Τα δισκία Midorhum OPV μειώνουν τον πυρετό, μειώνουν τον βήχα, τον πόνο, αντιαλλεργικά (10 κυψέλες x 10 δισκία)

λοραταδίνη: αντιισταμινικά φάρμακα, αντίσταση στους υποδοχείς Η.

Δεξτρομεθορφάνη HBr: Ξηρός βήχας.

Η ακεταμινοφαίνη είναι μια μεταβολική ουσία που είναι δραστική της φαινασετίνης, η οποία έχει αναλγητική δράση αποτρέποντας την εμφάνιση παλμών που προκαλούν πόνο στο περιφερικό. Το φάρμακο έχει αντιπυρετικό αποτέλεσμα αναστέλλοντας την κεντρική περιοχή του υποθαλάμου. Η ακεταμινοφαίνη είναι ένα αναλγητικό - μειώνει τον πυρετό που μπορεί να αντικαταστήσει την ασπιρίνη, αλλά η ακεταμινοφαίνη δεν έχει ως αποτέλεσμα τη θεραπεία της φλεγμονής. Με ίσες δόσεις, η ακεταμινοφαίνη έχει τον ίδιο πυρετό - μειώνοντας τον πόνο με την ασπιρίνη. Η ακεταμινοφαίνη μειώνει τη θερμοκρασία του σώματος στον πυρετό, αλλά σπάνια μειώνει τη θερμοκρασία του σώματος σε φυσιολογικούς ανθρώπους. Η ακεταμινοφαίνη, με θεραπεία, μικρότερη επίδραση στο καρδιαγγειακό και αναπνευστικό σύστημα, δεν αλλάζει την οξεοβασική ισορροπία, δεν προκαλεί ερεθισμούς, γρατσουνιές ή αιμορραγία στο στομάχι όπως όταν χρησιμοποιείται σαλικυλικό. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης, η Ν-ακετυλ-Ρ-βενζοκινιμίνη της N-acetyl-P-Benzoquinimin είναι τοξική για το ήπαρ.

Η λοραταδίνη είναι ένα αντιισταμινικό 3 στρογγυλών, έχει εκλεκτική ανταγωνιστική δράση στους περιφερικούς υποδοχείς Η1 και δεν έχει καμία επίδραση στην αναστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η λοραταδίνη δρα για να μετριάσει τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας, να προλαμβάνει και να επιπλέει λόγω της απελευθέρωσης ισταμίνης. Η λοραταδίνη ανήκει στην ομάδα φαρμάκων ανταγωνιστών της Η1 ισταμίνης, 2ης γενιάς (δεν προκαλεί υπνηλία).

υδροβρωμική δεξτρομεθορφάνη είναι ένα φάρμακο για τη μείωση του βήχα που δρα στο κέντρο του βήχα στον εγκέφαλο. Η δεξτρομεθορφάνη δεν έχει πόνο για να ανακουφίσει τον πόνο και γενικά έχει πολύ μικρή ηρεμιστική δράση. Η δεξτρομεθορφάνη χρησιμοποιείται για τη μείωση του βήχα λόγω ήπιας διέγερσης στους βρόγχους και στο λαιμό ως συνήθως κρυολόγημα ή εισπνοή διεγερτικών. Η δεξτρομεθορφάνη είναι πιο αποτελεσματική στη χρόνια θεραπεία χωρίς πτύελα.

φαρμακοκινητική

Η ακεταμινοφαίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι τροφές πλούσιες σε ένυδρο άνθρακα μειώνουν τον ρυθμό απορρόφησης της ακεταμινοφαίνης. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι εντός 30 έως 60 λεπτών μετά την κατανάλωση με τη δόση της θεραπείας. Η ακεταμινοφαίνη κατανέμεται γρήγορα και ομοιόμορφα στους περισσότερους ιστούς του σώματος. Περίπου 25% ακεταμινοφαίνη στο αίμα σε συνδυασμό με πρωτεΐνες πλάσματος. Ο χρόνος απόρριψης της ακεταμινοφαίνης είναι 1,25 - 3 ώρες, ο οποίος μπορεί να διαρκέσει για τοξικές δόσεις ή σε ασθενείς με ηπατική βλάβη. Μετά τη δόση της θεραπείας, το 90 έως 100% των ούρων μπορεί να βρεθεί την πρώτη ημέρα, κυρίως μετά τον συνδυασμό του ήπατος με γλυκουρονικό οξύ (περίπου 60%), θειικό οξύ (περίπου 35%) ή κυστεΐνη (περίπου 3%). Ανιχνεύει επίσης μια μικρή ποσότητα υδροξυλικών μεταβολιτών - χημικών και αναγωγικών ακετυλίων. Τα παιδιά έχουν λιγότερες πιθανότητες να πάρουν γλυκούρο από τους ενήλικες, η ακεταμινοφαίνη είναι η-υδροξυλίωση από το κυτόχρωμα P450 για τη δημιουργία της N-acetyl-Benzoquinonim (NAPQ), ενός εξαιρετικά αντιδραστικού ενδιάμεσου. Αυτή η μεταβολική ουσία αντιδρά κανονικά με σουλφυδρυλικές ομάδες στο γλουταθείο και υποβαθμίζεται. Ωστόσο, εάν λαμβάνετε υψηλές δόσεις ακεταμινοφαίνης, αυτός ο μεταβολίτης σχηματίζεται σε επαρκή ποσότητα για να εξαντλήσει το γλουταθείο του ήπατος. Σε αυτήν την περίπτωση, το NAPQ δεν συνδέεται με γλουταθείο τοξικό για τα ηπατικά κύτταρα, οδηγώντας σε φλεγμονή και μπορεί να οδηγήσει σε νέκρωση του ήπατος.

Η λοραταδίνη απορροφάται γρήγορα μετά την από του στόματος χορήγηση, η αντιισταμινική δράση του φαρμάκου εμφανίζεται μέσα σε 1-4 ώρες, φτάνει στο μέγιστο μετά από 8-12 ώρες και διαρκεί περισσότερο από 24 ώρες. Η συγκέντρωση της λοραταδίνης και της δεσκαρβοαιθυλοραδίνης (δεσλοραταδίνης) φτάνει σε σταθερή κατάσταση στους περισσότερους ασθενείς περίπου την πέμπτη ημέρα της φαρμακευτικής αγωγής. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της λοραταδίνης και των ενεργών μεταβολιτών της (δεσλοραταδίνη) αντίστοιχα είναι 1,5 και 3,7 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου αυξάνεται και ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης παρατείνεται με την τροφή. Το 98% της λοραταδίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος απόρριψης του Loratadin είναι 8,4 ώρες και της δεσλοραταδίνης είναι 28 ώρες. Ο χρόνος πώλησης του φαρμάκου ποικίλλει μεταξύ των ατόμων, δεν επηρεάζεται από την ουρία του αίματος, την αύξηση στους ηλικιωμένους και την κίρρωση. Η κάθαρση του φαρμάκου είναι 57 - 142 ml/min/kg και δεν επηρεάζεται από την ουρία του αίματος αλλά μειώνεται σε ασθενείς με κίρρωση. Η κατανομή του φαρμάκου είναι 80 -120 λίτρα/κιλό. Η λοραταδίνη μεταβολίζεται την πρώτη φορά από το ήπαρ, επειδή το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 του μικροσώματος βρίσκεται κυρίως στη δεσλοραταδίνη, η οποία είναι μια μεταβολική ουσία με φαρμακολογικές επιδράσεις. Περίπου το 80% της συνολικής δόσης λοραταδίνης απεκκρίνεται εξίσου στα ούρα και στα κόπρανα με τη μορφή μεταβολιτών, εντός 10 ημερών. Η λοραταδίνη και η δεσλοραταδίνη στο μητρικό γάλα και φθάνουν στη μέγιστη συγκέντρωση που ισοδυναμεί με τη συγκέντρωση των φαρμάκων στο πλάσμα. Μην περνάτε μέσα από αιματικούς φραγμούς - εγκέφαλος σε κανονικές δόσεις.

Η δεξτρομεθορφάνη απορροφάται γρήγορα μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα και δρα εντός 15 - 30 λεπτών μετά την κατανάλωση, με διάρκεια περίπου 6-8 ώρες. Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται μέσω των ούρων με τη μορφή σταθερών μεταβολιτών και Δεμεθυλίου, μεταξύ των οποίων η δεξτρορφάνη έχει επίσης μια ελαφρά μείωση του βήχα.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση του

Προσοχή και ειδική προειδοποίηση κατά τη χρήση φαρμάκων που περιέχουν δραστικά συστατικά Ακεταμινοφαίνη: Ο γιατρός πρέπει να προειδοποιήσει τον ασθενή για τα σημάδια σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, που είναι πιθανό να προκαλέσουν θάνατο, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Steven-Johnson ecropiderma, σύνδρομο ακμής (AGEP).

Οι ασθενείς πρέπει να σταματήσουν να παίρνουν ακεταμινοφαίνη και να επισκεφτούν έναν γιατρό αμέσως μόλις δουν το εξάνθημα ή άλλες εκδηλώσεις στο δέρμα ή ευαίσθητες αντιδράσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι ασθενείς με ιστορικό τέτοιων αντιδράσεων δεν πρέπει να χρησιμοποιούν σκευάσματα που περιέχουν ακεταμινοφαίνη. Μερικές φορές υπάρχουν δερματικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του κνησμού και της κνίδωσης. Άλλες ευαίσθητες αντιδράσεις περιλαμβάνουν οίδημα λάρυγγα, αγγειοοίδημα και αναφυλακτικές αντιδράσεις που μπορεί να εμφανιστούν σπάνια. Αιμοπετάλια, λευκοπενία και όλη η αιματηρή αιματουρία έχουν εμφανιστεί με τη χρήση παραγώγων π-αμινοφαινόλης, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται για μεγάλες δόσεις. Ουδέτερη λευχαιμία και θρομβοπενική αιμορραγία εμφανίζονται κατά τη χρήση ακεταμινοφαίνης. Σπάνια απώλεια κοκκιοκυττάρων σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ακεταμινοφαίνη.

Η χρήση πολλών σκευασμάτων που περιέχουν ακεταμινοφαίνη και μπορεί να οδηγήσει σε επιβλαβείς συνέπειες (όπως υπερβολική δόση ακεταμινοφαίνης). Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε ακεταμινοφαίνη για ασθενείς με αναιμία πριν, ηπατική ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια, αλκοολικός, χρόνιος υποσιτισμός ή αφυδάτωση. Αποφύγετε υψηλές δόσεις, παρατεταμένη χρήση για άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.

Η άφθονη κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να προκαλέσει αυξημένη τοξικότητα στο συκώτι της ακεταμινοφαίνης, θα πρέπει να αποφύγετε ή να περιορίσετε την κατανάλωση αλκοόλ.

Η χρήση λοραταδίνης ενέχει κίνδυνο ξηροστομίας, ειδικά στους ηλικιωμένους, και αυξάνει τον κίνδυνο τερηδόνας. Επομένως, είναι απαραίτητο να καθαρίζετε τα στοματικά δόντια όταν χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο.

Οι ασθενείς με βήχα έχουν υπερβολικά πτύελα και είναι χρόνιοι καπνιστές, άσθμα ή βρογχεκτασίες.

Οι ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο ή υποφέρουν από αναπνευστική ύφεση.

Η χρήση δεξτρομεθορφάνης σχετίζεται με την απελευθέρωση ισταμίνης και θα πρέπει να είναι προσεκτική για παιδιά με αλλεργίες.

Μπορεί να εμφανιστεί κατάχρηση και εξάρτηση από τη δεξτρομεθορφάνη (αν και σπάνια), ειδικά λόγω παρατεταμένων υψηλών δόσεων.

Μην παίρνετε φάρμακο για περισσότερες από 7 ημέρες.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

κόπωση, ζάλη, πονοκέφαλος μπορεί να εμφανιστεί αυτό το φάρμακο. Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί να οδηγούν, να χειρίζονται μηχανήματα, να εργάζονται σε υψηλές και άλλες περιπτώσεις.

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν πλήρεις μελέτες και να προσδιορίζουν την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου για έγκυες γυναίκες. Επομένως, αυτό το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν είναι πραγματικά απαραίτητο, σε χαμηλές δόσεις και σε σύντομο χρονικό διάστημα.

Περίοδος θηλασμού

Η λοραταδίνη και οι μεταβολίτες της δεσλοραταδίνης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Επομένως, χρησιμοποιήστε αυτό το φάρμακο μόνο όταν είναι απαραίτητο, χαμηλές δόσεις και σύντομο χρονικό διάστημα.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η ταχύτητα απορρόφησης της ακεταμινοφαίνης μπορεί να αυξηθεί με τη μετοκλοπραμίδη ή τη δομπεριδόνη και η απορρόφηση να μειωθεί από την Κολεστυραμίνη.

Οι μακρές δόσεις υψηλής δόσης ακεταμινοφαίνης αυξάνουν τα αντιπηκτικά αποτελέσματα της κουμαρίνης και του αγώγιμου ινδανιδίου.

Είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στην πιθανότητα σοβαρής μείωσης της θερμότητας σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα φαινοθειαζίνη και θεραπεία ψύξης (όπως ακεταμινοφαίνη).

Η υπερβολική και μακροχρόνια κατανάλωση αλκοόλ αυξάνει τον κίνδυνο ηπατικής τοξικότητας της ακεταμινοφαίνης.

Αντιεπιληπτικές κρίσεις (συμπεριλαμβανομένης της φαινυτοΐνης, της βαρβιτουράτης, της καρβαμαζεπίνης), της ισονιαζίδης, φάρμακα κατά της φυματίωσης που μπορούν να αυξήσουν την τοξικότητα της ακεταμινοφαίνης στο ήπαρ.

Η προβενεσίδη μπορεί να μειώσει την αποβολή της ακεταμινοφαίνης και να αυξήσει τον χρόνο ημιζωής της ακεταμινοφαίνης στο πλάσμα.

Η λοραταδίνη μεταβολίζεται από το Cytochrom P450 ISOENZYM CYP3A4 και CYP2D6, επομένως η ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς ή η χημική ουσία από αυτά τα ένζυμα μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μπορεί να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα προαναφερθέντα φάρμακα έχουν έναν αναστολέα ενζύμου περιλαμβάνουν: σιμετιδίνη, ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, κινιδίνη, φλουκοναζόλη και φλουοξετίνη.

Η ταυτόχρονη θεραπεία λοραταδίνης και σιμετιδίνης οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης της λοραταδίνης στο πλάσμα κατά 60%, επειδή η σιμετιδίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της λοραταδίνης. Αυτό δεν έχει κλινικές εκδηλώσεις.

Η ταυτόχρονη θεραπεία λοραταδίνης και κετοκοναζόλης οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων λοραταδίνης στο πλάσμα 3 φορές, λόγω της αναστολής του CYP3A4. Αυτό δεν έχει κλινικές εκδηλώσεις επειδή το Loratadin έχει ευρύ δείκτη θεραπείας.

Η ταυτόχρονη χρήση λοραταδίνης και ερυθρομυκίνης οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα λοραταδίνης στο πλάσμα. Η AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη του χρόνου με το χρόνο) του Loratadin, μια μέση αύξηση 40% και η AUC της δεσλοραταδίνης αυξάνεται κατά μέσο όρο 46% σε σύγκριση με την απλή θεραπεία με Loratadin. Στο κέντρο του κέντρου, δεν υπάρχει αλλαγή στην περιοχή QTC. Κλινικά, δεν υπάρχει εκδήλωση αλλαγής ασφάλειας της λοραταδίνης και δεν παρατηρείται ηρεμιστική δράση ή φαινόμενο λιποθυμίας κατά την ταυτόχρονη θεραπεία αυτών των δύο φαρμάκων. Η δεξτρομεθορφάνη μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP2D6 του Cytochrom P450, επομένως η αλληλεπίδραση με αυτούς τους ενζυμικούς αναστολείς όπως το Amiodaron, η Haloperidol, η Propafenon, η Thioridazin, η Quinidine μειώνει το μεταβολισμό της δεξτρομεθορφάνης στο ήπαρ, αυξάνει τις συγκεντρώσεις οροφής και την οροφόρα της ουσίας.

Η ταυτόχρονη χρήση με κεντρικούς νευρολογικούς αναστολείς μπορεί να ενισχύσει τον κεντρικό νευρολογικό αναστολέα αυτών των φαρμάκων ή της δεξτρομεθορφάνης.

Το Valdecobid αυξάνει τη συγκέντρωση της δεξτρομεθορφάνης στον ορό όταν χρησιμοποιείται μαζί. Η δεξτρομεθορφάνη χρησιμοποιείται με τη λινεζολίδη που προκαλεί το σύνδρομο σετορονίνης. Το Memantin μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα και τις ανεπιθύμητες ενέργειες του Memantin και της Dextromethorphan, επομένως αποφύγετε το συνδυασμό. Να μη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με moclobemid.