Misenbo 125 Hasan tablet obati hipertensi (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Bonsentan

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Bonsentan	125mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Misenbo 125 mg Hasan 3x10 diindikasikan untuk pengobatan hipertensi pulmonal (Grup I Organisasi Kesehatan Dunia) pada pasien dengan gejala Grup III atau IV Organisasi Kesehatan Dunia, untuk meningkatkan kemampuan berlatih dan mengurangi angka kasus buruk klinis.

Farmakokik

endotelin - 1 (et - 1) adalah hormon neurologis yang bekerja melalui kohesi reseptor ETA dan ETB di endotel dan otot polos. Peningkatan konsentrasi ET -1 dalam plasma dan jaringan paru pasien hipertensi pulmonal, menunjukkan adanya peran ET -1. Bosentan merupakan antagonis spesifik dan kompetitif pada reseptor endotelin ETA dan ETB. Bosentan memiliki afinitas yang sedikit lebih tinggi terhadap reseptor ETA dibandingkan dengan reseptor ETB.

farmakokinetik

Pada orang sehat, setelah minum, konsentrasi plasma maksimum Bosentan dicapai dalam waktu 3-5 jam dan waktu penjualan sekitar 5 jam. Data pasien yang lebih sedikit menunjukkan bahwa retensi Bosentan dalam tubuh pasien hipertensi pulmonal sekitar 2 kali lebih besar dibandingkan orang dewasa sehat.

Penyerapan: Bioavailabilitas absolut Bosentan pada sukarelawan normal adalah sekitar 50% dan tidak dipengaruhi oleh makanan. Konsentrasi puncak plasma dicapai sekitar 3-5 jam setelah meminum 1 dosis.

Distribusi: Volume distribusi sekitar 18 liter. Bosentan sangat terikat (>98%) dengan protein plasma, terutama dengan albumin. Bosentan tidak menembus sel darah merah.

Metabolik: Bosentan dimetabolisme di hati. Bosentan memiliki 3 metabolit, suatu aktivitas farmakologis dan dapat memberikan kontribusi 10-20% terhadap efek Bosentan. Bosentan merupakan induksi enzim CYP2C9 dan CYP3A4 dan dapat keduanya CYP2C19.

Eliminasi: Pembersihan total setelah 1 dosis injeksi intravena adalah sekitar 4 yodium/jam pada pasien dengan hipertensi pulmonal. Ketika mengambil beberapa dosis, konsentrasi plasma pada orang dewasa yang sehat secara bertahap menurun sebesar 50 - 65% dari konsentrasi yang terlihat setelah menggunakan dosis tunggal, kemungkinan karena efek induksi enzim metabolik di hati. Keadaan stabil dicapai dalam waktu 3-5 hari. Bosentan dihilangkan melalui ekskresi empedu setelah dimetabolisme di hati. Kurang dari 3% dari dosis oral diekskresikan melalui urin. Waktu sakit sekitar 5 jam.

Sebelum mengambil Misenbo 125 Hasan tablet obati hipertensi (3 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

obat oral. Harus minum pil pada pagi dan sore hari, atau tidak bersamaan dengan makanan.

Dosis

Pasien di atas 12 tahun: Mulai pengobatan dengan dosis 62,5 mg x 2 kali/hari selama 4 minggu. Kemudian ditingkatkan menjadi dosis pemeliharaan 125 mg x 2 kali/hari. Orang tersebut mungkin rendah (

Anak-anak: dosis yang dianjurkan untuk anak usia 1 bulan - 12 tahun.

10 - 20 kg: Mulai 31,25 mg/waktu/hari, setelah 4 minggu hingga dosis pemeliharaan 31,25 mg x 2 kali/hari.

20 - 40 kg: Mulai 31,25 mg x 2 kali/hari, setelah 4 minggu ditingkatkan ke dosis pemeliharaan 62,5 mg x 2 kali/hari.

Berat lebih dari 40 kg: Mulai 62,5 mg x 2 kali/hari, setelah 4 minggu tingkatkan ke dosis pemeliharaan 125 mg x 2 kali/hari.

Pasien dengan gagal ginjal: Tidak ada penyesuaian dosis.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Overdosis besar dapat menyebabkan hipotensi yang jelas memerlukan dukungan kardiovaskular positif.

Tidak ada pengalaman tersendiri mengenai overdosis bosentan.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Misenbo 125 mg Hasan 3x10, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Efek samping yang dilaporkan termasuk sakit kepala, rinitis - tenggorokan, kulit memerah, edema, hipotensi, pusing, gendang dada, gangguan pencernaan, gatal, ruam, kelelahan, kram, anemia.

Anafilaksis dan angioedema jarang dilaporkan.

Peningkatan enzim hati tergantung pada dosis dapat terjadi, kelainan fungsi hati, sirosis dan gagal hati telah dilaporkan.

bosentan menyebabkan hewan teratogenik.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Misenbo 125 mg Hasan 3x10 kontraindikasi pada kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap Bosentan atau bahan obat apa pun.

Wanita hamil.

Terkonsentrasi dengan siklosporin A (secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma bosentan), gliburik (meningkatkan risiko peningkatan enzim hati).

Gagal hati sedang atau berat, pasien dengan aminotransferase tinggi (> 3 x ULN).

Berhati-hatilah saat menggunakan

Jangan memulai pengobatan dengan bosentan jika tekanan darah sistolik berada di bawah 85 mmHg.

Bosentan dikontraindikasikan pada pasien gagal hati sedang dan berat. Konsentrasi aminotransferase harus diukur sebelum memulai pengobatan, 1 kali/bulan selama pengobatan dan 2 minggu setelah peningkatan dosis.

Jangan memulai pengobatan dengan Bosentan pada pasien dengan kadar aminotransferase 3 kali lebih tinggi dari batas di atas.

Jika konsentrasi aminotransferase 3-5 kali lebih tinggi selama pengobatan, bosentan harus dihentikan atau dikurangi dan memantau kadar Aminotransferase setiap 2 minggu. Jika kadar Aminotransferase kembali ke nilai sebelum pengobatan, pengobatan dapat dilanjutkan atau dimulai lagi, namun konsentrasi aminotransferase harus diuji setelah 3 hari, setelah 2 minggu dan setiap bulan.

Jika konsentrasi aminotransferase meningkat 5-8 kali lipat, disarankan untuk menghentikan penggunaan bosentan dan memantau konsentrasi aminotransferase setiap 2 minggu. Ketika kadar aminotransferase kembali ke nilai sebelum pertimbangan pengobatan.

Jika konsentrasinya meningkat lebih dari 8 kali lipat atau terdapat gejala keracunan hati atau peningkatan bilirubin sebanyak 2 kali lipat, hentikan pengobatan dan jangan pertimbangkan pengobatan kembali ke bosentan.

Perlu memantau konsentrasi hemoglobin setelah 1 dan 3 bulan pengobatan dan kemudian setiap 3 bulan selama pengobatan. Jika konsentrasi hemoglobin berkurang secara signifikan, diperlukan evaluasi lebih lanjut untuk mengetahui penyebab dan kebutuhan terapi spesifik.

Jangan gunakan bosentan pada pasien dengan hipotensi. Meskipun tidak ada bukti respons akut setelah menghentikan Bosentan, untuk menghindari perburukan klinis, dosis lambat harus dikurangi.

Jika tanda-tanda edema paru muncul saat menggunakan Bosentan, perlu mempertimbangkan kemungkinan penyakit vena gabungan dan menghentikan penggunaan Bosentan.

Berhati-hatilah dalam memilih dosis untuk pasien lanjut usia, mengingat frekuensinya yang tinggi dapat menurunkan fungsi hati, ginjal atau jantung, penyakit simultan atau pengobatan dengan obat lain.

Antagonis reseptor bosentan dan endotelin menyebabkan teratogenisitas pada tikus dan tidak boleh digunakan untuk wanita hamil atau wanita yang memiliki kemampuan untuk melahirkan tetapi tidak menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan; Kontrasepsi hormonal mungkin tidak lengkap.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Karena efek samping obat dapat menyebabkan sakit kepala, pusing harus diwaspadai saat mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

bosentan dapat menjadi racun bagi janin, sehingga kontraindikasi untuk kehamilan. Kehamilan harus dihilangkan sebelum memulai pengobatan dengan Bosentan, kemudian profilaksis dengan kontrasepsi yang kuat. Pengobatan dengan Bosentan hanya dimulai pada wanita yang kemungkinan hamil setelah hasil tes kehamilan negatif dan hanya pada wanita yang menggunakan metode kontrasepsi yang memadai selain kontrasepsi hormonal, termasuk kontrasepsi oral, disuntikkan melalui kaki atau ditanamkan di bawah kulit. Tes kehamilan untuk urine atau serum selanjutnya harus dilakukan setiap bulan pada wanita yang kemungkinan hamil bosentan.

Masa menyusui

Apakah obat diekskresikan melalui ASI atau tidak. Karena banyak obat yang dikeluarkan melalui ASI, jangan menyusui selama pengobatan.

Interaksi obat

siklosporin A: Konsentrasi bosentane dalam plasma meningkat sementara kadar siklosporin menurun, sehingga dikontraindikasikan bila menggunakan bosentane dan siklosporin a.

tacrolimus: penggunaan bosentan dan tacrolimus secara bersamaan pada hewan secara signifikan meningkatkan konsentrasi bosentan dalam plasma. Perlu berhati-hati jika digunakan secara bersamaan.

glyburid: Peningkatan risiko aminotransferase hati pada pasien dengan Bosentan bersamaan dengan glyburid. Kontraindikasi untuk kombinasi dan pertimbangan obat hipoglikemik lainnya. Penggunaan secara bersamaan mengurangi konsentrasi plasma bosentan, glyburid serta obat hipoglikemik oral lainnya yang dimetabolisme terutama oleh CYP2G9 atau CYP3A4. Perlu dipertimbangkan kemungkinan penurunan kontrol gula darah pada pasien yang memakai obat ini. Obat antijamur azol : Meningkatkan konsentrasi bosentan plasma. Tidak perlu melakukan penyesuaian dosis Bosentan namun harus mempertimbangkan kemungkinan meningkatkan efek bosentan.

Simvastatin dan statin lainnya: secara bersamaan mengurangi konsentrasi plasma simvastatin dan statin lain yang dimetabolisme oleh CYP3A4. Perlu dipertimbangkan kemampuan untuk mengurangi efek statin, memantau kadar kolesterol darah setelah mulai menggunakan bosentan dan menyesuaikan dosis statin jika diperlukan.

warfarin: Penggunaan secara bersamaan mengurangi konsentrasi plasma warfarin. Pengalaman klinis tidak menunjukkan perubahan klinis pada dosis Inr atau Warfarin. Karena Warfarin memiliki indeks pengobatan yang sempit, maka perlu dilakukan pemantauan parameter pembekuan darah dan penyesuaian dosis warfarin jika diperlukan.

digoxin, nimodipine dan losartan: Bosentan tidak memiliki interaksi farmakokinetik yang berarti terhadap digoxin dan nimodipine; Losartan tidak berpengaruh signifikan terhadap konsentrasi plasma Bosentan.

Sildenafil: Secara bersamaan mengurangi konsentrasi plasma Sildenafil dan meningkatkan konsentrasi plasma Bosentan. Perhatian harus berhati-hati saat menggunakan, memantau reaksi klinis dan efek samping, menyesuaikan dosis jika perlu.

rifampisin: digunakan secara bersamaan untuk meningkatkan konsentrasi bosentan bagian bawah setelah dosis pada waktu yang sama tetapi mengurangi konsentrasi bosentan dalam keadaan stabil. Lacak fungsi hati mingguan selama 4 minggu pertama, lalu setiap bulan.

Kontrasepsi hormonal: Sebuah studi interaktif menunjukkan bahwa penggunaan bosentan secara bersamaan dengan kontrasepsi oral oral menyebabkan penurunan rata-rata norethindron dan etinil estradiol, setara dengan 14% dan 31%. Namun, pengurangan eksposur masing-masing adalah 56% dan 66%. Oleh karena itu, kontrasepsi hormonal termasuk obat oral, implan kaki dan subkutan mungkin tidak pasti bila digunakan dengan bosentan. Wanita perlu menerapkan metode kontrasepsi tambahan saat menggunakan bosentan.

Lopinavir/Ritonavir atau rejimen pengobatan Ritonavir lainnya: Data in vitro menunjukkan bahwa Bosentan adalah substrat protein transpor anion organik (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir menghambat OATP dan CYP3A. Namun, dampak ritonavir pada farmakokinetik Bosentan sebagian besar disebabkan oleh pengaruhnya terhadap OATP. Pada sukarelawan normal, penggunaan Bosentan 125 mg 2 kali/hari secara bersamaan dengan Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 kali/hari meningkatkan konsentrasi terbawah Bosentan pada hari Rabu dan 10 setara sekitar 48 kali dan 5 kali dibandingkan dengan yang hanya menggunakan Bosentan. Oleh karena itu, perlu dilakukan penyesuaian dosis Bosentan saat mulai menggunakan Lopinavir/Ritonavir. Diindikasikan secara bersamaan Bosentan 125 mg x 2 kali/hari tidak memberikan dampak signifikan terhadap farmakokinetik Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 kali/hari.

Penyimpanan

Di tempat yang kering, kurang dari 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.