Tablet Misenbo 125 Hasan merawat hipertensi (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Bonsentan

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Bonsentan	125mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Misenbo 125 mg Hasan 3x10 ditunjukkan untuk rawatan hipertensi pulmonari (Pertubuhan Kesihatan Sedunia Kumpulan I) pada pesakit dengan gejala Kumpulan III atau IV Pertubuhan Kesihatan Sedunia, untuk meningkatkan keupayaan untuk mengamalkan dan mengurangkan kadar kes buruk klinikal.

Farmasi

endothelin - 1 (et - 1) ialah hormon neurologi yang bertindak oleh kohesi reseptor ETA dan ETB dalam otot endothelial dan licin. Kepekatan ET -1 meningkat dalam plasma dan tisu paru-paru pesakit dengan hipertensi pulmonari, mencadangkan peranan ET -1. Bosentan ialah antagonis khusus dan kompetitif dalam reseptor endothelin ETA dan ETB. Bosentan mempunyai pertalian yang lebih tinggi sedikit untuk reseptor ETA berbanding dengan reseptor ETB.

farmakokinetik

Pada orang yang sihat, selepas minum, kepekatan plasma maksimum Bosentan dicapai dalam masa 3-5 jam dan masa jualan adalah kira-kira 5 jam. Kurang data mengenai pesakit menunjukkan bahawa pengekalan Bosentan dalam badan pesakit hipertensi pulmonari adalah kira-kira 2 kali lebih besar daripada orang dewasa yang sihat.

Penyerapan: Ketersediaan bio mutlak Bosentan dalam sukarelawan biasa adalah kira-kira 50% dan tidak terjejas oleh makanan. Kepekatan puncak plasma dicapai kira-kira 3-5 jam selepas mengambil 1 dos.

Pengagihan: Isipadu pengedaran adalah kira-kira 18 liter. Bosentan sangat terikat (> 98%) dengan protein plasma, terutamanya dengan albumin. Bosentan tidak menembusi sel darah merah.

Metabolik: Bosentan dimetabolismekan dalam hati. Bosentan mempunyai 3 metabolit, aktiviti farmakologi dan boleh menyumbang 10-20% kepada kesan Bosentan. Bosentan ialah induksi enzim CYP2C9 dan CYP3A4 dan mungkin kedua-duanya CYP2C19.

Penghapusan: Jumlah pelepasan selepas 1 dos suntikan intravena adalah kira-kira 4 iodin/jam pada pesakit dengan hipertensi pulmonari. Apabila mengambil berbilang dos, kepekatan plasma dalam orang dewasa yang sihat secara beransur-ansur berkurangan sebanyak 50 - 65% daripada kepekatan yang ketara selepas menggunakan satu dos, mungkin disebabkan oleh kesan induksi enzim metabolik dalam hati. Keadaan stabil dicapai dalam masa 3-5 hari. Bosentan disingkirkan melalui perkumuhan hempedu selepas dimetabolismekan dalam hati. Di bawah 3% daripada dos oral dikumuhkan dalam air kencing. Masa penyakit adalah kira-kira 5 jam.

Sebelum mengambil Tablet Misenbo 125 Hasan merawat hipertensi (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral. Mesti mengambil pil pada waktu pagi dan petang, atau tidak bersama makanan.

Dos

Pesakit berumur lebih 12 tahun: Mulakan rawatan pada dos 62.5 mg x 2 kali/hari selama 4 minggu. Kemudian naikkan kepada dos penyelenggaraan 125 mg x 2 kali/hari. Orang itu mungkin rendah (

Kanak-kanak: dos yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur 1 bulan - 12 tahun.

10 - 20 kg: Bermula 31.25 mg/masa/hari, selepas 4 minggu ke dos penyelenggaraan 31.25 mg x 2 kali/hari.

20 - 40 kg: Bermula 31.25 mg x 2 kali sehari, selepas 4 minggu meningkat kepada dos penyelenggaraan 62.5 mg x 2 kali sehari.

Lebih 40 kg: Mulakan 62.5 mg x 2 kali sehari, selepas 4 minggu meningkat kepada dos penyelenggaraan 125 mg x 2 kali sehari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang: Tiada pelarasan dos.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Terlebih dos yang besar boleh menyebabkan hipotensi yang jelas memerlukan sokongan kardiovaskular yang positif.

Tiada pengalaman berasingan tentang overdosis bosentan.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Misenbo 125 mg Hasan 3x10, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Kesan sampingan dilaporkan termasuk sakit kepala, rinitis - tekak, merah padam, edema, tekanan darah rendah, pening, dada, gangguan pencernaan, gatal-gatal, ruam, keletihan, kekejangan, anemia.

Anafilaksis dan angioedema jarang dilaporkan.

Peningkatan enzim hati bergantung kepada dos yang mungkin berlaku, keabnormalan fungsi hati, sirosis dan kegagalan hati telah dilaporkan.

bosentan menyebabkan haiwan teratogenik.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Misenbo 125 mg Hasan 3x10 kontraindikasi dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada Bosentan atau mana-mana ramuan ubat.

Wanita hamil.

Tertumpu dengan siklosporin A (meningkatkan kepekatan plasma bosentan dengan ketara), glyburic (meningkatkan risiko peningkatan enzim hati).

Kegagalan hati sederhana atau teruk, pesakit dengan aminotransferase tinggi (> 3 x ULN).

Berhati-hati semasa menggunakan

Jangan mulakan rawatan dengan bosentan jika tekanan darah sistolik meningkat di bawah 85 mmHg.

Bosentan adalah kontraindikasi untuk pesakit kegagalan hati sederhana dan teruk. Kepekatan aminotransferase perlu diukur sebelum memulakan rawatan, 1 kali/bulan semasa rawatan dan 2 minggu selepas meningkatkan dos.

Jangan mulakan rawatan dengan Bosentan pada pesakit dengan tahap aminotransferase 3 kali lebih tinggi daripada had di atas.

Jika kepekatan aminotransferase adalah 3-5 kali lebih tinggi semasa rawatan, bosentan perlu dihentikan atau dikurangkan dan memantau tahap Aminotransferase setiap 2 minggu. Sekiranya tahap Aminotransferase kembali kepada nilai sebelum rawatan, adalah mungkin untuk meneruskan rawatan atau memulakan semula, tetapi kepekatan aminotransferase perlu diuji selepas 3 hari, selepas 2 minggu dan setiap bulan.

Jika kepekatan aminotransferase meningkat 5-8 kali ganda, adalah dinasihatkan untuk berhenti menggunakan bosentan dan memantau kepekatan aminotransferase setiap 2 minggu. Apabila tahap aminotransferase kembali kepada nilai sebelum pertimbangan rawatan.

Jika kepekatan meningkat lebih daripada 8 kali ganda atau terdapat gejala keracunan hati atau peningkatan bilirubin, berjumlah 2 kali ganda lebih tinggi, hentikan rawatan dan jangan anggap rawatan kembali kepada bosentan.

Perlu memantau kepekatan hemoglobin selepas 1 dan 3 bulan rawatan dan kemudian setiap 3 bulan semasa rawatan. Jika kepekatan hemoglobin berkurangan dengan ketara, penilaian lanjut diperlukan untuk menentukan punca dan permintaan untuk terapi khusus.

Jangan gunakan bosentan pada pesakit dengan hipotensi. Walaupun tiada bukti tindak balas akut selepas menghentikan Bosentan, untuk mengelakkan kemerosotan klinikal, dos perlahan harus dikurangkan.

Jika tanda-tanda edema pulmonari berlaku apabila menggunakan Bosentan, adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan penyakit vena gabungan dan berhenti menggunakan Bosentan.

Berhati-hati untuk memilih dos untuk pesakit warga emas, dengan mengambil kira kekerapan tinggi untuk mengurangkan fungsi hati, buah pinggang atau jantung, penyakit serentak atau rawatan dengan ubat lain.

Antagonis reseptor bosentan dan endothelin menyebabkan keteratogenan pada tikus dan tidak boleh digunakan untuk wanita hamil atau wanita yang mempunyai keupayaan untuk melahirkan anak tetapi tidak menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai; Kontraseptif hormon mungkin tidak lengkap.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Oleh kerana kesan sampingan ubat boleh menyebabkan sakit kepala, pening harus berhati-hati semasa memandu dan mengendalikan mesin.

Kehamilan

bosentan boleh menjadi toksik kepada janin, jadi kontraindikasi untuk kehamilan. Kehamilan mesti dihapuskan sebelum memulakan rawatan dengan Bosentan, kemudian profilaksis dengan kontraseptif yang kukuh. Hanya mulakan rawatan dengan Bosentan pada wanita yang mungkin hamil selepas ujian kehamilan negatif dan hanya pada wanita yang menggunakan kaedah kontraseptif yang mencukupi sebagai tambahan kepada kontraseptif hormon, termasuk kontraseptif oral, disuntik melalui kaki atau implan di bawah kulit. Ujian kehamilan untuk air kencing atau serum berikutnya mesti dilakukan setiap bulan pada wanita yang mungkin hamil bosentan.

Tempoh penyusuan

Sama ada ubat dikumuhkan dalam susu atau tidak. Kerana banyak ubat dikumuhkan dalam susu manusia, jangan menyusu semasa mengambil ubat.

Interaksi ubat

siklosporin A: Kepekatan Bosentane dalam plasma meningkat manakala tahap siklosporin menurun, jadi dikontraindikasikan apabila menggunakan bosentane dan siklosporin a.

tacrolimus: penggunaan serentak bosentan dan tacrolimus pada haiwan dengan ketara meningkatkan kepekatan plasma bosentan. Perlu berhati-hati jika digunakan serentak.

glyburid: Peningkatan risiko aminotransferase hati pada pesakit dengan Bosentan serentak dengan glyburid. Kontraindikasi untuk kombinasi dan pertimbangan ubat hipoglikemik lain. Penggunaan serentak mengurangkan kepekatan plasma bosentan, glyburid serta ubat hipoglikemik oral lain yang dimetabolismekan terutamanya oleh CYP2G9 atau CYP3A4. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan mengurangkan kawalan gula darah pada pesakit yang mengambil ubat ini. Ubat antikulat Azol: Meningkatkan kepekatan plasma bosentan. Tidak perlu melaraskan dos Bosentan tetapi mesti mempertimbangkan kemungkinan meningkatkan kesan bosentan.

Simvastatin dan statin lain: secara serentak mengurangkan kepekatan plasma simvastatin dan statin lain yang dimetabolismekan oleh CYP3A4. Adalah perlu untuk mempertimbangkan keupayaan untuk mengurangkan kesan statin, memantau tahap kolesterol darah selepas mula menggunakan bosentan dan melaraskan dos statin jika perlu.

warfarin: Penggunaan serentak mengurangkan kepekatan plasma warfarin. Pengalaman klinikal tidak menunjukkan perubahan klinikal dalam dos Inr atau Warfarin. Oleh kerana Warfarin mempunyai indeks rawatan yang sempit, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah dan menyesuaikan dos warfarin jika diperlukan.

digoxin, nimodipine dan losartan: Bosentan tidak mempunyai interaksi farmakokinetik yang bermakna kepada digoxin dan nimodipine; Losartan tidak mempunyai kesan ketara ke atas kepekatan plasma Bosentan.

Sildenafil: Pada masa yang sama mengurangkan kepekatan plasma Sildenafil dan meningkatkan kepekatan plasma Bosentan. Berhati-hati harus berhati-hati apabila menggunakan, memantau tindak balas klinikal dan kesan sampingan, melaraskan dos jika perlu.

rifampicin: digunakan secara serentak untuk meningkatkan kepekatan bawah bosentan selepas dos pada masa yang sama tetapi mengurangkan kepekatan bosentan dalam keadaan stabil. Jejaki fungsi hati mingguan untuk 4 minggu pertama, kemudian setiap bulan.

Kontraseptif hormon: Kajian interaktif telah menunjukkan bahawa penggunaan serentak bosentan dengan kontraseptif oral kontraseptif oral menyebabkan pengurangan purata dalam norethindron dan etinil estradiol, bersamaan dengan 14% dan 31%. Walau bagaimanapun, pengurangan pendedahan yang sepadan ialah 56% dan 66%. Oleh itu, kontraseptif hormon termasuk ubat oral, kaki dan implan subkutan mungkin tidak pasti apabila digunakan bersama bosentan. Wanita perlu menggunakan kaedah kontraseptif tambahan apabila menggunakan bosentan.

Lopinavir/Ritonavir atau rejimen rawatan Ritonavir lain: Data in vitro menunjukkan bahawa Bosentan ialah substrat protein pengangkutan anion organik (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir menghalang OATP dan CYP3A. Walau bagaimanapun, kesan ritonavir pada farmakokinetik Bosentan sebahagian besarnya disebabkan oleh pengaruhnya terhadap OATP. Pada sukarelawan biasa, secara serentak menggunakan Bosentan 125 mg 2 kali sehari dengan Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 kali sehari meningkatkan kepekatan bawah Bosentan pada hari Rabu dan 10, bersamaan kira-kira 48 kali dan 5 kali berbanding mereka yang hanya menggunakan Bosentan. Oleh itu, adalah perlu untuk melaraskan dos Bosentan apabila mula menggunakan Lopinavir/Ritonavir. Bosentan 125 mg x 2 kali/hari yang ditunjukkan secara serentak tidak mempunyai kesan ketara ke atas farmakokinetik Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 kali/hari.

Penyimpanan

Di tempat kering, kurang daripada 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.