Misenbo 125 compresse Hasan trattano l'ipertensione (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Bonsentan

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Bonsentan	125mg

Usi

Indicazioni

Il medicinale Misenbo 125 mg Hasan 3x10 è indicato per il trattamento dell'ipertensione polmonare (Gruppo I Organizzazione Mondiale della Sanità) in pazienti con sintomi del Gruppo III o IV dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, per migliorare la capacità di praticare e ridurre il tasso di casi clinici gravi.

Farmacochico

endotelina - 1 (et - 1) è un ormone neurologico che agisce mediante la coesione dei recettori ETA ed ETB nella muscolatura endoteliale e liscia. La concentrazione di ET-1 aumenta nel plasma e nel tessuto polmonare dei pazienti con ipertensione polmonare, suggerendo il ruolo dell'ET-1. Il bosentan è un antagonista specifico e competitivo dei recettori dell’endotelina ETA ed ETB. Il bosentan ha un'affinità leggermente maggiore per il recettore ETA rispetto al recettore ETB.

farmacocinetica

Nelle persone sane, dopo aver bevuto, la concentrazione plasmatica massima di Bosentan viene raggiunta entro 3-5 ore e il tempo di vendita è di circa 5 ore. Meno dati sul paziente mostrano che la ritenzione di Bosentan nell'organismo dei pazienti con ipertensione polmonare è circa 2 volte maggiore rispetto agli adulti sani.

Assorbimento: la biodisponibilità assoluta del bosentan nei volontari normali è di circa il 50% e non è influenzata dal cibo. La concentrazione massima del plasma viene raggiunta circa 3-5 ore dopo l'assunzione di 1 dose.

Distribuzione: il volume di distribuzione è di circa 18 litri. Il bosentan si lega fortemente (> 98%) alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. Il bosentan non penetra nei globuli rossi.

Metabolico: il bosentan viene metabolizzato nel fegato. Il bosentan ha 3 metaboliti, un'attività farmacologica e può contribuire per il 10-20% all'effetto del bosentan. Bosentan è un induttore enzimatico del CYP2C9 e del CYP3A4 e può contenere entrambi il CYP2C19.

Eliminazione: la clearance totale dopo 1 dose di iniezione endovenosa è di circa 4 iodio/ora nei pazienti con ipertensione polmonare. Quando si assumono dosi multiple, le concentrazioni plasmatiche negli adulti sani diminuiscono gradualmente del 50-65% rispetto alla concentrazione osservabile dopo l'assunzione di una singola dose, probabilmente a causa dell'effetto di induzione degli enzimi metabolici nel fegato. Lo stato stabile viene raggiunto entro 3-5 giorni. Il bosentan viene eliminato attraverso l'escrezione della bile dopo essere stato metabolizzato nel fegato. Meno del 3% della dose orale viene escreta nelle urine. Il tempo di malattia è di circa 5 ore.

Prima di prendere Misenbo 125 compresse Hasan trattano l'ipertensione (3 blister x 10 compresse)

Come usare

farmaci per via orale. Deve prendere le pillole al mattino e al pomeriggio, oppure non durante il cibo.

Dosaggio

Pazienti di età superiore a 12 anni: iniziare il trattamento con una dose di 62,5 mg x 2 volte al giorno per 4 settimane. Quindi aumentare alla dose di mantenimento di 125 mg x 2 volte/die. La persona può essere bassa (

Bambini: dose raccomandata per bambini di età compresa tra 1 mese e 12 anni.

10 - 20 kg: Iniziando con 31,25 mg/ora/giorno, dopo 4 settimane fino alla dose di mantenimento di 31,25 mg x 2 volte/giorno.

20 - 40 kg: Iniziare con 31,25 mg x 2 volte/giorno, dopo 4 settimane aumentare fino alla dose di mantenimento 62,5 mg x 2 volte/giorno.

Oltre 40 kg: iniziare con 62,5 mg x 2 volte/giorno, dopo 4 settimane aumentare fino alla dose di mantenimento 125 mg x 2 volte/giorno.

Pazienti con insufficienza renale: nessun aggiustamento della dose.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? Un forte sovradosaggio può portare a un'evidente ipotensione e richiede un supporto cardiovascolare positivo.

Non esiste un'esperienza separata di sovradosaggio di bosentan.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all’ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Misenbo 125 mg Hasan 3x10, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Sono segnalati effetti collaterali tra cui mal di testa, rinite - gola, rossore, edema, ipotensione, vertigini, timpano toracico, disturbi digestivi, prurito, eruzione cutanea, affaticamento, crampi, anemia.

Anafilassi e angioedema sono raramente segnalati.

Potrebbe verificarsi un aumento degli enzimi epatici a seconda della dose, sono state segnalate anomalie della funzionalità epatica, cirrosi e insufficienza epatica.

il bosentan provoca animali teratogeni.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Misenbo 125 mg Hasan 3x10 controindicazioni nei seguenti casi:

Ipersensibilità al Bosentan o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco.

Donne incinte.

Concentrato con ciclosporina A (aumenta significativamente la concentrazione plasmatica di bosentan), gliburico (aumenta il rischio di aumento degli enzimi epatici).

Insufficienza epatica moderata o grave, pazienti con aminotransferasi elevata (> 3 x ULN).

Prestare attenzione durante l'uso

Non iniziare il trattamento con bosentan se la pressione sanguigna sistolica scende al di sotto di 85 mmHg.

Il bosentan è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica media e grave. La concentrazione di aminotransferasi deve essere misurata prima di iniziare il trattamento, 1 volta al mese durante il trattamento e 2 settimane dopo l'aumento della dose.

Non iniziare il trattamento con Bosentan in pazienti con livelli di aminotransferasi 3 volte superiori al limite sopra indicato.

Se la concentrazione di aminotransferasi è 3-5 volte più elevata durante il trattamento, il bosentan deve essere interrotto o ridotto e i livelli di aminotransferasi devono essere monitorati ogni 2 settimane. Se il livello di aminotransferasi ritorna ai valori precedenti il trattamento, è possibile continuare il trattamento o ricominciare, ma la concentrazione di aminotransferasi deve essere testata dopo 3 giorni, dopo 2 settimane e ogni mese.

Se la concentrazione di aminotransferasi aumenta di 5-8 volte, è consigliabile interrompere l'uso di bosentan e monitorare la concentrazione di aminotransferasi ogni 2 settimane. Quando i livelli di aminotransferasi ritornano al valore precedente alla considerazione del trattamento.

Se la concentrazione aumenta più di 8 volte o si verificano sintomi di avvelenamento del fegato o aumento della bilirubina, per un totale di 2 volte superiore, interrompere il trattamento e non considerare il trattamento con bosentan.

È necessario monitorare la concentrazione di emoglobina dopo 1 e 3 mesi di trattamento e poi ogni 3 mesi durante il trattamento. Se la concentrazione di emoglobina è significativamente ridotta, è necessaria un'ulteriore valutazione per determinare la causa e la necessità di una terapia specifica.

Non utilizzare bosentan in pazienti con ipotensione. Sebbene non vi sia evidenza di risposta acuta dopo l'interruzione del Bosentan, per evitare il deterioramento clinico, la dose lenta deve essere ridotta.

Se si verificano segni di edema polmonare durante l'uso di Bosentan, è necessario considerare la possibilità di una malattia venosa combinata e interrompere l'uso di Bosentan.

Prestare attenzione nella scelta della dose per i pazienti anziani, considerando l'alta frequenza per ridurre la funzionalità epatica, renale o cardiaca, malattie simultanee o trattamento con altri farmaci.

Il bosentan e gli antagonisti dei recettori dell'endotelina causano teratogenicità nei topi e non devono essere usati nelle donne incinte o nelle donne che hanno la capacità di partorire ma non usano metodi contraccettivi affidabili; La contraccezione ormonale potrebbe essere incompleta.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Poiché gli effetti collaterali del farmaco possono causare mal di testa, è necessario prestare attenzione alle vertigini durante la guida e l'uso di macchinari.

Gravidanza

Il bosentan può essere tossico per il feto, quindi controindicazioni per la gravidanza. La gravidanza deve essere interrotta prima di iniziare il trattamento con Bosentan, quindi la profilassi con un contraccettivo deciso. Iniziare il trattamento con Bosentan solo nelle donne che potrebbero essere incinte dopo un test di gravidanza negativo e solo nelle donne che applicano metodi contraccettivi adeguati in aggiunta ai contraccettivi ormonali, compresi i contraccettivi orali, iniettati attraverso le gambe o impiantati sotto la pelle. I test di gravidanza per le urine o il siero successivo devono essere eseguiti mensilmente nelle donne che potrebbero rimanere incinte con bosentan.

Periodo dell'allattamento al seno

Se il farmaco viene escreto nel latte o meno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, non allattare durante il trattamento.

Interazione farmacologica

ciclosporina A: la concentrazione di bosentano nel plasma aumenta mentre i livelli di ciclosporina diminuiscono, quindi controindicato quando si utilizzano bosentano e ciclosporina a.

tacrolimus: l'uso simultaneo di bosentan e tacrolimus sugli animali aumenta significativamente la concentrazione plasmatica di bosentan. È necessario prestare attenzione se usati contemporaneamente.

gliburid: aumento del rischio di aminotransferasi epatica nei pazienti trattati con bosentan contemporaneamente a gliburid. Controindicazioni alla combinazione e considerazione di altri farmaci ipoglicemizzanti. L'uso di riduce contemporaneamente la concentrazione plasmatica di bosentan, gliburid e altri farmaci ipoglicemizzanti orali metabolizzati principalmente dal CYP2G9 o CYP3A4. È necessario considerare la possibilità di ridurre il controllo della glicemia nei pazienti che assumono questi farmaci. Farmaci antifungini azolici: aumentano le concentrazioni plasmatiche di bosentan. Non è necessario aggiustare la dose di bosentan ma bisogna considerare la possibilità di aumentare l'effetto del bosentan.

Simvastatina e altre statine: riducono contemporaneamente le concentrazioni plasmatiche di simvastatina e altre statine metabolizzate dal CYP3A4. È necessario considerare la capacità di ridurre l'effetto della statina, monitorare i livelli di colesterolo nel sangue dopo aver iniziato a usare bosentan e aggiustare la dose di statina se necessario.

warfarin: l'uso riduce contemporaneamente la concentrazione plasmatica di warfarin. L’esperienza clinica non mostra variazioni cliniche nella dose di Inr o Warfarin. Poiché il warfarin ha un indice di trattamento ristretto, è necessario monitorare i parametri della coagulazione del sangue e aggiustare la dose di warfarin se necessario.

digossina, nimodipina e losartan: bosentan non ha interazioni farmacocinetiche significative con digossina e nimodipina; Il losartan non ha effetti significativi sulla concentrazione plasmatica di Bosentan.

Sildenafil: riduce contemporaneamente le concentrazioni plasmatiche di Sildenafil e aumenta contemporaneamente le concentrazioni plasmatiche di Bosentan. Si deve prestare attenzione durante l'uso, monitorando le reazioni cliniche e gli effetti collaterali, aggiustando la dose se necessario.

rifampicina: utilizzata contemporaneamente per aumentare la concentrazione inferiore di bosentan dopo la dose ma allo stesso tempo ridurre la concentrazione di bosentan in uno stato stabile. Monitora la funzionalità epatica settimanale per le prime 4 settimane, poi mensilmente.

Contraccettivi ormonali: uno studio interattivo ha dimostrato che l'uso simultaneo di bosentan con contraccettivi orali contraccettivi orali provoca una riduzione media del noretindrone e dell'etinilestradiolo, pari al 14% e al 31%. Tuttavia, la corrispondente riduzione dell'esposizione è del 56% e del 66%. Pertanto, i contraccettivi ormonali comprendono farmaci orali, gambe e impianti sottocutanei possono essere incerti se usati con bosentan. Le donne devono applicare metodi contraccettivi aggiuntivi quando usano bosentan.

Lopinavir/Ritonavir o altro regime terapeutico con ritonavir: i dati in vitro mostrano che il bosentan è un substrato della proteina di trasporto degli anioni organici (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir inibisce l'OATP e il CYP3A. Tuttavia, l’impatto di ritonavir sulla farmacocinetica del bosentan è in gran parte dovuto alla sua influenza sull’OATP. Su volontari normali, utilizzare contemporaneamente Bosentan 125 mg 2 volte/die con Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 volte/die aumentando la concentrazione minima di Bosentan il mercoledì e 10, equivalenti a circa 48 volte e 5 volte rispetto a chi utilizza solo Bosentan. Pertanto è necessario aggiustare la dose di Bosentan quando si inizia a usare Lopinavir/Ritonavir. Bosentan 125 mg x 2 volte/giorno indicato contemporaneamente non ha un impatto significativo sulla farmacocinetica di Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 volte/giorno.

Conservazione

Se asciutto, a meno di 30 ° C.

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