Misenbo 62,5 Hasan tabletki na nadciśnienie płucne (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Bosentan
Specyfikacja Wysokie ciśnienie krwi

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Bosentan	62,5 mg

Używa

Wskazania

Leczenie nadciśnienia płucnego (grupa I Światowej Organizacji Zdrowia) u pacjentów z objawami III lub IV grupy Światowej Organizacji Zdrowia, w celu poprawy zdolności treningowych i zmniejszenia odsetka przypadków klinicznych.

Farmakologia

Endotelina - 1 (et - 1) jest hormonem neurologicznym działającym poprzez kohezję z receptorami ETA i ETB w śródbłonku i mięśniach gładkich. Stężenie ET -1 wzrasta w osoczu i tkance płucnej pacjentów z nadciśnieniem płucnym, co sugeruje rolę ET -1. Bosentan jest specyficznym i konkurencyjnym antagonistą receptorów endoteliny ETA i ETB. Bosentan ma nieco większe powinowactwo do receptora ETA w porównaniu do receptora ETB.

Farmakokinetyka

wchłanianie

U osób zdrowych po zażyciu leku maksymalne stężenie bozentanu w osoczu osiągane jest w ciągu 3-5 godzin, a czas sprzedaży wynosi około 5 godzin. Mniej danych dotyczących pacjentów pokazuje, że akumulacja bozentanu u pacjentów z nadciśnieniem płucnym jest około 2 razy większa niż u zdrowych osób dorosłych.

Całkowita biodostępność bozentanu wynosi około 50% i pokarm nie ma na nią wpływu.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji wynosi około 18 litrów. Bosentan jest silnie łączony (> 98%) z prelhizyną osocza, głównie z albuminą. Bozentan nie przenika do czerwonych krwinek.

Metabolizm

Lek jest metabolizowany w wątrobie. Bosentan ma 3 metabolity, ma działanie farmakologiczne i może wnosić 10-20% udziału w działaniu bozentanu. Bosentan indukuje enzymy CYP2C9, CYP3A4 i być może CYP2C19.

Eliminacja

Całkowity klirens po 1 dawce wstrzyknięcia dożylnego wynosi około 4 litry/godzinę u pacjentów z nadciśnieniem płucnym. Podczas przyjmowania dawek wielokrotnych stężenia w osoczu zdrowych osób dorosłych stopniowo zmniejszają się o 50 - 65% stężenia zauważalnego po zastosowaniu pojedynczej dawki, prawdopodobnie na skutek indukcji enzymów metabolicznych w wątrobie. Stan stabilny osiąga się w ciągu 3-5 dni. Bozentan jest usuwany z żółcią po metabolizowaniu w wątrobie. Mniej niż 3% dawki doustnej jest wydalane z moczem. Czas choroby wynosi około 5 godzin.

Przed wzięciem Misenbo 62,5 Hasan tabletki na nadciśnienie płucne (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

należy zażywać tabletki rano i po południu lub nie podczas posiłku.

Dawkowanie

Pacjenci powyżej 12. roku życia

Rozpocznij leczenie Misenbo 62,5 mg/raz x 2 razy dziennie przez 4 tygodnie. Następnie zwiększyć dawkę aż do dawki podtrzymującej wynoszącej 125 mg/raz x 2 razy/dobę. Osoba może być niska (

Dzieci

zalecana dawka dla dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat:

10 - 20 kg: począwszy od 31,25 mg/raz/dobę, po 4 tygodniach do dawki podtrzymującej wynoszącej 31,25 mg/raz/dobę x 2 razy/dobę.

20 - 40 kg: początek 31,25 mg/raz x 2 razy dziennie, po 4 tygodniach zwiększanie do dawki podtrzymującej 62,5 mg/raz x 2 razy dziennie.

Powyżej 40 kg: rozpocząć od 62,5 mg/raz x 2 razy dziennie, po 4 tygodniach zwiększyć do dawki podtrzymującej 125 mg/raz x 2 razy dziennie.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Brak dostosowania dawki.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania? Przedawkowanie może prowadzić do oczywistego niedociśnienia. Wymaga pozytywnego wsparcia układu sercowo-naczyniowego.

Nie ma odrębnych doświadczeń dotyczących przedawkowania bozentanu.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Wspólne, ADR> 1/100

Brak raportu.

Niezbyt często, 1/1000

Brak raportu.

Rzadkie, ADR

Układ odpornościowy: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Częstotliwość nieokreślona

Układ nerwowy: ból głowy, rumieńce, zawroty głowy.

Układ oddechowy, klatka piersiowa i śródpiersie: nieżyt nosa.

Zaburzenie ogólne: obrzęki, zmęczenie.

naczynia krwionośne: ciśnienie hipotenemowe.

Układ sercowo-naczyniowy: szczotkowanie bębnów klatki piersiowej.

Układ pokarmowy: zaburzenia trawienia.

Skóra i tkanka podskórna: swędzenie, wysypka.

Krew i układ limfatyczny: Niedokrwistość.

Układ mięśniowy: skurcze.

Układ wątrobowy: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych zależy od dawki, zaburzenia czynności wątroby, marskość wątroby, niewydolność wątroby.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazane

Misenbo 62.5 przeciwwskazania w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na bozentan lub którykolwiek składnik leku. 3 x górna granica normy).

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Nie rozpoczynaj leczenia bozentanem, jeśli skurczowe ciśnienie krwi wynosi poniżej 85 mmHg.

Bozentan jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby. Stężenie aminotransferazy należy mierzyć przed rozpoczęciem leczenia, 1 raz w miesiącu w trakcie leczenia i 2 tygodnie po zwiększeniu dawki.

Aminotransferaza> 3 x GGN: Nie rozpoczynać leczenia.

Podczas leczenia:

Stężenie aminotransferazy wzrasta od 3 do 5 razy GGN: należy przerwać stosowanie bozentanu lub zmniejszyć dawkę i monitorować poziom aminotransferazy co 2 tygodnie. Jeżeli poziom aminotransferazy powróci do wartości sprzed leczenia, można kontynuować terapię lub rozpocząć ją od nowa, przy czym stężenie aminotransferazy należy badać po 3 dniach, po 2 tygodniach i co miesiąc.

Stężenie aminotransferazy wzrasta od 5 do 8 razy GGN: należy przerwać podawanie bozentanu i monitorować poziom aminotransferazy co 2 tygodnie. Kiedy poziom aminotransferazy powróci do wartości sprzed leczenia, rozważ ponowne leczenie.

Stężenie aminotransferaz wzrasta ponad 8 razy GGN lub występują objawy zatrucia wątroby, bilirubina całkowita wzrasta 2 razy, dlatego należy przerwać leczenie i nie rozważać ponownego leczenia bosentanem.

Kontroluj stężenie hemoglobiny po 1-3 miesiącach leczenia, a następnie co 3 miesiące w trakcie leczenia. Jeżeli stężenie hemoglobiny ulegnie znacznemu zmniejszeniu, należy przeprowadzić dalszą ocenę w celu ustalenia przyczyny i zapotrzebowania na określone leczenie.

Nie należy stosować bozentanu u pacjentów z niedociśnieniem. W przypadku stosowania bozentanu należy przerwać, powoli zmniejszając jego dawkę.

Bozentan może powodować obrzęk płuc, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia złożonej choroby płuc i zaprzestać stosowania bozentanu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na duże ryzyko pogorszenia czynności wątroby, nerek i serca, współistniejących chorób lub leczenia innymi lekami.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lek może powodować bóle głowy, zawroty głowy należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

Misenbo 62.5 może być toksyczne dla płodu, dlatego jest przeciwwskazane w ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia Misenbo 62.5 należy wykluczyć ciążę. Leczenie należy rozpoczynać wyłącznie u kobiet, które mogą zajść w ciążę po wykonaniu testów ciążowych i stosować odpowiednie metody antykoncepcji oprócz hormonalnych środków antykoncepcyjnych, w tym doustne środki antykoncepcyjne, zastrzyki lub implanty podskórne.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka, czy nie, dlatego nie należy stosować Misenbo 62.5 u kobiet karmiących piersią.

Interakcje leków

cytochrom p450

Bosentan jest środkiem dotykowym CYP2C9 i CYP3A. Dlatego też stężenie w osoczu substancji metabolizowanej przez te dwa iszymy zmniejszy się w przypadku stosowania z bozentanem.

Należy jednocześnie stosować inhibitory CYP2C9 (flukonazol lub amiodaron) i silne inhibitory CYP3A (ketokonazol, itrakonazol) lub średni inhibitor CYP3A (amprenawir, erytromycyna, flukonazol, diltiazem) z bozentanem w osoczu. Nie ma jednoczesnego stosowania powyższych leków.

cyklosporyna

Zwiększenie stężenia bozentanu przy jednoczesnym zmniejszeniu stężenia cyklosporyny, dlatego przeciwwskazania mają wspólne te dwa leki.

takrolimus

Zwiększa stężenie bozentanu w osoczu zwierząt, dlatego należy zachować ostrożność w koordynacji.

glibid

Jednocześnie stosowany z bozentanem powoduje aminotransferazę wątrobową, dlatego przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych dwóch leków.

ketokonazol

Zwiększa stężenie bozentanu w osoczu, nie ma potrzeby dostosowywania dawki bozentanu, ale należy wziąć pod uwagę zdolność bozentanu do działania.

symwastatyna i inne statyny

bozentan zmniejsza stężenie statyn metabolizowanych przez CYP3A4 w osoczu. Należy rozważyć możliwość zmniejszenia działania statyn, monitorować stężenie cholesterolu we krwi po rozpoczęciu bozentanu i w razie potrzeby dostosować dawkę statyny.

warfaryna

Bozentan zmniejsza stężenie warfaryny w osoczu. Ponieważ warfaryna ma wąski zakres leczenia, konieczne jest monitorowanie skrzepów krwi i w razie potrzeby dostosowanie dawki warfaryny.

Sildenafil

Skoncentrowany z bozentanem zmniejszy stężenie syldenafilu w osoczu i zwiększy stężenie bozentanu w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas łączenia tych 2 leków.

ryfampicyna

Zwiększa dolne stężenie pierwszej dawki bozentanu, ale zmniejsza stężenie bozentanu w stanie stabilnym. Monitoruj cotygodniową czynność wątroby przez pierwsze 4 tygodnie, a następnie co miesiąc.

Hormonalne środki antykoncepcyjne

Bosentan zmniejsza stężenie noretyndronu i etynyloestradiolu w hormonalnych środkach antykoncepcyjnych. Kobiety stosujące bozentan muszą stosować dodatkowe metody antykoncepcji.

schemat leczenia lopinawirem/rytonawirem lub HIV obejmuje inny rytonawir

Bosentan jest substratem białka transportującego aniony organiczne (OATP), CYP3A, CYP2C9. Rytonawir hamuje OATP i CYP2C9. Należy dostosować dawkę bozentanu podczas rozpoczynania stosowania leku Lopinavir/Ritonavir.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.