Mikardis Plus 40/12.5mg tablet Boehringer nambani hipertensi idiopatik (3 blister x 10 tablet)

Telmisartan ora nuduhake afinitas kanggo reseptor liyane, kalebu AT2 lan reseptor AT sing kurang. Ora dingerteni fungsi reseptor kasebut (AT2 lan reseptor khas), uga efek nalika bisa dirangsang dening angiotensin II, nalika konsentrasi zat iki mundhak dening Telmisartan. Telmisartan nyuda tingkat Aldosteron plasma. Telmisartan ora nyandhet renin getih manungsa utawa saluran ion. Telmisartan ora nyandhet enzim angiotensin, yaiku enzim sing nyebabake bradikinin (Kininase II). Mula, obat kasebut ora bisa nyebabake efek samping liwat perantara Bradykinin.

Ing awak manungsa, dosis 80mg Telmisartan duweni efek hipertensi sing meh nyandhet amarga Angiotensin II. Efek inhibisi iki tetep suwene 24 jam lan isih signifikan nganti 48 jam.

farmakokinetik

Telmisartan cepet diserep, sanajan jumlah panyerepan diganti. Bioavailabilitas mutlak Telmisartan kira-kira 50%.

Yen dijupuk karo panganan, area ing kurva konsentrasi plasma liwat wektu (AUC) Telmisartan bisa mudhun saka 6% (kanthi dosis 40mg) dadi udakara 19% (ing dosis 160mg). Konsentrasi plasma Telmisartan luwe utawa karo panganan sawise 3 jam padha.

AUC kurang suda, ora nyuda efektifitas perawatan.

Diamati prabédan ing konsentrasi plasma miturut jender, CMAX lan AUC kira-kira 3 kaping luwih dhuwur lan 2 kaping lan 2 kaping ing wanita tinimbang lanang, nanging ora mengaruhi efektifitas.

Telmisartan ana hubungane banget karo protein plasma (> 99,5%), utamane karo albumin lan asam alpha-1 glikoprotein. Volume distribusi rata-rata ana ing kahanan stabil kira-kira 500L. Telmisartan dimetabolisme kanthi reaksi karo glukuronida. Metabolit kasebut ora duwe efek farmakologis.

Telmisartan nduweni sipat farmakokinetik mudhun miturut keluwihan 2 kanthi ngilangi setengah umur suwene luwih saka 20 jam. Konsentrasi maksimal ing plasma lan tingkat sing luwih cilik, area ing kurva konsentrasi plasma liwat wektu (AUC) mundhak tanpa proporsional karo dosis perawatan. Ora ana bukti sing ana hubungane karo akumulasi telmisartan sacara klinis.

Sawise ngombe (lan injeksi intravena), Telmisartan ngilangi meh kabeh liwat feces, biasane ing wangun ora owah. Ing 2% saka dosis rahasia liwat cipratan. Total reresik ing plasma (Cltot) dhuwur (udakara 900ml/menit) dibandhingake karo aliran getih liwat ati (udakara 1500ml/menit).

Sepuh

Farmakokinetik Telmisartan ora beda antarane pasien enom lan tuwa.

Pasien gagal ginjal

Konsentrasi plasma sing luwih murah ing pasien gagal ginjel dialisis. Telmisartan disambungake banget karo protein plasma ing pasien sing gagal ginjal lan ora dikecualian liwat dialisis. Eliminasi setengah umur ora owah ing pasien gagal ginjal.

Pasien gagal ati

Riset farmakokinetik seluler ing pasien kanthi gangguan hepatik nuduhake peningkatan mutlak ing bioavailabilitas nganti meh 100%. Ekskresi setengah umur ora owah ing pasien gagal ati.

Kelompok bocah

Farmakokinetik dinamis saka rong tingkat Telmisartan dirating minangka kritéria tambahan ing pasien hipertensi (n = 57) umur 6 nganti Studi klinis

Perawatan hipertensi idiopatik

Sawise dosis Telmisartan pisanan, efek hipotensi mboko sithik katon sajrone 3 jam. Umumé, efek antihipertensi sing paling efektif digayuh ing minggu kaping 4 sawise perawatan lan pangopènan nalika perawatan sing dawa.

Efek anti-hipertensi terus-terusan 24 jam sawise njupuk obat, kalebu 4 jam sadurunge njupuk dosis sabanjure nalika ngukur tekanan getih nalika istirahat. Iki dikonfirmasi kanthi kurva rasio konsentrasi ngisor / puncak sing tansah luwih saka 80% katon sawise dosis 40mg lan 80mg Telmisartan ing studi klinis kanggo kontrol karo plasebo.

Ana kecenderungan sing jelas kanggo hubungan antarane dosis lan wektu tekanan getih sistolik bali menyang tingkat asli. Ing babagan iki, data sing ana hubungane karo tekanan darah diastolik ora konsisten.

Ing pasien hipertensi, Telmisartan bisa nyuda tekanan getih sistolik lan diastolik tanpa mengaruhi denyut jantung. Efek nyuda Telmisartan padha karo obat kanggo hipertensi kayata Amlodipine, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazide , Losartan, Lisinopril, Ramipril lan Valsartan. Yen mandheg nganggo Telmisartan, tekanan getih bakal mboko sithik bali menyang nilai asli sadurunge perawatan sawetara dina tanpa kedadeyan hipertensi.

Ing uji klinis, perawatan Telmisartan nuduhake penurunan sing signifikan ing massa otot ventrikel kiwa lan indeks massa ventrikel kiwa ing pasien hipertensi lan hipertrofi ventrikel kiwa.

Liwat studi klinis karo Telmisartan wis ditampilake (kalebu obat-obatan sing melu ing Telmisartan) (kalebu obat-obatan sing melu ing Telmisartan) ngurangi statistik proteinuria (kalebu albumin mikroskopik lan albuminin umum) ing pasien hipertensi lan penyakit ginjel diabetes.

Liwat studi klinis langsung mbandhingake rong obat kanggo nambani hipotensi, tingkat batuk garing ing pasien sing diobati karo Telmisartan luwih murah tinimbang sing nggunakake inhibitor enzim transfer angiotensin.

Nyegah patologi lan pati kardiovaskular

ontarget (Ongoing Telmisartan Alone and in Combination with RamIPril Global Enfpoint Trial - Riset multinasional ing perawatan tunggal Telmisartan treatment and combined with Ramipril) mbandhingake efektifitas Telmisartan, Ramipril lan nggabungake Telmisartan lan Rampril ing 25620 pasien karo penyakit arteri perifer, penyakit jantung koroner, pasien sing umure 55 taun. utawa diabetes karo organ target (umpamane, retinopati, hipertrofi ventrikel kiwa, albumin mikroskopik utawa umum), minangka tandha khas pasien kanthi risiko kardiovaskular sing dhuwur.

Pasien dipilih kanthi acak ing salah siji saka telung klompok perawatan ing ngisor iki: Telmisartan 80mg (n = 8542), Ramipril 10mg (n = 8576mg), utawa klompok Ramipril 10mg (n = 8576mg), utawa klompok Ramipril 8502), lan dipantau rata-rata 4,5 taun.

Kriteria evaluasi yaiku kombinasi saka pati amarga penyakit kardiovaskular, infark miokard non-fatal, stroke non-fatal, utawa dirawat ing rumah sakit amarga gagal jantung kongestif.

luwih cocog karo klompok Telmisartan dibandhingake karo klompok sing nggunakake Ramipril utawa klompok Telmisartan, sanajan riset karo Ramipril utawa klompok sing digabungake karo populasi Ramipril. kanggo perawatan karo inhibitor enamel. Analisis efek jina sing ndadékaké mandeg perawatan permanen lan efek salabetipun serius nuduhake yen batuk lan angioedema kacarita kurang ing pasien sing diobati karo Telmisartan tinimbang pasien sing diobati karo Ramipril, sebaliknya, tekanan darah rendah dilaporake luwih asring ing klompok perawatan karo Telmisartan.

Telmisartan padha karo RamIPril ing nyuda kritéria utama. Rasio utama padha karo klompok Telmisartan (16,7%), Ramipril (16,5%) lan Telmisartan ing kombinasi karo Ramipril (16,3%). Tingkat risiko ing klompok Telmisartan dibandhingake karo klompok Ramipril yaiku 1,01 (97,5% CI 0,93 - 1,10, P (ora luwih murah) - 0,0019). Efek terapeutik wis katon suwe sawise nyetel prabédan tekanan getih sistolik ing wiwitan lan sabanjure. Ora ana prabédan ing kritéria utama umur, jender, ras, perawatan standar utawa penyakit.

Deleng Telmisartan duweni efek sing padha karo Ramipril ing pirang-pirang kritéria tambahan tartamtu, kalebu komplek pati kardiovaskular, infark miokard ora fatal, lan stroke non-fatal, kriteria utama ing Hope (The Heart Outcomes Pressvu Rasio Telmisartan ing 9 target ing rasio 9 target yaiku rasio Telmisartan ing 9 target. (97,5% CI 0,90 - 1,08), P (ora kalah) - 0,0004).

Nggabungake Telmisartan karo RamIPril ora luwih efektif tinimbang nggunakake terapi tunggal Telmisartan utawa Ramipril. Kajaba iku, ana tingkat hiperkalemia sing luwih dhuwur, gagal ginjel, tekanan darah rendah lan pingsan (pingsan) nalika digunakake ing kombinasi. Mula, ora dianjurake kanggo nggunakake Telmisartan lan Ramipril ing klompok pasien iki.

Data bab bocah

Efek tegangan rendah saka rong tingkat Telmisartan wis dievaluasi ing pasien hipertensi umur 6 nganti 18 taun (n = 76) sawise nggunakake telmisartan 1mg / kg (n = 30 diobati) utawa 2mg / kg (n = 31 diobati) sajrone perawatan patang minggu. Sawise nyetel efek saka klompok umur lan nilai tekanan darah sistolik awal, diamati yen owah-owahan tekanan darah sistolik rata-rata dibandhingake karo tingkat asli (tujuan utama panliten) 8.5mmHg ing klompok nggunakake Telmisartan 2mg / kg, lan - 3.6mmHg ing klompok nggunakake Telmisartan 1mg / kg.

Owah-owahan tekanan darah diastolik disetel lan ngilangi efek placo dibandhingake karo tingkat asli 4.5mmHg lan - 4.8mmHg ing Telmisartan 1mg/kg lan 2mg/kg. Owah-owahan iki gumantung saka dosis. Sakabèhé safety dianggep padha karo wong diwasa.