Таблетки Misenbo 62,5 Hasan для лікування легеневої гіпертензії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Бозентан
Характеристики Гіпертонія

Склад

Інформація про склад	Зміст
Бозентан	62,5 мг

Використання

Показання

Лікування легеневої гіпертензії (група I за Всесвітньою організацією охорони здоров’я) у пацієнтів із симптомами групи III або IV за Всесвітньою організацією охорони здоров’я, щоб покращити здатність до тренування та зменшити частку клінічних випадків.

Фармакологія

Ендотелін-1 (et-1) є неврологічним гормоном, який діє за рахунок зв’язку з рецепторами ETA та ETB в ендотеліальної та гладкої мускулатури. Концентрація ET-1 збільшується в плазмі та легеневій тканині пацієнтів з легеневою гіпертензією, що свідчить про роль ET-1. Бозентан є специфічним і конкурентним антагоністом рецепторів ЕТА і ЕТВ ендотеліну. Бозентан має дещо вищу спорідненість до рецептора ETA порівняно з рецептором ETB.

Фармакокінетика

всмоктування

У здорових людей після прийому препарату максимальна концентрація бозентану в плазмі крові досягається протягом 3-5 годин, а час реалізації становить близько 5 годин. Менше даних про пацієнтів показує, що накопичення бозентану у пацієнтів з легеневою гіпертензією приблизно в 2 рази більше, ніж у здорових дорослих.

Абсолютна біодоступність бозентану становить близько 50% і не змінюється під час прийому їжі.

Розповсюдження

Об'єм розподілу становить приблизно 18 літрів. Бозентан сильно зв’язується (> 98 %) з прелізином плазми, переважно з альбуміном. Бозентан не проникає в еритроцити.

Обмін речовин

Препарат метаболізується в печінці. Бозентан має 3 метаболіти, фармакологічну активність і може сприяти 10-20% ефекту бозентану. Бозентан є індукцією ферментів CYP2C9, CYP3A4 і, можливо, CYP2C19.

Усунення

Загальний кліренс після 1 дози внутрішньовенної ін’єкції становить приблизно 4 л/год у пацієнтів з легеневою гіпертензією. При прийомі багаторазових доз концентрація в плазмі у здорових дорослих поступово знижується на 50-65 % від концентрації, помітної після застосування одноразової дози, можливо, через ефект індукції метаболічних ферментів у печінці. Стабільний стан досягається протягом 3-5 днів. Бозентан виводиться шляхом виділення з жовчю після метаболізму в печінці. Менше 3 % пероральної дози виводиться із сечею. Час захворювання близько 5 годин.

Перед прийомом Таблетки Misenbo 62,5 Hasan для лікування легеневої гіпертензії (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Таблетки необхідно приймати вранці та вдень або не під час їжі.

Дозування

Пацієнти старше 12 років

Почніть лікування Місенбо 62,5 мг/раз х 2 рази/день протягом 4 тижнів. Потім збільште дозу до підтримуючої дози 125 мг/раз х 2 рази/добу. Людина може бути низькою (

Діти

рекомендована доза для дітей від 1 місяця до 12 років:

10–20 кг: починаючи з 31,25 мг/раз на день, через 4 тижні до підтримуючої дози 31,25 мг/раз х 2 рази на день.

20–40 кг: починаючи з 31,25 мг/раз x 2 рази/день, через 4 тижні збільште до підтримуючої дози 62,5 мг/раз x 2 рази/день.

Понад 40 кг: починайте з 62,5 мг/раз 2 рази на день, через 4 тижні збільште до підтримуючої дози 125 мг/раз 2 рази на день.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Без коригування дози.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? Передозування може призвести до явної артеріальної гіпотензії, яка потребує позитивної підтримки серцево-судинної системи.

Окремого досвіду передозування бозентану немає.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Поширений, ADR> 1/100

Немає звіту.

Нечасто, 1/1000

Немає звіту.

Рідко, ADR

Імунна система: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Частота не визначена

Нервова система: головний біль, почервоніння, запаморочення.

Дихальна система, грудна клітка та середостіння: риніт.

Загальні розлади: набряки, втома.

кровоносні судини: гіпотенемний тиск.

Серцево-судинна система: чистка грудних барабанів.

Травна система: розлади травлення.

Шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, висип.

Кров і лімфатична система: анемія.

М'язова система: судоми.

Система печінки: підвищення рівня печінкових ферментів залежить від дози, порушення функції печінки, цироз печінки, печінкова недостатність.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Протипоказання

Місенбо 62.5 протипоказання в наступних випадках:

Підвищена чутливість до бозентану або будь-якого інгредієнта препарату. 3 x ULN).

Будьте обережні під час використання

Не починайте лікування бозентаном, якщо систолічний артеріальний тиск нижче 85 мм рт. ст.

Бозентан протипоказаний пацієнтам із середньою та тяжкою печінковою недостатністю. Концентрацію амінотрансферази слід вимірювати перед початком лікування, 1 раз на місяць під час лікування та через 2 тижні після збільшення дози.

Амінотрансфераза> 3 x ВМН: не починати лікування.

Під час лікування:

Концентрація амінотрансферази підвищується від ВМН у 3-5 разів: припинити босентан або зменшити дозу та контролювати рівні амінотрансферази кожні 2 тижні. Якщо рівень амінотрансферази повернеться до значення до лікування, можна продовжити терапію або почати заново, але концентрацію амінотрансферази слід перевіряти через 3 дні, через 2 тижні та щомісяця.

Концентрація амінотрансферази підвищується від 5 до 8 разів вище верхньої межі норми: припинити прийом босентану та контролювати рівень амінотрансферази кожні 2 тижні. Коли рівень амінотрансферази поверне значення до лікування, подумайте про лікування ще раз.

Концентрація амінотрансферази підвищується більш ніж у 8 разів вище верхньої межі норми або є симптоми отруєння печінки, загальний білірубін зріс у 2 рази, тому припиніть лікування та не розглядайте повторне лікування бозентаном.

Контролюйте концентрацію гемоглобіну після 1-3 місяців лікування, а потім кожні 3 місяці протягом процесу лікування. Якщо концентрація гемоглобіну значно знижена, слід провести подальше обстеження, щоб визначити причину та потребу в специфічній терапії.

Не використовуйте бозентан пацієнтам із гіпотензією. Якщо бозентан використовується, його слід припинити, повільно зменшуючи дозу.

Бозентан може викликати набряк легенів, необхідно розглянути можливість комбінованого захворювання легень і припинити застосування бозентану.

Будьте обережні пацієнтам похилого віку через високий ризик зниження функції печінки, нирок і серця, одночасних захворювань або лікування іншими лікарськими засобами.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Препарат може викликати головний біль, запаморочення, слід бути обережним при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами.

Вагітність

Misenbo 62.5 може бути токсичним для плоду, тому протипоказаний під час вагітності. Перед початком лікування Мізенбо 62,5 необхідно виключити вагітність. Починайте лікування лише тим жінкам, які ймовірно завагітніють, після тестів на вагітність і застосовуйте адекватні методи контрацепції на додаток до ендокринних контрацептивів, включаючи оральні контрацептиви, ін’єкції або підшкірні імплантати.

Період годування груддю

Невідомо, виділяється препарат у молоко чи ні, тому не слід застосовувати Мізенбо 62.5 жінкам, які годують груддю.

Взаємодія з лікарськими засобами

цитохром p450

Бозентан є активним агентом CYP2C9 і CYP3A. Таким чином, плазмова концентрація речовини, що метаболізується цими двома ензимами, зменшиться при застосуванні з босентаном.

Одночасно використовуйте інгібітори CYP2C9 (флуконазол або аміодарон) і сильні інгібітори CYP3A (кетоконазол, ітраконазол) або середні інгібітори CYP3A (ампренавір, еритроміцин, флуконазол, дилтіазем) з бозентаном у плазмі. Одночасне застосування вищевказаних препаратів не допускається.

циклоспорин А

Збільшення концентрації бозентану при зменшенні концентрації циклоспорину, тому протипоказання поділяють ці два препарати.

такролімус

Підвищує концентрацію бозентану в плазмі тварин, тому необхідно бути обережним при координації.

глибід

Одночасне застосування з бозентаном викликає амінотрансферазу печінки, тому протипоказане одночасне застосування цих двох препаратів.

кетоконазол

Підвищує концентрацію бозентану в плазмі, немає необхідності коригувати дозу бозентану, але потрібно враховувати здатність бозентану діяти.

симвастатин та інші статини

бозентан знижує плазмові концентрації статинів, які метаболізуються CYP3A4. Необхідно враховувати можливість зниження ефекту статину, контролювати рівень холестерину в крові після початку прийому бозентану та за необхідності коригувати дозу статину.

варфарин

Бозентан знижує концентрацію варфарину в плазмі. Оскільки варфарин має вузький діапазон лікування, необхідно контролювати тромби та за необхідності коригувати дозу варфарину.

Силденафіл

Концентрація з бозентаном знижує концентрацію силденафілу в плазмі та підвищує концентрацію бозентану в плазмі. Будьте обережні, поєднуючи ці 2 препарати.

рифампіцин

Збільшує нижню концентрацію першої дози бозентану, але знижує концентрацію бозентану в стабільному стані. Відстежуйте щотижневу функцію печінки протягом перших 4 тижнів, а потім щомісяця.

Гормональні контрацептиви

Бозентан знижує концентрацію норетиндрону та етинілестрадіолу гормональних контрацептивів. При застосуванні бозентану жінкам необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції.

Схема лікування лопінавіром/ритонавіром або ВІЛ має інший ритонавір

Бозентан є субстратом транспортного білка органічних аніонів (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ритонавір інгібує OATP і CYP2C9. Необхідно відкоригувати дозу бозентану на початку лікування лопінавіром/ритонавіром.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.