ミドルフム OPV 錠剤は、熱を下げ、咳、痛みを軽減し、抗アレルギー作用を持ちます (水疱 10 個 x 10 錠)

ロラタジン: 抗ヒスタミン薬、受容体耐性 H.

デキストロメトルファン HBr: 空咳。

アセトアミノフェンはフェナセチンに作用する代謝物質で、末梢に痛みを引き起こすパルスの発生を防ぐことで鎮痛効果があります。この薬は視床下部の中央領域を阻害することにより解熱効果があります。アセトアミノフェンは、アスピリンに代わる解熱鎮痛剤ですが​​、炎症を治療する効果はありません。同量のアセトアミノフェンは、アスピリンと同じ解熱効果と痛みの軽減効果を発揮します。アセトアミノフェンは発熱時には体温を下げますが、正常な人の場合は体温が下がることはほとんどありません。アセトアミノフェンを治療すると、心臓血管系や呼吸器系への影響が少なく、酸塩基バランスが変化せず、サリチル酸塩を使用した場合のように炎症、引っかき傷、胃出血を引き起こしません。アセトアミノフェンを過剰摂取すると、N-アセチル-P-ベンゾキニミンのN-アセチル-P-ベンゾキニミンは肝臓に有毒です。

ロラタジンは 3 ラウンドの抗ヒスタミン薬で、末梢 H1 受容体に対して選択的に拮抗作用を持ちますが、中枢神経系の阻害には影響しません。ロラタジンは、アレルギー性鼻炎の症状を緩和し、ヒスタミンの放出を予防し、浮遊させる働きがあります。ロラタジンは、第 2 世代の H1 ヒスタミン拮抗薬グループに属します (眠気を引き起こしません)。

デキストロメトルファン臭化水素酸塩は、脳の咳中枢に作用する咳止め薬です。デキストロメトルファンには痛みを和らげる作用はなく、一般に鎮静作用はほとんどありません。デキストロメトルファンは、通常の風邪や刺激物の吸入による気管支や喉の軽度の刺激による咳を軽減するために使用されます。デキストロメトルファンは、喀痰のない慢性的な治療に最も効果的です。

薬物動態

アセトアミノフェンは、胃腸管を通じて迅速かつほぼ完全に吸収されます。炭酸ガスが豊富な食品は、アセトアミノフェンの吸収速度を低下させます。血漿濃度のピークは、治療用量の飲酒後 30 ～ 60 分以内です。アセトアミノフェンは、ほとんどの身体組織に迅速かつ均一に分布します。血液中の約25％のアセトアミノフェンは血漿タンパク質と結合します。アセトアミノフェンの廃棄時間は 1.25 ～ 3 時間で、有毒な用量の場合や肝障害のある患者の場合は持続する可能性があります。治療用量の後、主に肝臓にグルクロン酸（約60％）、硫酸（約35％）またはシステイン（約3％）を組み合わせた後、尿の90〜100％が初日に見られます。また、化学物質や還元性アセチルなど、少量のヒドロキシル代謝物も検出します。子供は大人よりもグルクロになる可能性が低く、アセトアミノフェンはシトクロム P450 によって n-ヒドロキシル化されて、反応性の高い中間体である N-アセチル-ベンゾキノニム (NAPQ) が生成されます。この代謝物質は通常、グルタチオンのスルフヒドリル基と反応して二アミド化されます。しかし、高用量のアセトアミノフェンを摂取すると、この代謝産物が肝臓のグルタチオンを使い果たすのに十分な量で生成されます。このような状況では、NAPQ は肝細胞に有毒なグルタチオンと結びつかず、炎症を引き起こし、肝壊死を引き起こす可能性があります。

ロラタジンは経口摂取後すぐに吸収され、抗ヒスタミン効果は 1 ～ 4 時間以内に現れ、8 ～ 12 時間後に最大に達し、24 時間以上持続します。ロラタジンとデスカルボエチルオラジン (デスロラタジン) の濃度は、ほとんどの患者で投薬 5 日目頃に安定状態に達します。ロラタジンとその活性代謝物（デスロラタジン）の平均血漿ピーク濃度は、それぞれ 1.5 時間と 3.7 時間です。食べ物によって薬物の生物学的利用能が高まり、ピーク濃度に達するまでの時間が延長されます。 98% ロラタジンは血漿タンパク質に結合します。ロラタジンの廃棄時間は 8.4 時間、デスロラタジンの廃棄時間は 28 時間です。薬の販売時間は個人差があり、血中尿素の影響を受けず、高齢者や肝硬変で増加します。薬物のクリアランスは 57 ～ 142 ml/min/kg で、血中尿素の影響を受けませんが、肝硬変患者では減少します。薬剤の分布は80〜120リットル/kgです。ロラタジンは、ミクロソームのシトクロムP450酵素系が主に薬理効果のある代謝物質であるデスロラタジンに組み込まれるため、肝臓で初めて代謝されます。ロラタジンの総用量の約 80% が 10 日以内に代謝産物の形で尿と便に等しく排泄されました。ロラタジンとデスロラタジンは母乳に流入し、血漿中の薬物濃度と同等のピーク濃度に達します。血液関門を通過しないでください - 脳は通常の用量で投与されます。

デキストロメトルファンは胃腸管から急速に吸収され、飲酒後 15 ～ 30 分以内に効果が持続し、効果は約 6 ～ 8 時間持続します。この薬は肝臓で代謝され、定常代謝産物とデメチル代謝産物の形で尿を通じて排泄されます。その中のデキストロルファンには、わずかな咳軽減効果もあります。

使用上の注意

有効成分アセトアミノフェンを含む薬剤を使用する場合の注意と特別な警告: 医師は、スティーブン ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症 (Ten)、ライエル症候群、ざ瘡症候群 (AGEP) など、死に至る可能性がある重篤な皮膚反応の兆候について患者に警告する必要があります。

患者は、治療中に発疹や皮膚のその他の症状、または過敏な反応が見られた場合には、直ちにアセトアミノフェンの服用を中止し、医師の診察を受ける必要があります。このような反応の既往歴のある患者は、アセトアミノフェンを含む製剤を使用すべきではありません。場合によっては、かゆみや蕁麻疹などの皮膚反応が起こることがあります。その他の敏感な反応には、喉頭浮腫、血管浮腫、およびまれに発生するアナフィラキシー反応などがあります。 p-アミノフェノール誘導体の使用により、特に大量に使用した場合、血小板、白血球減少症、およびあらゆる血性血尿が発生します。アセトアミノフェンを使用すると、中性白血病や血小板減少性出血が発生します。アセトアミノフェンを使用している患者では、まれに顆粒球が失われます。

アセトアミノフェンを含む多くの製剤を使用すると、有害な結果（アセトアミノフェンの過剰摂取など）が生じる可能性があります。 以前に貧血、肝不全、腎不全、アルコール性、慢性栄養失調、脱水症状のある患者にアセトアミノフェンを使用する場合は注意が必要です。肝不全のある人は、高用量、長期使用を避けてください。

大量のアルコールを摂取すると、アセトアミノフェンの肝臓への毒性が増加する可能性があるため、飲酒を避けるか制限する必要があります。

ロラタジンの使用は、特に高齢者の場合、口渇のリスクがあり、虫歯のリスクが増加します。したがって、この薬を使用するときは口腔内の歯をきれいにする必要があります。

咳をしている患者には痰が多く、慢性的に喫煙者、喘息、気管支拡張症などの疾患があります。

患者はリスクにさらされているか、呼吸機能の低下に苦しんでいます。

デキストロメトルファンの使用はヒスタミンの放出に関連しているため、アレルギーのある子供には注意が必要です。

特に長期にわたる高用量の場合、デキストロメトルファンの乱用と依存が発生する可能性があります (まれではありますが)。

7 日間を超えて薬を服用しないでください。

機械の運転および操作能力

この薬を服用すると、疲労、めまい、頭痛が発生することがあります。患者は、車の運転、機械の操作、高所での作業、その他の場合に注意する必要があります。

妊娠

妊娠中の女性に対するこの薬の安全性を決定する完全な研究はありません。したがって、この薬は本当に必要な場合にのみ、低用量で短期間に使用してください。

授乳期間

ロラタジンと母乳中に分泌される代謝物デスロラタジン。したがって、この薬は必要な場合にのみ、低用量かつ短時間で使用してください。

薬物相互作用

アセトアミノフェンの吸収速度はメトクロプラミドまたはドンペリドンによって増加し、コレスチラミンによって吸収が低下する可能性があります。

高用量のアセトアミノフェンを長期間服用すると、クマリンと伝導性インダンジオンの抗凝固作用が増加します。

フェノチアジンと冷却療法 (アセトアミノフェンなど) を同時に使用している患者では、深刻な熱低下が起こる可能性があることに注意する必要があります。

アルコールを多量に長期にわたって摂取すると、アセトアミノフェンの肝毒性のリスクが高まります。

抗発作薬 (フェニトイン、バルビツラト、カルバマゼピンを含む)、イソニアジド、肝臓に対するアセトアミノフェンの毒性を高める可能性がある抗結核薬。

プロベネシドは、アセトアミノフェンの排出を減らし、アセトアミノフェンの血漿中半減期を延長する可能性があります。

ロラタジンは Cytochrom P450 ISOENZYM CYP3A4 および CYP2D6 によって代謝されるため、阻害剤と同時に使用したり、これらの酵素によって化学的に作用したりすると、血漿濃度が変化し、望ましくない影響が生じる可能性があります。上記の薬剤には、シメチジン、エリスロマイシン、ケトコナゾール、キニジン、フルコナゾール、フルオキセチンなどの酵素阻害剤が含まれています。

ロラタジンとシメチジンの併用治療は、シメチジンがロラタジンの代謝を阻害するため、血漿中のロラタジン濃度が 60% 増加します。これには臨床症状はありません。

ロラタジンとケトコナゾールを同時に治療すると、CYP3A4 阻害により血漿中のロラタジン レベルが 3 倍増加します。ロラタジンには幅広い治療指数があるため、臨床症状はありません。

ロラタジンとエリスロマイシンを併用すると、血漿ロラタジン レベルが増加します。単回ロラタジン治療と比較して、ロラタジンの AUC (時間ごとの曲線下面積) は平均 40% 増加し、デスロラタジンの AUC は平均 46% 増加しました。センターの中心では、QTC 範囲に変化はありません。臨床的には、ロラタジンの安全性の変化は現れておらず、これら 2 つの薬剤を同時に治療した場合でも、鎮静作用や失神現象は見られません。デキストロメトルファンはシトクロム P450 アイソザイム CYP2D6 によって代謝されるため、アミオダロン、ハロペリドール、プロパフェノン、チオリダジン、キニジンなどの酵素阻害剤と相互作用すると、肝臓内のデキストロメトルファンの代謝が低下し、血清中のこの物質の濃度が増加し、血清デキストロメトルファンが増加します。

中枢神経阻害剤と同時に使用すると、これらの薬剤またはデキストロメトルファンの中枢神経阻害剤を増強することができます。

バルデコビドを併用すると、血清中のデキストロメトルファンの濃度が増加します。デキストロメトルファンはリネゾリドとともに使用され、セトロニン症候群を引き起こします。メマンチンは、メマンチンとデキストロメトルファンの頻度と望ましくない影響を増加させる可能性があるため、組み合わせることは避けてください。モクロベミドと組み合わせて使用​​しないでください。