ميسينبو 125 قرص حسن يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات بونسنتان

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
بونسنتان	125 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

دواء ميسينبو 125 ملغ حسن 3×10 يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي (المجموعة الأولى لمنظمة الصحة العالمية) لدى المرضى الذين يعانون من أعراض المجموعة الثالثة أو الرابعة لمنظمة الصحة العالمية، لتحسين القدرة على الممارسة وتقليل معدل الحالات السيئة السريرية.

الدوائية

الإندوثيلين - 1 (وآخر - 1) هو هرمون عصبي يعمل عن طريق تماسك مستقبلات ETA وETB في العضلات البطانية والملساء. يزداد تركيز ET-1 في البلازما وأنسجة الرئة لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي، مما يشير إلى دور ET-1. Bosentan هو خصم محدد وتنافسي في مستقبلات ETA وETB endothelin. يتمتع Bosentan بتقارب أعلى قليلاً لمستقبل ETA مقارنة بمستقبل ETB.

الحرائك الدوائية

في الأشخاص الأصحاء، بعد الشرب، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز بوسنتان في البلازما خلال 3-5 ساعات ووقت البيع حوالي 5 ساعات. تظهر بيانات أقل عن المريض أن الاحتفاظ بالبوسنتان في جسم المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي أكبر بحوالي مرتين من البالغين الأصحاء.

الامتصاص: يبلغ التوافر الحيوي المطلق لبوسنتان لدى المتطوعين العاديين حوالي 50% ولا يتأثر بالطعام. يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما بعد حوالي 3-5 ساعات من تناول جرعة واحدة.

التوزيع: يبلغ حجم التوزيع حوالي 18 لتر. يرتبط البوسنتان بشكل كبير (> 98%) ببروتينات البلازما، وبشكل رئيسي مع الألبومين. البوسنتان لا يخترق خلايا الدم الحمراء.

التمثيل الغذائي: يتم استقلاب بوسنتان في الكبد. يحتوي بوسنتان على 3 مستقلبات، وهو نشاط دوائي ويمكن أن يساهم بنسبة 10-20% في تأثير بوسنتان. البوسنتان هو إنزيم تحريضي CYP2C9 وCYP3A4 وقد يكون كلاهما CYP2C19.

الإطراح: يبلغ إجمالي التصفية بعد جرعة واحدة من الحقن في الوريد حوالي 4 يود/ساعة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي. عند تناول جرعات متعددة، تنخفض تركيزات البلازما لدى البالغين الأصحاء تدريجياً بنسبة 50 - 65% من التركيز الملحوظ بعد تناول جرعة واحدة، ربما بسبب التأثير التحريضي للإنزيمات الأيضية في الكبد. يتم تحقيق الحالة المستقرة خلال 3-5 أيام. يتم التخلص من البوسنتان عن طريق إفراز الصفراء بعد استقلابه في الكبد. يتم إخراج أقل من 3% من الجرعة الفموية في البول. مدة المرض حوالي 5 ساعات.

قبل اتخاذ ميسينبو 125 قرص حسن يعالج ارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الأدوية عن طريق الفم. ويجب تناول الحبوب في الصباح وبعد الظهر، أو لا مع الطعام.

الجرعة

المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا: ابدأ العلاج بجرعة 62.5 مجم × مرتين في اليوم لمدة 4 أسابيع. ثم قم بزيادة الجرعة إلى جرعة المداومة البالغة 125 مجم × مرتين في اليوم. قد يكون وزن الشخص منخفضًا (أقل من 40 كجم)، وتكون جرعة البداية وجرعة الصيانة 62.5 مجم × مرتين في اليوم.

الأطفال: الجرعة الموصى بها للأطفال من عمر شهر واحد إلى 12 عامًا.

10 - 20 كجم: البدء بجرعة 31.25 مجم/الوقت/اليوم، بعد 4 أسابيع إلى جرعة المداومة البالغة 31.25 مجم × مرتين/اليوم.

20 - 40 كجم: البدء بـ 31.25 مجم × مرتين في اليوم، وبعد 4 أسابيع يتم زيادتها إلى جرعة المداومة 62.5 مجم × مرتين في اليوم.

أكثر من 40 كجم: ابدأ بجرعة 62.5 مجم × مرتين في اليوم، وبعد 4 أسابيع قم بزيادة الجرعة إلى جرعة المداومة 125 مجم × مرتين في اليوم.

مرضى الفشل الكلوي: لا تعديل للجرعة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ يمكن أن تؤدي الجرعات الزائدة الكبيرة إلى انخفاض واضح في ضغط الدم، وهو ما يتطلب دعمًا إيجابيًا للقلب والأوعية الدموية.

لا توجد تجربة منفصلة لجرعة زائدة من مادة بوسنتان.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام ميسينبو 125 ملغ حسن 3x10 قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

تم الإبلاغ عن آثار جانبية بما في ذلك الصداع، والتهاب الأنف - الحلق، واحمرار الوجه، والوذمة، وانخفاض ضغط الدم، والدوخة، وطبل الصدر، واضطرابات الجهاز الهضمي، والحكة، والطفح الجلدي، والتعب، والتشنجات، وفقر الدم.

نادرًا ما يتم الإبلاغ عن الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية.

قد تحدث زيادة في إنزيمات الكبد اعتمادًا على الجرعة، وقد تم الإبلاغ عن خلل في وظائف الكبد، وتليف الكبد، وفشل الكبد.

يسبب البوسنتان تشوهات للحيوانات.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

موانع استعمال ميسينبو 125 ملغ حسن 3×10 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للبوسنتان أو لأي من مكونات الدواء.

النساء الحوامل.

يتركز مع السيكلوسبورين A (يزيد بشكل كبير من تركيز البوسنتان في البلازما)، والجليبوريك (يزيد من خطر زيادة إنزيمات الكبد).

فشل الكبد المتوسط أو الشديد، المرضى الذين يعانون من ارتفاع إنزيم ناقلة الأمين (> 3 × ULN).

كن حذرًا عند استخدام

لا تبدأ العلاج بالبوسنتان إذا كان ضغط الدم الانقباضي أقل من 85 ملم زئبقي.

يمنع استخدام بوسنتان لمرضى الفشل الكبدي المتوسط والشديد. يجب قياس تركيز Aminotransferase قبل بدء العلاج، مرة واحدة شهريًا أثناء العلاج وأسبوعين بعد زيادة الجرعة.

لا تبدأ العلاج ببوسنتان في المرضى الذين لديهم مستويات أمينوترانسفيراز أعلى بثلاث مرات من الحد المذكور أعلاه.

إذا كان تركيز ناقلة الأمين أعلى بمقدار 3-5 مرات أثناء العلاج، فيجب إيقاف البوسنتان أو تقليله ومراقبة مستويات ناقلة الأمين كل أسبوعين. إذا عاد مستوى أمينوترانسفيراز إلى القيم قبل العلاج، فمن الممكن مواصلة العلاج أو البدء مرة أخرى، ولكن يجب اختبار تركيز أمينوترانسفيراز بعد 3 أيام، بعد أسبوعين وكل شهر.

إذا زاد تركيز ناقلة الأمين 5-8 مرات، فمن المستحسن التوقف عن استخدام البوسنتان ومراقبة تركيز ناقلة الأمين كل أسبوعين. عندما تعود مستويات aminotransferase إلى القيمة قبل النظر في العلاج.

إذا زاد التركيز أكثر من 8 مرات أو ظهرت أعراض تسمم الكبد أو زيادة البيليروبين بإجمالي ضعفين، توقف عن العلاج ولا تعتبر العلاج مرة أخرى بالبوسنتان.

يجب مراقبة تركيز الهيموجلوبين بعد شهر و3 أشهر من العلاج ثم كل 3 أشهر أثناء العلاج. إذا انخفض تركيز الهيموجلوبين بشكل ملحوظ، فستكون هناك حاجة إلى مزيد من التقييم لتحديد السبب والطلب على علاج محدد.

لا يستخدم بوسنتان في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم. على الرغم من عدم وجود دليل على استجابة حادة بعد إيقاف بوسنتان، لتجنب التدهور السريري، يجب تقليل الجرعة البطيئة.

إذا ظهرت علامات الوذمة الرئوية عند استخدام بوسنتان، فمن الضروري النظر في إمكانية وجود مرض وريدي مشترك والتوقف عن استخدام بوسنتان.

توخي الحذر عند اختيار الجرعة للمرضى المسنين، مع الأخذ في الاعتبار أن التكرار العالي يقلل من وظائف الكبد أو الكلى أو القلب أو الأمراض المتزامنة أو العلاج بأدوية أخرى.

تسبب مضادات مستقبلات البوسنتان والإندوثيلين تشوهًا في الفئران ويجب عدم استخدامها للنساء الحوامل أو النساء اللاتي لديهن القدرة على الولادة ولكن لا يستخدمن وسائل منع الحمل الموثوقة؛ قد تكون وسائل منع الحمل الهرمونية غير كاملة.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

نظرًا لأن الآثار الجانبية للدواء يمكن أن تسبب الصداع، يجب توخي الحذر عند القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

يمكن أن يكون البوسنتان سامًا للجنين، لذا فهو موانع للحمل. يجب القضاء على الحمل قبل بدء العلاج ببوسنتان، ثم الوقاية باستخدام وسائل منع الحمل القوية. ابدأ العلاج ببوسنتان فقط لدى النساء اللاتي من المحتمل أن يكونن حوامل بعد اختبار الحمل السلبي وفقط عند النساء اللاتي يستخدمن وسائل منع الحمل المناسبة بالإضافة إلى وسائل منع الحمل الهرمونية، بما في ذلك وسائل منع الحمل عن طريق الفم، التي يتم حقنها عن طريق الساقين أو الغرسة تحت الجلد. يجب إجراء اختبارات الحمل للبول أو المصل اللاحق شهريًا عند النساء اللاتي يحتمل أن يحملن بوسنتان.

فترة الرضاعة

هل يفرز الدواء في الحليب أم لا. نظرًا لأن العديد من الأدوية تفرز في حليب الإنسان، فلا ترضعي طفلك أثناء تناول الدواء.

التفاعل الدوائي

السيكلوسبورين أ: يزداد تركيز البوسنتان في البلازما بينما تنخفض مستويات السيكلوسبورين، لذلك يمنع استخدامه عند استخدام البوسنتان والسيكلوسبورين أ.

تاكروليموس: الاستخدام المتزامن للبوسنتان والتاكروليموس على الحيوانات يزيد بشكل كبير من تركيز البوسنتان في البلازما. يجب توخي الحذر إذا تم استخدامه في وقت واحد.

جليبوريد: زيادة خطر نقل أمين الكبد في المرضى الذين يعانون من بوسنتان في وقت واحد مع جليبوريد. موانع للجمع والنظر في أدوية سكر الدم الأخرى. الاستخدام المتزامن يقلل من تركيز بلازما البوسنتان والجليبوريد وكذلك أدوية سكر الدم الأخرى عن طريق الفم والتي يتم استقلابها بشكل رئيسي عن طريق CYP2G9 أو CYP3A4. ومن الضروري النظر في إمكانية خفض السيطرة على نسبة السكر في الدم لدى المرضى الذين يتناولون هذه الأدوية. الأدوية المضادة للفطريات الآزول: تزيد من تركيزات البوسنتان في البلازما. لا حاجة لتعديل جرعة بوسنتان ولكن يجب النظر في إمكانية زيادة تأثير بوسنتان.

سيمفاستاتين والستاتينات الأخرى: يقلل في نفس الوقت من تركيزات سيمفاستاتين في البلازما والستاتينات الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4. ومن الضروري مراعاة إمكانية تقليل تأثير الستاتين ومراقبة مستويات الكوليسترول في الدم بعد البدء باستخدام البوسنتان وضبط جرعة الستاتين إذا لزم الأمر.

الوارفارين: الاستخدام المتزامن يقلل من تركيز الوارفارين في البلازما. لا تظهر التجربة السريرية تغيرات سريرية في جرعة Inr أو Warfarin. نظرًا لأن الوارفارين له مؤشر علاجي ضيق، فمن الضروري مراقبة معاملات تخثر الدم وضبط جرعة الوارفارين إذا لزم الأمر.

الديجوكسين والنيموديبين واللوسارتان: لا يحتوي بوسنتان على تفاعلات حركية دوائية ذات معنى بالنسبة للديجوكسين والنيموديبين. ليس للوسارتان أي تأثير معنوي على تركيز بوسنتان في البلازما.

سيلدينافيل: يقلل في نفس الوقت من تركيز سيلدينافيل في البلازما ويزيد من تركيز بوسنتان في البلازما. يجب توخي الحذر عند الاستخدام، ومراقبة التفاعلات السريرية والآثار الجانبية، وتعديل الجرعة إذا لزم الأمر.

ريفامبيسين: يستخدم في نفس الوقت لزيادة التركيز السفلي للبوسنتان بعد الجرعة في نفس الوقت ولكنه يقلل من تركيز البوسنتان في حالة مستقرة. تتبع وظائف الكبد أسبوعيًا لأول 4 أسابيع، ثم شهريًا.

موانع الحمل الهرمونية: أظهرت دراسة تفاعلية أن الاستخدام المتزامن للبوسنتان مع موانع الحمل الفموية يسبب انخفاضًا متوسطًا في النوريثيندرون والإيثينيل استراديول، أي ما يعادل 14% و31%. ومع ذلك، فإن تقليل التعرض المقابل هو 56% و66%. ولذلك، فإن وسائل منع الحمل الهرمونية تشمل الأدوية عن طريق الفم، وقد تكون زراعة الساقين والغرسات تحت الجلد غير مؤكدة عند استخدامها مع البوسنتان. تحتاج النساء إلى تطبيق وسائل إضافية لمنع الحمل عند استخدام البوسنتان.

لوبينافير/ريتونافير أو نظام علاجي آخر من ريتونافير: تظهر البيانات المختبرية أن بوسنتان هو ركيزة من بروتين نقل الأنيون العضوي (OATP)، CYP3A، CYP2C9. ريتونافير يثبط OATP وCYP3A. ومع ذلك، فإن تأثير ريتونافير على الحرائك الدوائية لبوسنتان يرجع إلى حد كبير إلى تأثيره على OATP. بالنسبة للمتطوعين العاديين، استخدم في الوقت نفسه بوسنتان 125 ملغ مرتين في اليوم مع لوبينافير 400 ملغ/ريتونافير 100 ملغ × مرتين في اليوم، مما يزيد التركيز السفلي للبوسنتان في يوم الأربعاء و10، أي ما يعادل حوالي 48 مرة و5 مرات مقارنة بأولئك الذين يستخدمون بوسنتان فقط. لذلك، من الضروري تعديل جرعة بوسنتان عند البدء باستخدام لوبينافير/ريتونافير. الموصوف في نفس الوقت أن Bosentan 125 mg x 2 مرات/يوم ليس له تأثير كبير على الحرائك الدوائية لـ Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 مرات/يوم.

التخزين

في الأماكن الجافة، أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.