Таблетки Мисенбо 62,5 Хасан для лечения легочной гипертензии (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма Бозентан
Характеристики Повышенное артериальное давление

Состав

Информация о составе	Содержание
Бозентан	62,5 мг

Использование

Показания

Лечение легочной гипертензии (группа I по Всемирной организации здравоохранения) у пациентов с симптомами III или IV группы Всемирной организации здравоохранения с целью повышения тренировочной способности и снижения доли клинических случаев.

Фармакокология

Эндтелин-1 (et-1) — неврологический гормон, действующий за счет сцепления с рецепторами ЭТА и ЭТБ в эндотелии и гладких мышцах. Концентрация ET-1 увеличивается в плазме и легочной ткани пациентов с легочной гипертензией, что позволяет предположить роль ET-1. Бозентан является специфическим и конкурентным антагонистом рецепторов эндотелина ЭТА и ЭТБ. Бозентан имеет несколько более высокое сродство к рецептору ЭТА по сравнению с рецептором ЭТБ.

Фармакокинетика

всасывание

У здоровых людей после приема препарата максимальная концентрация бозентана в плазме достигается в течение 3-5 часов, а время реализации составляет около 5 часов. Меньшие данные о пациентах показывают, что кумуляция бозентана у пациентов с легочной гипертензией примерно в 2 раза выше, чем у здоровых взрослых.

Абсолютная биодоступность бозентана составляет около 50% и не зависит от приема пищи.

Распространение

Объем распределения составляет около 18 литров. Бозентан в высокой степени связывается (>98%) с прехизином плазмы, преимущественно с альбумином. Бозентан не проникает в эритроциты.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени. Бозентан имеет 3 метаболита, фармакологическую активность и может составлять 10-20% эффекта бозентана. Бозентан вызывает индукцию ферментов CYP2C9, CYP3A4 и, возможно, CYP2C19.

Устранение

Общий клиренс после 1 дозы внутривенного введения составляет около 4 л/час у пациентов с легочной гипертензией. При многократном приеме концентрации в плазме у здоровых взрослых постепенно снижаются на 50–65% от концентрации, заметной после применения однократной дозы, возможно, вследствие индукционного действия метаболических ферментов в печени. Стабильное состояние достигается в течение 3-5 дней. Бозентан выводится с желчью после метаболизма в печени. Менее 3% пероральной дозы выводится с мочой. Время заболевания около 5 часов.

Прежде чем принимать Таблетки Мисенбо 62,5 Хасан для лечения легочной гипертензии (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Таблетки необходимо принимать утром и днем или не во время еды.

Дозировка

Пациенты старше 12 лет

Начните лечение Мисенбо 62,5 мг/раз 2 раза/день в течение 4 недель. Затем дозу увеличивают до поддерживающей дозы 125 мг/раз х 2 раза/сут. У человека может быть низкий вес (

Дети

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет:

10–20 кг: начиная с 31,25 мг/раз/день, через 4 недели до поддерживающей дозы 31,25 мг/раз/день.

20–40 кг: начиная с 31,25 мг/раз х 2 раза/день, через 4 недели увеличивают до поддерживающей дозы 62,5 мг/раз х 2 раза/день.

Свыше 40 кг: начать с 62,5 мг/раз х 2 раза/день, через 4 недели увеличить до поддерживающей дозы 125 мг/раз х 2 раза/день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Никакой коррекции дозы.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? Передозировка может привести к явной гипотонии, поэтому необходима положительная сердечно-сосудистая поддержка.

Отдельного опыта передозировки бозентана нет.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

Обыкновенный, ADR> 1/100

Нет отчета.

Необычный, 1/1000

Нет отчета.

Редкая, ADR

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек.

Частота не определена

Нервная система: головная боль, покраснение, головокружение.

Дыхательная система, грудная клетка и средостение: ринит.

Общее расстройство: отеки, утомляемость.

кровеносные сосуды: Гипотенемное давление.

Сердечно-сосудистая система: Чистка барабанных перепонок грудной клетки.

Пищеварительная система: нарушения пищеварения.

Кожа и подкожная клетчатка: зуд, сыпь.

Кровь и лимфатическая система: Анемия.

Мышечная система: судороги.

Печеночная система: Повышение ферментов печени зависит от дозы, нарушения функции печени, цирроз печени, печеночная недостаточность.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Противопоказано

Мисенбо 62.5 противопоказано в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к Бозентану или каким-либо компонентам препарата. 3 х ВГН).

Будьте осторожны при применении

Не начинайте лечение бозентаном, если систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.

Бозентан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. Концентрацию аминотрансфераз следует измерять перед началом лечения, 1 раз в месяц во время лечения и через 2 недели после увеличения дозы.

Аминотрансфераза> 3 x ВГН: не начинайте лечение.

При лечении:

Концентрация аминотрансфераз увеличивается в 3–5 раз от верхней границы нормы: прекратить прием бозентана или снизить дозу и контролировать уровень аминотрансфераз каждые 2 недели. Если уровень аминотрансфераз возвращается к значению до лечения, можно продолжить терапию или начать заново, но концентрацию аминотрансфераз следует проверять через 3 дня, через 2 недели и каждый месяц.

Концентрация аминотрансфераз увеличивается в 5–8 раз от верхней границы нормы: прекратить прием бозентана и контролировать уровень аминотрансфераз каждые 2 недели. Когда уровень аминотрансфераз вернется к значению до лечения, рассмотрите возможность повторного лечения.

Концентрация аминотрансфераз повышается более чем в 8 раз от ВГН или появляются симптомы отравления печени, общий билирубин увеличивается в 2 раза, поэтому лечение прекращают и повторное лечение Бозентаном не рассматривают.

Концентрацию гемоглобина контролируют через 1-3 месяца лечения, затем каждые 3 месяца в процессе лечения. Если концентрация гемоглобина значительно снижена, необходимо провести дальнейшее обследование для определения причины и необходимости специфической терапии.

Не следует применять бозентан у пациентов с гипотонией. В случае применения бозентана следует прекратить его, медленно снижая дозу.

Бозентан может вызвать отек легких, необходимо учитывать возможность сочетанного заболевания легких и отменить бозентан.

С осторожностью следует относиться к пациентам пожилого возраста из-за высокого риска снижения функции печени, почек и сердца, одновременного заболевания или лечения другими лекарственными средствами.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат может вызывать головные боли, головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Беременность

Мисенбо 62.5 может быть токсичным для плода, поэтому противопоказан при беременности. Перед началом лечения Мисенбо 62.5 необходимо исключить беременность. Начинайте лечение только у женщин, у которых есть вероятность забеременеть после теста на беременность, и применяйте адекватные методы контрацепции в дополнение к эндокринным контрацептивам, включая пероральные контрацептивы, инъекции или подкожные имплантаты.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется препарат с молоком или нет, поэтому не следует применять Мисенбо 62.5 кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

цитохром p450

Бозентан является сенсорным агентом CYP2C9 и CYP3A. Следовательно, концентрация в плазме вещества, метаболизирующегося этими двумя ферментами, будет снижаться при применении с бозентаном.

Одновременно применять ингибиторы CYP2C9 (флуконазол или амиодарон) и сильные ингибиторы CYP3A (кетоконазол, итраконазол) или средний ингибитор CYP3A (ампренавир, эритромицин, флуконазол, дилтиазем) с бозентаном в плазме. Одновременное применение вышеуказанных препаратов не допускается.

циклоспорин а

Увеличение концентрации бозентана при снижении концентрации циклоспорина, поэтому противопоказания являются общими для этих двух препаратов.

такролимус

Повышает концентрацию бозентана в плазме животных, поэтому необходимо соблюдать осторожность при координации.

глибид

Одновременное применение с бозентаном вызывает аминотрансферазы печени, поэтому одновременное применение этих двух препаратов противопоказано.

кетоконазол

Повышает концентрацию бозентана в плазме, нет необходимости корректировать дозу бозентана, но необходимо учитывать способность бозентана действовать.

симвастатин и другие статины

Бозентан снижает концентрацию в плазме статинов, метаболизируемых CYP3A4. Необходимо учитывать возможность снижения эффекта статина, контролировать уровень холестерина в крови после начала бозентана и при необходимости корректировать дозу статина.

варфарин

Бозентан снижает концентрацию варфарина в плазме. Поскольку варфарин имеет узкий диапазон лечения, необходимо контролировать свертываемость крови и при необходимости корректировать дозу варфарина.

Силденафил

Концентрат бозентана снижает концентрацию силденафила в плазме и увеличивает концентрацию бозентана в плазме. Будьте осторожны при сочетании этих двух препаратов.

рифампицин

Увеличивает нижнюю концентрацию бозентана первой дозы, но снижает концентрацию бозентана в стабильном состоянии. Отслеживайте еженедельную функцию печени в течение первых 4 недель, затем ежемесячно.

Гормональные контрацептивы

Бозентан снижает концентрацию норэтиндрона и этинилэстрадиола в гормональных контрацептивах. Женщинам при использовании бозентана необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

в схеме лечения лопинавира/ритонавира или ВИЧ есть другой ритонавир

Бозентан является субстратом белка-переносчика органических анионов (ОАТР), CYP3A, CYP2C9. Ритонавир ингибирует ОАТФ и CYP2C9. Необходимо скорректировать дозу бозентана при начале приема лопинавира/ритонавира.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.