Tabletki Midorhum OPV obniżają gorączkę, łagodzą kaszel, ból, działają antyalergicznie (10 blistrów x 10 tabletek)

loratadyna: leki przeciwhistaminowe, oporność na receptory H.

Dekstrometorfan HBr: suchy kaszel.

Acetaminofen jest substancją metaboliczną aktywną fenacetyną, która działa przeciwbólowo, zapobiegając powstawaniu tętna powodującego ból obwodowy. Lek ma działanie przeciwgorączkowe poprzez hamowanie centralnego obszaru podwzgórza. Acetaminofen jest lekiem przeciwbólowym, obniżającym gorączkę i może zastąpić aspirynę, ale acetaminofen nie ma działania przeciwzapalnego. Przy równych dawkach acetaminofen wywołuje tę samą gorączkę – zmniejsza ból co aspiryna. Acetaminofen obniża temperaturę ciała podczas gorączki, ale rzadko obniża temperaturę ciała u zdrowych ludzi. Acetaminofen podczas leczenia ma mniejszy wpływ na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, nie zaburza równowagi kwasowo-zasadowej, nie powoduje podrażnień, zadrapań i krwawień z żołądka jak przy stosowaniu salicylanów. W przypadku przedawkowania acetaminofenu, N-acetylo-P-Benzochinimina N-acetylo-P-Benzochinoniminy jest toksyczna dla wątroby.

Loratadyna jest 3-rundowym lekiem przeciwhistaminowym, ma selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1 i nie ma wpływu na hamowanie ośrodkowego układu nerwowego. Loratadyna działa w celu łagodzenia objawów alergicznego nieżytu nosa, zapobiegania i unoszenia się na skutek uwalniania histaminy. Loratadyna należy do grupy leków będących antagonistami histaminy H1 II generacji (nie powoduje senności).

bromowodorek dekstrometorfanu to lek zmniejszający kaszel, który działa na ośrodek kaszlu w mózgu. Dekstrometorfan nie powoduje bólu, łagodzi ból i ogólnie ma bardzo niewielkie działanie uspokajające. Dekstrometorfan stosuje się w celu złagodzenia kaszlu w wyniku łagodnej stymulacji oskrzeli i gardła, jak zwykle w przypadku przeziębienia lub wdychania środków pobudzających. Dekstrometorfan jest najskuteczniejszy w leczeniu przewlekłym, bez plwociny.

farmakokinetyka

Acetaminofen wchłania się szybko i prawie całkowicie w przewodzie pokarmowym. Pokarmy bogate w hydraty węgla zmniejszają szybkość wchłaniania acetaminofenu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 30 do 60 minut po wypiciu leczniczej dawki. Acetaminofen jest szybko i równomiernie rozprowadzany w większości tkanek ciała. Około 25% acetaminofenu we krwi w połączeniu z białkami osocza. Czas usuwania acetaminofenu wynosi 1,25–3 godzin i może trwać w przypadku dawek toksycznych lub u pacjentów z uszkodzeniem wątroby. Po zastosowaniu dawki leczniczej już pierwszego dnia stwierdza się od 90 do 100% moczu, głównie po połączeniu wątroby z kwasem glukuronowym (ok. 60%), kwasem siarkowym (ok. 35%) lub cysteiną (ok. 3%); Wykrywa także niewielką ilość metabolitów hydroksylowych – substancji chemicznych i acetylu redukującego. Dzieci rzadziej niż dorośli przyjmują glukuro, acetaminofen ulega n-hydroksylacji przez cytochrom P450 w celu wytworzenia N-acetylo-benzochinonimu (NAPQ), wysoce reaktywnego półproduktu. Ta substancja metaboliczna normalnie reaguje z grupami sulfhydrylowymi w glutationie i ulega dimidacji. Jednakże w przypadku przyjmowania dużych dawek acetaminofenu metabolit ten tworzy się w ilości wystarczającej do wyczerpania glutationu w wątrobie; W takiej sytuacji NAPQ nie łączy się z glutationem toksycznym dla komórek wątroby, co prowadzi do stanu zapalnego i może prowadzić do martwicy wątroby.

Loratadyna wchłania się szybko po podaniu doustnym, działanie przeciwhistaminowe leku pojawia się w ciągu 1-4 godzin, osiąga maksimum po 8-12 godzinach i utrzymuje się dłużej niż 24 godziny. Stężenie loratadyny i deskarboetylooradyny (desloratadyny) u większości pacjentów osiąga stabilny stan około piątego dnia leczenia. Średnie maksymalne stężenie w osoczu loratadyny i jej aktywnych metabolitów (desloratadyny) wynosi odpowiednio 1,5 i 3,7 godziny. Biodostępność leku wzrasta, a czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wydłuża się pod wpływem pożywienia. W 98% loratadyna wiąże się z białkami osocza. Czas eliminacji loratadyny wynosi 8,4 godziny, a desloratadyny 28 godzin. Czas sprzedaży leku jest różny u poszczególnych osób, nie ma na niego wpływu mocznik we krwi, zwiększa się u osób starszych i marskości wątroby. Klirens leku wynosi 57 - 142 ml/min/kg i nie ma na niego wpływu mocznik we krwi, ale zmniejsza się u pacjentów z marskością wątroby. Dystrybucja leku wynosi 80 -120 litrów/kg. Loratadyna jest metabolizowana po raz pierwszy w wątrobie, ponieważ układ enzymatyczny mikrosomów cytochromu P450 składa się głównie z desloratadyny, która jest substancją metaboliczną o działaniu farmakologicznym. Około 80% całkowitej dawki loratadyny jest wydalane w równym stopniu z moczem i kałem w postaci metabolitów w ciągu 10 dni. Loratadyna i desloratadyna przenikają do mleka matki i osiągają maksymalne stężenie odpowiadające stężeniu leków w osoczu. Nie przechodź przez bariery krwi - mózg w normalnych dawkach.

Dekstrometorfan szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym i działa w ciągu 15–30 minut po wypiciu, utrzymując się przez około 6–8 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem w postaci metabolitów stałych i demetylowych, wśród nich dekstrorfan ma również niewielkie działanie łagodzące kaszel.

Środki ostrożności podczas stosowania

Ostrożność i specjalne ostrzeżenie podczas stosowania leków zawierających składniki aktywne Acetaminofen: Lekarz musi ostrzec pacjenta o objawach poważnych reakcji skórnych, które mogą spowodować śmierć, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej martwicy naskórka (Ten), zespołu Lyella, zespołu trądzikowego (AGEP).

Pacjenci powinni przerwać przyjmowanie acetaminofenu i zgłosić się do lekarza, gdy tylko podczas leczenia zaobserwują wysypkę lub inne objawy skórne lub reakcje nadwrażliwości. Pacjenci, u których w przeszłości występowały takie reakcje, nie powinni stosować preparatów zawierających acetaminofen. Czasami występują reakcje skórne, w tym swędzenie i pokrzywka; Inne reakcje wrażliwe obejmują obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, które mogą wystąpić rzadko. Podczas stosowania pochodnych p-aminofenolu, zwłaszcza w dużych dawkach, występowały płytki krwi, leukopenia i krwiomocz. Podczas stosowania acetaminofenu występuje białaczka obojętna i krwotok małopłytkowy. Rzadko utrata granulocytów u pacjentów stosujących acetaminofen.

Używanie wielu preparatów zawierających acetaminofen może prowadzić do szkodliwych konsekwencji (np. przedawkowanie acetaminofenu). Należy zachować ostrożność podczas stosowania acetaminofenu u pacjentów z wcześniejszą niedokrwistością, niewydolnością wątroby, niewydolnością nerek, alkoholikiem, chronicznym niedożywieniem lub odwodnieniem. Unikać dużych dawek i długotrwałego stosowania u osób z niewydolnością wątroby.

Picie dużej ilości alkoholu może powodować zwiększoną toksyczność acetaminofenu dla wątroby, należy unikać lub ograniczać picie alkoholu.

Stosowanie loratadyny stwarza ryzyko suchości w ustach, zwłaszcza u osób starszych, i zwiększa ryzyko próchnicy zębów. Dlatego podczas stosowania tego leku konieczne jest czyszczenie zębów jamy ustnej.

Pacjenci z kaszlem mają za dużo plwociny i są przewlekli, są to palacze, astma lub rozstrzenie oskrzeli.

Pacjenci są zagrożeni lub cierpią na problemy z oddychaniem.

Stosowanie dekstrometorfanu wiąże się z uwalnianiem histaminy i należy zachować ostrożność w przypadku dzieci z alergiami.

Może wystąpić nadużywanie i uzależnienie od dekstrometorfanu (choć rzadko), szczególnie z powodu długotrwałego stosowania dużych dawek.

Nie należy przyjmować leku dłużej niż 7 dni.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Przy stosowaniu tego leku może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn, pracy na hajach i w innych przypadkach.

Ciąża

Brak jest pełnych badań określających bezpieczeństwo tego leku dla kobiet w ciąży. Dlatego lek ten należy stosować tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne, w małych dawkach i w krótkim czasie.

Okres karmienia piersią

Loratadyna i metabolity Desloratadyna przenikają do mleka matki. Dlatego należy stosować ten lek tylko wtedy, gdy jest to konieczne, w małych dawkach i przez krótki czas.

Interakcja leków

Szybkość wchłaniania acetaminofenu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, a wchłanianie zmniejszone przez kolestyraminę.

Długie dawki dużych dawek acetaminofenu zwiększają działanie przeciwzakrzepowe kumaryny i indandionu przewodzącego.

Należy zwrócić uwagę na możliwość poważnego obniżenia temperatury u pacjentów stosujących jednocześnie fenotiazynę i terapię chłodzącą (np. acetaminofen).

Picie zbyt dużej ilości alkoholu i długotrwałe zwiększa ryzyko toksycznego działania acetaminofenu na wątrobę.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturat, karbamazepina), izoniazyd, leki przeciwgruźlicze, które mogą zwiększać toksyczność acetaminofenu na wątrobę.

Probenecyd może zmniejszać eliminację acetaminofenu i zwiększać okres półtrwania acetaminofenu w osoczu.

Loratadyna jest metabolizowana przez cytochrom P450, ISOENZYM CYP3A4 i CYP2D6, zatem stosowanie jej jednocześnie z inhibitorami lub działanie chemiczne przez te enzymy może powodować zmiany w stężeniu w osoczu i może mieć niepożądane skutki. Wyżej wymienione leki posiadające inhibitor enzymatyczny obejmują: cymetydynę, erytromycynę, ketokonazol, chinidynę, flukonazol i fluoksetynę.

Jednoczesne leczenie loratadyną i cymetydyną prowadzi do zwiększenia stężenia loratadyny w osoczu o 60%, ponieważ cymetydyna hamuje metabolizm loratadyny. Nie ma to żadnych objawów klinicznych.

Jednoczesne leczenie loratadyną i ketokonazolem prowadzi do 3-krotnego zwiększenia stężenia loratadyny w osoczu w wyniku hamowania CYP3A4. Nie ma to żadnych objawów klinicznych, ponieważ Loratadyna ma szeroki wskaźnik leczenia.

Jednoczesne stosowanie loratadyny i erytromycyny prowadzi do zwiększenia stężenia loratadyny w osoczu. AUC (powierzchnia pod krzywą czasu po czasie) loratadyny wzrasta średnio o 40%, a AUC desloratadyny wzrasta średnio o 46% w porównaniu z pojedynczym leczeniem loratadyną. W centrum centrum nie ma zmiany w zakresie QTC. Klinicznie nie stwierdzono zmian w zakresie bezpieczeństwa loratadyny ani nie zaobserwowano działania uspokajającego ani zjawiska omdlenia podczas jednoczesnego leczenia tymi dwoma lekami. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450, dlatego wchodząc w interakcję z tymi inhibitorami enzymów, takimi jak amiodaron, haloperidol, propafenon, tiorydazyna, chinidyna, zmniejsza metabolizm dekstrometorfanu w wątrobie, zwiększa stężenie tej substancji w surowicy i zwiększa wydzielanie dekstrometorfanu.

Jednoczesne stosowanie z ośrodkowymi inhibitorami neurologicznymi może wzmocnić ośrodkowy inhibitor neurologiczny tych leków lub dekstrometorfanu.

Waldekobid stosowany jednocześnie zwiększa stężenie dekstrometorfanu w surowicy. Dekstrometorfan stosuje się w skojarzeniu z linezolidem powodującym zespół setoroninowy. Memantyna może zwiększać częstotliwość i niepożądane skutki memantyny i dekstrometorfanu, dlatego należy unikać ich łączenia. Nie stosować w połączeniu z moklobemidem.