Le compresse di Misenbo 62.5 Hasan trattano l'ipertensione polmonare (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Bosentan
Specifiche Ipertensione

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Bosentan	62,5 mg

Usi

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione polmonare (Gruppo I dell'Organizzazione Mondiale della Sanità) in pazienti con sintomi del gruppo III o IV dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, per migliorare la capacità di allenamento e ridurre la percentuale di casi clinici.

Farmacologia

L'endotelina - 1 (et - 1) è un ormone neurologico che agisce mediante la coesione con i recettori ETA ed ETB nella muscolatura endoteliale e liscia. La concentrazione di ET-1 aumenta nel plasma e nel tessuto polmonare dei pazienti con ipertensione polmonare, suggerendo il ruolo dell'ET-1. Il bosentan è un antagonista specifico e competitivo dei recettori dell'endotelina ETA ed ETB. Il bosentan ha un'affinità leggermente maggiore per il recettore ETA rispetto al recettore ETB.

Farmacocinetica

assorbimento

Nelle persone sane, dopo l'assunzione del farmaco, la concentrazione plasmatica massima di Bosentan viene raggiunta entro 3-5 ore e il tempo di vendita è di circa 5 ore. Meno dati sui pazienti mostrano che l'accumulo di Bosentan nei pazienti con ipertensione polmonare è circa 2 volte maggiore rispetto agli adulti sani.

La biodisponibilità assoluta del bosentan è pari a circa il 50% e non è influenzata dal cibo.

Distribuzione

Il volume di distribuzione è di circa 18 litri. Il bosentan è altamente correlato (> 98%) alla prelhisina plasmatica, principalmente all'albumina. Il bosentan non penetra nei globuli rossi.

Metabolismo

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. Il bosentan ha 3 metaboliti, un'attività farmacologica e può contribuire per il 10-20% all'effetto del bosentan. Il bosentan è un induttore di enzimi CYP2C9, CYP3A4 e forse CYP2C19.

Eliminazione

La clearance totale dopo 1 dose di iniezione endovenosa è di circa 4 litri/ora nei pazienti con ipertensione polmonare. Quando si assumono dosi multiple, le concentrazioni plasmatiche negli adulti sani diminuiscono gradualmente del 50-65% rispetto alla concentrazione osservabile dopo l'assunzione di una singola dose, probabilmente a causa dell'effetto di induzione degli enzimi metabolici nel fegato. Lo stato stabile viene raggiunto entro 3-5 giorni. Il bosentan viene eliminato attraverso l'escrezione della bile dopo essere stato metabolizzato nel fegato. Meno del 3% della dose orale viene escreta nelle urine. Il tempo di malattia è di circa 5 ore.

Prima di prendere Le compresse di Misenbo 62.5 Hasan trattano l'ipertensione polmonare (3 blister x 10 compresse)

Come usare

devi assumere le pillole al mattino e al pomeriggio, oppure non durante il cibo.

Dosaggio

Pazienti di età superiore a 12 anni

Iniziare il trattamento con Misenbo 62,5 mg/ora x 2 volte/giorno per 4 settimane. Quindi aumentare la dose fino alla dose di mantenimento di 125 mg/volta x 2 volte/die. La persona può essere bassa (

Bambini

dose raccomandata per bambini da 1 mese a 12 anni:

10 - 20 kg: Iniziando con 31,25 mg/ora/giorno, dopo 4 settimane fino alla dose di mantenimento di 31,25 mg/ora x 2 volte/giorno.

20 - 40 kg: Iniziare 31,25 mg/ora x 2 volte/giorno, dopo 4 settimane aumentare alla dose di mantenimento 62,5 mg/ora x 2 volte/giorno.

Oltre 40 kg: iniziare con 62,5 mg/ora x 2 volte/giorno, dopo 4 settimane aumentare alla dose di mantenimento 125 mg/ora x 2 volte/giorno.

Pazienti con insufficienza renale

Nessun aggiustamento della dose.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio? Il sovradosaggio può portare a un'evidente ipotensione e richiede un supporto cardiovascolare positivo.

Non esiste un'esperienza separata di sovradosaggio di bosentan.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Comune, ADR> 1/100

Nessun rapporto.

Non comune, 1/1000

Nessun rapporto.

Raro, ADR

Il sistema immunitario: shock anafilattico, angioedema.

Frequenza non determinata

Sistema nervoso: mal di testa, rossore, vertigini.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: rinite.

Disturbi generali: edema, affaticamento.

vasi sanguigni: pressione dell'ipotenemo.

Sistema cardiovascolare: spazzolatura dei tamburi toracici.

Apparato digerente: disturbi digestivi.

Pelle e tessuto sottocutaneo: prurito, eruzione cutanea.

Sistema sanguigno e linfatico: Anemia.

Sistema muscolare: crampi.

Sistema epatico: aumento degli enzimi epatici dipende dalla dose, anomalie della funzionalità epatica, cirrosi, insufficienza epatica.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Controindicato

Controindicazioni di Misenbo 62.5 nei seguenti casi:

Ipersensibilità al Bosentan o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco. 3 ULN).

Prestare attenzione quando si utilizza

Non iniziare il trattamento con bosentan se la pressione sanguigna sistolica è inferiore a 85 mmHg.

Il bosentan è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica media e grave. La concentrazione di aminotransferasi deve essere misurata prima di iniziare il trattamento, 1 volta al mese durante il trattamento e 2 settimane dopo l'aumento della dose.

Aminotransferasi> 3 x ULN: non iniziare il trattamento.

Durante il trattamento:

La concentrazione di aminotransferasi aumenta da 3 a 5 volte l'ULN: interrompere il bosentan o ridurre la dose e monitorare i livelli di aminotransferasi ogni 2 settimane. Se il livello di aminotransferasi ritorna al valore precedente al trattamento, è possibile continuare la terapia o ricominciare da capo, ma la concentrazione di aminotransferasi deve essere testata dopo 3 giorni, dopo 2 settimane e ogni mese.

La concentrazione di aminotransferasi aumenta da 5 a 8 volte ULN: interrompere il bosentan e monitorare i livelli di aminotransferasi ogni 2 settimane. Quando il livello di aminotransferasi ritorna al valore precedente al trattamento, riconsiderare il trattamento.

La concentrazione di aminotransferasi aumenta più di 8 volte ULN o sono presenti sintomi di avvelenamento epatico, la bilirubina totale è aumentata di 2 volte, quindi interrompere il trattamento e non prendere in considerazione un nuovo trattamento con Bosentan.

Monitorare la concentrazione di emoglobina dopo 1-3 mesi di trattamento, quindi ogni 3 mesi durante il processo di trattamento. Se la concentrazione di emoglobina è significativamente ridotta, è necessario effettuare un'ulteriore valutazione per determinare la causa e la necessità di una terapia specifica.

Non utilizzare bosentan in pazienti con ipotensione. Se utilizzato, il bosentan deve essere interrotto riducendo lentamente la dose.

Il bosentan può causare edema polmonare, è necessario considerare la possibilità di una malattia polmonare combinata e interrompere il bosentan.

Prestare cautela nei pazienti anziani a causa dell'alto rischio di riduzione della funzionalità epatica, renale e cardiaca, malattie simultanee o trattamento con altri farmaci.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Il farmaco può causare mal di testa, vertigini è necessario prestare attenzione durante la guida e l'uso di macchinari.

Gravidanza

Misenbo 62.5 può essere tossico per il feto, quindi controindicato per la gravidanza. Prima di iniziare il trattamento con Misenbo 62.5 deve essere esclusa una gravidanza. Iniziare il trattamento solo nelle donne che hanno probabilità di rimanere incinte dopo i test di gravidanza e applicare metodi contraccettivi adeguati oltre ai contraccettivi endocrini, inclusi contraccettivi orali, iniezioni o impianti sottocutanei.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte o meno, quindi non usare Misenbo 62.5 per le donne che allattano.

Interazione farmacologica

citocromo p450

Bosentan è un agente tattile del CYP2C9 e del CYP3A. Pertanto, la concentrazione plasmatica della sostanza metabolizzata da questi due isenzimi diminuirà quando utilizzata con bosentan.

Utilizzare contemporaneamente inibitori del CYP2C9 (fluconazolo o amiodaron) e potenti inibitori del CYP3A (ketoconazolo, iTraconazolo) o inibitori medi del CYP3A (Amprenavir, Eritromicina, Fluconazolo, Diltiazem) con bosentano nel plasma. Non esiste un uso simultaneo dei farmaci di cui sopra.

ciclosporina a

Aumentando la concentrazione di bosentano mentre diminuisce la concentrazione di ciclosporina, quindi le controindicazioni condividono questi due farmaci.

tacrolimus

Aumenta la concentrazione di bosentan nel plasma degli animali, quindi è necessario fare attenzione alla coordinazione.

glibid

L'uso simultaneo con bosentan provoca l'aminotransferasi epatica, quindi è controindicato l'uso di questi due farmaci contemporaneamente.

ketoconazolo

Aumenta la concentrazione plasmatica di Bosentan, non è necessario aggiustare la dose di Bosentan ma è necessario considerare la capacità di azione del Bosentan.

simvastatina e altre statine

bosentan riduce le concentrazioni plasmatiche delle statine metabolizzate dal CYP3A4. È necessario considerare la capacità di ridurre l'effetto della statina, monitorare i livelli di colesterolo nel sangue dopo l'inizio del bosentan e aggiustare la dose della statina se necessario.

warfarin

Il bosentan riduce la concentrazione plasmatica di warfarin. Poiché il warfarin ha un range di trattamento ristretto, è necessario monitorare i coaguli di sangue e aggiustare la dose di warfarin se necessario.

Sildenafil

La concentrazione di bosentan ridurrà le concentrazioni plasmatiche di sildenafil e aumenterà le concentrazioni plasmatiche di bosentan. Fai attenzione quando combini questi 2 farmaci.

rifampicina

Aumenta la concentrazione inferiore della prima dose di bosentan ma riduce la concentrazione di bosentan in uno stato stabile. Monitora la funzionalità epatica settimanale per le prime 4 settimane, poi mensilmente.

Contraccettivi ormonali

Bosentan riduce la concentrazione di noretindrone ed etinilestradiolo dei contraccettivi ormonali. Le donne devono applicare metodi contraccettivi aggiuntivi quando usano bosentan.

lopinavir/ritonavir o il regime di trattamento dell'HIV hanno un altro Ritonavir

Il bosentan è il substrato della proteina di trasporto degli anioni organici (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir inibisce l'OATP e il CYP2C9. È necessario aggiustare la dose di bosentan quando si inizia a usare Lopinavir/Ritonavir.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

Altri farmaci

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