Таблетки Мідорхум ОПВ знижують температуру, зменшують кашель, біль, протиалергічні (10 блістерів х 10 таблеток)

лоратадин: антигістамінні препарати, резистентність рецепторів H.

Декстрометорфан HBr: сухий кашель.

Ацетамінофен є метаболічною речовиною, яка є активною щодо фенацетину, який має болезаспокійливу дію, запобігаючи виникненню пульсу, що викликає біль на периферії. Препарат має жарознижувальну дію шляхом пригнічення центральної ділянки гіпоталамуса. Ацетамінофен є болезаспокійливим засобом, що знижує температуру, який може замінити аспірин, але ацетамінофен не має ефекту лікування запалення. При рівних дозах ацетамінофен так само знижує температуру, що й аспірин. Ацетамінофен знижує температуру тіла при лихоманці, але рідко знижує температуру тіла у нормальних людей. Ацетамінофен при лікуванні менше впливає на серцево-судинну та дихальну систему, не змінює кислотно-лужний баланс, не викликає роздратування, подряпин або шлункових кровотеч, як при застосуванні саліцилату. У разі передозування ацетамінофену N-ацетил-P-бензохінонімін N-ацетил-P-бензохінонімін є токсичним для печінки.

Лоратадин є антигістамінним препаратом 3 циклу, має вибіркову антагоністичну дію на периферичні Н1-рецептори і не впливає на пригнічення центральної нервової системи. Лоратадин діє на пом'якшення симптомів алергічного риніту, запобігає виникненню алергічного риніту за рахунок вивільнення гістаміну. Лоратадин відноситься до групи антагоністів гістаміну H1 2 покоління (не викликає сонливості).

декстрометорфану гідробромід – це препарат для зменшення кашлю, який діє на центр кашлю в мозку. Декстрометорфан не знімає біль і, як правило, має дуже слабкий седативний ефект. Декстрометорфан використовується для зменшення кашлю за рахунок легкої стимуляції бронхів і горла, як звичайна застуда або вдихання стимуляторів. Декстрометорфан найбільш ефективний при хронічному лікуванні мокротиння.

Фармакокінетика

Ацетамінофен швидко та майже повністю всмоктується через шлунково-кишковий тракт. Продукти, багаті вуглеводами, знижують швидкість всмоктування ацетамінофену. Пік концентрації в плазмі крові досягається через 30-60 хвилин після прийому лікарської дози. Ацетамінофен швидко і рівномірно розподіляється в більшості тканин організму. Близько 25% ацетамінофену в крові з'єднується з білками плазми. Час виведення ацетамінофену становить 1,25 - 3 години, що може тривати для токсичних доз або у пацієнтів з пошкодженням печінки. Після лікувальної дози в перший день можна виявити від 90 до 100% сечі, головним чином після комбінації печінки з глюкуроновою кислотою (приблизно 60%), сірчаною кислотою (приблизно 35%) або цистеїном (приблизно 3%); Він також виявляє невелику кількість гідроксильних метаболітів - хімічних речовин і відновлюючого ацетилу. Діти менш схильні до глюкуро, ніж дорослі, ацетамінофен піддається n-гідроксилюванню цитохромом P450 з утворенням N-ацетил-бензохіноніму (NAPQ), високореактивного проміжного продукту. Ця метаболічна речовина зазвичай реагує з сульфгідрильними групами глутатіону та димідується. Однак при прийомі високих доз ацетамінофену цей метаболіт утворюється в достатній кількості для виснаження глутатіону печінки; У такій ситуації NAPQ не пов’язаний з глутатіоном, токсичним для клітин печінки, що призводить до запалення та може призвести до некрозу печінки.

Лоратадин швидко всмоктується після прийому всередину, антигістамінний ефект препарату проявляється через 1-4 години, досягає максимуму через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Концентрація лоратадину і дезкарбоетилорадіна (дезлоратадину) досягає стабільного стану у більшості пацієнтів приблизно на п'яту добу прийому ліків. Середня пікова концентрація лоратадину та його активних метаболітів (дезлоратадину) у плазмі становить відповідно 1,5 та 3,7 години. Біодоступність препарату підвищується, а час досягнення максимальної концентрації подовжується прийомом їжі. Лоратадин на 98% зв'язується з білками плазми. Час виведення лоратадину становить 8,4 години, а дезлоратадину – 28 годин. Термін реалізації препарату різний у осіб, не уражених сечовиною крові, підвищеною у людей похилого віку та цирозом печінки. Кліренс препарату становить 57-142 мл/хв/кг і не залежить від сечовини крові, але знижується у пацієнтів із цирозом печінки. Розподіл препарату становить 80 -120 л/кг. Лоратадин вперше метаболізується в печінці, оскільки ферментна система мікросом цитохрому Р450 в основному перетворюється на дезлоратадин, який є метаболічною речовиною з фармакологічним ефектом. Близько 80 % загальної дози лоратадину виводиться порівну з сечею та калом у вигляді метаболітів протягом 10 днів. Лоратадин і дезлоратадин проникають у грудне молоко і досягають пікової концентрації, еквівалентної концентрації препарату в плазмі. Не проходить через кров'яні бар'єри - мозок у нормальних дозах.

Декстрометорфан швидко всмоктується через шлунково-кишковий тракт і діє протягом 15-30 хвилин після вживання, зберігаючи приблизно 6-8 годин. Препарат метаболізується в печінці та виводиться із сечею у вигляді константних і деметилових метаболітів, серед яких декстрорфан також має незначну дію на зменшення кашлю.

Застереження при застосуванні

Застереження та особливі застереження при застосуванні препаратів, що містять активні інгредієнти Ацетамінофен: лікар повинен попередити пацієнта про ознаки серйозних шкірних реакцій, які можуть призвести до смерті, включаючи синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроз (Тен), синдром Лайєлла, синдром акне (AGEP).

Пацієнтам необхідно припинити прийом ацетамінофену та звернутися до лікаря, як тільки вони помітять висип чи інші прояви на шкірі чи чутливі реакції під час лікування. Пацієнтам з такими реакціями в анамнезі не слід застосовувати препарати, що містять ацетамінофен. Іноді виникають шкірні реакції, включаючи свербіж і кропив'янку; Інші чутливі реакції включають набряк гортані, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, які можуть виникати рідко. При застосуванні похідних p-амінофенолу, особливо при застосуванні великих доз, спостерігалися тромбоцити, лейкопенія та кров’яниста гематурія. При застосуванні ацетамінофену виникає нейтральний лейкоз і тромбоцитопенічний крововилив. Рідко втрата гранулоцитів у пацієнтів, які застосовують ацетамінофен.

Використання багатьох препаратів, що містять ацетамінофен, може призвести до шкідливих наслідків (наприклад, передозування ацетамінофену). Будьте обережні, використовуючи ацетамінофен для пацієнтів з попередньою анемією, печінковою недостатністю, нирковою недостатністю, алкоголізмом, хронічним недоїданням або зневодненням. Уникайте високих доз, тривалого застосування людям з печінковою недостатністю.

Вживання великої кількості алкоголю може спричинити посилення токсичності ацетамінофену для печінки, тому слід уникати або обмежити вживання алкоголю.

Застосування лоратадину підвищує ризик сухості в роті, особливо в літніх людей, і підвищує ризик карієсу. Тому при застосуванні препарату необхідно чистити зуби.

Пацієнти з кашлем мають занадто багато мокротиння та хронічні вони є курцями, астмою або бронхоектазами.

Пацієнти знаходяться в групі ризику або страждають від порушення дихання.

Застосування декстрометорфану пов’язане з вивільненням гістаміну, тому дітям з алергією слід бути обережним.

Може виникнути зловживання та залежність від декстрометорфану (хоча рідко), особливо внаслідок тривалого прийому високих доз.

Не приймайте ліки більше 7 днів.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

втомлюваність, запаморочення, головний біль можуть виникати при застосуванні препарату. Пацієнти повинні бути обережними при керуванні автомобілем, роботі з механізмами, роботі на високому рівні та ін.

Вагітність

Повних досліджень і визначення безпеки цього препарату для вагітних немає. Тому цей препарат слід застосовувати лише тоді, коли це дійсно необхідно, у низьких дозах і протягом короткого часу.

Період грудного вигодовування

Лоратадин і метаболіти Дезлоратадин секретується в грудне молоко. Тому використовуйте цей препарат лише за необхідності, у низьких дозах і короткочасно.

Взаємодія з ліками

Швидкість всмоктування ацетамінофену може бути збільшена метоклопрамідом або домперидоном і зменшена всмоктуванням колестираміном.

Тривалі дози високих доз ацетамінофену посилюють антикоагулянтну дію кумарину та провідного індандіону.

Необхідно звернути увагу на можливість серйозного зниження тепла у пацієнтів, які застосовують одночасно фенотіазин і охолоджуючу терапію (наприклад, ацетамінофен).

Надмірне та тривале вживання алкоголю підвищує ризик токсичного ураження печінки ацетамінофеном.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурат, карбамазепін), ізоніазид, протитуберкульозні препарати, які можуть посилити токсичність ацетамінофену на печінку.

Пробенецид може зменшити виведення ацетамінофену та збільшити період напіввиведення ацетамінофену з плазми.

Лоратадин метаболізується цитохромом P450 ISOENZYM CYP3A4 і CYP2D6, тому одночасне застосування з інгібіторами або хімічна дія цих ферментів може призвести до змін концентрації в плазмі та мати небажані ефекти. До перерахованих вище препаратів, які мають інгібітори ферментів, відносяться: циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол і флуоксетин.

Одночасне лікування лоратадином і циметидином призводить до підвищення концентрації лоратадину в плазмі на 60 %, оскільки циметидин пригнічує метаболізм лоратадину. Це не має клінічних проявів.

Одночасне лікування лоратадином і кетоконазолом призводить до підвищення рівня лоратадину в плазмі в 3 рази внаслідок пригнічення CYP3A4. Він не має клінічних проявів, оскільки Лоратадин має широкий лікувальний індекс.

Одночасне застосування лоратадину та еритроміцину призводить до підвищення рівня лоратадину в плазмі крові. AUC (площа під кривою від часу до часу) лоратадину в середньому збільшується на 40 %, а AUC дезлоратадину збільшується в середньому на 46 % порівняно з однократним лікуванням лоратадином. У центрі центру немає змін у діапазоні QTC. Клінічно немає жодних проявів зміни безпеки лоратадину, а також немає повідомлень про седативний ефект або феномен непритомності при одночасному застосуванні цих двох препаратів. Декстрометорфан метаболізується ізоферментом CYP2D6 Cytochrom P450, тому взаємодіючи з такими інгібіторами ферментів, як аміодарон, галоперидол, пропафенон, тіоридазин, хінідин, знижує метаболізм декстрометорфану в печінці, підвищує концентрацію цієї речовини в сироватках крові та підвищує вироблення декстрометорфану.

Одночасне застосування з центральними неврологічними інгібіторами може посилити центральний неврологічний інгібітор цих препаратів або декстрометорфану.

Валдекобід підвищує концентрацію декстрометорфану в сироватці крові при спільному застосуванні. Декстрометорфан використовується разом з лінезолідом, що викликає синдром сеторонінового синдрому. Мемантин може збільшити частоту та небажані ефекти мемантину та декстрометорфану, тому уникайте поєднання. Не використовуйте в комбінації з моклобемідом.