Misenbo 62.5 Hasan tablet mengobati hipertensi pulmonal (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Bosentan
Spesifikasi Tekanan darah tinggi

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Bosentan	62,5mg

Kegunaan

Indikasi

Pengobatan hipertensi pulmonal (Grup I di Organisasi Kesehatan Dunia) pada pasien dengan gejala kelompok III atau IV Organisasi Kesehatan Dunia, untuk meningkatkan kapasitas pelatihan dan mengurangi proporsi kasus klinis.

Farmakologi

endothelin - 1 (et - 1) adalah hormon neurologis yang bekerja melalui kohesi dengan reseptor ETA dan ETB di endotel dan otot polos. Peningkatan konsentrasi ET -1 dalam plasma dan jaringan paru pasien hipertensi pulmonal, menunjukkan adanya peran ET -1. Bosentan merupakan antagonis spesifik dan kompetitif pada reseptor endotelin ETA dan ETB. Bosentan memiliki afinitas yang sedikit lebih tinggi terhadap reseptor ETA dibandingkan dengan reseptor ETB.

Farmakokinetik

penyerapan

Pada orang sehat, setelah minum obat, konsentrasi plasma maksimum Bosentan dicapai dalam waktu 3-5 jam dan waktu penjualan sekitar 5 jam. Data pasien yang lebih sedikit menunjukkan bahwa akumulasi Bosentan pada pasien hipertensi pulmonal sekitar 2 kali lebih besar dibandingkan orang dewasa sehat.

Ketersediaan hayati mutlak Bosentan adalah sekitar 50% dan tidak dipengaruhi oleh makanan.

Distribusi

Volume penyalurannya sekitar 18 liter. Bosentan sangat berhubungan (>98%) dengan prelhisin plasma, terutama dengan albumin. Bosentan tidak menembus sel darah merah.

Metabolisme

Obat ini dimetabolisme di hati. Bosentan memiliki 3 metabolit, suatu aktivitas farmakologis dan dapat memberikan kontribusi 10-20% terhadap efek Bosentan. Bosentan merupakan induksi enzim CYP2C9, CYP3A4 dan mungkin CYP2C19.

Eliminasi

Pembersihan total setelah 1 dosis injeksi intravena adalah sekitar 4 liter/jam pada pasien dengan hipertensi pulmonal. Ketika mengambil beberapa dosis, konsentrasi plasma pada orang dewasa yang sehat secara bertahap menurun sebesar 50 - 65% dari konsentrasi yang terlihat setelah menggunakan dosis tunggal, kemungkinan karena efek induksi enzim metabolik di hati. Keadaan stabil dicapai dalam waktu 3-5 hari. Bosentan dihilangkan melalui ekskresi empedu setelah dimetabolisme di hati. Kurang dari 3% dari dosis oral diekskresikan melalui urin. Waktu sakit sekitar 5 jam.

Sebelum mengambil Misenbo 62.5 Hasan tablet mengobati hipertensi pulmonal (3 lepuh x 10 tablet)

Cara Pemakaian

Harus minum pil pada pagi dan sore hari, atau tidak bersamaan dengan makanan.

Dosis

Pasien berusia di atas 12 tahun

Mulai pengobatan dengan Misenbo 62,5 mg/waktu x 2 kali/hari selama 4 minggu. Kemudian tingkatkan dosis hingga dosis pemeliharaan 125 mg/waktu x 2 kali/hari. Orang tersebut mungkin rendah (

Anak-anak

Dosis anjuran untuk anak usia 1 bulan - 12 tahun:

10 - 20 kg: Mulai 31,25 mg/waktu/hari, setelah 4 minggu hingga dosis pemeliharaan 31,25 mg/waktu x 2 kali/hari.

20 - 40 kg: Mulai 31,25 mg/waktu x 2 kali/hari, setelah 4 minggu tingkatkan ke dosis pemeliharaan 62,5 mg/waktu x 2 kali/hari.

Lebih dari 40 kg: Mulai 62,5 mg/waktu x 2 kali/hari, setelah 4 minggu tingkatkan ke dosis pemeliharaan 125 mg/waktu x 2 kali/hari.

Pasien gagal ginjal

Tidak ada penyesuaian dosis.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Overdosis dapat menyebabkan hipotensi yang jelas memerlukan dukungan kardiovaskular positif.

Tidak ada pengalaman tersendiri mengenai overdosis bosentan.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Biasa, ADR> 1/100

Tidak ada laporan.

Jarang, 1/1000

Tidak ada laporan.

Jarang, ADR

Sistem kekebalan: syok anafilaksis, angioedema.

Frekuensi tidak ditentukan

Sistem saraf: sakit kepala, wajah memerah, pusing.

Sistem pernapasan, dada dan mediastinum: rinitis.

Gangguan umum: edema, kelelahan.

pembuluh darah: Tekanan hipotenem.

Sistem kardiovaskular: Menyikat gendang dada.

Sistem pencernaan : gangguan pencernaan.

Kulit dan jaringan subkutan: gatal, ruam.

Sistem darah dan limfatik: Anemia.

Sistem otot: kram.

Sistem hati : Peningkatan enzim hati tergantung dosis, kelainan fungsi hati, sirosis, gagal hati.

Petunjuk cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Kontraindikasi

Kontraindikasi Misenbo 62.5 dalam kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap Bosentan atau bahan obat apa pun. 3 x ULN).

Hati-hati saat menggunakan

Jangan memulai pengobatan dengan bosentan jika tekanan darah sistolik di bawah 85 mmHg.

Bosentan dikontraindikasikan pada pasien gagal hati sedang dan berat. Konsentrasi aminotransferase harus diukur sebelum memulai pengobatan, 1 kali/bulan selama pengobatan dan 2 minggu setelah peningkatan dosis.

Aminotransferase> 3 x ULN: Jangan memulai pengobatan.

Saat dirawat:

Konsentrasi Aminotransferase meningkat 3-5 kali lipat ULN: Hentikan bosentan atau pengurangan dosis dan pantau kadar Aminotransferase setiap 2 minggu. Jika kadar Aminotransferase kembali ke nilai sebelum pengobatan, terapi dapat dilanjutkan atau dimulai dari awal, namun konsentrasi aminotransferase harus diuji setelah 3 hari, setelah 2 minggu dan setiap bulan.

Konsentrasi Aminotransferase meningkat dari 5 menjadi 8 kali lipat ULN: Hentikan bosentan dan pantau kadar Aminotransferase setiap 2 minggu. Ketika tingkat Aminotransferase kembali ke nilai sebelum pengobatan, pertimbangkan pengobatan lagi.

Konsentrasi aminotransferase meningkat lebih dari 8 kali ULN atau terdapat gejala keracunan hati, bilirubin total meningkat 2 kali lipat sehingga menghentikan pengobatan dan tidak mempertimbangkan pengobatan lagi dengan Bosentan.

Pantau konsentrasi hemoglobin setelah 1-3 bulan pengobatan, kemudian setiap 3 bulan selama proses pengobatan. Jika konsentrasi hemoglobin berkurang secara signifikan, evaluasi lebih lanjut harus dinilai untuk menentukan penyebab dan kebutuhan terapi spesifik.

Jangan gunakan bosentan pada pasien dengan hipotensi. Jika digunakan, bosentan sebaiknya dihentikan dengan mengurangi dosis secara perlahan.

Bosentan dapat menyebabkan edema paru, maka perlu dipertimbangkan kemungkinan penyakit paru gabungan dan menghentikan bosentan.

Hati-hati pada pasien lanjut usia karena berisiko tinggi menurunkan fungsi hati, ginjal dan jantung, penyakit simultan atau pengobatan dengan obat lain.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Obat dapat menyebabkan sakit kepala, pusing harus berhati-hati saat mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Misenbo 62.5 dapat menjadi racun bagi janin, sehingga dikontraindikasikan untuk kehamilan. Kehamilan harus disingkirkan sebelum memulai pengobatan dengan Misenbo 62.5. Mulailah pengobatan hanya pada wanita yang kemungkinan hamil setelah tes kehamilan dan gunakan metode kontrasepsi yang memadai selain kontrasepsi endokrin, termasuk kontrasepsi oral, suntikan, atau implan subkutan.

Masa menyusui

Belum diketahui apakah obat tersebut diekskresikan melalui ASI atau tidak, jadi jangan gunakan Misenbo 62.5 untuk wanita menyusui.

Interaksi obat

sitokrom p450

Bosentan adalah agen sentuh CYP2C9 dan CYP3A. Oleh karena itu, konsentrasi plasma zat yang dimetabolisme oleh kedua iszim ini akan menurun bila digunakan bersama bosentan.

Secara bersamaan gunakan inhibitor CYP2C9 (flukonazol atau amiodaron) dan inhibitor CYP3A kuat (ketoconazol, iTraconazole) atau inhibitor menengah CYP3A (Amprenavir, Erythromycin, Fluconazole, Diltiazem) dengan bosentane dalam plasma. Tidak ada penggunaan obat-obatan di atas secara bersamaan.

siklosporin a

Konsentrasi bosentane meningkat sedangkan konsentrasi siklosporin menurun, sehingga kontraindikasi kedua obat ini sama.

takrolimus

Meningkatkan konsentrasi bosentan dalam plasma pada hewan, sehingga perlu kehati-hatian dalam berkoordinasi.

glibid

Digunakan secara bersamaan dengan bosentan menyebabkan aminotransferase hati sehingga dikontraindikasikan untuk penggunaan kedua obat ini secara bersamaan.

ketokonazol

Meningkatkan konsentrasi Bosentan dalam plasma, tidak perlu menyesuaikan dosis Bosentan tetapi perlu mempertimbangkan kemampuan kerja Bosentan.

simvastatin dan statin lainnya

bosentan mengurangi konsentrasi plasma statin yang dimetabolisme oleh CYP3A4. Perlu dipertimbangkan kemampuan untuk mengurangi efek statin, memantau kadar kolesterol darah setelah memulai bosentan dan menyesuaikan dosis statin jika diperlukan.

warfarin

Bosentan mengurangi konsentrasi warfarin dalam plasma. Karena warfarin memiliki rentang pengobatan yang sempit, maka perlu dilakukan pemantauan pembekuan darah dan penyesuaian dosis warfarin jika diperlukan.

Sildenafil

Terkonsentrasi dengan Bosentan akan menurunkan konsentrasi plasma Sildenafil dan meningkatkan konsentrasi bosentan plasma. Hati-hati saat menggabungkan 2 obat ini.

rifampisin

Meningkatkan konsentrasi terbawah bosentan dosis pertama tetapi mengurangi konsentrasi bosentan dalam keadaan stabil. Lacak fungsi hati mingguan selama 4 minggu pertama, lalu setiap bulan.

Kontrasepsi hormonal

Bosentan mengurangi konsentrasi norethindron dan etinil estradiol hormon kontrasepsi. Wanita perlu menerapkan metode kontrasepsi tambahan saat menggunakan bosentan.

lopinavir/ritonavir atau rejimen pengobatan HIV memiliki Ritonavir lain

Bosentan adalah substrat protein transpor anion organik (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir menghambat OATP dan CYP2C9. Perlu penyesuaian dosis bosentan saat memulai Lopinavir/ Ritonavir.

Penyimpanan

Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.