ميسينبو 62.5 أقراص حسن لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي (3 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني بوسنتان
المواصفات ضغط دم مرتفع

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
بوسنتان	62.5 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي (المجموعة الأولى في منظمة الصحة العالمية) لدى المرضى الذين يعانون من أعراض المجموعة الثالثة أو الرابعة من منظمة الصحة العالمية، لتحسين القدرة التدريبية وتقليل نسبة الحالات السريرية.

علم الأدوية

إندوثيلين - 1 (et - 1) هو هرمون عصبي يعمل عن طريق التماسك مع مستقبلات ETA و ETB في الخلايا البطانية والسلسة عضلة. يزداد تركيز ET-1 في البلازما وأنسجة الرئة لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي، مما يشير إلى دور ET-1. Bosentan هو خصم محدد وتنافسي في مستقبلات ETA وETB endothelin. يتمتع Bosentan بتقارب أعلى قليلاً لمستقبل ETA مقارنة بمستقبل ETB.

الحركية الدوائية

الامتصاص

في الأشخاص الأصحاء، بعد تناول الدواء، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز بوسنتان في البلازما خلال 3-5 ساعات ووقت البيع حوالي 5 ساعات. تظهر بيانات أقل عن المرضى أن تراكم بوسنتان في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي أكبر بحوالي مرتين من البالغين الأصحاء.

يبلغ التوافر الحيوي المطلق لبوسنتان حوالي 50% ولا يتأثر بالطعام.

التوزيع

يبلغ حجم التوزيع حوالي 18 لترًا. يرتبط بوسنتان بشكل كبير (> 98%) مع بريلهيسين البلازما، وبشكل رئيسي مع الألبومين. البوسنتان لا يخترق خلايا الدم الحمراء.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الدواء في الكبد. يحتوي بوسنتان على 3 مستقلبات، وهو نشاط دوائي ويمكن أن يساهم بنسبة 10-20% في تأثير بوسنتان. البوسنتان هو إنزيم تحريضي CYP2C9، CYP3A4 وربما CYP2C19.

القضاء

يبلغ إجمالي التصفية بعد جرعة واحدة من الحقن في الوريد حوالي 4 لتر/ساعة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي. عند تناول جرعات متعددة، تنخفض تركيزات البلازما لدى البالغين الأصحاء تدريجياً بنسبة 50 - 65% من التركيز الملحوظ بعد تناول جرعة واحدة، ربما بسبب التأثير التحريضي للإنزيمات الأيضية في الكبد. يتم تحقيق الحالة المستقرة خلال 3-5 أيام. يتم التخلص من البوسنتان عن طريق إفراز الصفراء بعد استقلابه في الكبد. يتم إخراج أقل من 3% من الجرعة الفموية في البول. مدة المرض حوالي 5 ساعات.

قبل اتخاذ ميسينبو 62.5 أقراص حسن لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي (3 شرائط × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

يجب تناول الحبوب في الصباح وبعد الظهر، أو لا مع الطعام.

الجرعة

المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا

ابدأ العلاج بميسنبو 62.5 ملغ/ مرة × مرتين/ يوم لمدة 4 أسابيع. ثم قم بزيادة الجرعة حتى جرعة الصيانة البالغة 125 مجم / مرة × مرتين / يوم. قد يكون وزن الشخص منخفضًا (أقل من 40 كجم)، وتكون جرعة البداية وجرعة الصيانة 62.5 مجم/مرة × مرتين/يوم.

الأطفال

الجرعة الموصى بها للأطفال من عمر شهر واحد إلى 12 عامًا:

10 - 20 كجم: البدء بجرعة 31.25 مجم/مرة/يوم، بعد 4 أسابيع إلى جرعة المداومة البالغة 31.25 مجم/مرة × مرتين/يوم.

20 - 40 كجم: البدء بـ 31.25 مجم/مرة × مرتين/يوم، بعد 4 أسابيع زيادة إلى جرعة المداومة 62.5 مجم/مرة × مرتين/يوم.

أكثر من 40 كجم: ابدأ بجرعة 62.5 مجم/مرة × مرتين/يوم، وبعد 4 أسابيع قم بزيادة الجرعة إلى جرعة المداومة 125 مجم/مرة × مرتين/يوم.

مرضى الفشل الكلوي

لا يوجد تعديل للجرعة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ الجرعة الزائدة يمكن أن تؤدي إلى انخفاض واضح في ضغط الدم، الأمر الذي يتطلب دعمًا إيجابيًا للقلب والأوعية الدموية.

لا توجد تجربة منفصلة لجرعة زائدة من مادة بوسنتان.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عادي، ADR> 1/100

لا يوجد تقرير.

غير شائع، 1/1000

لا يوجد تقرير.

نادر، ADR

الجهاز المناعي: صدمة الحساسية، وذمة وعائية.

لم يتم تحديد التردد

الجهاز العصبي: صداع، احمرار، دوخة.

الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب الأنف.

اضطراب عام: الوذمة، التعب.

الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم.

الجهاز القلبي الوعائي: يدق طبلة الصدر.

الجهاز الهضمي: اضطرابات هضمية.

الجلد والأنسجة تحت الجلد: حكة، طفح جلدي.

الدم والجهاز الليمفاوي: فقر الدم.

الجهاز العضلي: تشنجات.

جهاز الكبد: زيادة إنزيمات الكبد تعتمد على الجرعة، خلل في وظائف الكبد، تليف الكبد، فشل الكبد.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

موانع

موانع استخدام ميسنبو 62.5 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للبوسنتان أو لأي من مكونات الدواء. 3 × أولن).

كن حذرًا عند استخدام

لا تبدأ العلاج بالبوسنتان إذا كان ضغط الدم الانقباضي أقل من 85 ملم زئبقي.

يمنع استخدام بوسنتان لمرضى الفشل الكبدي المتوسط والشديد. يجب قياس تركيز Aminotransferase قبل بدء العلاج، مرة واحدة شهريًا أثناء العلاج وأسبوعين بعد زيادة الجرعة.

Aminotransferase> 3 x ULN: لا تبدأ العلاج.

عند العلاج:

يزيد تركيز ناقلة الأمين من 3-5 أضعاف الحد الأقصى المسموح به: أوقف البوسنتان أو خفض الجرعة وراقب مستويات ناقلة الأمين كل أسبوعين. إذا عاد مستوى ناقلة الأمين إلى القيمة قبل العلاج، فمن الممكن مواصلة العلاج أو البدء من جديد، ولكن يجب اختبار تركيز ناقلة الأمين بعد 3 أيام، بعد أسبوعين وكل شهر.

يزيد تركيز Aminotransferase من 5 إلى 8 أضعاف الحد الأقصى المسموح به: أوقف البوسنتان وراقب مستويات Aminotransferase كل أسبوعين. عندما يعيد مستوى Aminotransferase القيمة قبل العلاج، فكر في العلاج مرة أخرى.

يزيد تركيز Aminotransferase أكثر من 8 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي أو تظهر أعراض تسمم الكبد، ويزيد البيليروبين الكلي بمقدار 2 مرات لذا توقف عن العلاج ولا تفكر في العلاج مرة أخرى بالبوسنتان.

قم بمراقبة تركيز الهيموجلوبين بعد 1-3 أشهر من العلاج، ثم كل 3 أشهر أثناء عملية العلاج. إذا انخفض تركيز الهيموجلوبين بشكل كبير، فيجب تقييم المزيد لتحديد السبب والطلب على علاج محدد.

لا يستخدم بوسنتان في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم. في حالة استخدام البوسنتان، يجب إيقافه عن طريق تقليل الجرعة ببطء.

قد يسبب البوسنتان وذمة رئوية، فمن الضروري النظر في إمكانية وجود مرض رئوي مشترك وإيقاف البوسنتان.

توخي الحذر عند المرضى المسنين بسبب ارتفاع خطر انخفاض وظائف الكبد والكلى والقلب أو الإصابة بأمراض متزامنة أو العلاج بأدوية أخرى.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب الدواء الصداع، ويجب توخي الحذر عند القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

قد يكون ميسينبو 62.5 سامًا للجنين، لذا يمنع استخدامه أثناء الحمل. يجب استبعاد الحمل قبل البدء بالعلاج بميسينبو 62.5. لا يبدأ العلاج إلا عند النساء اللاتي يحتمل أن يحملن بعد اختبارات الحمل ويستخدمن وسائل منع الحمل المناسبة بالإضافة إلى وسائل منع الحمل عن طريق الغدد الصماء، بما في ذلك وسائل منع الحمل عن طريق الفم أو الحقن أو الغرسات تحت الجلد.

فترة الرضاعة

من غير المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في الحليب أم لا، لذلك لا يستخدم ميسينبو 62.5 للنساء المرضعات.

التفاعلات الدوائية

سيتوكروم p450

Bosentan عبارة عن عوامل لمس CYP2C9 وCYP3A. ولذلك، فإن تركيز البلازما للمادة التي يتم استقلابها بواسطة هذين الإنزيمين سينخفض عند استخدامها مع البوسنتان.

استخدم في نفس الوقت مثبطات CYP2C9 (فلوكونازول أو أميودارون) ومثبطات CYP3A القوية (كيتوكونازول، iTraconazole) أو مثبط CYP3A المتوسط (Amprenavir، Erythromycin، Fluconazole، Diltiazem) مع البوسنتان في البلازما. لا يوجد استخدام متزامن للأدوية المذكورة أعلاه.

السيكلوسبورين أ

زيادة تركيز البوسنتان بينما يتناقص تركيز السيكلوسبورين، لذا فإن موانع الاستعمال مشتركة بين هذين العقارين.

تاكروليموس

يزيد تركيز البوسنتان في البلازما عند الحيوانات لذلك يجب الحرص على التنسيق.

جليبيد

إن الاستخدام المتزامن مع البوسنتان يسبب نقل أمين الأمين في الكبد لذا يمنع استخدام هذين العقارين في نفس الوقت.

الكيتوكونازول

يزيد من تركيز بوسنتان في البلازما، ولا حاجة لتعديل جرعة بوسنتان ولكن يجب مراعاة قدرة بوسنتان على التأثير.

سيمفاستاتين والستاتينات الأخرى

يقلل بوسنتان من تركيزات البلازما من الستاتينات التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4. ومن الضروري النظر في القدرة على تقليل تأثير الستاتين، ومراقبة مستويات الكوليسترول في الدم بعد البدء بالبوسنتان وضبط جرعة الستاتين إذا لزم الأمر.

الوارفارين

يقلل بوسنتان من تركيز الوارفارين في البلازما. نظرًا لأن نطاق علاج الوارفارين ضيق، فمن الضروري مراقبة جلطات الدم وضبط جرعة الوارفارين إذا لزم الأمر.

سيلدينافيل

المركز مع بوسنتان سوف يقلل من تركيز سيلدينافيل في البلازما ويزيد من تركيزات بوسنتان في البلازما. كن حذرا عند الجمع بين هذين الدواءين.

الريفامبيسين

يزيد التركيز السفلي للجرعة الأولى من البوسنتان ولكنه يقلل من تركيز البوسنتان في حالة مستقرة. تتبع وظائف الكبد أسبوعيًا لأول 4 أسابيع، ثم شهريًا.

وسائل منع الحمل الهرمونية

يقلل بوسنتان من تركيز نوريثيندرون وإثينيل استراديول في موانع الحمل الهرمونية. تحتاج النساء إلى تطبيق وسائل إضافية لمنع الحمل عند استخدام البوسنتان.

يحتوي نظام علاج لوبينافير/ريتونافير أو فيروس نقص المناعة البشرية على ريتونافير آخر

البوسنتان هو الركيزة الأساسية لبروتين نقل الأنيون العضوي (OATP)، CYP3A، CYP2C9. ريتونافير يثبط OATP وCYP2C9. يجب تعديل جرعة البوسنتان عند بدء استخدام لوبينافير/ ريتونافير.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.