Misenbo 125 Hasan tablety k léčbě hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Bonsentan

Složka

Informace o složení	Obsah
Bonsentan	125 mg

Použití

Indikace

Misenbo 125 mg Hasan 3x10 je indikován k léčbě plicní hypertenze (skupina I Světová zdravotnická organizace) u pacientů se symptomy skupiny III nebo IV Světové zdravotnické organizace, aby se zlepšila schopnost praktikovat a snížil se výskyt špatných klinických případů.

Farmacie. endotelin - 1 (et - 1) je neurologický hormon působící kohezí ETA a ETB receptorů v endotelu a hladkém svalstvu. Koncentrace ET-1 se zvyšuje v plazmě a plicní tkáni pacientů s plicní hypertenzí, což naznačuje roli ET-1. Bosentan je specifický a kompetitivní antagonista receptorů endotelinu ETA a ETB. Bosentan má mírně vyšší afinitu k receptoru ETA ve srovnání s receptorem ETB.

farmakokinetika

U zdravých lidí je po vypití Bosentanu dosaženo maximální plazmatické koncentrace během 3-5 hodin a doba prodeje je přibližně 5 hodin. Méně údajů o pacientovi ukazuje, že retence Bosentanu v těle pacientů s plicní hypertenzí je asi 2krát větší než u zdravých dospělých.

Absorpce: Absolutní biologická dostupnost bosentanu u normálních dobrovolníků je asi 50 % a není ovlivněna potravou. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo asi 3-5 hodin po užití 1 dávky.

Distribuce: Distribuční objem je asi 18 litrů. Bosentan se silně váže (> 98 %) na plazmatické proteiny, především na albumin. Bosentan neproniká do červených krvinek.

Metabolický: Bosentan je metabolizován v játrech. Bosentan má 3 metabolity, farmakologickou aktivitu a může přispět 10-20 % k účinku Bosentanu. Bosentan je induktor enzymu CYP2C9 a CYP3A4 a může být oba CYP2C19.

Eliminace: Celková clearance po 1 dávce intravenózní injekce je u pacientů s plicní hypertenzí asi 4 jód/hodinu. Při podávání více dávek se plazmatické koncentrace u zdravých dospělých postupně snižují o 50 - 65 % koncentrace patrné po užití jedné dávky, pravděpodobně v důsledku indukčního účinku metabolických enzymů v játrech. Stabilního stavu je dosaženo během 3-5 dnů. Bosentan je po metabolizaci v játrech eliminován vylučováním žluči. Méně než 3 % perorální dávky se vyloučí močí. Doba onemocnění je asi 5 hodin.

Před odběrem Misenbo 125 Hasan tablety k léčbě hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky. Pilulky musíte brát ráno a odpoledne, nebo ne s jídlem.

Dávkování

Pacienti starší 12 let: Začněte léčbu dávkou 62,5 mg 2krát denně po dobu 4 týdnů. Poté zvyšte na udržovací dávku 125 mg 2krát denně. Osoba může být nízká (

Děti: doporučená dávka pro děti ve věku 1 měsíc – 12 let.

10 - 20 kg: Počínaje 31,25 mg/čas/den, po 4 týdnech k udržovací dávce 31,25 mg x 2krát/den.

20 - 40 kg: Počáteční dávka 31,25 mg 2krát denně, po 4 týdnech zvýšení na udržovací dávku 62,5 mg 2krát denně.

Nad 40 kg: Začněte 62,5 mg 2krát denně, po 4 týdnech zvyšte na udržovací dávku 125 mg 2krát denně.

Pacienti se selháním ledvin: Žádná úprava dávky.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Velké předávkování může vést ke zjevné hypotenzi vyžaduje pozitivní kardiovaskulární podporu.

Neexistují žádné samostatné zkušenosti s předávkováním bosentanem.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Misenbo 125 mg Hasan 3x10 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Jsou hlášeny nežádoucí účinky včetně bolesti hlavy, rýmy – krku, zrudnutí, otoku, hypotenze, závratí, bubínek na hrudi, poruch trávení, svědění, vyrážky, únavy, křečí, anémie.

Anafylaxe a angioedém jsou hlášeny zřídka.

Může se objevit zvýšení jaterních enzymů v závislosti na dávce, byly hlášeny abnormality jaterních funkcí, cirhóza a jaterní selhání.

bosentan způsobuje teratogenní zvířata.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Misenbo 125 mg Hasan 3x10 kontraindikace v následujících případech:

Hypersenzitivita na bosentan nebo kteroukoli složku léku.

Těhotné ženy.

Koncentrovaný s cyklosporinem A (výrazně zvyšuje plazmatickou koncentraci bosentanu), glyburik (zvyšuje riziko zvýšení jaterních enzymů).

Středně těžké nebo těžké selhání jater, pacienti s vysokou aminotransferázou (> 3 x ULN).

Buďte opatrní při používání

Nezačínejte léčbu bosentanem, pokud systolický krevní tlak klesne pod 85 mmHg.

Bosentan je kontraindikován u pacientů se středně těžkým a těžkým selháním jater. Koncentraci aminotransferáz je třeba měřit před zahájením léčby, jednou za měsíc během léčby a 2 týdny po zvýšení dávky.

Nezačínejte léčbu bosentanem u pacientů s hladinami aminotransferáz 3krát vyššími, než je výše uvedený limit.

Pokud je koncentrace aminotransferázy během léčby 3–5krát vyšší, je třeba léčbu bosentanem vysadit nebo snížit a sledovat hladiny aminotransferázy každé 2 týdny. Pokud se hladina aminotransferáz vrátí k hodnotám před léčbou, je možné v léčbě pokračovat nebo začít znovu, ale koncentrace aminotransferáz by měla být testována po 3 dnech, po 2 týdnech a každý měsíc.

Pokud se koncentrace aminotransferázy zvýší 5-8krát, je vhodné ukončit užívání bosentanu a sledovat koncentraci aminotransferázy každé 2 týdny. Zvažte, kdy se hladiny aminotransferáz vrátí na hodnotu před léčbou.

Pokud se koncentrace zvýší více než 8krát nebo se objeví příznaky otravy jater nebo zvýšený bilirubin, celkem 2krát vyšší, ukončete léčbu a neuvažujte o návratu k bosentanu.

Nutnost monitorovat koncentraci hemoglobinu po 1 a 3 měsících léčby a poté každé 3 měsíce během léčby. Pokud je koncentrace hemoglobinu významně snížena, je zapotřebí další vyšetření, aby se určila příčina a potřeba specifické terapie.

Nepoužívejte bosentan u pacientů s hypotenzí. Ačkoli neexistují žádné známky akutní odpovědi po vysazení Bosentanu, aby se zabránilo klinickému zhoršení, měla by se pomalá dávka snižovat.

Pokud se při užívání Bosentanu objeví známky plicního edému, je nutné zvážit možnost kombinovaného žilního onemocnění a Bosentan ukončit.

Při volbě dávky pro starší pacienty buďte opatrní s ohledem na vysokou frekvenci ke snížení funkce jater, ledvin nebo srdce, souběžná onemocnění nebo léčbu jinými léky.

Bosentan a antagonisté endotelinových receptorů způsobují teratogenitu u myší a neměli by se používat u těhotných žen nebo žen, které mají schopnost porodit, ale nepoužívají spolehlivou antikoncepci; Hormonální antikoncepce může být neúplná.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky léku mohou způsobit bolesti hlavy, měli byste být opatrní při řízení a obsluze strojů se závraťí.

Těhotenství

bosentan může být toxický pro plod, takže kontraindikace pro těhotenství. Před zahájením léčby Bosentanem je nutné vyloučit těhotenství, poté profylaxi pevnou antikoncepcí. Léčbu přípravkem Bosentan zahajte pouze u žen, u kterých je pravděpodobné, že budou těhotné po negativním těhotenském testu, a pouze u žen, které kromě hormonální antikoncepce, včetně perorální antikoncepce, aplikují injekcí do nohou nebo podkožním implantátem, používají vhodné antikoncepční metody. Těhotenské testy na moč nebo následné sérum se musí provádět měsíčně u žen, u kterých je pravděpodobné, že bosentan otěhotní.

Období kojení

Zda je léčivo vylučováno do mléka nebo ne. Protože mnoho léků se vylučuje do lidského mléka, nekojte během léčby.

Léková interakce

cyklosporin A: Koncentrace bosentanu v plazmě se zvyšuje, zatímco hladiny cyklosporinu klesají, takže je kontraindikováno při použití bosentanu a cyklosporinu a.

takrolimus: současné použití bosentanu a takrolimu u zvířat významně zvyšuje plazmatickou koncentraci bosentanu. Při současném použití je třeba být opatrný.

glyburid: Zvýšené riziko jaterní aminotransferázy u pacientů užívajících Bosentan současně s glyburidem. Kontraindikace pro kombinaci a zvážení jiných hypoglykemických léků. Současné použití snižuje koncentraci bosentanu v plazmě, glyburidu a dalších perorálních hypoglykemických léků metabolizovaných převážně CYP2G9 nebo CYP3A4. Je nutné zvážit možnost snížení kontroly hladiny cukru v krvi u pacientů užívajících tyto léky. Azolová antimykotika: Zvyšuje plazmatické koncentrace bosentanu. Není třeba upravovat dávku bosentanu, ale je třeba zvážit možnost zvýšení účinku bosentanu.

Simvastatin a jiné statiny: současné snížení plazmatických koncentrací simvastatinu a dalších statinů metabolizovaných CYP3A4. Je nutné zvážit možnost snížení účinku statinu, sledovat hladinu cholesterolu v krvi po zahájení užívání bosentanu a v případě potřeby upravit dávku statinu.

warfarin: Užívání současně snižuje plazmatickou koncentraci warfarinu. Klinické zkušenosti neukazují na klinické změny v dávce Inr nebo Warfarinu. Protože Warfarin má úzký léčebný index, je nutné sledovat parametry krevní srážlivosti a v případě potřeby upravit dávku warfarinu.

digoxin, nimodipin a losartan: Bosentan nemá žádné farmakokinetické interakce významné pro digoxin a nimodipin; Losartan nemá žádný významný vliv na plazmatickou koncentraci bosentanu.

Sildenafil: Současně snižuje plazmatické koncentrace sildenafilu a zvyšuje plazmatické koncentrace bosentanu. Opatrnost by měla být při používání, sledování klinických reakcí a nežádoucích účinků, v případě potřeby úprava dávky.

rifampicin: současně se používá ke zvýšení spodní koncentrace bosentanu po současné dávce, ale ke snížení koncentrace bosentanu ve stabilním stavu. První 4 týdny sledujte týdenní funkci jater, poté měsíčně.

Hormonální antikoncepce: Interaktivní studie ukázala, že současné užívání bosentanu s perorálními perorálními kontraceptivy způsobuje průměrné snížení norethindronu a ethinylestradiolu, ekvivalentní 14 % a 31 %. Odpovídající snížení expozice je však 56 % a 66 %. Proto hormonální antikoncepce zahrnuje perorální léky, nohy a podkožní implantáty mohou být při použití s bosentanem nejisté. Ženy musí při užívání bosentanu používat další metody antikoncepce.

Lopinavir/Ritonavir nebo jiný léčebný režim s ritonavirem: Údaje in vitro ukazují, že Bosentan je substrát transportního proteinu organických aniontů (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir inhibuje OATP a CYP3A. Vliv ritonaviru na farmakokinetiku bosentanu je však z velké části způsoben jeho vlivem na OATP. U normálních dobrovolníků používejte současně Bosentan 125 mg 2krát denně s Lopinavirem 400 mg/ritonavirem 100 mg x 2krát denně, což zvyšuje dolní koncentraci Bosentanu ve středu a 10krát, což je ekvivalent asi 48krát a 5krát ve srovnání s těmi, kteří užívají pouze Bosentan. Proto je nezbytné upravit dávku Bosentanu na začátku užívání přípravku Lopinavir/Ritonavir. Současně indikovaný Bosentan 125 mg x 2krát/den nemá významný vliv na farmakokinetiku Lopinaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg x 2krát/den.

Skladování

V suchu méně než 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.