Tablet Misenbo 62.5 Hasan merawat hipertensi pulmonari (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Bosentan
Spesifikasi Darah tinggi

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Bosentan	62.5mg

Kegunaan

Petunjuk

Rawatan hipertensi pulmonari (Kumpulan I dalam Pertubuhan Kesihatan Sedunia) pada pesakit yang mempunyai simptom kumpulan III atau IV Pertubuhan Kesihatan Sedunia, untuk meningkatkan kapasiti latihan dan mengurangkan perkadaran kes klinikal.

Farmakokologi

endothelin - 1 (et - 1) adalah endothelin - 1 (et - 1) yang bertindak sebagai hormon endothelial saraf dan kohesi saraf dengan licin. otot. Kepekatan ET -1 meningkat dalam plasma dan tisu paru-paru pesakit dengan hipertensi pulmonari, mencadangkan peranan ET -1. Bosentan ialah antagonis khusus dan kompetitif dalam reseptor endothelin ETA dan ETB. Bosentan mempunyai pertalian yang lebih tinggi sedikit untuk reseptor ETA berbanding dengan reseptor ETB.

Farmakokinetik

penyerapan

Pada orang yang sihat, selepas mengambil ubat, kepekatan plasma maksimum Bosentan dicapai dalam masa 3-5 jam dan masa jualan adalah kira-kira 5 jam. Kurang data mengenai pesakit menunjukkan bahawa pengumpulan Bosentan pada pesakit dengan hipertensi pulmonari adalah kira-kira 2 kali lebih besar daripada orang dewasa yang sihat.

Ketersediaan bio mutlak Bosentan adalah kira-kira 50% dan tidak terjejas oleh makanan.

Pengagihan

Isipadu pengedaran adalah kira-kira 18 liter. Bosentan sangat berkaitan (> 98%) dengan prelhisin plasma, terutamanya dengan albumin. Bosentan tidak menembusi sel darah merah.

Metabolisme

Dadah dimetabolismekan dalam hati. Bosentan mempunyai 3 metabolit, aktiviti farmakologi dan boleh menyumbang 10-20% kepada kesan Bosentan. Bosentan ialah induksi enzim CYP2C9, CYP3A4 dan mungkin CYP2C19.

Penghapusan

Jumlah pelepasan selepas 1 dos suntikan intravena adalah kira-kira 4 liter/jam pada pesakit dengan hipertensi pulmonari. Apabila mengambil berbilang dos, kepekatan plasma dalam orang dewasa yang sihat secara beransur-ansur berkurangan sebanyak 50 - 65% daripada kepekatan yang ketara selepas menggunakan satu dos, mungkin disebabkan oleh kesan induksi enzim metabolik dalam hati. Keadaan stabil dicapai dalam masa 3-5 hari. Bosentan disingkirkan melalui perkumuhan hempedu selepas dimetabolismekan dalam hati. Di bawah 3% daripada dos oral dikumuhkan dalam air kencing. Masa penyakit adalah kira-kira 5 jam.

Sebelum mengambil Tablet Misenbo 62.5 Hasan merawat hipertensi pulmonari (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

mesti mengambil pil pada waktu pagi dan petang, atau tidak bersama makanan.

Dos

Pesakit berumur lebih 12 tahun

Mulakan rawatan dengan Misenbo 62.5 mg/kali x 2 kali/hari selama 4 minggu. Kemudian tingkatkan dos sehingga dos penyelenggaraan 125 mg/kali x 2 kali/hari. Orang itu mungkin rendah (

Kanak-kanak

dos yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur 1 bulan - 12 tahun:

10 - 20 kg: Bermula 31.25 mg/masa/hari, selepas 4 minggu kepada dos penyelenggaraan 31.25 mg/masa x 2 kali/hari.

20 - 40 kg: Bermula 31.25 mg/kali x 2 kali/hari, selepas 4 minggu meningkat kepada dos penyelenggaraan 62.5 mg/kali x 2 kali/hari.

Lebih 40 kg: Mulakan 62.5 mg/kali x 2 kali/hari, selepas 4 minggu naikkan kepada dos penyelenggaraan 125 mg/kali x 2 kali/hari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Tiada pelarasan dos.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Terlebih dos boleh menyebabkan hipotensi yang jelas memerlukan sokongan kardiovaskular yang positif.

Tiada pengalaman berasingan tentang overdosis bosentan.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Biasa, ADR> 1/100

Tiada laporan.

Tidak Biasa, 1/1000

Tiada laporan.

Jarang, ADR

Sistem imun: kejutan anaphylactic, angioedema.

Tidak ditentukan kekerapan

Sistem saraf: sakit kepala, merah padam, pening.

Sistem pernafasan, dada dan mediastinum: rinitis.

Gangguan umum: edema, keletihan.

saluran darah: Tekanan hipotenam.

Sistem kardiovaskular: Menyikat gendang dada.

Sistem penghadaman: gangguan pencernaan.

Kulit dan tisu subkutan: gatal-gatal, ruam.

Sistem darah dan limfa: Anemia.

Sistem otot: kekejangan.

Sistem hati: Peningkatan enzim hati bergantung kepada dos, keabnormalan fungsi hati, sirosis, kegagalan hati.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Kontraindikasi

Kontraindikasi Misenbo 62.5 dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada Bosentan atau mana-mana ramuan ubat. 3 x ULN).

Berhati-hati semasa menggunakan

Jangan mulakan rawatan dengan bosentan jika tekanan darah sistolik di bawah 85 mmHg.

Bosentan adalah kontraindikasi untuk pesakit kegagalan hati sederhana dan teruk. Kepekatan aminotransferase perlu diukur sebelum memulakan rawatan, 1 kali/bulan semasa rawatan dan 2 minggu selepas meningkatkan dos.

Aminotransferase> 3 x ULN: Jangan mulakan rawatan.

Apabila dirawat:

Kepekatan aminotransferase meningkat daripada 3-5 kali ULN: Hentikan bosentan atau pengurangan dos dan pantau tahap Aminotransferase setiap 2 minggu. Sekiranya tahap Aminotransferase kembali kepada nilai sebelum rawatan, adalah mungkin untuk meneruskan terapi atau memulakan semula, tetapi kepekatan aminotransferase perlu diuji selepas 3 hari, selepas 2 minggu dan setiap bulan.

Kepekatan aminotransferase meningkat daripada 5 kepada 8 kali ULN: Hentikan bosentan dan pantau tahap Aminotransferase setiap 2 minggu. Apabila tahap Aminotransferase mengembalikan nilai sebelum rawatan, pertimbangkan rawatan semula.

Kepekatan aminotransferase meningkat lebih 8 kali ganda ULN atau ada simptom keracunan hati, jumlah bilirubin meningkat 2 kali ganda jadi hentikan rawatan dan tidak mempertimbangkan rawatan lagi dengan Bosentan.

Pantau kepekatan hemoglobin selepas 1-3 bulan rawatan, kemudian setiap 3 bulan semasa proses rawatan. Jika kepekatan hemoglobin berkurangan dengan ketara, penilaian lanjut perlu dinilai untuk menentukan punca dan permintaan untuk terapi khusus.

Jangan gunakan bosentan pada pesakit dengan hipotensi. Jika digunakan, bosentan hendaklah dihentikan dengan mengurangkan dos secara perlahan.

Bosentan boleh menyebabkan edema pulmonari, adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan penyakit paru-paru gabungan dan menghentikan bosentan.

Berhati-hati pada pesakit warga emas kerana berisiko tinggi untuk mengurangkan fungsi hati, buah pinggang dan jantung, penyakit serentak atau rawatan dengan ubat lain.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan mesin

Ubat boleh menyebabkan sakit kepala, pening harus berhati-hati semasa memandu dan mengendalikan mesin.

Kehamilan

Misenbo 62.5 boleh menjadi toksik kepada janin, jadi dikontraindikasikan untuk kehamilan. Kehamilan mesti dikecualikan sebelum memulakan rawatan dengan Misenbo 62.5. Hanya mulakan rawatan pada wanita yang mungkin hamil selepas ujian kehamilan dan gunakan kaedah kontraseptif yang mencukupi sebagai tambahan kepada kontraseptif endokrin, termasuk kontraseptif oral, suntikan atau implan subkutan.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada ubat itu dikumuhkan dalam susu atau tidak, jadi jangan gunakan Misenbo 62.5 untuk wanita menyusu.

Interaksi dadah

cytochrom p450

Bosentan ialah ejen sentuh CYP2C9 dan CYP3A. Oleh itu, kepekatan plasma bahan yang dimetabolismekan oleh kedua-dua iszim ini akan berkurangan apabila digunakan bersama bosentan.

Pada masa yang sama gunakan perencat CYP2C9 (fluconazole atau amiodaron) dan perencat CYP3A yang kuat (ketoconazol, iTraconazole) atau perencat sederhana CYP3A (Amprenavir, Erythromycin, Fluconazole, Diltiazem) dengan bosentane dalam plasma. Tiada penggunaan serentak ubat-ubatan di atas.

siklosporin a

Meningkatkan kepekatan bosentane manakala kepekatan siklosporin berkurangan, jadi kontraindikasi berkongsi kedua-dua ubat ini.

tacrolimus

Meningkatkan kepekatan bosentan dalam plasma pada haiwan, jadi perlu berhati-hati untuk menyelaras.

glybid

Penggunaan serentak dengan bosentan menyebabkan aminotransferase hati jadi kontraindikasi penggunaan kedua-dua ubat ini pada masa yang sama.

ketokonazol

Meningkatkan kepekatan plasma Bosentan, tidak perlu melaraskan dos Bosentan tetapi perlu mempertimbangkan keupayaan Bosentan untuk bertindak.

simvastatin dan statin lain

bosentan mengurangkan kepekatan plasma statin yang dimetabolismekan oleh CYP3A4. Adalah perlu untuk mempertimbangkan keupayaan untuk mengurangkan kesan statin, memantau tahap kolesterol darah selepas memulakan bosentan dan melaraskan dos statin jika perlu.

warfarin

Bosentan mengurangkan kepekatan plasma warfarin. Oleh kerana warfarin mempunyai julat rawatan yang sempit, adalah perlu untuk memantau pembekuan darah dan melaraskan dos warfarin jika perlu.

Sildenafil

Pekat dengan Bosentan akan mengurangkan kepekatan plasma Sildenafil dan meningkatkan kepekatan plasma bosentan. Berhati-hati apabila menggabungkan 2 ubat ini.

rifampisin

Meningkatkan kepekatan bawah bosentan dos pertama tetapi mengurangkan kepekatan bosentan dalam keadaan stabil. Jejaki fungsi hati mingguan untuk 4 minggu pertama, kemudian setiap bulan.

Kontraseptif hormon

Bosentan mengurangkan kepekatan norethindron dan etinilelestradiol kontraseptif hormon. Wanita perlu menggunakan kaedah kontraseptif tambahan apabila menggunakan bosentan.

lopinavir/ ritonavir atau rejimen rawatan HIV mempunyai Ritonavir lain

Bosentan ialah substrat protein pengangkutan anion organik (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir menghalang OATP dan CYP2C9. Perlu melaraskan dos bosentan apabila memulakan Lopinavir/ Ritonavir.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.