変形性関節症治療用モービック 15mg ベーリンガー治療薬 (10 ブリスター x 2 錠)

剤形 2ブリスター×10錠入り箱
仕様メロキシカム

成分

成分情報	コンテンツ
メロキシカム	15mg

用途

適応症

mobic 15mg は、以下の症状の対症療法に適応される非ステロイド性抗炎症薬です。

変形性関節症（関節炎、病気 変形性関節症）。

関節リウマチ 。動物。メロキシカムは、すべての標準的な炎症モデルに対して抗炎症活性を持っています。上記の効果の共通のメカニズムは、メロキシカムが炎症仲介物質として知られるプロスタグランジンの生合成を阻害するためである可能性があります。

ラットの関節炎モデルにおける潰瘍と抗炎症薬の用量の比較により、動物に対する非ステロイド性抗炎症薬の治療の利点が確認されました。 In Vivo では、メロキシカムは胃または腎臓の粘膜の炎症が強い部位でのプロスタグランジン生合成を阻害しました。

上記の違いは、COX-1 と比較して COX-2 の選択的阻害に関連していると考えられており、Cox-2 阻害剤は NSAID の治療効果をもたらす一方、COX-1 の主な阻害が胃または腎臓の粘膜に対する副作用の原因となる可能性があると考えられています。

メロキシカムの COX - 2 に対する選択的阻害は、多くの in vitro および Ex Vivo 試験システムで確認されています。人間の血液検査では、メロキシカムは in vitro で COX-2 の選択的阻害剤であることを示します。 Ex Vivo 試験では、メロキシカム (7.5 および 15mg) は、血栓中のトロンボキサンの生成 (COX - 1) と比較して、リポ多糖 (COX - 2) によって刺激された PGE2 生成をより多く阻害することで証明されているため、COX - 2 に対してより多くの阻害を示します。これらの影響は用量によって異なります。メロキシカムは、エクスビボ試験における推奨用量では血小板凝集や出血時間に影響を与えませんが、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセンは血小板凝集を有意に阻害し、出血を延長します。

臨床試験では、通常、メロキシカム 7.5 および 15mg は、消化不良、嘔吐、腹痛などの副作用の頻度が大幅に低いため、NSAIDs と比較して胃腸管への副作用が少ないとされています。メロキシカムに関連して、穿孔、潰瘍、胃腸出血の頻度が報告されていますが、メロキシカムの頻度は低く、用量は用量によって異なります。

メロキシカムと他の NSAID の間で、穿孔、閉塞、胃腸出血の頻度に関して臨床的に有意な差異を検出できるほど大規模な個別の研究はありません。 35件の臨床試験において、メロキシカムによる治療を受けた変形性関節症、関節リウマチおよび関節脊椎炎の患者において水疱の分析が実施されました。この試験でメロキシカムを使用する期間は 3 週間から 1 年までさまざまです (ほとんどの患者は 1 か月の試験への参加が認められています)。上記の検査への参加を許可されている患者のほとんどは、穿孔、潰瘍、または胃腸出血の病歴を持っています。

穿孔、閉塞、または出血 (POB) の頻度は、「ブラインド」評価と独立した症例の後に回帰評価されます。

薬物動態

吸収

口頭で使用される場合:

メロキシカムは消化管からよく吸収され、経口摂取による絶対バイオアベイラビリティによって約 90% 発現されます。

錠剤、経口液、カプセルには生物学的同等物があります。

メロキシカムを 1 回服用した後、流行性の場合は 2 時間後、固形製剤 (カプセルおよび錠剤) の場合は 5 ～ 6 時間後に血漿中のピーク濃度の中央値に達します。

経口使用後のメロキシカムの吸収レベルは、食品の使用や無機抗酸の使用によって影響を受けません。線形投与量は、7.5 mg ～ 15 mg の治療用量範囲内で経口使用した後に表示されます。

複数回投与すると、3 ～ 5 日後に安定した状態になります。

1 日 1 回の投与により、ベース/頂点が比較的小さい血漿中濃度は、7.5 mg の用量で 0.4 ～ 1.0 pg/ml、15 mg の用量で 0.8 ～ 2.0 pg/ml の対応する範囲になります (安定した対応する状態での最小濃度と最大濃度)。

安定した状態での血漿中のメロキシカムの最大濃度は、錠剤、カプセル、口腔液に対応して 5 ～ 6 時間以内に達成されます。

分布

メロキシカムは血漿タンパク質、主にアルブミン (99%) と強く結びついています。

メロキシカムは関節液によく浸透し、血漿濃度の約半分の濃度に達します。

分布量は少なく、筋肉内または静脈投与後は約 11 リットルで、効果は個人によって 7 ～ 20% 異なります。

メロキシカム経口用量 (7.5 mg ～ 15 mg) の使用後の分配量は約 16 L で、変動係数は 11 ～ 32% の範囲内です。

生物学的変化

メロキシカムは肝臓を通じて強力に代謝されます。

尿を介したメロキシカムの 4 つの代謝形態は、生物学的活性を伴わずに決定されました。

主な代謝形態である 5'-カルボキシメロキシカム (60% 用量) は中間代謝酸化 5'-ヒドロキシメチルメロキシカムの酸化で構成されており、除去される量も少なくなります (9% 用量)。 In vitro research shows that CYP2C9 plays an important role in this metabolic line with a small contribution from Isenzyme CYP 3A4.患者の抗酸化活性はおそらく他の 2 つの代謝産物の原因であり、16% と 4% という数値が用量に相当します。

除去

メロキシカムは、代謝物と同じレベルで主に尿および便を通じて排泄されます。用量の 5% 未満が便の形で排出されますが、整数の形で尿中に排泄されるのはごく少量だけです。

筋肉内および静脈内での平均販売時間は、飲酒後 13 ～ 25 時間です。静脈内または直腸内での単回投与後の血漿クリアランスは約 7～12 ml/分です。

線形/非線形

メロキシカムは、経口投与および筋肉内投与の 7.5 mg ～ 15 mg の治療範囲で直線的な薬物動態を示します。

特別な患者グループ

肝不全/腎不全の患者:

軽度から中等度の肝不全および腎不全の場合は、メロキシカムの薬物動態に影響を与えません。腎障害のある患者平均レベルの薬物クリアランスが大幅に高くなります。末期腎不全患者ではタンパク質結合が大幅に減少していることが観察されました。末期腎不全の場合、分布積分の増加によりメロキシカムの自由濃度が増加する可能性があるため、7.5mg/日を超えて使用すべきではありません。

高齢者:

男性の高齢患者は、若い男性と同等の平均薬物動態パラメータを持っています。高齢の女性患者は、若い男性や女性よりも高いAUC値と長い販売時間を示します。高齢者の安定した状態における平均血漿クリアランスは、若者よりも劣ります。

子供:

36 人の子供を対象とした研究では、18 人の子供に対して、経口液の形で 0.25 mg/kg 体重の用量を使用して薬物動態測定が実施されました。 CMAX 血漿中の最大濃度 (-34%) および AUC0 曲線下の面積。 (-28%) は、年長のグループ (7 歳から 14 歳、子供 11 人) と比較して、年少の子供のグループ (2 ～ 6 歳、子供 7 人) で低い傾向がありますが、幼児の平均クリアランスは高くなります。この傾向は成人よりも短い（15～20時間）。

服用する前に変形性関節症治療用モービック 15mg ベーリンガー治療薬 (10 ブリスター x 2 錠)

使用方法

内服薬です。同じ食事の際に、そのままの錠剤を水または他の液体飲料と一緒に飲む必要があります。

用量

変形性関節症: 7.5mg/日。必要に応じて、用量を 15 mg/日まで増やすことができます。

関節リウマチ: 15mg/日。治療法に応じて、用量は 7.5mg/日まで減量される場合があります。

年齢 - 関節脊椎炎: 15mg/日。用量に対する反応に応じて、治療量は 7.5 mg/日まで減らされる場合があります。

副作用のリスクが高い患者: 初回治療は 7.5 mg/日の用量で行われます。

重度の透析患者の場合: 投与量は 7.5mg/日を超えてはなりません。

一般的な推奨事項:

用量や使用期間によっては有害反応が起こる可能性が高いため、薬剤はできるだけ短期間に、有効な最低用量で使用する必要があります。

メロキシカムの 1 日あたりの用量は、15 mg を超えない錠剤および注射液の形で提供されます。

ティーンエイジャー向け:

最大用量は 0.25mg/kg が推奨されます。 1日の総投与量は単回投与（使い捨て）として使用する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?臨床試験では、コレスチラミンがメロキシカムの排泄速度を高めることが示されています。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

この薬を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

以下の副作用は、mobic が流通しているときに受け取った報告によると、mobic の使用に関連している可能性があります。

望ましくない影響は、mobic の使用に関連している可能性があります。これは、何らかの参考文献によって市販された後の経口剤の使用に関連する報告の結果を通じて知られています。

血液およびリンパ系疾患: 血液製剤の異常 (白血球数の計測を含む)、白血球減少症、血小板減少症、貧血。骨髄に有毒な薬剤、特にメトトレキサートと同時に使用され、細胞減少を促進する要因となります。

免疫障害: アナフィラキシー反応、アナフィラキシー反応、その他の即時性高熱反応。

精神障害: 混乱、方向感覚の喪失、気分の変化。

神経障害: めまい、眠気、頭痛。

目の障害: 視覚障害 には、かすみ目、結膜炎などがあります。

障害および前庭障害: めまい、耳鳴り。

心臓障害: 心臓の鼓動が速くなります。

血管障害: 高血圧、顔のほてり。

胸部、縦隔、および呼吸器疾患: アスピリンまたは他の NSAID に対するアレルギーによる個人による喘息。

胃腸疾患:

消化管穿孔、マイクロコントローラーまたは胃腸出血、消化性潰瘍、大腸炎、胃炎、食道炎、口内炎、腹痛、消化器疾患、下痢、吐き気、嘔吐、便秘、鼓腸、げっぷ。例: トランスアミナーゼまたはビリルビンを増加させます)。

皮膚および皮下の障害: 表皮中毒、スティーブンス - ジョンソン症候群、血管浮腫、水光沢性皮膚炎、多様な発疹、発疹、蕁麻疹、過敏な光反応、かゆみ。

腎臓および泌尿器疾患: 急性腎不全 、腎機能検査の異常 (血清クレアチニンおよび/または血清尿素の増加)。 NSAID の使用は、尿閉を含む排尿障害に関連している可能性があります。

注射部位の一般的な障害および表現: 浮腫。

薬を使用する際は、望ましくない影響について医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

次の場合の禁忌:

メロキシカムまたは製品の賦形剤の親歴。その他の非ステロイド性炎症。

明らかな胃腸出血、最近の脳出血、または全身性出血疾患が確認されている。

12 歳未満の子供。

使用時の注意

他の非ステロイド系抗炎症薬と同様、胃腸疾患の既往歴のある患者や抗凝固薬で治療中の患者がこの薬を服用する場合は注意が必要です。消化管の症状のある患者を注意深く監視します。消化性潰瘍または胃腸出血がある場合は、Mobic の使用を中止する必要があります。

他の NSAID と同様に、致命的となる可能性が高い消化管出血、潰瘍、穿孔は、消化管に警告サインや重篤な合併症の既往があるかどうかに関係なく、治療中にいつでも発生する可能性があります。これらの合併症の結果は、高齢の患者ではさらに悪化することがよくあります。

皮膚剥離、スティーブンス - ジョンソン症候群、表皮中毒、非ステロイド系抗炎症薬の使用に関連した非常にまれな報告など、重篤な皮膚反応があり、死に至る場合もあります。これらの副作用のリスクが最も高い患者は通常、治療開始時の初期段階にあり、ほとんどの場合、治療の最初の 1 か月で反応が始まります。皮膚、粘膜の病変、または過敏症の兆候が現れたら、すぐに MoBic を中止する必要があります。

ステロイド抗炎症薬は重度の心血管血栓症、心筋梗塞、脳卒中を増加させる可能性があり、死に至る可能性があります。このリスクは使用中に増加する可能性があります。心血管疾患または心血管疾患の高危険因子を有する患者は、リスクが高くなる可能性があります。

非ステロイド抗炎症薬 (NSAID) は腎臓のプロスタグランジンの合成を阻害し、腎臓の灌流を維持するのに補助的な役割を果たします。腎臓を通る血流量と血流量が減少する患者では、NSAID の使用により腎臓の喪失がすぐに明らかになりますが、非ステロイド系抗炎症薬の使用を中止すると、この状態は治療前の古い状態に戻ることがよくあります。

上記の反応のリスクが最も高い患者は、高齢の患者、脱水症、うっ血性心不全、肝硬変、ネフローゼ症候群、重篤な腎臓病の患者で、利尿剤、酵素阻害剤、または薬物療法を同時に治療されている患者です。アンジオテンシン II 受容体または血液量の減少につながる可能性のある手術を受けている患者。上記の患者さんの場合は、治療開始時に尿量と腎機能を注意深く確認する必要があります。

よりまれですが、非ステロイド系抗炎症薬は腎炎、糸球体腎炎、腎壊死、ネフローゼ症候群を引き起こす可能性があります。

末期腎機能障害のある透析患者における Mobic の用量は 7.5 mg を超えてはなりません。軽度または中度の腎不全の患者（クレアチニンクリアランスが 25ml/分を超える患者の場合など）では、用量を減らす必要はありません。

他のほとんどの非ステロイド性抗炎症薬と同様に、血清トランスアミナーゼまたは肝機能の他のパラメーターの一時的な増加が記録されています。ほとんどの場合、わずかな増加は通常および一時的な制限内にあります。異常が著しい場合や長期にわたる場合は、mobic の使用を中止し、モニタリング検査を実施する必要があります。

臨床的に安定した肝硬変患者では用量の減量は行われません。

薬剤の副作用が起こりやすい、虚弱な体調の患者では注意が必要です。他の非ステロイド系抗炎症薬と同様、高齢者の患者は腎臓、肝臓、心臓の機能に障害がある可能性が高いため、この薬を服用する場合は注意が必要です。

NSAID はナトリウム、カリウム、水塩を生成するだけでなく、利尿薬の尿中のナトリウム分泌を刺激する効果を妨げる可能性があります。敏感な患者では、心不全や高血圧が出現したり、悪化したりする可能性があります。リスクのある患者は注意深く監視する必要があります。

メロキシカムや他の NSAID は、主な感染症の症状をカバーできます。

メロキシカムやシクロオキシゲナーゼ阻害剤を使用するか、他のプロスタグランジン合成が生殖に有害な影響を与える可能性があるため、妊娠を希望する女性には使用しないことをお勧めします。

したがって、妊娠しにくい女性や生殖機能が低下している女性は、メロキシカムによる治療を中止することを検討してください。

関連する薬物相互作用には特別な注意が必要です。「他の薬物との相互作用」を参照してください。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響に関する具体的な研究はありません。視覚障害、チキンスリープ、またはその他の中枢神経障害のある患者は、それらの活動を避けるべきです。

7.5 mg の mobic タブレットには、1 日あたりの最大推奨用量で 47 mg の乳糖が含まれています。まれに発生しますが、ガラクトーザ血症、ラップラクターゼ欠損症、または遺伝的要因によるグルコース - ガラクトースの吸収不良など、ガラクトース不耐症の患者には、この製品を使用しないでください。

15mg mobic タブレットには、1 日の最大推奨用量で 20mg の乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症の患者には、たとえば、血中ガラクトース、ラップラクターゼ欠損症、または遺伝的要因によるグルコース - ガラクトースの吸収不良などの患者には、まれに発生しますが、この薬を使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

機械を操作するドライバーには使用されません。

妊娠中および授乳中

妊娠中および授乳中の女性は対象外です。

薬物相互作用

グルココルチコイドおよびサリチル酸塩 (アセチルサリチル酸) を含むプロスタグランジン合成阻害剤 (PSI): 銅の影響により潰瘍や胃腸出血のリスクを高める可能性があるプロスタグランジン合成阻害剤と同時に使用することは推奨されません。メロキシカムと他の NSAID を同時に推奨しないでください。

アスピリン (1000 mg を 1 日 3 回) と同時に使用した健康なボランティアでは、メロキシカムの AUC (10%) および CMAX (24%) が増加する傾向があります。この相互作用の臨床的重要性は不明です。

抗凝固薬の経口薬、砂糖を全身に使用するヘパリン、血栓溶解薬: 出血のリスクが増加します。やむを得ず併用する場合には、抗凝固作用を注意深く観察する必要がある（注射液については管理項目を参照）。

抗血小板凝集薬と選択的セロトニン回復薬 (SSRI): 血小板機能の阻害により出血のリスクが増加します。

リチウム: 非ステロイド性抗炎症薬は、血漿リチウムの増加を記録しており (腎臓からのリチウム分泌が減少するため)、毒性を引き起こす可能性があります。リチウムと NSAID を同時に使用することはお勧めできません。これら 2 つの薬剤を組み合わせる必要がある場合は、治療の開始時、調整時、およびメロキシカムの中止時に血漿リチウム濃度をモニタリングする必要があります。

メトトレキサート: NSAID は腎臓を介したメトトレキサートの分泌を減少させることができるため、血漿中のメトトレキサートの濃度が増加します。このため、高用量のメトトレキサート (15mg/週を超える) を服用している患者には、NSAID との同時使用は推奨されません。 NSAID とメトトレキサート製品間の相互作用のリスクは、低用量のメトトレキサートの患者、特に腎機能障害のある患者でも考慮する必要があります。治療を組み合わせる必要がある場合には、血液製剤と腎機能を監視する必要があります。 3 日以内に NSAID とメトトレキサートを同時に使用すると、血漿メトトレキサート濃度が上昇して毒性が増大する可能性があるので注意してください。メトトレキサート (15mg/週) の薬物動態はメロキシカムと同時に使用しても影響を受けませんが、メトトレキサートの血症の毒性は NSAID による治療により増幅される可能性があることを考慮する必要があります。

避妊: NSAID による子宮内に配置された避妊具の有効性は記録されていますが、さらに確認する必要があります。

利尿薬: 脱水症状のある患者において急性腎不全を引き起こす可能性が高い非ステロイド性抗炎症薬と併用されます。利尿薬を併用して mobic を使用している患者は、治療を開始する前に水を十分に加え、腎機能を監視する必要があります。

高血圧症の治療薬 (β 遮断薬、酵素阻害、血管拡張薬、利尿薬): NSAID による治療中に、血管拡張を引き起こすプロスタグランジンの阻害によって降圧薬の効果が低下することが記録されています。

NSAID、アンジオテンシン II 受容体阻害薬、および酵素阻害薬には、糸球体濾過レベルを低下させる相乗効果があります。腎機能に障害のある患者では、急性腎不全につながる可能性があります。

胃腸管内でメロキシカムにコレスチラミンが結合すると、メロキシカムの排出が促進されます。

ステロイド抗炎症薬は、プロスタグランジンの中間作用によりシクロスポリンの腎臓の毒性を高める可能性があるため、併用療法では腎機能の評価を確認する必要があります。

メロキシカムは肝臓の変化によってほぼ完全に排除されますが、そのうち約 2/3 はシトクロム酵素 (CYP) P450 の仲介 (主な代謝経路 CYP 2C9 および CYP 3A4 補助伝達ラインを経由)、1/3 は他の形質転換ライン (ペルオキシダーゼ酸化など) を経由します。メロキシカム製剤を使用する場合、または変更される場合は、薬物動態学的相互作用の可能性に注意を払う必要があります。 CYP 2C9 および/または CYP3A4 による。

明らかな薬物動態学的相互作用はありません。制酸薬、シメチジン、ジゴキシン、フロセミドの同時使用で明らかな薬物が検出されました。

経口糖尿病の経口薬との相互作用の可能性も排除されません。

保管

光を避け、温度が 30°C 未満の涼しい場所に保管してください。

子供の手の届かないところに保管してください。

その他の薬

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