Таблетки Misenbo 125 Hasan для лікування гіпертонії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики бонсентан

Склад

Інформація про складЗміст
бонсентан125 мг

Використання

Показання

Лікарський засіб Misenbo 125 mg Hasan 3x10 показаний для лікування легеневої гіпертензії (Група I Всесвітньої організації охорони здоров’я) у пацієнтів із симптомами групи III або IV за Всесвітньою організацією охорони здоров’я, щоб покращити здатність до практики та зменшити рівень несприятливих клінічних випадків.

Фармакокінетика

Ендотелін - 1 (et - 1) є неврологічним гормоном, що діє завдяки зчепленню рецепторів ETA і ETB в ендотеліальних і гладких м'язах. Концентрація ET-1 збільшується в плазмі та легеневій тканині пацієнтів з легеневою гіпертензією, що свідчить про роль ET-1. Бозентан є специфічним і конкурентним антагоністом рецепторів ЕТА і ЕТВ ендотеліну. Бозентан має дещо вищу спорідненість до рецептора ETA порівняно з рецептором ETB.

Фармакокінетика

У здорових людей після вживання максимальна концентрація Бозентану в плазмі крові досягається протягом 3-5 годин, а час реалізації становить близько 5 годин. Менші дані про пацієнтів показують, що затримка бозентану в організмі пацієнтів з легеневою гіпертензією приблизно в 2 рази більша, ніж у здорових дорослих.

Абсорбція. Абсолютна біодоступність бозентану у здорових добровольців становить близько 50% і на неї не впливає їжа. Пікова концентрація в плазмі досягається приблизно через 3-5 годин після прийому 1 дози.

Розподіл: Об'єм розподілу становить приблизно 18 літрів. Бозентан сильно зв’язується (> 98 %) з білками плазми, головним чином з альбуміном. Бозентан не проникає в еритроцити.

Метаболізм: бозентан метаболізується в печінці. Бозентан має 3 метаболіти, фармакологічну активність і може сприяти 10-20% ефекту бозентану. Бозентан є ферментом індукції CYP2C9 і CYP3A4 і може обидва CYP2C19.

Виведення: загальний кліренс після 1 дози внутрішньовенної ін’єкції становить приблизно 4 йоду/год у пацієнтів з легеневою гіпертензією. При прийомі багаторазових доз концентрація в плазмі у здорових дорослих поступово знижується на 50-65 % від концентрації, помітної після застосування одноразової дози, можливо, через ефект індукції метаболічних ферментів у печінці. Стабільний стан досягається протягом 3-5 днів. Бозентан виводиться шляхом виділення з жовчю після метаболізму в печінці. Менше 3 % пероральної дози виводиться із сечею. Час захворювання близько 5 годин.

Перед прийомом Таблетки Misenbo 125 Hasan для лікування гіпертонії (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

пероральні препарати. Таблетки необхідно приймати вранці та вдень або не під час їжі.

Дозування

Пацієнти віком від 12 років: розпочинати лікування з дози 62,5 мг 2 рази/добу протягом 4 тижнів. Потім збільшити до підтримуючої дози 125 мг х 2 рази/добу. Людина може бути низькою (

Діти: рекомендована доза для дітей від 1 місяця до 12 років.

  • 10–20 кг: починаючи з 31,25 мг/раз/добу, через 4 тижні до підтримуючої дози 31,25 мг 2 рази/добу.
    • 20–40 кг: починаючи з 31,25 мг 2 рази на день, через 4 тижні підвищуючи до підтримуючої дози 62,5 мг 2 рази на день.
  • Понад 40 кг: починайте з 62,5 мг 2 рази на день, через 4 тижні підвищте до підтримуючої дози 125 мг 2 рази на день.

    • Пацієнти з нирковою недостатністю: без коригування дози.

    Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

    Що робити при передозуванні? Велике передозування може призвести до явної гіпотензії, яка потребує позитивної підтримки серцево-судинної системи.

    Окремого досвіду передозування бозентану немає.

    Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

    Побічні ефекти

    При застосуванні Misenbo 125 mg Hasan 3x10 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

    Повідомляється про побічні ефекти, включаючи головний біль, риніт - горло, почервоніння, набряк, гіпотензію, запаморочення, барабанну перетинку, розлади травлення, свербіж, висип, втомлюваність, судоми, анемію.

    Рідко повідомляють про анафілаксію та ангіоневротичний набряк.

    Може виникнути підвищення рівня печінкових ферментів залежно від дози, повідомлялося про порушення функції печінки, цироз та печінкову недостатність.

    бозентан викликає тератогенну дію на тварин.

    Інструкції щодо поводження з ADR

    При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

    Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

    Протипоказання

    Misenbo 125 mg Hasan 3x10 протипоказання в таких випадках:

  • Підвищена чутливість до бозентану або будь-якого інгредієнта препарату.
  • Вагітні жінки.
  • Концентрований з циклоспорином А (суттєво підвищує концентрацію бозентану в плазмі крові), глібурином (збільшує ризик підвищення активності печінкових ферментів).
  • Помірна або тяжка печінкова недостатність, пацієнти з високим рівнем амінотрансферази (> 3 x ULN).

    • Будьте обережні під час використання

    Не починайте лікування босентаном, якщо систолічний артеріальний тиск опускається нижче 85 мм рт. ст.

    Бозентан протипоказаний пацієнтам із середньою та тяжкою печінковою недостатністю. Концентрацію амінотрансферази слід вимірювати перед початком лікування, 1 раз на місяць під час лікування та через 2 тижні після збільшення дози.

  • Не починайте лікування бозентаном у пацієнтів, у яких рівень амінотрансферази в 3 рази перевищує вказану вище межу.
  • Якщо під час лікування концентрація амінотрансферази вища в 3-5 разів, прийом бозентану слід припинити або зменшити та контролювати рівень амінотрансферази кожні 2 тижні. Якщо рівень амінотрансферази повертається до значень до лікування, можна продовжити лікування або почати знову, але концентрацію амінотрансферази слід перевіряти через 3 дні, через 2 тижні та щомісяця.
  • При підвищенні концентрації амінотрансферази в 5-8 разів доцільно припинити застосування бозентану та контролювати концентрацію амінотрансферази кожні 2 тижні. Коли рівень амінотрансферази повертається до значення перед лікуванням.
  • Якщо концентрація збільшується більше ніж у 8 разів або з’являються симптоми отруєння печінки чи підвищення рівня білірубіну, що становить 2 рази вище, припиніть лікування та не розглядайте повернення до лікування босентаном.

    • Необхідно контролювати концентрацію гемоглобіну через 1 і 3 місяці лікування, а потім кожні 3 місяці протягом лікування. Якщо концентрація гемоглобіну значно знижена, необхідне додаткове обстеження, щоб визначити причину та потребу в специфічній терапії.

    Не використовуйте бозентан пацієнтам із гіпотензією. Хоча немає доказів гострої реакції після припинення прийому бозентану, щоб уникнути клінічного погіршення, повільну дозу слід зменшити.

    Якщо під час застосування бозентану виникають ознаки набряку легенів, необхідно розглянути можливість комбінованого захворювання вен і припинити застосування бозентану.

    Будьте обережні при виборі дози для пацієнтів похилого віку, враховуючи високу частоту зниження функції печінки, нирок або серця, одночасні захворювання або лікування іншими препаратами.

    Бозентан і антагоністи рецепторів ендотеліну спричиняють тератогенність у мишей, тому їх не слід застосовувати вагітним жінкам або жінкам, які мають можливість народжувати, але не використовують надійну контрацепцію; Гормональна контрацепція може бути неповною.

    Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

    Оскільки побічна дія препарату може спричинити головний біль, запаморочення, слід бути обережним під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

    Вагітність

    бозентан може бути токсичним для плоду, тому протипоказання для вагітності. Перед початком лікування бозентаном необхідно виключити вагітність, а потім провести профілактику за допомогою надійної контрацепції. Починайте лікування бозентаном тільки тим жінкам, які, ймовірно, будуть вагітними, після негативного тесту на вагітність, і лише тим жінкам, які застосовують адекватні методи контрацепції на додаток до гормональних контрацептивів, включаючи оральні контрацептиви, введені через ноги або підшкірні імплантати. Жінкам, які, ймовірно, можуть завагітніти бозентаном, необхідно щомісяця проводити тести на вагітність із сечею або подальшою сироваткою.

    Період грудного вигодовування

    Чи виділяється препарат з молоком чи ні. Оскільки багато препаратів виділяється з грудним молоком, не годуйте грудьми під час прийому ліків.

    Лікарська взаємодія

    циклоспорин А: концентрація бозентану в плазмі підвищується, тоді як рівні циклоспорину знижуються, тому протипоказано застосовувати бозентан і циклоспорин а.

    такролімус: одночасне застосування бозентану та такролімусу тваринам значно підвищує концентрацію бозентану в плазмі. Потрібно бути обережним при одночасному використанні.

    глібурид: підвищений ризик амінотрансферази печінки у пацієнтів, які приймають бозентан одночасно з глібуридом. Протипоказання для комбінування та розгляд інших гіпоглікемічних препаратів. Одночасне застосування знижує концентрацію бозентану в плазмі крові, глібуриду, а також інших пероральних гіпоглікемічних препаратів, що метаболізуються переважно CYP2G9 або CYP3A4. Необхідно враховувати можливість зниження контролю рівня цукру в крові у пацієнтів, які приймають ці препарати. Азольні протигрибкові препарати: підвищують концентрацію бозентану в плазмі. Немає необхідності коригувати дозу бозентану, але слід враховувати можливість посилення ефекту бозентану.

    Симвастатин та інші статини: одночасне зниження концентрації симвастатину та інших статинів у плазмі крові, що метаболізуються CYP3A4. Необхідно враховувати можливість зниження ефекту статину, контролювати рівень холестерину в крові після початку застосування бозентану та при необхідності коригувати дозу статину.

    варфарин: одночасне застосування знижує концентрацію варфарину в плазмі. Клінічний досвід не показує клінічних змін дози Inr або варфарину. Оскільки варфарин має вузький лікувальний індекс, необхідно контролювати показники згортання крові та при необхідності коригувати дозу варфарину.

    дигоксин, німодипін і лозартан: бозентан не має фармакокінетичних взаємодій, значущих для дигоксину та німодипіну; Лозартан не має значного впливу на концентрацію бозентану в плазмі.

    Силденафіл: одночасно знижує концентрацію силденафілу в плазмі та підвищує концентрацію бозентану в плазмі. Слід дотримуватися обережності при застосуванні, стежити за клінічними реакціями і побічними ефектами, при необхідності коригувати дозу.

    Рифампіцин: одночасно використовується для підвищення нижньої концентрації бозентану після дози, але одночасно знижує концентрацію бозентану в стабільному стані. Відстежуйте щотижневу функцію печінки протягом перших 4 тижнів, а потім щомісяця.

    Гормональні контрацептиви: інтерактивне дослідження показало, що одночасне застосування босентану з пероральними пероральними контрацептивами призводить до середнього зниження норетиндрону та етинілестрадіолу, еквівалентного 14% і 31%. Однак відповідне зниження експозиції становить 56% і 66%. Таким чином, гормональні контрацептиви включають пероральні препарати, ноги та підшкірні імплантати можуть бути невизначеними при застосуванні з босентаном. При застосуванні бозентану жінкам необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції.

    Лопінавір/ритонавір або інший режим лікування ритонавіром: дані in vitro показують, що бозентан є субстратом білка транспорту органічних аніонів (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ритонавір інгібує OATP і CYP3A. Проте вплив ритонавіру на фармакокінетику бозентану значною мірою зумовлений його впливом на OATP. На звичайних добровольцях одночасно використовуйте бозентан 125 мг 2 рази на день із лопінавіром 400 мг/ритонавіром 100 мг х 2 рази на день, збільшуючи нижню концентрацію бозентану в середу та 10, що еквівалентно приблизно в 48 разів і 5 разів порівняно з тими, хто використовує лише бозентан. Тому на початку застосування лопінавіру/ритонавіру необхідно відкоригувати дозу бозентану. Одночасно призначений бозентан у дозі 125 мг 2 рази на добу не має значного впливу на фармакокінетику лопінавіру 400 мг/ритонавіру 100 мг 2 рази на добу.

    Зберігання

    У сухому місці, нижче 30 °C.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова