أقراص Midorhum OPV تخفض الحمى وتخفف السعال والألم ومضادة للحساسية (10 بثور × 10 أقراص)

لوراتادين: أدوية مضادة للهيستامين، مقاومة مستقبلات H.

ديكستروميثورفان إتش بي آر: سعال جاف.

الأسيتامينوفين هو مادة أيضية تنشط الفيناسيتين، ولها تأثير مسكن عن طريق منع حدوث نبضات تسبب الألم في الأطراف. الدواء له تأثير خافض للحرارة عن طريق تثبيط المنطقة الوسطى من منطقة ما تحت المهاد. الأسيتامينوفين هو مسكن للألم ويخفض الحمى ويمكن أن يحل محل الأسبرين، ولكن الأسيتامينوفين ليس له تأثير في علاج الالتهاب. عند تناول جرعات متساوية، يؤدي الأسيتامينوفين إلى نفس الحمى - حيث يخفف الألم مثل الأسبرين. يقلل الأسيتامينوفين من درجة حرارة الجسم في الحمى ولكنه نادرًا ما يقلل من درجة حرارة الجسم عند الأشخاص الطبيعيين. الأسيتامينوفين مع العلاج يكون تأثيره أقل على القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي، ولا يغير التوازن الحمضي القاعدي، ولا يسبب تهيج أو خدوش أو نزيف في المعدة كما هو الحال عند استخدام الساليسيلات. عند تناول جرعة زائدة من عقار الاسيتامينوفين، يكون N-acetyl-P-Benzoquinonimin's N-acetyl-P-Benzoquinimin سامًا للكبد.

لوراتادين هو مضاد للهستامين ثلاثي الحلقات، له تأثير مضاد انتقائي على مستقبلات H1 الطرفية وليس له أي تأثير على تثبيط الجهاز العصبي المركزي. يعمل لوراتادين على تخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي والوقاية منه والطفو بسبب إطلاق الهستامين. ينتمي لوراتادين إلى مجموعة الأدوية المضادة للهيستامين H1 من الجيل الثاني (لا يسبب النعاس).

ديكستروميثورفان هيدروبروميد هو دواء مخفض للسعال يعمل على مركز السعال في الدماغ. لا يسبب الدكستروميتورفان أي ألم لتخفيف الألم، وعادةً ما يكون له تأثيرات مهدئة قليلة جدًا. يستخدم الدكستروميتورفان لتقليل السعال الناتج عن تحفيز خفيف في القصبات الهوائية والحنجرة كالبرد المعتاد أو استنشاق المنشطات. الدكستروميثورفان هو الأكثر فعالية في علاج البلغم المزمن.

الحركية الدوائية

يتم امتصاص الأسيتامينوفين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من خلال الجهاز الهضمي. الأطعمة الغنية بهيدرات الكربون تقلل من معدل امتصاص الأسيتامينوفين. يصل تركيز البلازما إلى الذروة خلال 30 إلى 60 دقيقة بعد تناول جرعة العلاج. يتم توزيع الأسيتامينوفين بسرعة وبشكل متساوٍ في معظم أنسجة الجسم. حوالي 25% من عقار الاسيتامينوفين في الدم متحد مع بروتينات البلازما. تتراوح فترة التخلص من الأسيتامينوفين من 1.25 إلى 3 ساعات، والتي يمكن أن تستمر عند تناول الجرعات السامة أو عند المرضى الذين يعانون من تلف الكبد. بعد جرعة العلاج، يمكن العثور على 90 إلى 100% من البول في اليوم الأول، خاصة بعد تركيبة الكبد مع حمض الجلوكورونيك (حوالي 60%)، وحمض الكبريتيك (حوالي 35%) أو السيستين (حوالي 3%)؛ كما أنه يكتشف كمية صغيرة من مستقلبات الهيدروكسيل - المواد الكيميائية وتقليل الأسيتيل. الأطفال أقل عرضة للإصابة بالجلوكورو من البالغين، الأسيتامينوفين هو n-hydroxylation بواسطة السيتوكروم P450 لتكوين N-acetyl-Benzoquinonim (NAPQ)، وهو وسيط شديد التفاعل. تتفاعل هذه المادة الأيضية عادة مع مجموعات السلفهيدريل في الجلوتاثيون وتكون ضعيفة. ومع ذلك، في حالة تناول جرعات عالية من عقار الاسيتامينوفين، يتكون هذا المستقلب بكمية كافية لاستنفاد الجلوتاثيون في الكبد؛ في هذه الحالة، لا يرتبط NAPQ بالجلوتاثيون السام لخلايا الكبد، مما يؤدي إلى الالتهاب ويمكن أن يؤدي إلى نخر الكبد.

يمتص لوراتادين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، ويظهر تأثير الدواء المضاد للهستامين خلال 1-4 ساعات، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 8-12 ساعة ويستمر أكثر من 24 ساعة. يصل تركيز اللوراتادين والديسكاربويثيلورادين (ديسلوراتادين) إلى حالة مستقرة لدى معظم المرضى في اليوم الخامس تقريبًا من تناول الدواء. يبلغ متوسط ​​تركيز اللوراتادين ومستقلباته النشطة (ديسلوراتادين) في البلازما 1.5 و3.7 ساعة على التوالي. يزداد التوافر البيولوجي للدواء ويطول الوقت للوصول إلى ذروة التركيز عن طريق الطعام. 98% لوراتادين يرتبط ببروتينات البلازما. زمن التخلص من لوراتادين هو 8.4 ساعة وديسلوراتادين هو 28 ساعة. تختلف مدة بيع الدواء بين الأفراد، فلا يتأثر باليوريا في الدم، وتزداد عند كبار السن والمصابين بتليف الكبد. تبلغ تصفية الدواء 57 – 142 مل/دقيقة/كجم ولا تتأثر باليوريا في الدم ولكنها تنخفض عند مرضى تليف الكبد. توزيع الدواء 80-120 لتر/كجم. يتم استقلاب لوراتادين في المرة الأولى عن طريق الكبد لأن نظام إنزيم السيتوكروم P450 الميكروسومي يتحول بشكل رئيسي إلى ديسلوراتادين، وهو مادة استقلابية ذات تأثيرات دوائية. يتم طرح حوالي 80% من الجرعة الإجمالية للوراتادين بالتساوي في البول والبراز على شكل مستقلبات، خلال 10 أيام. يتسرب اللوراتادين والديسلوراتادين إلى حليب الثدي ويصلان إلى أعلى تركيز يعادل تركيز الأدوية في البلازما. لا تمر عبر حواجز الدم - الدماغ بالجرعات العادية.

يتم امتصاص الدكستروميتورفان بسرعة من خلال الجهاز الهضمي ويعمل خلال 15 - 30 دقيقة بعد الشرب، ويستمر مفعوله لمدة 6 - 8 ساعات. يتم استقلاب الدواء في الكبد وإفرازه عن طريق البول على شكل مستقلبات ثابتة وديميثيل، ومن بينها الدكسترورفان الذي له أيضًا تأثير طفيف في تقليل السعال.

احتياطات عند الاستخدام

الحذر والتحذير الخاص عند استخدام الأدوية التي تحتوي على مكونات فعالة أسيتامينوفين: يجب على الطبيب تحذير المريض من علامات التفاعلات الجلدية الخطيرة، والتي من المحتمل أن تسبب الوفاة بما في ذلك متلازمة ستيفن جونسون، نخر البشرة السمي (Ten)، متلازمة ليل، متلازمة حب الشباب (AGEP).

يحتاج المرضى إلى التوقف عن تناول عقار الاسيتامينوفين ومراجعة الطبيب بمجرد رؤية الطفح الجلدي أو المظاهر الأخرى في الجلد أو التفاعلات الحساسة أثناء العلاج. يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من مثل هذه التفاعلات عدم استخدام المستحضرات المحتوية على عقار الاسيتامينوفين. في بعض الأحيان تكون هناك تفاعلات جلدية تشمل الحكة والشرى. تشمل التفاعلات الحساسة الأخرى وذمة الحنجرة والوذمة الوعائية وتفاعلات الحساسية التي قد تحدث نادرًا. حدثت حالات الصفائح الدموية ونقص الكريات البيض وجميع حالات البيلة الدموية عند استخدام مشتقات البارا أمينوفينول، خاصة عند استخدامها بجرعات كبيرة. يحدث سرطان الدم المحايد ونزيف نقص الصفيحات عند استخدام عقار الاسيتامينوفين. نادراً ما يحدث فقدان للخلايا المحببة عند المرضى الذين يستخدمون الأسيتامينوفين.

استخدام العديد من المستحضرات المحتوية على الأسيتامينوفين ويمكن أن يؤدي إلى عواقب ضارة (مثل تناول جرعة زائدة من الأسيتامينوفين). كن حذرًا عند استخدام عقار الاسيتامينوفين للمرضى الذين يعانون من فقر الدم من قبل، أو فشل الكبد، أو الفشل الكلوي، أو تعاطي الكحول، أو سوء التغذية المزمن أو الجفاف. تجنب الجرعات العالية والاستخدام المطول للأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد.

شرب الكثير من الكحول يمكن أن يسبب زيادة سمية الكبد للأسيتامينوفين، ويجب تجنب أو الحد من شرب الكحول.

يؤدي استخدام اللوراتادين إلى خطر جفاف الفم، خاصة عند كبار السن، ويزيد من خطر تسوس الأسنان. لذلك، من الضروري تنظيف أسنان الفم عند استخدام هذا الدواء.

يعاني المرضى المصابون بالسعال من كثرة البلغم والسعال المزمن مثل المدخنين أو الربو أو توسع القصبات الهوائية.

المرضى معرضون للخطر أو يعانون من تدهور الجهاز التنفسي.

يرتبط استخدام الدكستروميتورفان بإفراز الهيستامين ويجب توخي الحذر عند الأطفال الذين يعانون من الحساسية.

قد يحدث تعاطي الدكستروميتورفان والاعتماد عليه (وإن كان نادرًا)، خاصة بسبب الجرعات العالية لفترة طويلة.

لا تتناول الدواء لأكثر من 7 أيام.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يحدث هذا الدواء التعب والدوخة والصداع. ويجب على المرضى الحذر من القيادة وتشغيل الآلات والعمل في الحالات المرتفعة وغيرها.

الحمل

لا توجد دراسات كاملة تحدد مدى سلامة هذا الدواء على النساء الحوامل. لذلك، لا ينبغي استخدام هذا الدواء إلا عند الضرورة القصوى وبجرعات منخفضة وفي وقت قصير.

فترة الرضاعة الطبيعية

يفرز لوراتادين ومستقلباته ديسلوراتادين في حليب الثدي. لذلك لا يستخدم هذا الدواء إلا عند الضرورة وبجرعات منخفضة ولفترة قصيرة.

التفاعل الدوائي

يمكن زيادة سرعة امتصاص الأسيتامينوفين بواسطة ميتوكلوبراميد أو دومبيريدون وانخفاض الامتصاص بواسطة كوليسترامين.

من الضروري الانتباه إلى احتمال حدوث انخفاض خطير في الحرارة لدى المرضى الذين يستخدمون في الوقت نفسه العلاج بالفينوثيازين والعلاج بالتبريد (مثل الأسيتامينوفين).

يزيد شرب الكثير من الكحول على المدى الطويل من خطر تسمم الكبد بالأسيتامينوفين.

مضادات النوبات (بما في ذلك الفينيتوين، باربيتورات، كاربامازيبين)، أيزونيازيد، الأدوية المضادة للسل التي يمكن أن تزيد من سمية الأسيتامينوفين على الكبد.

قد يقلل البروبينسيد من طرح الأسيتامينوفين ويزيد من نصف عمر بلازما الأسيتامينوفين.

يتم استقلاب لوراتادين بواسطة Cytochrom P450 ISOENZYM CYP3A4 وCYP2D6، لذا فإن الاستخدام المتزامن مع المثبطات أو كونه كيميائيًا بواسطة هذه الإنزيمات يمكن أن يحدث تغييرات في تركيزات البلازما وقد يكون له تأثيرات غير مرغوب فيها. تحتوي الأدوية المذكورة أعلاه على مثبطات إنزيمية تشمل: سيميتيدين، إريثرومايسين، كيتوكونازول، كينيدين، فلوكونازول وفلوكستين.

يؤدي العلاج المتزامن مع اللوراتادين والسيميتيدين إلى زيادة تركيز اللوراتادين في البلازما بنسبة 60%، بسبب أن السيميتيدين يثبط استقلاب اللوراتادين. هذا ليس له مظاهر سريرية.

يؤدي العلاج المتزامن باللوراتادين والكيتوكونازول إلى زيادة مستويات اللوراتادين في البلازما 3 مرات بسبب تثبيط CYP3A4. ليس له أي مظاهر سريرية لأن لوراتادين له مؤشر علاجي واسع.

يؤدي تزامن اللوراتادين مع الإريثرومايسين إلى زيادة مستويات اللوراتادين في البلازما. المساحة تحت المنحنى الزمني للوراتادين، زيادة بمتوسط ​​40% والمساحة تحت المنحنى للديسلوراتادين بمتوسط ​​46% مقارنة بعلاج لوراتادين الفردي. في وسط المركز، لا يوجد أي تغيير في نطاق QTC. سريرياً، لا يوجد أي مظهر لتغيير سلامة اللوراتادين، ولا يوجد أي ملاحظة لتأثيرات مهدئة أو ظاهرة إغماء عند علاج هذين الدواءين في وقت واحد. يتم استقلاب الدكستروميتورفان بواسطة إيزوزيم سيتوكروم P450 CYP2D6، لذا فإن التفاعل مع مثبطات الإنزيمات مثل أميودارون، هالوبيريدول، بروبافينون، ثيوريدازين، كينيدين يقلل من استقلاب الدكستروميثورفان في الكبد، ويزيد من تركيز هذه المادة في الأمصال ويزيد من محتوى الدكستروميتورفان.

يزيد فالديكوبيد من تركيز الدكستروميثورفان في المصل عند استخدامه معًا. يستخدم الدكستروميتورفان مع اللينيزوليد المسبب لمتلازمة متلازمة سيتورونين. يمكن أن يزيد ميمانتين من التكرار والتأثيرات غير المرغوب فيها لميمانتين وديكستروميثورفان لذا تجنب الجمع بينهما. لا يستخدم مع موكلوبميد.