Misenbo 62,5 Hasan tablety k léčbě plicní hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Bosentan
Specifikace Vysoký krevní tlak

Složka

Informace o složení	Obsah
Bosentan	62,5 mg

Použití

Indikace

Léčba plicní hypertenze (skupina I ve Světové zdravotnické organizaci) u pacientů se symptomy skupiny III nebo IV podle Světové zdravotnické organizace pro zlepšení tréninkové kapacity a snížení podílu klinických případů.

Farmakologie

endotelin - 1 (et - 1) je endotelin - 1 (et - 1) koheze endotelinu - 1 (et - 1) je endotelin - 1 (et - 1) endotelin - 1 (et - 1) endotelin - 1 (et - 1) je endotelin - 1 (et - 1) endotelin - 1 (et - 1) endotelin - 1 (et - 1) je endotelin - 1 (et - 1) endotelin - 1 (et - 1) je endotelin - 1 (et - 1) endotelin - 1 (et - 1) je endotelin - 1 (et - 1) endotelin - 1 (et - 1). Koncentrace ET-1 se zvyšuje v plazmě a plicní tkáni pacientů s plicní hypertenzí, což naznačuje roli ET-1. Bosentan je specifický a kompetitivní antagonista receptorů endotelinu ETA a ETB. Bosentan má mírně vyšší afinitu k receptoru ETA ve srovnání s receptorem ETB.

Farmakokinetika

absorpce

U zdravých lidí je po užití léku maximální plazmatické koncentrace Bosentanu dosaženo během 3-5 hodin a doba prodeje je asi 5 hodin. Méně údajů o pacientech ukazuje, že akumulace Bosentanu u pacientů s plicní hypertenzí je asi 2krát větší než u zdravých dospělých.

Absolutní biologická dostupnost Bosentanu je asi 50 % a není ovlivněna jídlem.

Distribuce

Distribuční objem je asi 18 litrů. Bosentan je silně spojen (> 98 %) s plazmatickým prelhisinem, především s albuminem. Bosentan neproniká do červených krvinek.

Metabolismus

Lék je metabolizován v játrech. Bosentan má 3 metabolity, farmakologickou aktivitu a může přispět 10-20 % k účinku Bosentanu. Bosentan je enzymová indukce CYP2C9, CYP3A4 a možná CYP2C19.

Eliminace

Celková clearance po 1 dávce intravenózní injekce je asi 4 litry/hodinu u pacientů s plicní hypertenzí. Při podávání více dávek se plazmatické koncentrace u zdravých dospělých postupně snižují o 50 - 65 % koncentrace patrné po užití jedné dávky, pravděpodobně v důsledku indukčního účinku metabolických enzymů v játrech. Stabilního stavu je dosaženo během 3-5 dnů. Bosentan je po metabolizaci v játrech eliminován vylučováním žluči. Méně než 3 % perorální dávky se vyloučí močí. Doba onemocnění je asi 5 hodin.

Před odběrem Misenbo 62,5 Hasan tablety k léčbě plicní hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

musí užívat pilulky ráno a odpoledne, nebo ne s jídlem.

Dávkování

Pacienti starší 12 let

Začněte léčbu přípravkem Misenbo 62,5 mg/čas x 2krát/den po dobu 4 týdnů. Poté zvyšte dávku až na udržovací dávku 125 mg/čas x 2krát/den. Osoba může být nízká (

Děti

doporučená dávka pro děti ve věku 1 měsíc – 12 let:

10 - 20 kg: Počínaje 31,25 mg/čas/den, po 4 týdnech na udržovací dávku 31,25 mg/čas x 2krát/den.

20 - 40 kg: Počínaje 31,25 mg/krát 2krát/den, po 4 týdnech zvyšte na udržovací dávku 62,5 mg/krát 2krát/den.

Nad 40 kg: Začněte 62,5 mg/krát 2krát/den, po 4 týdnech zvyšte na udržovací dávku 125 mg/krát 2krát/den.

Pacienti se selháním ledvin

Žádná úprava dávky.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování? Předávkování může vést ke zjevné hypotenzi vyžaduje pozitivní kardiovaskulární podporu.

Neexistují žádné samostatné zkušenosti s předávkováním bosentanem.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Běžné, ADR> 1/100

Žádná zpráva.

Méně časté, 1/1000

Žádná zpráva.

Vzácné, ADR

Imunitní systém: anafylaktický šok, angioedém.

Neurčena frekvence

Nervový systém: bolest hlavy, zrudnutí, závratě.

Dýchací systém, hrudník a mediastinum: rýma.

Celková porucha: edém, únava.

krevní cévy: hypotenemový tlak.

Kardiovaskulární systém: Čištění hrudních bubnů.

Trávicí systém: poruchy trávení.

Kůže a podkoží: svědění, vyrážka.

Krevní a lymfatický systém: Anémie.

Svalový systém: křeče.

Jaterní systém: Zvýšený jaterní enzym závisí na dávce, abnormality jaterních funkcí, cirhóza, jaterní selhání.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Kontraindikováno

Kontraindikace Misenbo 62.5 v následujících případech:

Hypersenzitivita na bosentan nebo kteroukoli složku léku. 3 x ULN).

Buďte opatrní při používání

Nezačínejte léčbu bosentanem, pokud je systolický krevní tlak nižší než 85 mmHg.

Bosentan je kontraindikován u pacientů se středně těžkým a těžkým selháním jater. Koncentraci aminotransferáz je třeba měřit před zahájením léčby, jednou za měsíc během léčby a 2 týdny po zvýšení dávky.

Aminotransferáza> 3 x ULN: Nezačínejte léčbu.

Při léčbě:

Koncentrace aminotransferáz se zvyšuje z 3-5násobku ULN: Zastavte bosentan nebo redukci dávky a sledujte hladiny aminotransferáz každé 2 týdny. Pokud se hladina aminotransferázy vrátí na hodnotu před léčbou, je možné v terapii pokračovat nebo začít znovu, ale koncentrace aminotransferázy by měla být testována po 3 dnech, po 2 týdnech a každý měsíc.

Koncentrace aminotransferáz se zvyšuje z 5 na 8krát ULN: Zastavte bosentan a sledujte hladiny aminotransferáz každé 2 týdny. Když se hladina aminotransferázy vrátí na hodnotu před léčbou, zvažte léčbu znovu.

Koncentrace aminotransferáz se zvýší více než 8krát ULN nebo se objeví příznaky otravy jater, celkový bilirubin se zvýšil 2krát, proto přerušte léčbu a znovu neuvažovali o léčbě Bosentanem.

Koncentraci hemoglobinu sledujte po 1–3 měsících léčby, poté každé 3 měsíce během léčebného procesu. Pokud je koncentrace hemoglobinu významně snížena, mělo by být provedeno další vyšetření, aby se určila příčina a potřeba specifické terapie.

Nepoužívejte bosentan u pacientů s hypotenzí. Pokud je bosentan používán, je třeba jej vysadit pomalým snižováním dávky.

Bosentan může způsobit plicní edém, je nutné zvážit možnost kombinovaného plicního onemocnění a bosentan vysadit.

Buďte opatrní u starších pacientů kvůli vysokému riziku snížení funkce jater, ledvin a srdce, současným onemocněním nebo léčbě jinými léky.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Lék může způsobovat bolesti hlavy, při řízení a obsluze strojů je třeba být opatrný.

Těhotenství

Misenbo 62.5 může být toxický pro plod, takže je v těhotenství kontraindikován. Před zahájením léčby přípravkem Misenbo 62.5 musí být vyloučeno těhotenství. Léčbu zahajte pouze u žen, které pravděpodobně otěhotní po těhotenských testech, a kromě endokrinní antikoncepce, včetně perorální antikoncepce, injekcí nebo podkožních implantátů, aplikujte vhodné antikoncepční metody.

Období kojení

Není známo, zda se lék vylučuje do mléka nebo ne, proto Misenbo 62.5 nepoužívejte pro kojící ženy.

Léková interakce

cytochrom p450

Bosentan je doteková látka CYP2C9 a CYP3A. Plazmatická koncentrace látky metabolizované těmito dvěma iszymy se proto při použití s bosentanem sníží.

V plazmě používejte současně inhibitory CYP2C9 (flukonazol nebo amiodaron) a silné inhibitory CYP3A (ketokonazol, iTrakonazol) nebo střední inhibitor CYP3A (Amprenavir, Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem) s bosentanem. Nedochází k současnému užívání výše uvedených léků.

cyklosporin a

Zvýšení koncentrace bosentanu, zatímco koncentrace cyklosporinu klesá, takže kontraindikace sdílely tyto dva léky.

takrolimus

Zvyšuje koncentraci bosentanu v plazmě u zvířat, takže je nutné dávat pozor na koordinaci.

glybid

Současné užívání s bosentanem způsobuje jaterní aminotransferázu, takže užívání těchto dvou léků současně je kontraindikováno.

ketokonazol

Zvyšuje plazmatickou koncentraci Bosentanu, není třeba upravovat dávku Bosentanu, ale je třeba vzít v úvahu schopnost Bosentanu působit.

simvastatin a další statiny

bosentan snižuje plazmatické koncentrace statinů metabolizovaných CYP3A4. Je nutné zvážit možnost snížení účinku statinu, sledovat hladinu cholesterolu v krvi po zahájení léčby bosentanem a v případě potřeby upravit dávku statinu.

warfarin

Bosentan snižuje plazmatickou koncentraci warfarinu. Protože warfarin má úzký léčebný rozsah, je nutné sledovat krevní sraženiny a v případě potřeby upravit dávku warfarinu.

Sildenafil

Koncentrovaný s bosentanem sníží plazmatické koncentrace sildenafilu a zvýší plazmatické koncentrace bosentanu. Buďte opatrní při kombinaci těchto 2 léků.

rifampicin

Zvyšuje spodní koncentraci první dávky bosentanu, ale snižuje koncentraci bosentanu ve stabilním stavu. První 4 týdny sledujte týdenní funkci jater, poté měsíčně.

Hormonální antikoncepce

Bosentan snižuje koncentraci norethindronu a ethinylestradiolu hormonální antikoncepce. Ženy musí při užívání bosentanu používat další metody antikoncepce.

lopinavir/ritonavir nebo léčebný režim HIV má jiný ritonavir

Bosentan je substrát transportního proteinu organických aniontů (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir inhibuje OATP a CYP2C9. Při zahájení léčby přípravkem Lopinavir/Ritonavir je třeba upravit dávku bosentanu.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.