовження використання антагоністів рецепторів ангіотензину II вважається дійсно необхідним.

Якщо ви використовуєте антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ протягом трьох місяців вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження функції нирок і черепа. Слід ретельно спостерігати за маленькими дітьми матерів, які отримували лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II.

Період лактації

Протипоказаний Мікардіс 40 мг жінкам, які годують груддю, оскільки невідомо, чи виділяється препарат через грудне молоко. Дослідження на тваринах показують, що телмісартан проникає в материнське молоко.

Інтерактивний препарат

micardis може посилити дію інших антигіпертензивних засобів. Інших клінічних взаємодій не спостерігається.

Немає клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином та амлодипіном. Нижня концентрація дигоксину в плазмі зросла на 20%, що слід враховувати для моніторингу рівня дигоксину в плазмі.

У поєднанні телмісартану з раміприлом це призводить до збільшення в 2,5 рази AUC0-24 і CMAX раміприлу та раміприлату. Невідома клінічна участь цього спостереження.

Було зареєстровано підвищення концентрації літію в сироватці крові та відновлення концентрації літію при спільному застосуванні літію з інгібіторами емалі ангіотензину. У деяких випадках також повідомлялося про його застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи мікардіс. Тому слід контролювати концентрацію літію в сироватці при спільному застосуванні з двома препаратами.

Концентрація з нестероїдними протизапальними препаратами (такими як АСК у дозах для протизапального ефекту, інгібіторами ЦОГ-2 і неселективними нестероїдними протизапальними препаратами) може викликати гостру ниркову недостатність у пацієнтів із зневодненням. Препарати, що діють на ренін-ангіотензинову систему, такі як телмісартан, можуть мати синергічний ефект. Пацієнтам, які одночасно застосовують нестероїдні протизапальні засоби та мікардіс, слід повністю регідратувати та контролювати функцію нирок від початку комбінованого лікування.

Антигіпертензивний ефект таких препаратів, як телмісартан, знижується через пригнічення вазодилітного простагландину, про що повідомлялося під час лікування в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами.