Таблетки Мисенбо Хасан 125 от гипертонии (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Бонсентан

Состав

Информация о составе	Содержание
Бонсентан	125 мг

Использование

Показания

Медицина Мисенбо 125 мг Хасан 3х10 показана для лечения легочной гипертензии (группа I Всемирной организации здравоохранения) у пациентов с симптомами III или IV группы Всемирной организации здравоохранения, для улучшения практических навыков и снижения частоты тяжелых клинических случаев.

Фармакотерапия

эндтелин - 1 (et-1) представляет собой неврологический гормон, действующий за счет сцепления рецепторов ETA и ETB в эндотелии и гладких мышцах. Концентрация ET-1 увеличивается в плазме и легочной ткани пациентов с легочной гипертензией, что позволяет предположить роль ET-1. Бозентан является специфическим и конкурентным антагонистом рецепторов эндотелина ЭТА и ЭТБ. Бозентан имеет несколько более высокое сродство к рецептору ЭТА по сравнению с рецептором ЭТБ.

Фармакокинетика

У здоровых людей после употребления алкоголя максимальная концентрация бозентана в плазме достигается в течение 3-5 часов, а время реализации составляет около 5 часов. Меньшие данные о пациентах показывают, что задержка бозентана в организме больных легочной гипертензией примерно в 2 раза выше, чем у здоровых взрослых.

Абсорбция. Абсолютная биодоступность бозентана у здоровых добровольцев составляет около 50 % и не зависит от приема пищи. Пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 3-5 часов после приема 1 дозы.

Распределение: Объем распределения составляет около 18 литров. Бозентан в высокой степени связывается (>98%) с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Бозентан не проникает в эритроциты.

Метаболизм: Бозентан метаболизируется в печени. Бозентан имеет 3 метаболита, фармакологическую активность и может составлять 10-20% эффекта бозентана. Бозентан вызывает индукцию ферментов CYP2C9 и CYP3A4 и может одновременно CYP2C19.

Выведение: Общий клиренс после 1 дозы внутривенного введения составляет около 4 йода/час у пациентов с легочной гипертензией. При многократном приеме концентрации в плазме у здоровых взрослых постепенно снижаются на 50–65% от концентрации, заметной после применения однократной дозы, возможно, вследствие индукционного действия метаболических ферментов в печени. Стабильное состояние достигается в течение 3-5 дней. Бозентан выводится с желчью после метаболизма в печени. Менее 3% пероральной дозы выводится с мочой. Время заболевания около 5 часов.

Прежде чем принимать Таблетки Мисенбо Хасан 125 от гипертонии (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты. Таблетки необходимо принимать утром и днем или не во время еды.

Дозировка

Пациенты старше 12 лет: лечение начинают с дозы 62,5 мг х 2 раза/день в течение 4 недель. Затем увеличить до поддерживающей дозы 125 мг х 2 раза/сут. У человека может быть низкий вес (

Дети: рекомендуемая доза для детей от 1 месяца до 12 лет.

10–20 кг: начиная с 31,25 мг/раз/день, через 4 недели до поддерживающей дозы 31,25 мг х 2 раза/день.

20–40 кг: начиная с 31,25 мг х 2 раза/день, через 4 недели увеличивают до поддерживающей дозы 62,5 мг х 2 раза/день.

Свыше 40 кг: начать с 62,5 мг х 2 раза/день, через 4 недели увеличить до поддерживающей дозы 125 мг х 2 раза/день.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы нет.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Большая передозировка может привести к явной гипотонии, поэтому необходима положительная сердечно-сосудистая поддержка.

Отдельного опыта передозировки бозентана нет.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Мисенбо 125 мг Хасан 3x10 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Сообщается о побочных эффектах, включая головную боль, ринит горла, покраснение, отеки, гипотонию, головокружение, барабанную перепонку в груди, расстройства пищеварения, зуд, сыпь, усталость, судороги, анемию.

Анафилаксия и ангионевротический отек наблюдаются редко.

В зависимости от дозы может наблюдаться повышение уровня ферментов печени, сообщалось о нарушениях функции печени, циррозе печени и печеночной недостаточности.

бозентан вызывает тератогенное воздействие на животных.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Мисенбо 125 мг Хасан 3х10 противопоказания в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к Бозентану или каким-либо компонентам препарата.

Беременные женщины.

Концентрированный с циклоспорином А (значительно повышает концентрацию бозентана в плазме), глибуриковый (повышает риск повышения активности печеночных ферментов).

Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, пациенты с высоким уровнем аминотрансфераз (> 3 x ВГН).

Будьте осторожны при применении

Не начинайте лечение бозентаном, если систолическое артериальное давление опускается ниже 85 мм рт. ст.

Бозентан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. Концентрацию аминотрансфераз следует измерять перед началом лечения, 1 раз в месяц во время лечения и через 2 недели после увеличения дозы.

Не начинайте лечение бозентаном у пациентов, у которых уровень аминотрансфераз в 3 раза превышает вышеуказанный предел.

Если во время лечения концентрация аминотрансфераз повышается в 3-5 раз, прием бозентана следует прекратить или снизить и контролировать уровень аминотрансфераз каждые 2 недели. Если уровень аминотрансфераз возвращается к значениям до лечения, можно продолжить лечение или начать заново, но концентрацию аминотрансфераз следует проверять через 3 дня, через 2 недели и каждый месяц.

Если концентрация аминотрансфераз увеличивается в 5-8 раз, целесообразно прекратить применение бозентана и контролировать концентрацию аминотрансфераз каждые 2 недели. Когда уровни аминотрансфераз вернутся к значению, существовавшему до рассмотрения вопроса о лечении.

При повышении концентрации более чем в 8 раз или появлении симптомов отравления печени или повышении билирубина в сумме в 2 раза следует прекратить лечение и не рассматривать возможность возврата к бозентану.

Необходим контроль концентрации гемоглобина через 1 и 3 мес лечения, а затем каждые 3 мес во время лечения. Если концентрация гемоглобина значительно снижена, необходима дальнейшая оценка для определения причины и необходимости специфической терапии.

Не следует применять бозентан у пациентов с гипотонией. Хотя данных о остром ответе после прекращения приема бозентана нет, во избежание клинического ухудшения следует снижать медленную дозу.

Если при применении бозентана возникают признаки отека легких, необходимо рассмотреть возможность развития сочетанного венозного заболевания и прекратить применение бозентана.

Будьте осторожны при выборе дозы для пожилых пациентов, учитывая высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, одновременных заболеваний или лечения другими препаратами.

Бозентан и антагонисты рецепторов эндотелина вызывают тератогенность у мышей и не должны применяться у беременных женщин или женщин, способных рожать, но не использующих надежную контрацепцию; Гормональная контрацепция может быть неполной.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Поскольку побочные эффекты препарата могут вызывать головные боли, головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Беременность

Бозентан может быть токсичен для плода, поэтому противопоказан при беременности. Перед началом лечения Бозентаном необходимо исключить беременность, а затем провести профилактику с помощью надежной контрацепции. Начинайте лечение Бозентаном только у женщин, у которых есть вероятность наступления беременности после отрицательного теста на беременность, и только у женщин, которые применяют адекватные методы контрацепции в дополнение к гормональным контрацептивам, включая пероральные контрацептивы, вводимые через ноги или имплантируемые под кожу. Тесты на беременность для определения мочи или последующей сыворотки должны проводиться ежемесячно у женщин, которые могут забеременеть бозентаном.

Период грудного вскармливания

Выводится ли препарат с молоком или нет. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, не кормите грудью во время лечения.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин А: концентрация бозентана в плазме увеличивается, а уровень циклоспорина снижается, поэтому противопоказан при применении бозентана и циклоспорина а.

такролимус: одновременное применение бозентана и такролимуса на животных значительно повышает концентрацию бозентана в плазме. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном использовании.

глибурид: Повышенный риск развития аминотрансфераз печени у пациентов, принимавших бозентан одновременно с глибуридом. Противопоказания к сочетанию и рассмотрению применения других гипогликемических препаратов. Одновременное применение снижает концентрацию бозентана в плазме, глибурида, а также других пероральных гипогликемических препаратов, метаболизирующихся преимущественно CYP2G9 или CYP3A4. Необходимо учитывать возможность снижения контроля уровня сахара в крови у пациентов, принимающих эти препараты. Противогрибковые препараты Азол: повышает концентрацию бозентана в плазме. Нет необходимости корректировать дозу бозентана, но необходимо учитывать возможность усиления эффекта бозентана.

Симвастатин и другие статины: одновременное снижение концентрации в плазме симвастатина и других статинов, метаболизируемых CYP3A4. Необходимо учитывать возможность снижения эффекта статина, контролировать уровень холестерина в крови после начала применения бозентана и при необходимости корректировать дозу статина.

Варфарин: одновременное применение снижает концентрацию варфарина в плазме. Клинический опыт не выявил клинических изменений дозы Inr или варфарина. Поскольку варфарин имеет узкий терапевтический индекс, необходимо контролировать показатели свертывания крови и при необходимости корректировать дозу варфарина.

дигоксин, нимодипин и лозартан: бозентан не имеет фармакокинетических взаимодействий, значимых по сравнению с дигоксином и нимодипином; Лозартан не оказывает существенного влияния на концентрацию бозентана в плазме.

Силденафил: одновременно снижает концентрацию силденафила в плазме и повышает концентрацию бозентана в плазме. Следует соблюдать осторожность при применении, контролировать клинические реакции и побочные эффекты, при необходимости корректировать дозу.

Рифампицин: одновременно применяется для повышения нижней концентрации бозентана после приема дозы, но одновременно для снижения концентрации бозентана в стабильном состоянии. Отслеживайте еженедельную функцию печени в течение первых 4 недель, затем ежемесячно.

Гормональные контрацептивы: интерактивное исследование показало, что одновременное применение бозентана с пероральными контрацептивами вызывает среднее снижение уровня норэтиндрона и этинилэстрадиола, эквивалентное 14% и 31%. Однако соответствующее снижение воздействия составляет 56% и 66%. Таким образом, гормональные контрацептивы, включающие пероральные препараты, могут быть сомнительными при использовании с бозентаном. Женщинам при использовании бозентана необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

Лопинавир/ритонавир или другой режим лечения ритонавиром: данные in vitro показывают, что бозентан является субстратом белка-переносчика органических анионов (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ритонавир ингибирует ОАТФ и CYP3A. Однако влияние ритонавира на фармакокинетику бозентана во многом обусловлено его влиянием на ОАТФ. У нормальных добровольцев одновременно используйте бозентан 125 мг 2 раза/день с лопинавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг x 2 раза/день, увеличивая нижнюю концентрацию бозентана в среду и 10, что эквивалентно примерно в 48 раз и 5 раз по сравнению с теми, кто использует только бозентан. Поэтому необходимо корректировать дозу Бозентана при начале применения лопинавира/ритонавира. Одновременно назначаемый бозентан 125 мг х 2 раза/сут не оказывает существенного влияния на фармакокинетику лопинавира 400 мг/ритонавира 100 мг х 2 раза/сут.

Хранение

В сухом месте менее 30 °C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.