미카르디스플러스40/12.5mg 베링거정은 특발성고혈압치료제(3수포 x 10정)

Telmisartan은 AT2 및 열악한 AT 수용체를 포함한 다른 수용체에 대한 친화성을 나타내지 않습니다. 이들 수용체(AT2 및 일반 수용체)의 기능은 알려져 있지 않으며, 텔미사르탄에 의해 이 물질의 농도가 상승할 때 안지오텐신 II에 의해 자극될 수 있는 효과도 알려져 있지 않습니다. Telmisartan은 혈장 알도스테론 수치를 감소시킵니다. Telmisartan은 인간의 혈액 레닌이나 이온 채널을 억제하지 않습니다. Telmisartan은 브라디키닌(Kininase II)을 유발하는 효소인 안지오텐신의 효소를 억제하지 않습니다. 따라서 해당 약물은 브래디키닌 매개체를 통해 부작용을 일으킬 가능성이 없습니다.

인체에 80mg의 Telmisartan을 투여하면 안지오텐신 II로 인한 고혈압 효과가 거의 완전히 억제됩니다. 이러한 억제 효과는 24시간 동안 유지되며 48시간까지 여전히 유효합니다.

약동학

Telmisartan은 흡수량이 변화하기는 하지만 빠르게 흡수됩니다. Telmisartan의 절대 생체 이용률은 약 50%입니다.

음식과 함께 복용하는 경우 텔미사르탄의 시간 경과에 따른 혈장 농도 곡선 아래 면적(AUC)은 6%(40mg 용량)에서 약 19%(160mg 용량)로 감소할 수 있습니다. 텔미사르탄의 혈장 농도는 배가 고프거나 3시간 후 음식을 섭취한 경우와 유사합니다.

AUC는 덜 감소하지만 치료 효과는 감소하지 않습니다.

성별에 따른 혈장농도의 차이를 관찰한 결과, CMAX와 AUC는 남성에 비해 여성에서 약 3배, 2배, 2배 정도 높지만 효과에는 영향을 미치지 않습니다.

Telmisartan은 주로 알부민과 알파-1 당단백질산과 함께 혈장 단백질(> 99.5%)과 밀접하게 연결되어 있습니다. 평균 유통량은 약 500L 정도로 안정된 상태입니다. Telmisartan은 glucuronide와의 반응을 통해 대사됩니다. 대사산물에는 약리학적 효과가 없습니다.

Telmisartan은 20시간 이상에 걸쳐 반감기가 소실되면서 2초과에 따라 약동학적 특성이 감소합니다. 혈장 내 최대 농도와 더 작은 농도, 시간 경과에 따른 혈장 농도 곡선 아래 면적(AUC)은 치료 용량에 비례하지 않고 증가합니다. 임상적으로 텔미사르탄의 축적과 관련된 증거는 없습니다.

Telmisartan을 마신 후(및 정맥 주사) 거의 대부분 변화되지 않은 형태로 대변을 통해 제거됩니다. 소변을 통한 비밀 복용량의 2% 미만. 혈장 내 총 청소율(Cltot)은 간을 통과하는 혈류량(약 1500ml/분)에 비해 높습니다(약 900ml/분).

노인

Telmisartan 약동학은 젊은 환자와 노인 환자 사이에 다르지 않습니다.

신부전 환자

투석 신부전 환자의 혈장 농도를 낮춥니다. Telmisartan은 신부전 환자의 혈장 단백질과 밀접하게 연관되어 있으며 투석을 통해 제외되지 않습니다. 신부전 환자의 경우 반평생 제거에는 변화가 없습니다.

간부전 환자

간 장애 환자를 대상으로 한 이동 약동학 연구에서는 생체 이용률이 거의 100%까지 절대적으로 증가하는 것으로 나타났습니다. 간부전 환자의 반감기 배설에는 변화가 없습니다.

어린이 그룹

텔미사르탄 1mg/kg 또는 2mg/kg을 4주간 치료한 후 6세~18세 미만의 고혈압 환자(n = 57)에서 두 가지 수준의 텔미사르탄의 동적 약동학이 보조 기준으로 평가됩니다. 약동학적 기준에는 어린이와 청소년의 Telmisartan의 안정한 상태를 결정하고 연령 관련 차이를 연구하는 것이 포함됩니다. 12세 미만 어린이를 대상으로 한 약동학적 중요성에 대한 연구는 매우 작지만 일반적으로 결과는 성인에게 적합하며 특히 CMAX의 비선형 특성을 확인하는 Telmisartan의 비선형 특성을 확인합니다.

임상 연구

특발성 고혈압의 치료

텔미사르탄 첫 투여 후 3시간 이내에 점차 저혈압 효과가 나타납니다. 일반적으로 가장 효과적인 항고혈압 효과는 치료 후 4주차에 나타나며 장기간 치료할 경우 유지됩니다.

항고혈압 효과는 안정 시 혈압 측정 시 다음 복용 전 4시간을 포함해 복용 후 24시간 동안 지속적으로 지속됩니다. 이는 위약 대조 임상시험에서 텔미사르탄 40mg 및 80mg 투여 후 항상 80%를 초과하는 최저/최고 농도 비율 곡선으로 확인됩니다.

수축기 혈압이 원래 수준으로 돌아가는 데 걸리는 시간과 복용량 사이에는 분명한 관계가 있는 경향이 있습니다. 이 점에서 확장기 혈압과 관련된 데이터는 일관성이 없습니다.

고혈압 환자의 경우 Telmisartan은 심박수에 영향을 주지 않고 수축기 혈압과 확장기 혈압을 모두 낮추는 역할을 합니다. 텔미사르탄의 저하 효과는 암로디핀, 아테놀롤, 에날라프릴, 히드로클로로티아지드, 로사르탄, 리시노프릴, 라미프릴, 발사르탄 등 고혈압 치료제와 동등하다. 텔미사르탄 투여를 중단하면 고혈압 현상 없이 며칠간 혈압이 점차 치료 전 수치로 돌아간다.

임상시험에서 텔미사르탄 치료는 고혈압 환자와 좌심실 비대증에서 좌심실 근육량과 좌심실 질량지수의 유의한 감소를 보였다.

텔미사르탄과의 임상시험을 통해(로사르탄, 라미프릴, 발사르탄 등 비교약물 포함) 단백뇨 통계(현미경 알부민 포함, 일반 알부민) 고혈압 환자 및 당뇨병성 신장 질환에서.

두 가지 저혈압 치료제를 직접 비교한 ​​임상연구를 통해 텔미사르탄을 투여한 환자의 마른 기침 발생률은 안지오텐신 전달 효소 억제제를 사용한 환자보다 유의하게 낮았다.

병리학적 사망 및 심혈관 사망 예방

ontarget(진행 중인 Telmisartan 단독 및 RamIPril과 병용 글로벌 Enfpoint 임상 - 단일 치료 Telmisartan 치료 및 Ramipril과 병용에 대한 다국적 연구)은 55세 이상 환자 25,620명과 우선순위 관상동맥 질환, 뇌졸중, 말초 혈관 질환 또는 당뇨병이 있는 환자(예: 망막병증, 좌심실 비대, 미세 알부민 또는 일반)은 심혈관 위험이 높은 환자의 전형적인 징후입니다.

환자는 Telmisartan 80mg(n = 8542), Ramipril 10mg(n = 8576) 또는 Telmisartan 80mg과 Ramipril 10mg을 병용한 그룹(N = 8502)의 세 가지 치료 그룹 중 하나에서 무작위로 선택되며 평균적으로 모니터링됩니다. 평가 기준은 심혈관 질환으로 인한 사망, 비치명적 심근경색, 비치명적 뇌졸중 또는 울혈성 심부전으로 인한 입원을 조합한 것입니다.

법랑질 억제제 치료에 대한 내약성을 검사한 연구 집단이 있지만 라미프릴을 사용하는 그룹 또는 텔미사르탄과 라미프릴을 병용하는 그룹에 비해 텔미사르탄 그룹의 순응도가 더 좋습니다. 치료의 영구 중단으로 이어지는 불륜 영향과 심각한 부작용을 분석한 결과, 라미프릴 치료군에 비해 텔미사르탄 치료 환자에서 기침 및 혈관부종이 덜 보고된 반면, 저혈압은 텔미사르탄 치료군에서 더 자주 보고되었습니다.

Telmisartan은 주요 기준을 줄이는 측면에서 RamIPril과 유사합니다. 주요 비율은 텔미사르탄군(16.7%), 라미프릴(16.5%), 텔미사르탄과 라미프릴 병용(16.3%)과 동일하다. 라미프릴군 대비 텔미사르탄군의 위험률은 1.01(97.5% CI 0.93~1.10, P(열등하지 않음)~0.0019)이다. 처음과 다음번에 수축기 혈압의 차이를 조절한 후 오랫동안 치료 효과가 나타났습니다. 나이, 성별, 인종, 표준치료법, 질병 등 주요 기준에는 차이가 없다.

텔미사르탄을 보면 심혈관계 사망의 복합성, 심근경색은 치명적이지 않고 비치명적 뇌졸중 등 여러 구체적인 보조기준에서 라미프릴과 동일한 효과를 보인다. 희망의 주요 기준(The Heart Outcomes Pressvu Pressvu ontarget의 주요 기준에 대한 라미프릴 대비 텔미사르탄의 위험비는 0.99이다. (97.5% CI 0.90 - 1.08), P(열등하지 않음) - 0.0004).

Telmisartan과 RamIPril의 병용은 Telmisartan 또는 Ramipril 단일 요법을 사용하는 것보다 효과적이지 않습니다. 또한, 병용 시 고칼륨혈증, 신부전, 저혈압 및 실신(실신) 발생률이 상당히 높아집니다. 따라서 이 환자군에서는 텔미사르탄과 라미프릴의 사용을 권장하지 않는다.

아동에 관한 데이터

텔미사르탄 1mg/kg(n = 30 치료) 또는 2mg/kg(n = 31 치료)을 4주간 치료한 후 6~18세 미만(n = 76) 고혈압 환자를 대상으로 두 가지 수준의 Telmisartan의 저전압 효과가 평가되었습니다. 연령군과 초기 수축기 혈압 수치의 영향을 조정한 결과, 텔미사르탄 2mg/kg 투여군에서는 8.5mmHg, 텔미사르탄 1mg/kg 투여군에서는 -3.6mmHg로 당초 연구 목표인 수축기 혈압 변화와 비교하여 평균적인 수축기 혈압 변화가 관찰되었다.

텔미사르탄 1mg/kg 및 2mg/kg의 원래 수준인 4.5mmHg 및 -4.8mmHg에 비해 이완기 혈압의 변화가 조정되어 플라코 효과가 제거됩니다. 이 변화는 복용량에 따라 다릅니다. 전반적인 안전성은 성인과 유사한 것으로 간주됩니다.