Micardis Plus 40/12.5mg tablet Boehringer merawat hipertensi idiopatik (3 lepuh x 10 tablet)

Telmisartan tidak menunjukkan pertalian untuk reseptor lain, termasuk AT2 dan reseptor AT yang lemah. Tidak diketahui fungsi reseptor ini (AT2 dan reseptor biasa), serta kesan apabila ia boleh dirangsang oleh angiotensin II, apabila kepekatan bahan ini meningkat oleh Telmisartan. Telmisartan mengurangkan tahap Aldosteron plasma. Telmisartan tidak menghalang renin darah manusia atau saluran ionik. Telmisartan tidak menghalang enzim angiotensin, adalah enzim yang menyebabkan bradikinin (Kininase II). Oleh itu, ubat tidak mungkin menyebabkan kesan sampingan melalui perantara Bradykinin.

Pada tubuh manusia, dos 80mg Telmisartan mempunyai kesan hipertensi yang hampir terhalang sepenuhnya akibat Angiotensin II. Kesan perencatan ini dikekalkan selama 24 jam dan masih ketara sehingga 48 jam.

farmakokinetik

Telmisartan cepat diserap, walaupun jumlah penyerapan berubah. Bioavailabiliti mutlak Telmisartan adalah kira-kira 50%.

Apabila diambil bersama makanan, kawasan di bawah keluk kepekatan plasma dari masa ke masa (AUC) Telmisartan boleh berkurangan daripada 6% (pada dos 40mg) kepada kira-kira 19% (pada dos 160mg). Kepekatan plasma Telmisartan adalah lapar atau dengan makanan selepas 3 jam adalah serupa.

AUC kurang berkurangan, tidak mengurangkan keberkesanan rawatan.

Diperhatikan perbezaan kepekatan plasma mengikut jantina, CMAX dan AUC adalah kira-kira 3 kali lebih tinggi dan 2 kali ganda dan 2 kali ganda pada wanita berbanding lelaki, tetapi tidak menjejaskan keberkesanan.

Telmisartan sangat berkaitan dengan protein plasma (> 99.5%), terutamanya dengan albumin dan asid alfa - 1 glikoprotein. Purata isipadu pengedaran berada dalam keadaan stabil kira-kira 500L. Telmisartan dimetabolismekan melalui tindak balas dengan glukuronida. Metabolit tidak mempunyai kesan farmakologi.

Telmisartan mempunyai sifat farmakokinetik yang berkurangan mengikut lebihan 2 dengan penyingkiran separuh hayat yang terakhir melebihi 20 jam. Kepekatan maksimum dalam plasma dan paras yang lebih kecil, kawasan di bawah keluk kepekatan plasma dari semasa ke semasa (AUC) meningkat tanpa berkadar dengan dos rawatan. Tiada bukti berkaitan pengumpulan telmisartan secara klinikal.

Selepas minum (dan suntikan intravena), Telmisartan membuang hampir keseluruhannya melalui najis, kebanyakannya dalam bentuk tidak berubah. Di bawah 2% daripada dos rahsia melalui air kencing. Jumlah pelepasan dalam plasma (Cltot) adalah tinggi (kira-kira 900ml/min) berbanding dengan aliran darah melalui hati (kira-kira 1500ml/minit).

Warga emas

Farmakokinetik Telmisartan tidak berbeza antara pesakit muda dan tua.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Menurunkan kepekatan plasma pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dialisis. Telmisartan sangat berkaitan dengan protein plasma pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dan tidak dikecualikan melalui dialisis. Penyingkiran separuh hayat tidak berubah pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Pesakit dengan kegagalan hati

Penyelidikan farmakokinetik mudah alih pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik menunjukkan peningkatan mutlak dalam bioavailabiliti sehingga hampir 100%. Perkumuhan separuh hayat tidak berubah pada pesakit yang mengalami kegagalan hati.

Kumpulan kanak-kanak

Farmakokinetik dinamik dua tahap Telmisartan dinilai sebagai kriteria tambahan dalam pesakit hipertensi (n = 57) berumur 6 hingga Kajian klinikal

Rawatan hipertensi idiopatik

Selepas dos pertama Telmisartan, kesan hipotensi secara beransur-ansur muncul dalam masa 3 jam. Secara umum, kesan antihipertensi yang paling berkesan dicapai pada minggu ke-4 selepas rawatan dan penyelenggaraan apabila rawatan berpanjangan.

Kesan anti-hipertensi sentiasa berkekalan selama 24 jam selepas mengambil ubat, termasuk 4 jam sebelum mengambil dos seterusnya apabila mengukur tekanan darah semasa rehat. Ini disahkan oleh lengkung nisbah kepekatan bawah/puncak yang sentiasa melebihi 80% dilihat selepas dos 40mg dan 80mg Telmisartan dalam kajian klinikal untuk kawalan dengan plasebo.

Terdapat kecenderungan yang jelas untuk hubungan antara dos dan masa untuk tekanan darah sistolik kembali ke tahap asal. Dalam hal ini, data yang berkaitan dengan tekanan darah diastolik adalah tidak konsisten.

Pada pesakit hipertensi, Telmisartan berfungsi untuk mengurangkan kedua-dua tekanan darah sistolik dan diastolik tanpa menjejaskan kadar denyutan jantung. Kesan penurunan Telmisartan adalah bersamaan dengan ubat untuk hipertensi seperti Amlodipine, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazide , Losartan, Lisinopril, Ramipril dan Valsartan. Jika dihentikan dengan Telmisartan, tekanan darah secara beransur-ansur akan kembali kepada nilai asal sebelum rawatan selama beberapa hari tanpa fenomena hipertensi.

Dalam ujian klinikal, rawatan Telmisartan menunjukkan pengurangan ketara dalam jisim otot ventrikel kiri dan indeks jisim ventrikel kiri pada pesakit hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri.

Melalui kajian klinikal dengan Telmisartan, ubat-ubatan yang terlibat dalam Telmisartan telah menunjukkan (termasuk ubat-ubatan komparatif yang terlibat dalam Telmisartan) (termasuk ubat-ubatan yang terlibat dalam Telmisartan dan Losartan). mengurangkan statistik proteinuria (termasuk albumin mikroskopik dan albuminin am) dalam pesakit hipertensi dan penyakit buah pinggang diabetes.

Melalui kajian klinikal membandingkan secara langsung dua ubat untuk merawat hipotensi, kadar batuk kering pada pesakit yang dirawat dengan Telmisartan adalah jauh lebih rendah berbanding mereka yang menggunakan perencat enzim pemindahan angiotensin.

Pencegahan patologi dan kematian kardiovaskular

ontarget (Telmisartan Berterusan Sendiri dan Gabungan dengan Percubaan Enfpoint Global RamIPril - Penyelidikan multinasional dalam rawatan tunggal rawatan Telmisartan dan digabungkan dengan Ramipril) membandingkan keberkesanan Telmisartan, Ramipril dan menggabungkan Telmisartan dan Rampril pada 25620 pesakit dengan penyakit strok arteri periferal, penyakit koronari periferal, pesakit yang berumur 55 tahun. atau diabetes dengan organ sasaran (contohnya, retinopati, hipertrofi ventrikel kiri, albumin mikroskopik atau am), adalah tanda tipikal pesakit berisiko kardiovaskular tinggi.

Pesakit dipilih secara rawak dalam salah satu daripada tiga kumpulan rawatan berikut: Telmisartan 80mg (n = 8542), Ramipril 10mg (n = 8576) atau kumpulan Ramipril 10mg (n = 8576) dan Ramipril 8502), dan dipantau secara purata selama 4.5 tahun.

Kriteria penilaian ialah gabungan kematian akibat penyakit kardiovaskular, infarksi miokardium bukan maut, strok bukan maut, atau dimasukkan ke hospital akibat kegagalan jantung kongestif.

pematuhan yang lebih baik dengan kumpulan Telmisartan berbanding kumpulan yang menggunakan Ramipril atau kumpulan yang menggunakan skrining Telmisartan, walaupun telah menggabungkan populasi skrining Telmisartan dan Ramipril. untuk rawatan dengan perencat enamel. Analisis kesan zina yang membawa kepada rawatan berhenti kekal dan kesan buruk yang serius menunjukkan bahawa batuk dan angioedema dilaporkan kurang pada pesakit yang dirawat dengan Telmisartan berbanding pesakit yang dirawat dengan Ramipril, sebaliknya, tekanan darah rendah dilaporkan lebih kerap dalam kumpulan rawatan dengan Telmisartan.

Telmisartan adalah serupa dengan RamIPril dalam mengurangkan kriteria utama. Nisbah utama adalah bersamaan dengan kumpulan Telmisartan (16.7%), Ramipril (16.5%) dan Telmisartan dalam kombinasi dengan Ramipril (16.3%). Kadar risiko dalam kumpulan Telmisartan berbanding kumpulan Ramipril ialah 1.01 (97.5% CI 0.93 - 1.10, P (tidak lebih rendah) - 0.0019). Kesan terapeutik telah dilihat untuk masa yang lama selepas melaraskan perbezaan tekanan darah sistolik pada permulaan dan masa berikutnya. Tiada perbezaan dalam kriteria utama umur, jantina, bangsa, rawatan standard atau penyakit.

Melihat Telmisartan mempunyai kesan yang sama seperti Ramipril dalam banyak kriteria tambahan khusus, termasuk kompleks kematian kardiovaskular, infarksi miokardium tidak membawa maut, dan strok bukan maut, kriteria utama dalam Harapan (The Heart Outcomes Pressvu ratio Telmisartan.0 adalah risiko utama untuk Ramipril. (97.5% CI 0.90 - 1.08), P (tidak lebih rendah) - 0.0004).

Menggabungkan Telmisartan dengan RamIPril tidak lebih berkesan daripada menggunakan terapi tunggal Telmisartan atau Ramipril. Di samping itu, terdapat kadar hiperkalemia yang lebih tinggi, kegagalan buah pinggang, tekanan darah rendah dan pengsan (pengsan) apabila digunakan dalam kombinasi. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan Telmisartan dan Ramipril dalam kumpulan pesakit ini.

Data tentang kanak-kanak

Kesan voltan rendah kedua-dua tahap Telmisartan telah dinilai pada pesakit hipertensi berumur 6 hingga bawah 18 tahun (n = 76) selepas menggunakan telmisartan 1mg/kg (n = 30 dirawat) atau 2mg/kg (n = 31 dirawat) selama empat minggu rawatan. Selepas melaraskan kesan kumpulan umur dan nilai tekanan darah sistolik awal, diperhatikan bahawa perubahan tekanan darah sistolik adalah purata berbanding tahap asal (matlamat utama kajian) iaitu 8.5mmHg dalam kumpulan yang menggunakan Telmisartan 2mg/kg, dan - 3.6mmHg dalam kumpulan yang menggunakan Telmisartan 1mg/kg.

Perubahan tekanan darah diastolik diselaraskan dan menghapuskan kesan placo berbanding paras asal 4.5mmHg dan - 4.8mmHg dalam Telmisartan 1mg/kg dan 2mg/kg. Perubahan ini bergantung kepada dos. Keselamatan keseluruhan dianggap serupa dengan orang dewasa.