Τα δισκία Misenbo 125 Hasan για την αντιμετώπιση της υπέρτασης (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Bonsentan

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Bonsentan	125 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

Το φάρμακο Misenbo 125 mg Hasan 3x10 ενδείκνυται για τη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης (Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας Ομάδας Ι) σε ασθενείς με συμπτώματα της Ομάδας III ή IV του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, για τη βελτίωση της ικανότητας πρακτικής άσκησης και τη μείωση του ποσοστού κακών περιπτώσεων κλινικών

η ενδοθηλίνη - 1 (et - 1) είναι μια νευρολογική ορμόνη που δρα από τη συνοχή των υποδοχέων ETA και ETB στον ενδοθηλιακό και τον λείο μυ. Η συγκέντρωση της ET-1 αυξάνεται στο πλάσμα και στον πνευμονικό ιστό ασθενών με πνευμονική υπέρταση, υποδηλώνοντας το ρόλο της ET-1. Το Bosentan είναι ένας ειδικός και ανταγωνιστικός ανταγωνιστής στους υποδοχείς της ενδοθηλίνης ETA και ETB. Το Bosentan έχει ελαφρώς υψηλότερη συγγένεια για τον υποδοχέα ETA σε σύγκριση με τον υποδοχέα ETB.

φαρμακοκινητική

Σε υγιή άτομα, μετά την κατανάλωση αλκοόλ, η μέγιστη συγκέντρωση του Bosentan στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 3-5 ωρών και ο χρόνος πώλησης είναι περίπου 5 ώρες. Λιγότερα δεδομένα για τον ασθενή δείχνουν ότι η κατακράτηση του Bosentan στο σώμα ασθενών με πνευμονική υπέρταση είναι περίπου 2 φορές μεγαλύτερη από ότι στους υγιείς ενήλικες.

Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του Bosentan σε φυσιολογικούς εθελοντές είναι περίπου 50% και δεν επηρεάζεται από την τροφή. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 3-5 ώρες μετά τη λήψη 1 δόσης.

Κατανομή: Ο όγκος διανομής είναι περίπου 18 λίτρα. Το bosentan συνδέεται σε μεγάλο βαθμό (> 98%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με τη λευκωματίνη. Το Bosentan δεν διεισδύει στα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Μεταβολικό: Το bosentan μεταβολίζεται στο ήπαρ. Το Bosentan έχει 3 μεταβολίτες, μια φαρμακολογική δράση και μπορεί να συμβάλει 10-20% στην επίδραση του Bosentan. Το bosentan είναι ένα ένζυμο επαγωγής CYP2C9 και CYP3A4 και μπορεί και τα δύο CYP2C19.

Αποβολή: Η συνολική κάθαρση μετά από 1 δόση ενδοφλέβιας ένεσης είναι περίπου 4 ιώδιο/ώρα σε ασθενείς με πνευμονική υπέρταση. Όταν λαμβάνετε πολλαπλές δόσεις, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε υγιείς ενήλικες μειώνονται σταδιακά κατά 50 - 65% της συγκέντρωσης που παρατηρείται μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης, πιθανώς λόγω της επαγωγικής επίδρασης των μεταβολικών ενζύμων στο ήπαρ. Σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 3-5 ημερών. Το bosentan αποβάλλεται με την απέκκριση της χολής αφού μεταβολιστεί στο ήπαρ. Κάτω από το 3% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος της νόσου είναι περίπου 5 ώρες.

Πριν τη λήψη Τα δισκία Misenbo 125 Hasan για την αντιμετώπιση της υπέρτασης (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Πώς να χρησιμοποιήσετε

από του στόματος φάρμακα. Πρέπει να παίρνετε χάπια το πρωί και το απόγευμα ή όχι με το φαγητό.

Δοσολογία

Ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών: Ξεκινήστε τη θεραπεία με δόση 62,5 mg x 2 φορές/ημέρα για 4 εβδομάδες. Στη συνέχεια, αυξήστε τη δόση συντήρησης των 125 mg x 2 φορές/ημέρα. Το άτομο μπορεί να είναι χαμηλό (

Παιδιά: συνιστώμενη δόση για παιδιά 1 μηνός - 12 ετών.

10 - 20 kg: Έναρξη 31,25 mg/χρόνο/ημέρα, μετά από 4 εβδομάδες έως τη δόση συντήρησης των 31,25 mg x 2 φορές/ημέρα.

20 - 40 kg: Έναρξη 31,25 mg x 2 φορές/ημέρα, μετά από 4 εβδομάδες αύξηση σε δόση συντήρησης 62,5 mg x 2 φορές/ημέρα.

Πάνω από 40 kg: Έναρξη 62,5 mg x 2 φορές/ημέρα, μετά από 4 εβδομάδες αύξηση σε δόση συντήρησης 125 mg x 2 φορές/ημέρα.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Καμία προσαρμογή της δόσης.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερβολικής δόσης; Η μεγάλη υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε εμφανή υπόταση απαιτεί θετική καρδιαγγειακή υποστήριξη.

Δεν υπάρχει ξεχωριστή εμπειρία υπερδοσολογίας bosentan.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Σημειώστε ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε το Misenbo 125 mg Hasan 3x10, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες όπως πονοκέφαλος, ρινίτιδα - λαιμός, κοκκίνισμα, οίδημα, υπόταση, ζάλη, τύμπανο στο στήθος, πεπτικές διαταραχές, κνησμός, εξάνθημα, κόπωση, κράμπες, αναιμία.

Αναφυλαξία και αγγειοοίδημα αναφέρονται σπάνια.

Αυξημένα ηπατικά ένζυμα εξαρτάται από τη δόση που μπορεί να εμφανιστεί, έχουν αναφερθεί ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας, κίρρωση και ηπατική ανεπάρκεια.

Το

bosentan προκαλεί τερατογόνα ζώα.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Misenbo 125 mg Hasan 3x10 αντενδείξεις στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπερευαισθησία στο Bosentan ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Έγκυες γυναίκες.

Συμπυκνωμένο με κυκλοσπορίνη Α (αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση του bosentan στο πλάσμα), γλυβουρική (αυξάνοντας τον κίνδυνο αύξησης των ηπατικών ενζύμων).

Μέτρια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, ασθενείς με υψηλή αμινοτρανσφεράση (> 3 x ULN).

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Μην ξεκινήσετε θεραπεία με bosentan εάν η συστολική αρτηριακή πίεση συλλέγεται κάτω από 85 mmHg.

Το Bosentan αντενδείκνυται σε ασθενείς μέσης και σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας. Η συγκέντρωση της αμινοτρανσφεράσης θα πρέπει να μετράται πριν από την έναρξη της θεραπείας, 1 φορά/μήνα κατά τη διάρκεια της θεραπείας και 2 εβδομάδες μετά την αύξηση της δόσης.

Μην ξεκινήσετε τη θεραπεία με Bosentan σε ασθενείς με επίπεδα αμινοτρανσφεράσης 3 φορές υψηλότερα από το παραπάνω όριο.

Εάν η συγκέντρωση της αμινοτρανσφεράσης είναι 3-5 φορές υψηλότερη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το bosentan θα πρέπει να διακόπτεται ή να μειώνεται και να παρακολουθούνται τα επίπεδα της αμινοτρανσφεράσης κάθε 2 εβδομάδες. Εάν το επίπεδο της αμινοτρανσφεράσης επανέλθει στις τιμές πριν από τη θεραπεία, είναι δυνατό να συνεχιστεί η θεραπεία ή να ξεκινήσει ξανά, αλλά η συγκέντρωση της αμινοτρανσφεράσης θα πρέπει να ελέγχεται μετά από 3 ημέρες, μετά από 2 εβδομάδες και κάθε μήνα.

Εάν η συγκέντρωση της αμινοτρανσφεράσης αυξάνεται 5-8 φορές, συνιστάται να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το bosentan και να παρακολουθείτε τη συγκέντρωση της αμινοτρανσφεράσης κάθε 2 εβδομάδες. Όταν τα επίπεδα αμινοτρανσφερασών επανέλθουν στην τιμή πριν από την εξέταση της θεραπείας.

Εάν η συγκέντρωση αυξηθεί περισσότερο από 8 φορές ή υπάρχουν συμπτώματα ηπατικής δηλητηρίασης ή αυξημένης χολερυθρίνης, που είναι συνολικά 2 φορές υψηλότερη, σταματήστε τη θεραπεία και μην εξετάσετε το ενδεχόμενο επιστροφής της θεραπείας στο bosentan.

Χρειάζεται παρακολούθηση της συγκέντρωσης της αιμοσφαιρίνης μετά από 1 και 3 μήνες θεραπείας και στη συνέχεια κάθε 3 μήνες κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Εάν η συγκέντρωση της αιμοσφαιρίνης μειωθεί σημαντικά, απαιτείται περαιτέρω αξιολόγηση για να προσδιοριστεί η αιτία και η ζήτηση για συγκεκριμένη θεραπεία.

Μην χρησιμοποιείτε το bosentan σε ασθενείς με υπόταση. Αν και δεν υπάρχουν ενδείξεις οξείας ανταπόκρισης μετά τη διακοπή του Bosentan, για να αποφευχθεί η κλινική επιδείνωση, η αργή δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Εάν εμφανιστούν σημεία πνευμονικού οιδήματος κατά τη χρήση του Bosentan, είναι απαραίτητο να εξεταστεί η πιθανότητα μιας συνδυασμένης φλεβικής νόσου και να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Bosentan.

Να είστε προσεκτικοί στην επιλογή της δόσης για ηλικιωμένους ασθενείς, λαμβάνοντας υπόψη την υψηλή συχνότητα μείωσης της ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας, ταυτόχρονων ασθενειών ή θεραπείας με άλλα φάρμακα.

Οι ανταγωνιστές του υποδοχέα της βοσεντάνης και της ενδοθηλίνης προκαλούν τερατογένεση σε ποντίκια και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες ή γυναίκες που έχουν την ικανότητα να γεννήσουν αλλά δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστα αντισυλληπτικά. Η ορμονική αντισύλληψη μπορεί να είναι ατελής.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Επειδή οι παρενέργειες του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσουν πονοκεφάλους, η ζάλη θα πρέπει να είναι προσεκτική κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων.

Εγκυμοσύνη

Το bosentan μπορεί να είναι τοξικό για το έμβρυο, επομένως υπάρχουν αντενδείξεις για εγκυμοσύνη. Η εγκυμοσύνη πρέπει να εξαλειφθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας με Bosentan και, στη συνέχεια, η προφύλαξη με σταθερή αντισύλληψη. Ξεκινήστε τη θεραπεία με Bosentan μόνο σε γυναίκες που είναι πιθανό να είναι έγκυες μετά από αρνητικό τεστ εγκυμοσύνης και μόνο σε γυναίκες που εφαρμόζουν επαρκείς μεθόδους αντισύλληψης επιπλέον των ορμονικών αντισυλληπτικών, συμπεριλαμβανομένων των από του στόματος αντισυλληπτικών, που ενίονται μέσω των ποδιών ή εμφύτευμα κάτω από το δέρμα. Οι εξετάσεις εγκυμοσύνης για τα ούρα ή τον επόμενο ορό πρέπει να γίνονται κάθε μήνα σε γυναίκες που είναι πιθανό να μείνουν έγκυες bosentan.

Περίοδος θηλασμού

Είτε το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα ή όχι. Επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, μην θηλάζετε κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

κυκλοσπορίνη Α: Η συγκέντρωση βοσεντάνης στο πλάσμα αυξάνεται ενώ τα επίπεδα κυκλοσπορίνης μειώνονται, επομένως αντενδείκνυται όταν χρησιμοποιείτε βοσεντάνιο και κυκλοσπορίνη α.

τακρόλιμους: η ταυτόχρονη χρήση bosentan και tacrolimus σε ζώα αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση του bosentan στο πλάσμα. Πρέπει να είστε προσεκτικοί εάν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.

glyburid: Αυξημένος κίνδυνος ηπατικής αμινοτρανσφεράσης σε ασθενείς με Bosentan ταυτόχρονα με glyburid. Αντενδείξεις για συνδυασμό και εξέταση άλλων υπογλυκαιμικών φαρμάκων. Η ταυτόχρονη χρήση μειώνει τη συγκέντρωση του bosentan στο πλάσμα, του glyburid καθώς και άλλων από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2G9 ή το CYP3A4. Είναι απαραίτητο να εξεταστεί η πιθανότητα μείωσης του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς που λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα. Azol αντιμυκητιακά φάρμακα: Αυξάνει τις συγκεντρώσεις bosentan στο πλάσμα. Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του Bosentan, αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα αύξησης της δράσης του bosentan.

Σιμβαστατίνη και άλλες στατίνες: ταυτόχρονη μείωση των συγκεντρώσεων πλάσματος της σιμβαστατίνης και άλλων στατινών που μεταβολίζονται από το CYP3A4. Είναι απαραίτητο να εξεταστεί η ικανότητα μείωσης της επίδρασης της στατίνης, η παρακολούθηση των επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα μετά την έναρξη χρήσης του bosentan και η προσαρμογή της δόσης της στατίνης εάν είναι απαραίτητο.

βαρφαρίνη: Η ταυτόχρονη χρήση μειώνει τη συγκέντρωση της βαρφαρίνης στο πλάσμα. Η κλινική εμπειρία δεν δείχνει κλινικές αλλαγές στη δόση Inr ή Βαρφαρίνης. Επειδή η βαρφαρίνη έχει στενό δείκτη θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι παράμετροι πήξης του αίματος και να προσαρμόζεται η δόση της βαρφαρίνης εάν χρειάζεται.

διγοξίνη, νιμοδιπίνη και λοσαρτάνη: Το bosentan δεν έχει φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις σημαντικές με τη διγοξίνη και τη νιμοδιπίνη. Η λοσαρτάνη δεν έχει σημαντική επίδραση στη συγκέντρωση του Bosentan στο πλάσμα.

Sildenafil: Μειώνει ταυτόχρονα τις συγκεντρώσεις του Sildenafil στο πλάσμα και αυξάνει τις συγκεντρώσεις του Bosentan στο πλάσμα. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση, την παρακολούθηση των κλινικών αντιδράσεων και των παρενεργειών, την προσαρμογή της δόσης εάν είναι απαραίτητο.

ριφαμπικίνη: χρησιμοποιείται ταυτόχρονα για την αύξηση της κατώτατης συγκέντρωσης του bosentan μετά τη δόση ταυτόχρονα, αλλά για τη μείωση της συγκέντρωσης του bosentan σε σταθερή κατάσταση. Παρακολουθήστε την εβδομαδιαία ηπατική λειτουργία για τις πρώτες 4 εβδομάδες και μετά μηνιαία.

Ορμονικά αντισυλληπτικά: Μια διαδραστική μελέτη έδειξε ότι η ταυτόχρονη χρήση του bosentan με από του στόματος από του στόματος αντισυλληπτικά από του στόματος αντισυλληπτικά προκαλεί μέση μείωση της νορεθινδρόνης και της αιθινυλοιστραδιόλης, που ισοδυναμεί με 14% και 31%. Ωστόσο, η αντίστοιχη μείωση της έκθεσης είναι 56% και 66%. Επομένως, τα ορμονικά αντισυλληπτικά περιλαμβάνουν από του στόματος φάρμακα, τα πόδια και τα υποδόρια εμφυτεύματα μπορεί να είναι αβέβαια όταν χρησιμοποιούνται με bosentan. Οι γυναίκες πρέπει να εφαρμόζουν πρόσθετες μεθόδους αντισύλληψης όταν χρησιμοποιούν bosentan.

Lopinavir/Ritonavir ή άλλο θεραπευτικό σχήμα με ριτοναβίρη: In vitro δεδομένα δείχνουν ότι το Bosentan είναι υπόστρωμα πρωτεΐνης μεταφοράς οργανικών ανιόντων (OATP), CYP3A, CYP2C9. Το ritonavir αναστέλλει το OATP και το CYP3A. Ωστόσο, η επίδραση του ritonavir στη φαρμακοκινητική του Bosentan οφείλεται σε μεγάλο βαθμό στην επιρροή του στο OATP. Σε φυσιολογικούς εθελοντές, χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα Bosentan 125 mg 2 φορές/ημέρα με Lopinavir 400 mg/ριτοναβίρη 100 mg x 2 φορές/ημέρα αυξάνοντας την κατώτατη συγκέντρωση του Bosentan την Τετάρτη και 10, ισοδύναμη περίπου 48 φορές και 5 φορές σε σύγκριση με αυτούς που χρησιμοποιούν μόνο Bosentan. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε τη δόση του Bosentan όταν αρχίζετε να χρησιμοποιείτε Lopinavir/Ritonavir. Η ταυτόχρονη ένδειξη Bosentan 125 mg x 2 φορές/ημέρα δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική του Lopinavir 400 mg/ριτοναβίρη 100 mg x 2 φορές/ημέρα.

Αποθήκευση

Όταν είναι στεγνό, λιγότερο από 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.