Tablety Midorhum OPV snižují horečku, snižují kašel, bolest, působí proti alergii (10 blistrů x 10 tablet)

loratadin: antihistaminika, receptorová rezistence H.

Dextromethorphan HBr: Suchý kašel.

Acetaminofen je metabolická látka aktivní fenacetinu, která má analgetický účinek tím, že zabraňuje vzniku pulzů způsobujících bolest v periferii. Lék má antipyretický účinek inhibicí centrální oblasti hypotalamu. Acetaminofen je analgetikum - snižující horečku, které může nahradit aspirin, ale acetaminofen nemá účinek na léčbu zánětu. Při stejných dávkách má acetaminofen stejnou horečku – snižuje bolest jako aspirin. Acetaminofen snižuje tělesnou teplotu při horečce, ale zřídka snižuje tělesnou teplotu u normálních lidí. Acetaminofen při léčbě menší dopad na kardiovaskulární a dýchací systém, nemění acidobazickou rovnováhu, nezpůsobuje podráždění, škrábání ani krvácení do žaludku jako při použití salicylátu. Při předávkování acetaminofenem je N-acetyl-P-benzochinimin N-acetyl-P-benzochinimin toxický pro játra.

Loratadin je 3-kolové antihistaminikum, má selektivní antagonistický účinek na periferní H1 receptory a nemá žádný účinek na inhibici centrálního nervového systému. Loratadin působí na zmírnění příznaků alergické rýmy, předchází a plave v důsledku uvolňování histaminu. Loratadin patří do skupiny antagonistů histaminu H1, 2. generace (nezpůsobuje ospalost).

dextromethorfan hydrobromid je lék snižující kašel, který působí na centrum kašle v mozku. Dextromethorfan nemá žádnou bolest ke zmírnění bolesti a obecně má velmi malé sedativní účinky. Dextrometorfan se používá ke snížení kašle v důsledku mírné stimulace průdušek a krku jako obvykle nachlazení nebo inhalace stimulantů. Dextromethorfan je nejúčinnější při chronické léčbě bez sputa.

farmakokinetika

Acetaminofen se rychle a téměř úplně vstřebává gastrointestinálním traktem. Potraviny bohaté na sacharidy snižují rychlost absorpce acetaminofenu. Maximální koncentrace v plazmě je během 30 až 60 minut po vypití s ​​dávkou léčby. Acetaminofen je rychle a rovnoměrně distribuován ve většině tělesných tkání. Asi 25 % acetaminofenu v krvi v kombinaci s plazmatickými proteiny. Doba likvidace acetaminofenu je 1,25 - 3 hodiny, což může trvat u toxických dávek nebo u pacientů s poškozením jater. Po léčebné dávce lze první den nalézt 90 až 100 % moči, zejména po kombinaci jater s kyselinou glukuronovou (asi 60 %), kyselinou sírovou (asi 35 %) nebo cysteinem (asi 3 %); Detekuje také malé množství hydroxylových metabolitů – chemických látek a redukujícího acetylu. Děti jsou méně náchylné ke glukuro než dospělí, acetaminofen je n-hydroxylace cytochromem P450 za vzniku N-acetyl-benzochinonimu (NAPQ), vysoce reaktivního meziproduktu. Tato metabolická látka normálně reaguje se sulfhydrylovými skupinami v glutathionu a je diimidována. Pokud však užíváte vysoké dávky acetaminofenu, tento metabolit se tvoří v dostatečném množství k vyčerpání glutathionu v játrech; V této situaci není NAPQ spojen s glutathionem toxickým pro jaterní buňky, což vede k zánětu a může vést k nekróze jater.

Loratadin se po perorálním podání rychle vstřebává, antihistaminový účinek léku se objevuje během 1-4 hodin, maxima dosahuje po 8-12 hodinách a trvá déle než 24 hodin. Koncentrace loratadinu a deskarboethyloradinu (desloratadinu) dosahuje u většiny pacientů stabilního stavu kolem pátého dne medikace. Průměrná maximální plazmatická koncentrace loratadinu a jeho aktivních metabolitů (desloratadin) je 1,5 a 3,7 hodiny. Potravou se zvyšuje biologická dostupnost léčiva a doba k dosažení maximální koncentrace se prodlužuje. 98 % Loratadinu se váže na plazmatické proteiny. Doba likvidace loratadinu je 8,4 hodiny a desloratadinu 28 hodin. Prodejní doba léku se mezi jednotlivci liší, není ovlivněna močovinou v krvi, zvyšuje se u starších osob a cirhózy. Clearance léčiva je 57 - 142 ml/min/kg a není ovlivněna močovinou v krvi, ale klesá u pacientů s cirhózou. Distribuce drogy je 80 -120 litrů/kg. Loratadin se poprvé metabolizuje v játrech, protože enzymový systém mikrozomového cytochromu P450 je převážně přeměněn na Desloratadin, což je metabolická látka s farmakologickými účinky. Přibližně 80 % celkové dávky loratadinu se vyloučilo rovnoměrně do moči a stolice ve formě metabolitů během 10 dnů. Loratadin a desloratadin do mateřského mléka a dosahují maximální koncentrace ekvivalentní koncentraci léčiv v plazmě. Při normálních dávkách neprocházejte přes krevní bariéry – mozek.

Dextromethorfan se rychle vstřebává gastrointestinálním traktem a účinkuje během 15 - 30 minut po vypití, přičemž trvá přibližně 6-8 hodin. Lék je metabolizován v játrech a vylučován močí ve formě konstantních a demethylových metabolitů, mezi nimiž dextrorfan také mírně snižuje kašel.

Bezpečnostní opatření při používání

Upozornění a zvláštní varování při užívání léků obsahujících účinné látky Acetaminofen: Lékař musí pacienta varovat před známkami závažných kožních reakcí, které pravděpodobně způsobí smrt, včetně Steven-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrózy, akné, syndromu P Lyell>

Pacienti musí přestat užívat acetaminofen a vyhledat lékaře, jakmile během léčby uvidí vyrážku nebo jiné projevy na kůži nebo citlivé reakce. Pacienti s anamnézou takových reakcí by neměli užívat přípravky obsahující acetaminofen. Někdy se objevují kožní reakce včetně svědění a kopřivky; Mezi další citlivé reakce patří edém hrtanu, angioedém a anafylaktické reakce, které se mohou objevit vzácně. Při použití derivátů p-aminofenolu se vyskytly krevní destičky, leukopenie a veškerá krvavá hematurie, zvláště při použití ve velkých dávkách. Při použití acetaminofenu dochází k neutrální leukémii a trombocytopenickému krvácení. Zřídka ztráta granulocytů u pacientů užívajících acetaminofen.

Užívání mnoha přípravků obsahujících acetaminofen může vést ke škodlivým následkům (jako je předávkování acetaminofenem). Buďte opatrní při používání acetaminofenu u pacientů s dříve anémií, selháním jater, ledvin, alkoholiky, chronickou podvýživou nebo dehydratací. Vyhněte se vysokým dávkám, dlouhodobému užívání u lidí s jaterním selháním.

Pití velkého množství alkoholu může způsobit zvýšenou toxicitu acetaminofenu pro játra, měli byste se vyhnout nebo omezit pití alkoholu.

Užívání loratadinu představuje riziko sucha v ústech, zejména u starších osob, a zvyšuje riziko zubního kazu. Proto je nutné při užívání tohoto léku čistit ústní zuby.

Pacienti s kašlem mají příliš mnoho sputa a chronicky jsou kuřáci, astmatici nebo bronchiektázie.

Pacienti jsou ohroženi nebo trpí poklesem dýchání.

Užívání dextromethorfanu souvisí s uvolňováním histaminu a mělo by být opatrné u dětí s alergiemi.

Může dojít ke zneužívání a závislosti na dextrometorfanu (i když vzácně), zejména v důsledku dlouhodobého podávání vysokých dávek.

Neužívejte léky déle než 7 dní.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

U tohoto léku se může objevit únava, závratě, bolest hlavy. Pacienti by měli být opatrní při řízení, obsluze strojů, práci na vysokých a jiných případech.

Těhotenství

Neexistují žádné úplné studie, které by určovaly bezpečnost tohoto léku pro těhotné ženy. Proto by se tento lék měl používat pouze tehdy, je-li to skutečně nutné, v nízkých dávkách a v krátké době.

Období kojení

Loratadin a metabolity Desloratadin vylučované do mateřského mléka. Proto používejte tento lék pouze v případě potřeby, nízké dávky a krátkou dobu.

Léková interakce

Rychlost absorpce acetaminofenu může zvýšit metoklopramid nebo domperidon a absorpci snížit Colestyramin.

Dlouhé dávky vysokých dávek acetaminofenu zvyšují antikoagulační účinky kumarinu a vodivého indandionu.

Je nutné věnovat pozornost možnosti vážného snížení tepla u pacientů, kteří současně užívají fenothiazin a chladící terapii (jako je acetaminofen).

Pití příliš velkého množství alkoholu a dlouhodobé užívání zvyšuje riziko jaterní toxicity paracetamolem.

Léky proti záchvatům (včetně fenytoinu, barbiturátu, karbamazepinu), izoniazid, léky proti tuberkulóze, které mohou zvýšit toxicitu acetaminofenu na játra.

Probenecid může snížit eliminaci acetaminofenu a prodloužit plazmatický poločas acetaminofenu.

Loratadin je metabolizován cytochromem P450 ISOENZYM CYP3A4 a CYP2D6, takže současné použití s ​​inhibitory nebo chemické působení těchto enzymů může způsobit změny plazmatických koncentrací a může mít nežádoucí účinky. Mezi výše uvedené léky, které mají inhibitor enzymů, patří: cimetidin, erythromycin, ketokonazol, chinidin, flukonazol a fluoxetin.

Současná léčba loratadinem a cimetidinem vede ke zvýšení koncentrace loratadinu v plazmě o 60 %, protože cimetidin inhibuje metabolismus loratadinu. Toto nemá žádné klinické projevy.

Současná léčba loratadinem a ketokonazolem vede k trojnásobnému zvýšení hladin loratadinu v plazmě v důsledku inhibice CYP3A4. To nemá žádné klinické projevy, protože Loratadin má široký index léčby.

Současné podávání loratadinu a erythromycinu vede ke zvýšení plazmatických hladin loratadinu. AUC (plocha pod křivkou času podle času) Loratadinu, průměrné zvýšení o 40 % a AUC desloratadinu se zvýší v průměru o 46 % ve srovnání s jednorázovou léčbou Loratadinem. Ve středu středu nedochází k žádné změně rozsahu QTC. Klinicky nedochází k žádnému projevu změny bezpečnosti loratadinu a při současné léčbě těmito dvěma léky nejsou zaznamenány sedativní účinky nebo mdloby. Dextromethorfan je metabolizován izoenzymem Cytochrom P450 CYP2D6, takže interakce s těmito enzymovými inhibitory, jako je Amiodaron, Haloperidol, Propafenon, Thioridazin, Quinidin, snižuje metabolismus dextromethorfanu v játrech, zvyšuje koncentraci této látky v séru a zvyšuje hladinu dextromethorfanu v séru.

Současné použití s ​​centrálními neurologickými inhibitory může posílit centrální neurologický inhibitor těchto léků nebo dextromethorfanu.

Valdecobid zvyšuje koncentraci dextromethorfanu v séru, pokud se používá společně. Dextromethorfan se používá s linezolidem způsobujícím syndrom setoroninového syndromu. Memantin může zvýšit frekvenci a nežádoucí účinky memantinu a dextromethorfanu, proto se vyvarujte jejich kombinování. Nepoužívejte v kombinaci s moklobemidem.