Micardis Plus 40/12,5 mg Boehringer-tabletten behandelen idiopathische hypertensie (3 blisters x 10 tabletten)

Telmisartan vertoont geen affiniteit voor andere receptoren, waaronder AT2- en slechte AT-receptoren. Het is onbekend wat de functie is van deze receptoren (AT2 en de typische receptoren), evenals de effecten wanneer ze gestimuleerd kunnen worden door angiotensine II, wanneer de concentratie van deze stof stijgt door Telmisartan. Telmisartan verlaagt de plasma-aldosteronspiegels. Telmisartan remt de renine- of ionkanalen van menselijk bloed niet. Telmisartan remt de enzymen van angiotensine niet, het is het enzym dat bradykinine (Kininase II) veroorzaakt. Daarom is het niet waarschijnlijk dat het medicijn bijwerkingen veroorzaakt via Bradykinine-tussenpersonen.

Op het menselijk lichaam heeft een dosis van 80 mg Telmisartan een vrijwel volledig geremd effect van hypertensie als gevolg van Angiotensine II. Dit remmende effect houdt 24 uur aan en is nog steeds significant tot 48 uur.

farmacokinetiek

Telmisartan wordt snel geabsorbeerd, hoewel de absorptiehoeveelheid verandert. De absolute biologische beschikbaarheid van Telmisartan bedraagt ​​ongeveer 50%.

Bij inname met voedsel kan de oppervlakte onder de plasmaconcentratiecurve (AUC) van Telmisartan afnemen van 6% (bij een dosis van 40 mg) tot ongeveer 19% (bij een dosis van 160 mg). De plasmaconcentratie van Telmisartan bij honger of bij het eten is na 3 uur vergelijkbaar.

De AUC wordt minder verminderd, maar vermindert de effectiviteit van de behandeling niet.

Waargenomen dat het verschil in plasmaconcentraties per geslacht, CMAX en AUC ongeveer 3 keer hoger en 2 keer en 2 keer hoger is bij vrouwen dan bij mannen, maar dit heeft geen invloed op de effectiviteit.

Telmisartan is sterk verbonden met plasma-eiwitten (> 99,5%), voornamelijk met albumine en alfa-1-glycoproteïnezuur. Het gemiddelde distributievolume bevindt zich in een stabiele toestand van ongeveer 500 liter. Telmisartan wordt gemetaboliseerd door een reactie met glucuronide. De metabolieten hebben geen farmacologische effecten.

Telmisartan heeft farmacokinetische eigenschappen die met een factor 2 zijn afgenomen, met een eliminatie van de halfwaardetijd van de afgelopen 20 uur. De maximale concentratie in plasma en kleinere niveaus, het gebied onder de plasmaconcentratiecurve in de loop van de tijd (AUC), nemen toe zonder evenredig te zijn aan de dosis van de behandeling. Er is klinisch geen bewijs dat verband houdt met de accumulatie van telmisartan.

Na het drinken (en intraveneuze injectie) wordt Telmisartan vrijwel volledig via de ontlasting geëlimineerd, meestal in onveranderde vorm. Minder dan 2% van de geheime dosis via de urine. De totale klaring in plasma (Cltot) is hoog (ongeveer 900 ml/min) vergeleken met de bloedstroom door de lever (ongeveer 1500 ml/min).

Ouderen

De farmacokinetiek van telmisartan verschilt niet tussen jonge en oudere patiënten.

Patiënten met nierfalen

Lagere plasmaconcentraties bij patiënten met dialyse-nierfalen. Telmisartan heeft een sterke binding met plasmaproteïnen bij patiënten met nierfalen en wordt niet uitgesloten door dialyse. De eliminatie gedurende de halve levensduur verandert niet bij patiënten met nierfalen.

Patiënten met leverfalen

Mobiel farmacokinetisch onderzoek bij patiënten met een leverfunctiestoornis laat een absolute toename van de biologische beschikbaarheid zien tot bijna 100%. De uitscheiding van de halfwaardetijd verandert niet bij patiënten met leverfalen.

Kindergroepen

Dynamic pharmacokinetics of two levels of Telmisartan are rated as auxiliary criteria in hypertension patients (n = 57) ages 6 to Klinische onderzoeken

Behandeling van idiopathische hypertensie

Na de eerste dosis Telmisartan treedt het hypotensie-effect geleidelijk op binnen 3 uur. Over het algemeen wordt het meest effectieve bloeddrukverlagende effect bereikt in de 4e week na de behandeling en bij langdurig gebruik.

Het antihypertensie-effect houdt constant aan gedurende 24 uur na inname van het medicijn, inclusief 4 uur vóór het innemen van de volgende dosis bij het meten van de bloeddruk in rust. Dit wordt bevestigd door de curve van de laagste/piekconcentratieverhouding die altijd boven de 80% ligt na de dosis van 40 mg en 80 mg Telmisartan in klinische onderzoeken voor controle met placebo.

Er is een duidelijke tendens dat de relatie tussen de dosis en de tijd voordat de systolische bloeddruk terugkeert naar het oorspronkelijke niveau. In dit opzicht zijn de gegevens met betrekking tot de diastolische bloeddruk inconsistent.

Bij patiënten met hypertensie verlaagt Telmisartan zowel de systolische als de diastolische bloeddruk zonder de hartslag te beïnvloeden. Het verlagende effect van Telmisartan is gelijkwaardig aan dat van geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk zoals Amlodipine, Atenolol, Enalapril, Hydrochloorthiazide, Losartan, Lisinopril, Ramipril en Valsartan. Als met Telmisartan wordt gestopt, keert de bloeddruk gedurende een paar dagen geleidelijk terug naar de oorspronkelijke waarde vóór de behandeling, zonder het fenomeen van hypertensie.

In klinische onderzoeken vertoont behandeling met Telmisartan een significante vermindering van de linkerventrikelspiermassa en de linkerventrikelmassa-index bij hypertensiepatiënten en van linkerventrikelhypertrofie.

Uit klinische onderzoeken met Telmisartan is gebleken (inclusief vergelijkende geneesmiddelen zoals Losartan, Ramipril en Valsartan) dat het betrokken is bij het verminderen van proteïnuriestatistieken (waaronder microscopische albumine en algemene albuminine) bij hypertensiepatiënten en diabetische nierziekten.

Uit klinische onderzoeken blijkt dat twee geneesmiddelen voor de behandeling van hypotensie rechtstreeks met elkaar worden vergeleken. Het percentage droge hoest bij patiënten die worden behandeld met Telmisartan is aanzienlijk lager dan bij patiënten die angiotensine-overbrengende enzymremmers gebruiken.

Preventie van pathologie en cardiovasculaire sterfte

ontarget (Lopende Telmisartan alleen en in combinatie met RamIPril Global Enfpoint Trial - Multinationaal onderzoek naar Telmisartan-behandeling met één behandeling en gecombineerd met Ramipril) vergelijkt de effectiviteit van Telmisartan, Ramipril en de combinatie van Telmisartan en Rampril bij 25.620 patiënten vanaf 55 jaar oud met een patiënt met een prioriteit aan coronaire hartziekte, beroerte, perifere vasculaire ziekte of diabetes met doelorganen (bijvoorbeeld retinopathie, linkerventrikelhypertrofie, microscopisch albumine of algemeen) zijn typische tekenen van patiënten met een hoog cardiovasculair risico.

Patiënten worden willekeurig geselecteerd in een van de volgende drie behandelingsgroepen: Telmisartan 80 mg (n = 8542), Ramipril 10 mg (n = 8576), of de groep gecombineerd met Telmisartan 80 mg en Ramipril 10 mg (N = 8502), en wordt gemiddeld op 4,5 gecontroleerd. jaar.

Het evaluatiecriterium is een combinatie van overlijden als gevolg van hart- en vaatziekten, niet-fataal myocardinfarct, niet-fatale beroerte of ziekenhuisopname vanwege congestief hartfalen.

betere therapietrouw bij de Telmisartan-groep vergeleken met de groep die Ramipril gebruikt of de groep die Telmisartan en Ramipril combineert, hoewel de onderzoekspopulatie is gescreend op tolerantie voor behandeling met glazuurremmers. Uit analyse van de gevolgen van overspel die leiden tot een permanente stopzetting van de behandeling en ernstige bijwerkingen blijkt dat hoest en angio-oedeem minder worden gemeld bij patiënten die met Telmisartan worden behandeld dan bij patiënten die met Ramipril worden behandeld. Integendeel, lage bloeddruk wordt vaker gemeld in de behandelingsgroep met Telmisartan.

Telmisartan is vergelijkbaar met RamIPril wat betreft het verminderen van de belangrijkste criteria. De hoofdverhouding komt overeen met die van de telmisartangroep (16,7%), ramipril (16,5%) en telmisartan in combinatie met ramipril (16,3%). Het risicopercentage in de telmisartangroep vergeleken met de ramiprilgroep is 1,01 (97,5% BI 0,93 - 1,10, P (niet inferieur) - 0,0019). Het therapeutische effect is lange tijd waargenomen na aanpassing van het verschil in systolische bloeddruk aan het begin en de volgende keer. Er is geen verschil in de belangrijkste criteria van leeftijd, geslacht, ras, standaardbehandeling of ziekte.

Telmisartan heeft hetzelfde effect als Ramipril op veel specifieke aanvullende criteria, waaronder een complex van cardiovasculaire sterfte, een myocardinfarct is niet dodelijk en een niet-fatale beroerte, het belangrijkste criterium in de Hope (The Heart Outcomes Pressvu) De risicoratio van Telmisartan vergeleken met Ramipril voor de belangrijkste criteria in ontarget is 0,99 (97,5% BI). 0,90 - 1,08), P (niet minderwaardig) - 0,0004).

Het combineren van Telmisartan met RamIPril is niet effectiever dan het gebruik van een enkelvoudige behandeling met Telmisartan of Ramipril. Bovendien is er een significant hoger percentage hyperkaliëmie, nierfalen, lage bloeddruk en flauwvallen (flauwvallen) bij combinatiegebruik. Daarom wordt het gebruik van Telmisartan en Ramipril bij deze patiëntengroep niet aanbevolen.

Gegevens over kinderen

Het laagspanningseffect van de twee niveaus van telmisartan is geëvalueerd bij patiënten met hypertensie in de leeftijd van 6 tot jonger dan 18 jaar (n = 76) na gebruik van telmisartan 1 mg/kg (n = 30 behandeld) of 2 mg/kg (n = 31 behandeld) gedurende vier weken behandeling. Na aanpassing van de effecten van de leeftijdsgroep en de initiële systolische bloeddrukwaarden werd waargenomen dat de verandering van de systolische bloeddruk gemiddeld was vergeleken met het oorspronkelijke niveau (het hoofddoel van het onderzoek) van 8,5 mmHg in de groep die Telmisartan 2 mg/kg gebruikte, en -3,6 mmHg in de groep die Telmisartan 1 mg/kg gebruikte.

De verandering van de diastolische bloeddruk wordt aangepast en elimineert de effecten van placo vergeleken met het oorspronkelijke niveau van 4,5 mmHg en - 4,8 mmHg in Telmisartan 1 mg/kg en 2 mg/kg. Deze verandering is afhankelijk van de dosis. De algehele veiligheid wordt als vergelijkbaar beschouwd met die voor volwassenen.