Micardis Plus 40/12.5mg Boehringer tabletleri idiyopatik hipertansiyonu tedavi eder (3 kabarcık x 10 tablet)

Telmisartan, AT2 ve zayıf AT reseptörleri dahil olmak üzere diğer reseptörlere afinite göstermez. Bu reseptörlerin (AT2 ve tipik reseptörler) işlevinin yanı sıra, bu maddenin konsantrasyonu Telmisartan tarafından arttığında, anjiyotensin II tarafından uyarılabildiklerinde etkileri bilinmemektedir. Telmisartan plazma Aldosteron düzeylerini azaltır. Telmisartan insan kanındaki renin veya iyon kanallarını engellemez. Telmisartan, bradikinin'e (Kininaz II) neden olan enzim olan anjiyotensin enzimlerini inhibe etmez. Bu nedenle ilacın Bradykinin aracıları yoluyla yan etki yaratması pek olası değildir.

İnsan vücudunda 80 mg Telmisartan dozu, Anjiyotensin II'ye bağlı hipertansiyonu neredeyse tamamen inhibe eden bir etkiye sahiptir. Bu engelleyici etki 24 saat boyunca korunur ve 48 saate kadar hala anlamlıdır.

farmakokinetik

Emilim miktarı değişse de telmisartan hızla emilir. Telmisartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir.

Yiyeceklerle birlikte alındığında, Telmisartanın zamanla plazma konsantrasyon eğrisinin altındaki alanı (EAA) %6'dan (40 mg'lik bir dozda) yaklaşık %19'a (160 mg'lık bir dozda) düşebilir. Telmisartanın aç karnına veya yemekle birlikte 3 saat sonraki plazma konsantrasyonu benzerdir.

EAA daha az azalır, tedavinin etkinliğini azaltmaz.

Cinsiyete göre plazma konsantrasyonları arasındaki fark gözlenmiştir, CMAX ve AUC kadınlarda erkeklere göre yaklaşık 3 kat, 2 kat ve 2 kat daha yüksektir, ancak etkinliği etkilememektedir.

Telmisartan, ağırlıklı olarak albümin ve alfa - 1 glikoprotein asit olmak üzere plazma proteinlerine (> %99,5) bağlanır. Ortalama dağıtım hacmi yaklaşık 500L'lik stabil bir durumdadır. Telmisartan, glukuronid ile reaksiyona girerek metabolize olur. Metabolitlerin hiçbir farmakolojik etkisi yoktur.

Telmisartanın farmakokinetik özellikleri son 20 saatin üzerinde eliminasyon yarı ömrü ile 2'nin fazlasına göre azalmıştır. Plazmadaki maksimum konsantrasyon ve daha küçük düzeylerde, plazma konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan (EAA) zamanla tedavi dozuyla orantılı olmaksızın artar. Klinik olarak telmisartanın birikimine ilişkin bir kanıt bulunmamaktadır.

İçtikten (ve intravenöz enjeksiyondan) sonra Telmisartan, çoğunlukla değişmeden olmak üzere neredeyse tamamen dışkı yoluyla elimine edilir. Gizli dozun %2'sinin altında idrar yoluyla. Plazmadaki toplam klirens (Cltot), karaciğerdeki kan akışıyla (yaklaşık 1500 ml/dakika) karşılaştırıldığında yüksektir (yaklaşık 900 ml/dak).

Yaşlı

Telmisartanın farmakokinetiği genç ve yaşlı hastalar arasında farklı değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Diyaliz böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma konsantrasyonlarını düşürün. Telmisartan, böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve diyaliz yoluyla elimine edilmez. Böbrek yetmezliği olan hastalarda yarı ömür eliminasyonu değişmez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan mobil farmakokinetik araştırması, biyoyararlanımda neredeyse %100'e kadar mutlak bir artış olduğunu göstermektedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yarı ömür atılımı değişmez.

Çocuk grupları

Telmisartan'ın iki seviyesinin dinamik farmakokinetiği, dört haftalık tedavi boyunca 1 mg/kg veya 2 mg/kg Telmisartan kullandıktan sonra yaşları 6 ila Klinik çalışmalar

İdiyopatik hipertansiyon tedavisi

İlk Telmisartan dozundan sonra hipotansiyon etkisi 3 saat içinde yavaş yavaş ortaya çıkar. Genel olarak en etkili antihipertansif etki tedaviden sonraki 4. haftada elde edilir ve tedavi uzatıldığında idame sağlanır.

Anti-hipertansiyon etkisi, ilacı aldıktan sonra 24 saat boyunca sürekli olarak sürdürülebilir; buna dinlenme sırasında kan basıncını ölçerken bir sonraki dozu almadan önceki 4 saat de dahildir. Bu, plaseboyla kontrol için yapılan klinik çalışmalarda 40 mg ve 80 mg Telmisartan dozundan sonra her zaman %80'in üzerinde görülen alt/tepe konsantrasyon oranı eğrisiyle doğrulanmıştır.

Doz ile sistolik kan basıncının orijinal seviyesine dönme süresi arasındaki ilişki konusunda açık bir eğilim vardır. Bu bakımdan diyastolik kan basıncına ilişkin veriler tutarsızdır.

Hipertansiyonu olan hastalarda Telmisartan, kalp atış hızını etkilemeden hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürmeye çalışır. Telmisartanın düşürücü etkisi, Amlodipin, Atenolol, Enalapril, Hidroklorotiyazid, Losartan, Lisinopril, Ramipril ve Valsartan gibi hipertansiyon ilaçlarına eşdeğerdir. Telmisartan ile tedavi kesilirse, kan basıncı, hipertansiyon fenomeni olmadan birkaç gün süreyle kademeli olarak tedaviden önceki orijinal değerine dönecektir.

Klinik çalışmalarda, Telmisartan tedavisi, hipertansiyon hastalarında ve sol ventriküler hipertrofide sol ventriküler kas kütlesinde ve sol ventriküler kitle indeksinde önemli bir azalma göstermektedir.

Telmisartan ile yapılan klinik çalışmalar (Losartan, Ramipril ve Valsartan gibi karşılaştırmalı ilaçlar dahil) proteinüri istatistiklerinin (mikroskobik albümin ve genel dahil) azaltılmasında rol oynadığını göstermiştir. albüminin) hipertansiyon hastalarında ve diyabetik böbrek hastalığında.

Hipotansiyonu tedavi etmek için iki ilacı doğrudan karşılaştıran klinik çalışmalar sayesinde, Telmisartan ile tedavi edilen hastalarda kuru öksürük oranı, anjiyotensin transfer eden enzim inhibitörleri kullanan hastalara göre önemli ölçüde daha düşüktür.

Patolojinin ve kardiyovasküler ölümün önlenmesi

hedefe yönelik (Tek Başına ve RamIPril ile Kombinasyonda Devam Eden Telmisartan Küresel Enfpoint Çalışması - Tek tedavili Telmisartan tedavisinde ve Ramipril ile kombine edilmiş çok uluslu araştırma), öncelikli olarak Koroner arter hastalığı, felç, periferik damar hastalığı veya hedef organlarla birlikte diyabet (örneğin, retinopati, sol ventriküler hipertrofi, mikroskobik albümin veya genel), yüksek kardiyovasküler risk altındaki hastaların tipik belirtileridir.

Hastalar aşağıdaki üç tedavi grubundan birinde rastgele seçilir: Telmisartan 80 mg (n = 8542), Ramipril 10 mg (n = 8576) veya Telmisartan 80 mg ve Ramipril 10 mg'ı (N = 8502) birleştiren grup ve ortalama 4,5 saat izlenir

Değerlendirme kriteri, kardiyovasküler hastalık, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye kaldırılma nedeniyle ölüm kombinasyonudur.

Araştırma popülasyonu emaye inhibitörleriyle tedaviye tolerans açısından taranmış olmasına rağmen, Ramipril kullanan grup veya Telmisartan ile Ramipril'i birleştiren grupla karşılaştırıldığında Telmisartan grubuyla daha iyi uyum. Tedavinin kalıcı olarak durdurulmasına yol açan zina etkilerinin ve ciddi yan etkilerin analizi, Telmisartan ile tedavi edilen hastalarda öksürük ve anjiyoödemin Ramipril ile tedavi edilen hastalara göre daha az rapor edildiğini, aksine Telmisartan ile tedavi edilen grupta düşük kan basıncının daha sık rapor edildiğini göstermektedir.

Telmisartan, ana kriterleri azaltma açısından RamIPril'e benzer. Ana oran Telmisartan grubuna (%16,7), Ramipril'e (%16,5) ve Ramipril ile kombinasyon halinde Telmisartan'a (%16,3) eşdeğerdir. Telmisartan grubunda Ramipril grubuna kıyasla risk oranı 1,01'dir (%97,5 GA 0,93 - 1,10, P (düşük değil) - 0,0019). Başlangıçta ve bir sonraki seferde sistolik kan basıncındaki fark ayarlandıktan sonra terapötik etki uzun süre görülmüştür. Yaş, cinsiyet, ırk, standart tedavi veya hastalık gibi ana kriterler arasında bir fark yoktur.

Telmisartan'ın, kardiyovasküler ölüm kompleksi, miyokard enfarktüsünün ölümcül olmaması ve Umut'taki ana kriter olan ölümcül olmayan felç dahil olmak üzere birçok spesifik yardımcı kriterde Ramipril ile aynı etkiye sahip olması (The Heart Outcomes Pressvu Telmisartan'ın hedefteki ana kriterler için Ramipril ile karşılaştırıldığında risk oranı 0,99 (%97,5 GA) 0,90 - 1,08), P (düşük değil) - 0,0004).

Telmisartan'ın RamIPril ile kombine edilmesi, Telmisartan veya Ramipril'in tekli tedavisinin kullanılmasından daha etkili değildir. Ayrıca birlikte kullanıldığında hiperkalemi, böbrek yetmezliği, tansiyon düşüklüğü ve bayılma (bayılma) görülme oranı önemli ölçüde daha yüksektir. Bu nedenle bu hasta grubunda Telmisartan ve Ramipril kullanılması önerilmez.

Çocuklara ilişkin veriler

Telmisartan'ın iki düzeyinin düşük voltaj etkisi, dört haftalık tedavi sırasında 1 mg/kg (n = 30 tedavi edilir) veya 2 mg/kg (n = 31 tedavi edilir) telmisartan kullandıktan sonra yaşları 6 ile 18 yaş altı (n = 76) hipertansiyonu olan hastalarda değerlendirilmiştir. Yaş grubunun etkileri ve başlangıç ​​sistolik kan basıncı değerleri ayarlandıktan sonra sistolik kan basıncındaki değişimin, Telmisartan 2 mg/kg kullanan grupta 8,5 mmHg ve Telmisartan 1 mg/kg kullanan grupta - 3,6 mmHg olan orijinal seviyeye (çalışmanın ana hedefi) kıyasla ortalama olduğu gözlendi.

Diyastolik kan basıncındaki değişiklik ayarlanır ve Telmisartan 1mg/kg ve 2mg/kg'daki orijinal 4,5 mmHg ve -4,8 mmHg düzeyine kıyasla placonun etkilerini ortadan kaldırır. Bu değişiklik doza bağlıdır. Genel güvenliğin yetişkinlere benzer olduğu kabul edilir.