Mobic 15 мг Берингер для лечения остеоартрита (10 блистеров по 2 таблетки)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Мелоксикам

Состав

Информация о составе	Содержание
Мелоксикам	15мг

Использование

Показания

mobic 15 мг — нестероидный противовоспалительный препарат, показанный для симптоматического лечения при:

остеоартрит (артрит, заболевание остеоартрит).

ревматоидный артрит . Животные. Мелоксикам обладает противовоспалительной активностью на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм вышеупомянутых эффектов может быть обусловлен тем, что мелоксикам ингибирует биосинтез простагландинов, известных как посредники воспаления.

Сравнение язв и противовоспалительных доз на модели артрита у крыс подтвердило пользу лечения нестероидными противовоспалительными препаратами на животных. In Vivo мелоксикам ингибирует биосинтез простагландинов в более сильной воспалительной позиции в слизистой оболочке желудка или почек.

Считается, что вышеуказанные различия связаны с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1, и считается, что ингибиторы ЦОГ-2 оказывают терапевтический эффект НПВП, в то время как основное ингибирование ЦОГ-1 может быть ответственным за побочные эффекты на желудок или почки. слизистая оболочка.

Избирательное ингибирование ЦОГ-2 мелоксикама было подтверждено в ряде систем тестирования in vitro и EX Vivo. В анализе крови человека Мелоксикам показывает действие селективных ингибиторов ЦОГ-2 in vitro. В тесте Ex Vivo мелоксикам (7,5 и 15 мг) демонстрирует большее ингибирование ЦОГ-2, что было доказано более сильным ингибированием продукции PGE2, стимулируемой липополисахаридом (ЦОГ-2), по сравнению с выработкой тромбоксана в сгустках крови (ЦОГ-1). Эти эффекты зависят от дозы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или время кровотечения в рекомендуемых дозах в тесте Ex Vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и продлевают кровотечение.

В клинических исследованиях мелоксикам в дозах 7,5 и 15 мг обычно вызывает меньше побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт, чем НПВП, из-за значительно меньшей частоты побочных эффектов, таких как расстройство желудка, рвота и боли в животе. Сообщается о частоте перфораций, язв, желудочно-кишечных кровотечений, связанных с мелоксикамом, которая низкая и доза зависит от дозы.

Не существует отдельных исследований, достаточно масштабных, чтобы выявить клинически значимые различия в частоте перфорации, непроходимости и желудочно-кишечных кровотечений между Мелоксикамом и другими НПВП. Блистерный анализ был проведен у пациентов с остеоартритом, ревматоидным артритом и спондилитом суставов, получавших мелоксикам в 35 клинических исследованиях. Время применения Мелоксикама в этом исследовании варьируется от 3 недель до 1 года (большинство пациентов допускаются к участию в 1-месячных исследованиях). Большинство пациентов, которым разрешено участвовать в вышеуказанных тестах, имеют в анамнезе перфорацию, язву или желудочно-кишечное кровотечение.

Частота перфорации, закупорки или кровотечения (POB) является регрессионной, оцениваемой после «слепой» оценки и независимых случаев.

фармакокинетика

всасывание

Используется перорально:

Мелоксикам хорошо всасывается через пищеварительный тракт, что выражается в абсолютной биодоступности при пероральном приеме около 90%.

Таблетки, жидкости для перорального применения и капсулы имеют биологический эквивалент.

После приема однократной дозы Мелоксикама медиана пиковой концентрации в плазме достигается через 2 часа для эпидемического и через 5-6 часов для твердого препарата (капсулы и таблетки).

На уровень всасывания мелоксикама после перорального приема не влияет прием пищи или применение неорганических антацидов. Линейная дозировка показана после перорального применения в диапазоне лечебных доз от 7,5 до 15 мг.

При многократном приеме стабильное состояние достигается через 3-5 дней.

Дозировка один раз в день приводит к средней концентрации в плазме с относительно небольшим основанием/вершиной в соответствующем диапазоне 0,4–1,0 пг/мл в дозе 7,5 мг и 0,8–2,0 пг/мл в дозе 15 мг (минимальная концентрация и максимальная концентрация в стабильном, соответствующем состоянии).

Максимальная максимальная концентрация Мелоксикама в плазме в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов, что соответствует таблеткам, капсулам и пероральной жидкости.

Распределение

Мелоксикам прочно связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99%).

Мелоксикам хорошо проникает в суставную жидкость и достигает концентрации примерно половины плазменной концентрации.

Низкий объем распределения, примерно 11 л после внутримышечного или венозного введения, показатели варьируются в зависимости от человека от 7 до 20%.

Объем распределения после приема пероральных доз Мелоксикама (от 7,5мг до 15мг) составляет около 16л с переменным коэффициентом в пределах от 11 до 32%.

Биологический сдвиг

Мелоксикам активно метаболизируется в печени.

Четыре метаболические формы мелоксикама через мочу были определены без биологической активности.

Основная метаболическая форма, 5'-карбоксимелоксикам (доза 60%), состоит из промежуточного метаболического окисления 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится в меньшей степени (доза 9%). Исследования in vitro показывают, что CYP2C9 играет важную роль в этой метаболической линии с небольшим вкладом изофермента CYP 3A4. Антиоксидантная активность у пациентов, вероятно, ответственна за два других метаболита, количество которых соответствует дозе 16% и 4%.

Элиминация

Мелоксикам выводится преимущественно с мочой и калом на том же уровне, что и метаболически. Менее 5% дозы выводится с калом в виде, при этом лишь очень небольшое количество выводится с мочой в виде целого числа.

Среднее время продажи колеблется от 13 до 25 часов после употребления, внутримышечно и внутривенно. Плазменный клиренс составляет около 7–12 мл/мин после приема однократной дозы при внутривенном или ректальном введении.

Линейный/нелинейный

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 7,5 до 15 мг перорально, а также внутримышечно.

Особая группа пациентов

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью:

Как случаи печеночной, так и почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не влияют на фармакокинетику Мелоксикама. Пациенты с почечной недостаточностью. Средний уровень имеет значительно более высокий клиренс препарата. Наблюдалось значительное снижение белковых связей у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. В случае терминальной стадии почечной недостаточности увеличение интеграла распределения может привести к увеличению свободной концентрации мелоксикама, и его не следует применять в дозе более 7,5 мг/день.

Пожилые люди:

Мужчины пожилого возраста имеют средние фармакокинетические параметры, эквивалентные молодым мужчинам. У пожилых женщин-пациентов наблюдаются более высокие значения AUC и более длительное время реализации, чем у молодых мужчин и женщин. Средний плазменный клиренс в стабильном состоянии у пожилых людей уступает молодым.

Дети:

В исследовании с участием 36 детей фармакокинетические измерения проводились у 18 детей с дозой 0,25 мг/кг веса, используемой в виде пероральной жидкости. Максимальная концентрация CMAX в плазме (-34%), а также площадь под кривой AUC0. (-28%) имеет тенденцию быть ниже в группах детей младшего возраста (от 2 до 6 лет, 7 детей) по сравнению со старшими возрастными группами (от 7 до 14 лет, 11 детей), тогда как средний клиренс у детей младшего возраста выше. Тенденция короче, чем у взрослых (15 – 20 часов).

Прежде чем принимать Mobic 15 мг Берингер для лечения остеоартрита (10 блистеров по 2 таблетки)

Как применять

пероральные препараты. Следует запивать неповрежденные таблетки водой или другими жидкими напитками во время одного приема пищи.

Дозировка

остеоартрит: 7,5 мг/день. При необходимости доза может быть увеличена до 15мг/сут.

ревматоидный артрит: 15 мг/день. В зависимости от лечения доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

Возрастной суставной спондилит: 15 мг/день. В зависимости от реакции на лечение доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с высоким риском развития побочных реакций: начальное лечение в дозе 7,5мг/сут.

У пациентов с тяжелым диализом: доза не должна превышать 7,5 мг/день.

Общая рекомендация:

Поскольку существует вероятность неблагоприятной реакции на дозу и продолжительность применения, поэтому препарат следует применять в кратчайшие сроки и с наименьшими эффективными дозами.

Суточная доза Мелоксикама выпускается в виде таблеток и растворов для инъекций, не превышающая 15 мг.

Для подростков:

Рекомендуемая максимальная доза составляет 0,25 мг/кг. Общую суточную дозу следует использовать в виде разовой дозы (одноразовой).

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Клиническое исследование показывает, что холестирамин увеличивает скорость выведения мелоксикама.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При применении препарата могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Следующие побочные эффекты могут быть связаны с применением мобика согласно сообщениям, полученным во время обращения препарата.

Нежелательные эффекты могут быть связаны с использованием мобика, о котором было известно из результатов отчетов об использовании пероральной формы после того, как он был продан по некоторым ссылкам.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Нарушение формулы крови (в том числе подсчета лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, применяемые одновременно с токсичными для костного мозга препаратами, особенно с метотрексатом, становящимися фактором, способствующим уменьшению клеток.

Иммунные нарушения: реакции анафилаксии, анафилактические реакции и другие мгновенные гиперактивные реакции.

Психические расстройства: спутанность сознания, потеря ориентации, изменение настроения.

неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Заболевания глаз: нарушения зрения включают нечеткость зрения, конъюнктивит.

Расстройства и вестибулярные расстройства: головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: сердцебиение учащенное.

Сосудистые нарушения: гипертония, горячее лицо.

Нарушения со стороны грудной клетки, средостения и дыхательных путей: астма , в зависимости от человека, вследствие аллергии на аспирин или другие НПВП.

Желудочно-кишечные расстройства:

Перфорация желудочно-кишечного тракта, микроконтроллерное или желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, расстройства пищеварения, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка. Пример: повышение трансаминазы или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эпидермальное отравление, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, водно-глянцевый дерматит, разнообразная сыпь, сыпь, крапивница, светочувствительность, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность , нарушение функции почек (повышение сывороточного креатинина и/или сывороточной мочевины). Применение НПВП может быть связано с нарушениями мочеиспускания, в том числе с задержкой мочи.

Общие нарушения и выраженность в месте инъекции: отек.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Противопоказания в следующих случаях:

Родительская история мелоксикама или любых вспомогательных веществ продукта. Другие нестероидные воспаления.

были установлены явные желудочно-кишечные кровотечения, недавние кровоизлияния в мозг или системные нарушения свертываемости крови.

Дети до 12 лет.

Меры предосторожности при применении

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, необходимо соблюдать осторожность при приеме этого препарата у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе и у пациентов, получающих лечение антикоагулянтами. Тщательное наблюдение за пациентами с симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Прием препарата Мобик следует прекратить при наличии язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.

Как и в случае других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, могут возникнуть в любой момент лечения независимо от наличия настораживающих признаков или тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Последствия этих осложнений часто хуже у пожилых пациентов.

Серьезные кожные реакции, некоторые из которых могут привести к смерти, включая шелушение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальное отравление, очень редкие сообщения, связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Пациенты, у которых имеется самый высокий риск развития этих нежелательных побочных реакций, обычно находятся на ранних стадиях начала лечения, в большинстве случаев реакции начинаются в первый месяц лечения. Применение МоБика следует прекратить при появлении на коже поражений слизистой оболочки или каких-либо признаков чувствительности.

Стероидные противовоспалительные препараты могут усилить тяжелые сердечно-сосудистые тромбозы, инфаркт миокарда, инсульт, что может привести к смерти. Этот риск может увеличиться во время использования. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с высокими факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь более высокий риск.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) ингибируют синтез почечного простагландина, играют поддерживающую роль в поддержании перфузии почек. У пациентов с уменьшением объема и кровотока через почки применение НПВП позволяет быстро выявить потерю почки, однако это состояние часто возвращается к старому состоянию, как и до лечения, если прекратить прием нестероидных противовоспалительных препаратов.

Пациенты с наибольшим риском развития вышеуказанной реакции — пациенты пожилого возраста, пациенты с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и значительным заболеванием почек, пациенты, находящиеся на лечении одновременно с диуретиками, ингибиторами ферментов или рецепторами ангиотензина II или больными перенесшие операцию, которая может привести к уменьшению объема крови. У вышеупомянутых пациентов необходимо тщательно контролировать объем мочи и функцию почек в начале лечения.

Реже нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать нефрит, гломерулонефрит, некроз почек или нефротический синдром.

Доза Мобика у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе не должна превышать 7,5 мг. Нет необходимости снижать дозу у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (например, у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин).

Как и у большинства других нестероидных противовоспалительных препаратов, зарегистрировано преходящее повышение активности сывороточных трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев небольшое увеличение наблюдается на нормальных и переходных пределах. Если отклонения от нормы значительны или продолжительны, необходимо прекратить использование мобика и провести контрольные анализы.

Никакого снижения дозы у пациентов с клинически стабильным циррозом печени.

Необходимо тщательное наблюдение за ослабленными или слабыми физическими состояниями пациентов с меньшей выраженностью побочных эффектов препарата. Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов пожилого возраста, поскольку у них чаще наблюдаются нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП могут вызывать образование солей натрия, калия и воды, а также предотвращать эффект стимуляции секреции натрия с мочой диуретиков. У чувствительных пациентов могут появиться или ухудшиться сердечная недостаточность или гипертония. Пациенты из группы риска должны находиться под тщательным наблюдением.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы основной инфекции.

Использование мелоксикама, а также ингибиторов циклооксигеназы/другого синтеза простагландинов может оказать вредное воздействие на репродуктивную функцию, и их не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

Поэтому женщинам, которым сложно забеременеть, или женщинам, у которых нарушена репродуктивная функция, следует рассмотреть возможность прекращения лечения Мелоксикамом.

При сопутствующем лекарственном взаимодействии необходима особая осторожность, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Пациентам с нарушениями зрения, куриным сном или другими центральными неврологическими расстройствами следует избегать этих занятий.

Таблетки Мобика по 7,5 мг содержат 47 мг лактозы в максимальной рекомендуемой дозе в день. У пациентов с непереносимостью галактозы, например, галактозой крови, лактазной недостаточностью или плохим всасыванием глюкозы - галактозы вследствие генетических факторов, хотя и встречаются редко, не следует применять этот продукт.

Таблетки Мобика по 15 мг содержат 20 мг лактозы в максимально рекомендуемых дозах каждый день. Пациентам с непереносимостью галактозы, например галактозы в крови, дефицитом лактазы или плохим всасыванием глюкозы-галактозы вследствие генетических факторов, хотя и встречаются редко, не следует применять этот препарат.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Не используется для водителей, управляющих механизмами.

Беременность и лактация

Не для беременных и кормящих женщин.

Лекарственное взаимодействие

Синтетические ингибиторы простагландинов (PSI), включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): не рекомендуется применять одновременно с синтетическими ингибиторами простагландинов, которые могут повышать риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений за счет действия меди. Не рекомендуется одновременно Мелоксикам с другими НПВП.

При одновременном применении с аспирином (1000 мг 3 раза/сут) у здоровых добровольцев наблюдается тенденция к увеличению AUC (10%) и CMAX (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

Пероральные антикоагулянты, гепарин с применением системного сахара, тромболитические препараты: повышение риска кровотечения. Необходимо внимательно следить за антикоагулянтным действием, если приходится комбинировать препарат (для инъекционного раствора: см. контрольный пункт).

Препараты против агрегации тромбоцитов и селективное восстановление серотонина (СИОЗС): повышают риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов.

Литий: при применении нестероидных противовоспалительных препаратов было зарегистрировано увеличение содержания лития в плазме (из-за снижения секреции лития через почки), что может привести к токсичности. Не рекомендуется одновременно применять Литий и НПВП. Если необходимо сочетать эти 2 препарата, следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, коррекции и при прекращении приема мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут снижать секрецию метотрексата почками, тем самым повышая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг/неделю), не рекомендуется одновременное применение с НПВП. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата также следует учитывать у пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать формулу крови и функцию почек. Будьте осторожны при одновременном применении НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда концентрации метотрексата в плазме могут увеличиваться и усиливать токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделю) не изменяется при одновременном применении с мелоксикамом, необходимо учитывать, что токсичность гематопатии метотрексата может усиливаться из-за лечения НПВП.

Контрацепция: эффективность противозачаточных средств, помещенных в матку из-за НПВП, зарегистрирована, но требует дальнейшего подтверждения.

Диуретики: используются с нестероидными противовоспалительными препаратами, которые с большей вероятностью могут привести к острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, которые используют мобик с диуретиками, перед началом лечения следует полностью долить воду и контролировать функцию почек.

Антигипертензивные средства (β-блокатор, ингибирование ферментов, вазодилататоры, диуретики): при лечении НПВП зарегистрировано снижение эффектов антигипертензивных препаратов за счет ингибирования простагландинов, вызывающих вазодилатацию.

НПВП, ингибиторы рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы ферментов обладают синергическим действием, снижающим уровень клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек может привести к острой почечной недостаточности.

Присоединение холестирамина к мелоксикаму в желудочно-кишечном тракте приводит к более быстрому выведению мелоксикама.

Стероидные противовоспалительные средства могут повышать токсичность циклоспорина для почек за счет промежуточного действия простагландинов, поэтому при комбинированном лечении необходимо проверять оценку функции почек.

Мелоксикам практически полностью исключается за счет изменений печени, из которых около 2/3 через посредников ферментов цитохрома (CYP) P450 (через основной метаболический путь CYP 2C9 и вспомогательную линию передачи CYP 3A4) и 1/3 за счет других линий трансформации, например, пероксидазного окисления, следует обратить внимание на возможность фармакокинетического взаимодействия при использовании препарата Мелоксикама или его изменения под действием CYP 2C9. и/или CYP3A4.

Четких фармакокинетических взаимодействий нет - четкие препараты выявлены при одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида.

Не исключена возможность взаимодействия с пероральными препаратами при пероральном диабете.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Находиться в недоступном для детей месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.