肺高血圧症治療薬 ミセンボ62.5ハサン錠（3水疱×10錠）

剤形 ボセンタン
仕様 高血圧

成分

成分情報コンテンツ
ボセンタン62.5mg

用途

適応症

世界保健機関のグループ III または IV の症状を持つ患者における肺高血圧症 (世界保健機関のグループ I) の治療。トレーニング能力を向上させ、臨床症例の割合を減少させます。

薬理学

エンドセリン - 1 (et - 1) は、ETA および ETB 受容体との結合によって作用する神経ホルモンです。内皮筋と平滑筋。肺高血圧症患者の血漿および肺組織では ET -1 濃度が増加しており、ET -1 の役割が示唆されています。ボセンタンは、ETA および ETB エンドセリンの受容体における特異的かつ競合的なアンタゴニストです。ボセンタンは、ETB 受容体と比較して ETA 受容体に対してわずかに高い親和性を持っています。

薬物動態

吸収

健康な人の場合、薬を服用後、ボセンタンの最大血漿濃度は 3 ～ 5 時間以内に達成され、販売時間は約 5 時間です。患者に関するデータが少ないということは、肺高血圧症患者におけるボセンタンの蓄積が健康な成人の約 2 倍であることを示しています。

ボセンタンの絶対バイオアベイラビリティは約 50% で、食物の影響を受けません。

配布

分配量は約18リットルです。ボセンタンは、血漿プレリシン、主にアルブミンと高度に関連しています (> 98%)。ボセンタンは赤血球を透過しません。

代謝

薬物は肝臓で代謝されます。ボセンタンには 3 つの代謝物、薬理学的活性があり、ボセンタンの効果に 10 ～ 20% 貢献します。ボセンタンは、CYP2C9、CYP3A4、そしておそらく CYP2C19 を誘導する酵素です。

排除

肺高血圧症患者の 1 回の静脈内注射後の総クリアランスは、1 時間あたり約 4 リットルです。複数回投与すると、おそらく肝臓の代謝酵素の誘導効果により、健康な成人の血漿中濃度は単回投与後に顕著な濃度の50～65％まで徐々に低下します。安定した状態は 3 ～ 5 日以内に達成されます。ボセンタンは肝臓で代謝された後、胆汁の排泄によって排泄されます。経口投与量の 3% 未満が尿中に排泄されます。罹患時間は約 5 時間です。

服用する前に 肺高血圧症治療薬 ミセンボ62.5ハサン錠（3水疱×10錠）

使用方法

錠剤は朝と午後に服用するか、食事と一緒に服用しないでください。

投与量

12 歳以上の患者

ミセンボ 62.5 mg/回 x 2 回/日で 4 週間治療を開始します。その後維持量125mg/回×2回/日まで増量されます。体重が低い (40 kg 未満) 可能性があり、開始用量と維持用量は 62.5 mg/回 x 2 回/日です。

子供

生後 1 か月から 12 歳までの小児の推奨用量:

  • 10 ～ 20 kg: 31.25 mg/回/日から開始し、4 週間後に維持用量の 31.25 mg/回 x 2 回/日まで。
    • 20 ～ 40 kg: 31.25 mg/回 x 2 回/日から開始し、4 週間後に維持量 62.5 mg/回 x 2 回/日まで増量します。

    40kg以上：62.5mg/回×2回/日から開始し、4週間後に維持量125mg/回×2回/日まで増量します。

    腎不全の患者

    投与量の調整はありません。

    注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取は明らかな低血圧を引き起こす可能性があり、積極的な心血管サポートが必要です。

    ボセンタンを過剰摂取した別の経験はありません。

    服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

    副作用

    コモン、ADR> 1/100

  • レポートはありません。

    • アンコモン、1/1000

  • レポートはありません。

    • レア、ADR

  • 免疫系: アナフィラキシーショック、血管浮腫。

    • 頻度は未定

  • 神経系: 頭痛、顔面紅潮、めまい。
  • 呼吸器系、胸部、縦隔: 鼻炎。
  • 全身疾患: 浮腫、疲労感。
    • 血管: 低血圧。

    心臓血管系: 胸部ドラムをブラッシングします。

    消化器系: 消化器疾患。

    皮膚および皮下組織：かゆみ、発疹。

  • 血液およびリンパ系: 貧血。

    • 筋肉系: けいれん。

    肝臓系: 肝酵素の増加は、用量、肝機能の異常、肝硬変、肝不全に依存します。

    ADR の処理方法に関する指示

    薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

    警告

    禁忌

    ミセンボ 62.5 は次の場合には禁忌です。

  • ボセンタンまたはその薬剤の成分に対する過敏症。 3×ULN）。

    • 使用時には注意してください

    最高血圧が 85 mmHg 未満の場合は、ボセンタンによる治療を開始しないでください。

    ボセンタンは中程度および重度の肝不全患者には禁忌です。アミノトランスフェラーゼ濃度は、治療開始前、治療中は月に 1 回、用量を増やしてから 2 週間後に測定する必要があります。

  • アミノトランスフェラーゼ> 3 x ULN: 治療を開始しないでください。

    • 治療を受ける場合:

  • アミノトランスフェラーゼ濃度が ULN の 3 ～ 5 倍に増加する: ボセンタンを中止するか、用量を減らし、2 週間ごとにアミノトランスフェラーゼ レベルを監視します。アミノトランスフェラーゼレベルが治療前の値に戻った場合、治療を継続することも、最初からやり直すことも可能ですが、アミノトランスフェラーゼ濃度は3日後、2週間後、および毎月検査する必要があります。
  • アミノトランスフェラーゼ濃度が ULN の 5 倍から 8 倍に増加: ボセンタンを中止し、2 週間ごとにアミノトランスフェラーゼ レベルを監視します。アミノトランスフェラーゼ値が治療前の値に戻ったら、再度治療を検討してください。
  • アミノトランスフェラーゼ濃度が ULN の 8 倍を超えて増加したか、肝中毒の症状があり、総ビリルビンが 2 倍に増加したため、治療を中止し、ボセンタンによる再度の治療は検討しませんでした。

    • 1 ～ 3 か月の治療後、その後は治療期間中 3 か月ごとにヘモグロビン濃度をモニタリングします。ヘモグロビン濃度が大幅に低下した場合は、原因と特定の治療の必要性を判断するために、さらなる評価を行う必要があります。

    低血圧患者にはボセンタンを使用しないでください。ボセンタンを使用する場合は、ゆっくりと用量を減らして中止する必要があります。

    ボセンタンは肺水腫を引き起こす可能性があるため、肺疾患の合併の可能性を考慮してボセンタンを中止する必要があります。

    高齢者の場合は、肝臓、腎臓、心臓の機能が低下したり、他の病気や他の薬による治療を同時に受けたりするリスクが高いため、注意が必要です。

    機械の運転や操作が可能な方

    この薬は頭痛を引き起こす可能性があり、めまいを引き起こす可能性があるため、機械の運転や操作には注意が必要です。

    妊娠

    ミセンボ 62.5 は胎児に有毒な可能性があるため、妊娠には禁忌です。ミセンボ 62.5 による治療を開始する前に、妊娠を除外する必要があります。妊娠検査後に妊娠する可能性がある女性にのみ治療を開始し、内分泌避妊薬に加えて、経口避妊薬、注射、皮下インプラントなどの適切な避妊方法を適用してください。

    授乳期間

    薬剤が乳中に排泄されるかどうかは不明であるため、授乳中の女性にはミセンボ 62.5 を使用しないでください。

    薬物相互作用

    シトクロム p450

  • ボセンタンは CYP2C9 および CYP3A タッチ エージェントです。したがって、ボセンタンと併用すると、これら 2 つの酵素によって代謝される物質の血漿濃度が低下します。
  • 血漿中のボセンタンとともに、CYP2C9 阻害剤 (フルコナゾールまたはアミオダロン) と強力な CYP3A 阻害剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール) または中程度の阻害剤 CYP3A (アンプレナビル、エリスロマイシン、フルコナゾール、ジルチアゼム) を同時に使用します。上記薬剤の併用は禁止です。

    • シクロスポリン a

    シクロスポリン濃度が低下する一方でボセンタン濃度が上昇するため、これら 2 つの薬剤は禁忌となります。

    タクロリムス

    動物の血漿中のボセンタン濃度が上昇するため、調整に注意する必要があります。

    グリビド

    ボセンタンとの同時使用は肝臓アミノトランスフェラーゼを引き起こすため、これら 2 つの薬剤の同時使用は禁忌です。

    ケトコナゾール

    ボセンタンの血漿濃度を増加させます。ボセンタンの用量を調整する必要はありませんが、ボセンタンの作用能力を考慮する必要があります。

    シンバスタチンおよびその他のスタチン

    ボセンタンは、CYP3A4 によって代謝されるスタチンの血漿濃度を低下させます。スタチンの効果を軽減できるかどうかを考慮し、ボセンタンの投与開始後に血中コレステロール値を監視し、必要に応じてスタチンの用量を調整する必要があります。

    ワルファリン

    ボセンタンはワルファリンの血漿濃度を低下させます。ワルファリンの治療範囲は狭いため、血栓を監視し、必要に応じてワルファリンの投与量を調整する必要があります。

    シルデナフィル

    ボセンタンを濃縮すると、シルデナフィルの血漿濃度が低下し、ボセンタンの血漿濃度が増加します。これら 2 つの薬を組み合わせる場合は注意してください。

    リファンピシン

    初回投与量のボセンタンの底部濃度が増加しますが、安定した状態ではボセンタンの濃度は減少します。最初の 4 週間は毎週肝機能を追跡し、その後は毎月追跡します。

    ホルモン避妊薬

    ボセンタンは、ホルモン避妊薬のノルエチンドロンとエチニルエストラジオールの濃度を減らします。女性がボセンタンを使用する場合は、追加の避妊方法を適用する必要があります。

    ロピナビル/リトナビル、または HIV 治療計画には別のリトナビルが含まれています

    ボセンタンは、有機陰イオン輸送タンパク質 (OATP)、CYP3A、CYP2C9 の基質です。リトナビルはOATPとCYP2C9を阻害します。ロピナビル/リトナビルを開始するときは、ボセンタンの用量を調整する必要があります。

    保管

    光を避け、温度が 30°C 未満の涼しい場所に保管してください。

    その他の薬

    免責事項

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