Micardis Plus 40/12,5 mg comprimidos Boehringer tratan la hipertensión idiopática (3 ampollas x 10 comprimidos)

Telmisartán no muestra afinidad por otros receptores, incluidos los receptores AT2 y AT deficientes. Se desconoce la función de estos receptores (AT2 y los típicos), así como los efectos cuando pueden ser estimulados por la angiotensina II, cuando la concentración de esta sustancia aumenta con Telmisartán. Telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona. Telmisartán no inhibe la renina en sangre humana ni los canales iónicos. Telmisartán no inhibe las enzimas angiotensina, es la enzima que produce la bradicinina (Cininasa II). Por lo tanto, no es probable que el medicamento cause efectos secundarios a través de intermediarios de bradicinina.

En el cuerpo humano, una dosis de 80 mg de Telmisartán tiene un efecto casi completamente inhibido de la hipertensión debido a la angiotensina II. Este efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y sigue siendo significativo hasta las 48 horas.

Farmacocinética

Telmisartán se absorbe rápidamente, aunque la cantidad de absorción cambia. La biodisponibilidad absoluta de Telmisartán es aproximadamente del 50%.

Cuando se toma con alimentos, el área bajo la curva de concentración plasmática a lo largo del tiempo (AUC) de Telmisartán puede disminuir del 6% (en una dosis de 40 mg) a aproximadamente el 19% (en una dosis de 160 mg). La concentración plasmática de Telmisartán con hambre o con comida después de 3 horas es similar.

El AUC está menos reducido, no reduce la eficacia del tratamiento.

Se observó la diferencia en las concentraciones plasmáticas por sexo, CMAX y AUC es aproximadamente 3 veces mayor y 2 veces y 2 veces en mujeres que en hombres, pero no afecta la efectividad.

Telmisartán está fuertemente conectado con las proteínas plasmáticas (>99,5%), principalmente con la albúmina y el ácido alfa - 1 glicoproteína. El volumen de distribución promedio se encuentra en un estado estable de aproximadamente 500 litros. Telmisartán se metaboliza mediante una reacción con glucurónido. Los metabolitos no tienen efectos farmacológicos.

Telmisartán tiene propiedades farmacocinéticas disminuidas según el exceso 2 con una vida media de eliminación de más de 20 horas. La concentración máxima en plasma y niveles más pequeños, el área bajo la curva de concentración plasmática a lo largo del tiempo (AUC) aumenta de forma no proporcional a la dosis de tratamiento. No existe evidencia clínica relacionada con la acumulación de telmisartán.

Después de beber (y de una inyección intravenosa), Telmisartán se elimina casi por completo a través de las heces, principalmente en forma inalterada. Menos del 2% de la dosis secreta a través de la orina. El aclaramiento total en plasma (Cltot) es alto (aproximadamente 900 ml/min) en comparación con el flujo sanguíneo a través del hígado (aproximadamente 1500 ml/minuto).

Ancianos

La farmacocinética de telmisartán no es diferente entre pacientes jóvenes y ancianos.

Pacientes con insuficiencia renal

Concentraciones plasmáticas más bajas en pacientes con insuficiencia renal en diálisis. Telmisartán está altamente conectado con las proteínas plasmáticas en pacientes con insuficiencia renal y no se excluye mediante diálisis. La eliminación a mitad de vida no cambia en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática

La investigación farmacocinética móvil en pacientes con insuficiencia hepática muestra un aumento absoluto en la biodisponibilidad hasta casi el 100%. La vida media de excreción no cambia en pacientes con insuficiencia hepática.

Grupos infantiles

La farmacocinética dinámica de dos niveles de Telmisartán se clasifica como criterio auxiliar en pacientes con hipertensión (n = 57) de 6 a Estudios clínicos

Tratamiento de la hipertensión idiopática

Después de la primera dosis de Telmisartán, el efecto de hipotensión aparece gradualmente en 3 horas. En general, el efecto antihipertensivo más eficaz se consigue a la cuarta semana después del tratamiento y de mantenimiento cuando se trata de un tratamiento prolongado.

El efecto antihipertensión se mantiene constantemente durante 24 horas después de tomar el medicamento, incluidas 4 horas antes de tomar la siguiente dosis cuando se mide la presión arterial en reposo. Esto lo confirma la curva de la relación de concentración mínima/máxima que siempre está por encima del 80% observada después de la dosis de 40 mg y 80 mg de Telmisartán en estudios clínicos de control con placebo.

Existe una clara tendencia en la relación entre la dosis y el tiempo para que la presión arterial sistólica vuelva al nivel original. En este sentido, los datos relacionados con la presión arterial diastólica son inconsistentes.

En pacientes con hipertensión, Telmisartán actúa para reducir la presión arterial sistólica y diastólica sin afectar la frecuencia cardíaca. El efecto reductor de Telmisartán es equivalente al de fármacos para la hipertensión como Amlodipino, Atenolol, Enalapril, Hidroclorotiazida, Losartán, Lisinopril, Ramipril y Valsartán. Si se suspende el tratamiento con Telmisartán, la presión arterial volverá gradualmente al valor original antes del tratamiento durante unos días sin el fenómeno de la hipertensión.

En ensayos clínicos, el tratamiento con Telmisartán muestra una reducción significativa en la masa muscular del ventrículo izquierdo y el índice de masa del ventrículo izquierdo en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda.

A través de estudios clínicos con Telmisartán se ha demostrado (incluidos fármacos comparativos como Losartán, Ramipril y Valsartán) que participan en la reducción de las estadísticas de proteinuria (incluida la albúmina microscópica y la albúmina general). albuminina) en pacientes con hipertensión y enfermedad renal diabética.

A través de estudios clínicos que comparan directamente dos medicamentos para tratar la hipotensión, la tasa de tos seca en pacientes tratados con Telmisartán es significativamente menor que aquellos que usan inhibidores de la enzima transmisora ​​de angiotensina.

Prevención de patología y muerte cardiovascular

ontarget (En curso Telmisartan solo y en combinación con RamIPril Global Enfpoint Trial - Investigación multinacional en tratamiento único con Telmisartan y combinado con Ramipril) compara la eficacia de Telmisartan, Ramipril y la combinación de Telmisartan y Rampril en 25620 pacientes de 55 años con un paciente con enfermedad coronaria prioritaria, accidente cerebrovascular, enfermedad vascular periférica o diabetes con órganos diana (por ejemplo, retinopatía, hipertrofia ventricular izquierda, albúmina microscópica o general), son signos típicos de pacientes con alto riesgo cardiovascular.

Los pacientes se seleccionan aleatoriamente en uno de los siguientes tres grupos de tratamiento: Telmisartán 80 mg (n = 8542), Ramipril 10 mg (n = 8576), o el grupo combinado Telmisartán 80 mg y Ramipril 10 mg (N = 8502), y se controla un promedio de 4,5 años.

El criterio de evaluación es una combinación de muerte por enfermedad cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal u hospitalización debido a insuficiencia cardíaca congestiva.

mejor cumplimiento con el grupo de Telmisartán en comparación con el grupo que usa Ramipril o el grupo que combina Telmisartán y Ramipril, aunque se ha evaluado la tolerancia al tratamiento con inhibidores del esmalte en la población de investigación. El análisis de los efectos del adulterio que conducen a la interrupción permanente del tratamiento y los efectos adversos graves muestran que la tos y el angioedema se notifican menos en pacientes tratados con Telmisartán que en pacientes tratados con Ramipril; por el contrario, la presión arterial baja se informa con mayor frecuencia en el grupo de tratamiento con Telmisartán.

Telmisartán es similar a RamIPril en la reducción de los criterios principales. El ratio principal equivale al grupo Telmisartán (16,7%), Ramipril (16,5%) y Telmisartán en combinación con Ramipril (16,3%). La tasa de riesgo en el grupo de Telmisartán en comparación con el grupo de Ramipril es 1,01 (IC del 97,5%: 0,93 - 1,10, P (no inferior) - 0,0019). El efecto terapéutico se ha observado durante mucho tiempo después de ajustar la diferencia en la presión arterial sistólica al principio y la siguiente vez. No hay diferencia en los criterios principales de edad, sexo, raza, tratamiento estándar o enfermedad.

Ver Telmisartan tiene el mismo efecto que Ramipril en muchos criterios auxiliares específicos, incluido un complejo de muerte cardiovascular, infarto de miocardio no es fatal y accidente cerebrovascular no fatal, el criterio principal en Hope (The Heart Outcomes Pressvu La relación de riesgo de Telmisartan en comparación con Ramipril para los criterios principales en el objetivo es 0,99 (IC del 97,5%). 0,90 - 1,08), P (no inferior) - 0,0004).

Combinar Telmisartán con RamIPril no es más efectivo que usar Telmisartán o Ramipril en terapia única. Además, existe una tasa significativamente mayor de hiperpotasemia, insuficiencia renal, presión arterial baja y desmayos (desmayos) cuando se usan en combinación. Por lo tanto, no se recomienda utilizar Telmisartán y Ramipril en este grupo de pacientes.

Datos sobre niños

El efecto de bajo voltaje de los dos niveles de Telmisartán se ha evaluado en pacientes con hipertensión de 6 a menos de 18 años (n = 76) después de usar telmisartán 1 mg/kg (n = 30 tratados) o 2 mg/kg (n = 31 tratados) durante cuatro semanas de tratamiento. Después de ajustar los efectos del grupo de edad y los valores iniciales de presión arterial sistólica, se observó que el cambio de la presión arterial sistólica fue promedio en comparación con el nivel original (el objetivo principal del estudio) de 8,5 mmHg en el grupo que usó Telmisartán 2 mg/kg y - 3,6 mmHg en el grupo que usó Telmisartán 1 mg/kg.

El cambio de la presión arterial diastólica se ajusta y elimina los efectos del placo en comparación con el nivel original de 4,5 mmHg y - 4,8 mmHg en Telmisartán 1 mg/kg y 2 mg/kg. Este cambio depende de la dosis. La seguridad general se considera similar a la de los adultos.