Mobic 15mg Boehringer для лікування остеоартриту (10 блістерів по 2 таблетки)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Мелоксикам

Склад

Інформація про склад	Зміст
Мелоксикам	15 мг

Використання

Показання

мобік 15 мг є нестероїдним протизапальним препаратом, який показаний для симптоматичного лікування при:

остеоартрит (артрит, захворювання остеоартроз ).

ревматоїдний артрит . Тварини. Мелоксикам має протизапальну дію на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм вищезазначених ефектів може бути пов’язаний з тим, що мелоксикам пригнічує біосинтез простагландину, відомого як посередник запалення.

Порівняння доз виразок і протизапальних препаратів на моделі артриту у щурів підтвердило переваги лікування тварин нестероїдними протизапальними препаратами. У Vivo мелоксикам пригнічує біосинтез простагландинів у сильнішій запальній позиції в слизовій оболонці шлунка або нирок. Вважається, що вищезазначені відмінності пов’язані з селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1, і вважається, що інгібітори ЦОГ-2 забезпечують терапевтичний ефект НПЗП, тоді як основне інгібування ЦОГ-1 може бути відповідальний за побічні ефекти на слизову оболонку шлунка чи нирок.

Селективне інгібування ЦОГ-2 мелоксикаму було підтверджено рядом систем тестування in vitro та EX Vivo. У аналізі крові людини мелоксикам виявляє селективні інгібітори ЦОГ-2 in vitro. У тесті Ex Vivo мелоксикам (7,5 та 15 мг) демонструє більше інгібування ЦОГ-2, оскільки це було доведено більшою мірою інгібуванням вироблення PGE2, стимульованого ліпополісахаридом (ЦОГ-2), порівняно з виробленням тромбоксану в тромбах (ЦОГ-1). Ці ефекти залежать від дози. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або час кровотечі в рекомендованих дозах у тесті Ex Vivo, тоді як індометацин, диклофенак, ібупрофен і напроксен значно пригнічують агрегацію тромбоцитів і подовжують кровотечу.

У клінічних випробуваннях мелоксикам у дозах 7,5 та 15 мг, як правило, спричиняє менше побічних ефектів на шлунково-кишковий тракт, ніж порівняно з НПЗЗ, завдяки значно меншій частоті побічних ефектів, таких як розлад травлення, блювота та біль у животі. Повідомляється про частоту перфорацій, виразок, шлунково-кишкових кровотеч, пов’язаних із застосуванням мелоксикаму, яка низька, а доза залежить від дози.

Немає окремих досліджень, достатньо великих для виявлення відмінностей щодо частоти перфорації, непрохідності, шлунково-кишкової кровотечі, суттєвої клінічної картини між мелоксикамом та іншими НПЗЗ. У 35 клінічних дослідженнях у пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом і спондилітом суглобів, які отримували мелоксикам, проводився аналіз пухирів. Тривалість використання мелоксикаму в цьому дослідженні коливається від 3 тижнів до 1 року (більшість пацієнтів допускаються до 1-місячних досліджень). Більшість пацієнтів, яким дозволено брати участь у вищевказаних тестах, мають в анамнезі перфорацію, виразку або шлунково-кишкову кровотечу.

Частота перфорації, закупорки або кровотечі (ПВ) є регресією, оціненою після «сліпої» оцінки та незалежних випадків.

фармакокінетика

абсорбція

Застосовується перорально:

Мелоксикам добре всмоктується через травний тракт, що виражається через абсолютну біодоступність при пероральному прийомі приблизно 90%.

Таблетки, пероральні рідини та капсули мають біологічний еквівалент.

Після прийому одноразової дози мелоксикаму медіана пікової концентрації в плазмі досягається через 2 години для епідемії та через 5-6 годин для твердих препаратів (капсул і таблеток).

На рівень абсорбції мелоксикаму після перорального застосування не впливає вживання їжі або застосування неорганічних антикислот. Лінійне дозування показано після перорального застосування в діапазоні лікувальних доз від 7,5 мг до 15 мг.

При багаторазових дозах стабільний стан досягається через 3-5 днів.

Дозування один раз на день призводить до середньої концентрації в плазмі з відносно невеликою основою/вершиною у відповідному діапазоні 0,4–1,0 пг/мл у дозі 7,5 мг і 0,8–2,0 пг/мл у дозі 15 мг (мінімальна концентрація та максимальна концентрація у стабільному, відповідному стані).

Максимальна максимальна концентрація мелоксикаму в плазмі в стабільному стані досягається протягом 5-6 годин відповідно до таблеток, капсул і пероральної рідини.

Розподіл

Мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%).

Мелоксикам добре проникає в суглобову рідину і досягає концентрації приблизно половини концентрації в плазмі.

Низький об’єм розподілу, приблизно 11 л після внутрішньом’язового або венозного введення, і показники варіюються залежно від людини від 7 до 20 %.

Об’єм розподілу після застосування пероральних доз мелоксикаму (7,5–15 мг) становить близько 16 л із змінним коефіцієнтом у межах від 11 до 32 %.

Біологічний зсув

Мелоксикам інтенсивно метаболізується в печінці.

Чотири метаболічні форми мелоксикаму в сечі були визначені без біологічної активності.

Основна метаболічна форма, 5'-карбоксимелоксикам (доза 60 %) складається з окислення проміжного метаболічного окислення 5'-гідроксиметилмелоксикаму, також виводиться менше (доза 9 %). Дослідження in vitro показують, що CYP2C9 відіграє важливу роль у цій лінії метаболізму з невеликим внеском ізензиму CYP 3A4. Антиоксидантна активність у пацієнтів, ймовірно, відповідає за два інших метаболіти, причому число 16% і 4% відповідає дозі.

Виведення

Мелоксикам виводиться головним чином із сечею та калом на тому ж рівні, що й метаболічний. Менше 5% дози виділяється з калом у формі, тоді як лише дуже невелика кількість виводиться із сечею у формі цілого числа.

Середній час реалізації коливається від 13 до 25 годин після вживання, внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Плазмовий кліренс становить приблизно 7–12 мл/хв після одноразового прийому внутрішньовенної або ректальної дози.

лінійний/нелінійний

Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику фармакокінетики в діапазоні лікування від 7,5 мг до 15 мг перорально та внутрішньом’язово.

Особлива група пацієнтів

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю:

Як печінкова, так і ниркова недостатність від легкої до середньої не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з порушенням функції нирок Середній рівень має значно вищий кліренс препарату. Спостерігається значне зниження білкових зв’язків у пацієнтів із нирковою недостатністю в кінцевій стадії. У разі термінальної ниркової недостатності збільшення інтегралу розподілу може призвести до підвищення вільної концентрації мелоксикаму, тому не слід застосовувати більше 7,5 мг/добу.

Люди похилого віку:

Чоловіки літнього віку мають середні фармакокінетичні параметри, еквівалентні молодим чоловікам. Пацієнтки літнього віку показують вищі значення AUC і більший час продажу, ніж молоді чоловіки та жінки. Середній плазмовий кліренс в стабільному стані у літніх людей поступається молодим людям.

Діти:

У дослідженні за участю 36 дітей було проведено фармакокінетичні вимірювання у 18 дітей із дозою 0,25 мг/кг ваги, яка використовувалася у формі пероральної рідини. Максимальна концентрація в плазмі CMAX (-34%), а також площа під кривою AUC0. (-28%) має тенденцію бути нижчим у групах дітей молодшого віку (від 2 до 6 років, 7 дітей) порівняно зі старшими віковими групами (від 7 до 14 років, 11 дітей), тоді як середній кліренс дітей раннього віку вищий. Тренд коротший, ніж у дорослих (15 - 20 годин).

Перед прийомом Mobic 15mg Boehringer для лікування остеоартриту (10 блістерів по 2 таблетки)

Як використовувати

пероральний препарат. Неушкоджені таблетки слід запивати водою або іншими рідкими напоями під час їжі.

Дозування

остеоартрит: 7,5 мг/день. При необхідності дозу можна збільшити до 15 мг/добу.

ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. Залежно від лікування дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу.

Віковий спондиліт суглобів: 15 мг/день. Залежно від відповіді на дозу лікування можна зменшити до 7,5 мг/добу.

У пацієнтів із високим ризиком побічних реакцій: початкове лікування в дозі 7,5 мг/добу.

Для пацієнтів із важким діалізом: доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.

Загальна рекомендація:

Оскільки він, ймовірно, реагує на несприятливі дози та тривалість застосування, тому препарат слід використовувати в найкоротші терміни та з найменшими ефективними дозами.

Добова доза мелоксикаму надається у формі таблеток і розчинів для ін’єкцій, що не перевищує 15 мг.

Для підлітків:

Рекомендована максимальна доза становить 0,25 мг/кг. Загальну добову дозу слід використовувати як разову дозу (одноразову).

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Клінічні дослідження показують, що холестирамін збільшує швидкість виведення мелоксикаму.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату можуть виникнути небажані ефекти (ПДП).

Нижченаведені побічні ефекти можуть бути пов’язані з використанням mobic через звіти, отримані під час циркуляції препарату.

Небажані ефекти можуть бути пов’язані з використанням мобіку, про що стало відомо завдяки результатам звітів про використання пероральної форми після того, як вони були продані за деякими посиланнями.

Розлади крові та лімфатичної системи: порушення формули крові (включаючи підрахунок лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, що застосовуються одночасно з токсичними для кісткового мозку препаратами, особливо метотрексатом, що стає фактором, що сприяє зменшенню клітин.

Імунні розлади: реакції анафілаксії, анафілактичні реакції та інші миттєві реакції гіперцертії.

Психічні розлади: сплутаність свідомості, втрата орієнтації, зміна настрою.

неврологічні розлади: запаморочення, сонливість, головний біль.

Розлади зору: розлади зору включають затуманення зору, кон’юнктивіт.

Порушення та вестибулярні розлади: запаморочення, шум у вухах.

Розлади серця: прискорене серцебиття.

Судинні розлади: гіпертензія, гаряче обличчя.

З боку грудної клітки, середостіння та респіраторних розладів: астма залежно від індивідуума через алергію на аспірин або інші НПЗП.

Шлунково-кишкові розлади:

Перфорація шлунково-кишкового тракту, мікроконтролерна або шлунково-кишкова кровотеча, виразкова хвороба, коліт, гастрит, езофагіт, стоматит, біль у животі, розлади травлення, діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, відрижка. Приклад: підвищення трансамінази або білірубіну).

З боку шкіри та підшкірних покривів: епідермальне отруєння, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, водянистий блискучий дерматит, різноманітні висипання, висипання, кропив'янка, чутлива світлова реакція, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність , порушення функції нирок (підвищення рівня креатиніну сироватки та/або сечовини сироватки). Застосування НПЗП може бути пов’язане з розладами сечовипускання, включаючи затримку сечі.

Загальні розлади та вираженість в місці ін'єкції: набряк.

Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказано

Протипоказання в наступних випадках:

Мелоксикам або будь-які допоміжні речовини продукту в анамнезі батьків. Інші нестероїдні запалення.

були встановлені явні шлунково-кишкові кровотечі, нещодавні крововиливи в мозок або системні порушення кровотечі.

Діти до 12 років.

Запобіжні заходи при застосуванні

Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, необхідно бути обережними при прийомі цього препарату пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі та пацієнтам, які лікуються антикоагулянтами. Ретельне спостереження за пацієнтами з симптомами з боку шлунково-кишкового тракту. При виразковій хворобі або шлунково-кишковій кровотечі прийом препарату Мобік необхідно припинити.

Подібно до інших НПЗЗ, шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація, які можуть бути летальними, можуть виникнути в будь-який час під час лікування незалежно від того, чи є попереджувальні ознаки чи серйозні ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Наслідки цих ускладнень часто гірші у пацієнтів похилого віку.

Серйозні шкірні реакції, деякі можуть спричинити смерть, включаючи лущення шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальне отруєння, дуже рідкісні повідомлення про застосування нестероїдних протизапальних засобів. Пацієнти, які мають найвищий ризик цих побічних побічних реакцій, як правило, перебувають на ранніх стадіях, коли вони починають лікування, у більшості випадків реакція починається в перший місяць лікування. MoBic слід припинити, як тільки на шкірі з’явиться шкіра, ураження слизової або будь-які ознаки чутливості.

Стероїдні протизапальні препарати можуть посилити тяжкий серцево-судинний тромбоз, інфаркт міокарда, інсульт, що може призвести до смерті. Цей ризик може збільшитися під час використання. Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями або високими факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати вищий ризик.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) пригнічують синтез ниркових простагландинів, відіграють допоміжну роль у підтримці ниркової перфузії. Пацієнти зі зменшенням об’єму та кровотоку через нирки, застосування НПЗЗ може швидко виявити втрату нирки, але цей стан часто відновлюється до старого стану, як і до лікування, якщо припиняють прийом нестероїдних протизапальних препаратів. Пацієнти з найвищим ризиком вищевказаної реакції – це пацієнти похилого віку, пацієнти з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та серйозним захворюванням нирок, пацієнти які отримують одночасне лікування діуретиками, інгібіторами ферментів або рецепторів ангіотензину II або пацієнти, які перенесли хірургічне втручання, яке може призвести до зменшення об’єму крові. У вищезазначених пацієнтів на початку лікування необхідно ретельно перевірити об’єм сечі та функцію нирок.

Рідкісні нестероїдні протизапальні препарати можуть спричинити нефрит, гломерулонефрит, некроз нирки або нефротичний синдром.

Доза препарату Мобік у пацієнтів із нирковою недостатністю в кінцевій стадії діалізу не повинна перевищувати 7,5 мг. Немає необхідності зменшувати дозу пацієнтам із легкою чи середньою нирковою недостатністю (як у пацієнтів із кліренсом креатиніну понад 25 мл/хв).

Як і у більшості інших нестероїдних протизапальних засобів, було зареєстровано транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків невелике підвищення відбувається на нормальних і тимчасових межах. Якщо відхилення є значними або тривалими, необхідно припинити використання мобіку та провести контрольні тести.

Немає зменшення дози у пацієнтів із клінічно стабільним цирозом печінки.

Необхідно ретельно спостерігати за ослабленим або ослабленим фізичним станом пацієнтів з неповноцінністю побічних ефектів препарату. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, слід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку, оскільки у них більша ймовірність порушення функції нирок, печінки або серця.

НПЗЗ можуть спричиняти утворення солей натрію, калію та води, а також запобігати ефекту стимуляції секреції натрію із сечею діуретиків. Серцева недостатність або артеріальна гіпертензія можуть виникнути або погіршитися у чутливих пацієнтів. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами групи ризику.

Мелоксикам, як і інші НПЗП, може приховати симптоми основної інфекції.

Застосування мелоксикаму, а також інгібіторів циклооксигенази/інших синтезу простагландинів може спричинити шкідливий вплив на репродукцію, тому їх не рекомендується застосовувати жінкам, які хочуть завагітніти.

Тому жінкам, які важко завагітніти, або жінкам, які ведуть погану репродуктивну функцію, слід розглянути можливість припинення лікування мелоксикамом.

З пов'язаними лікарськими взаємодіями потрібна особлива обережність, див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами».

Немає спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Пацієнти з розладами зору, курячим сном або іншими центральними неврологічними розладами повинні уникати цих видів діяльності.

Таблетки mobic 7,5 мг містять 47 мг лактози в максимальній рекомендованій дозі на день. Пацієнтам з непереносимістю галактози, наприклад, галактоза крові, дефіцит лактази Лаппа або погане засвоєння глюкози-галактози внаслідок генетичних факторів, хоча це рідко трапляється, не слід вживати цей продукт.

Таблетки mobic по 15 мг містять 20 мг лактози в максимальних рекомендованих дозах щодня. Пацієнтам з непереносимістю галактози, наприклад, галактози в крові, дефіцитом лактази Лаппа або поганим засвоєнням глюкози-галактози внаслідок генетичних факторів, хоча це рідко трапляється, не слід застосовувати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Не використовується для водіїв, які керують механізмами.

Вагітність і лактація

Не для вагітних і годуючих жінок.

Лікарська взаємодія

Синтетичні інгібітори простагландинів (PSI), включаючи глюкокортикоїди та саліцилати (ацетилсаліцилова кислота): не рекомендується застосовувати одночасно з синтетичними інгібіторами простагландинів, які можуть збільшити ризик виразки та шлунково-кишкової кровотечі через дію міді. Не рекомендується одночасне застосування Мелоксикаму з іншими НПЗП.

При одночасному застосуванні з аспірином (1000 мг 3 рази на день) здорові добровольці мають тенденцію до збільшення AUC (10%) і CMAX (24%) мелоксикаму. Невідоме клінічне значення цієї взаємодії.

Пероральні антикоагулянти, гепарин із застосуванням системного цукру, тромболітики: підвищення ризику кровотечі. Необхідно ретельно контролювати антикоагулянтну дію, якщо доводиться комбінувати препарат (для розчину для ін’єкцій: див. пункт контролю).

Ліки проти агрегації тромбоцитів і селективне відновлення серотоніну (СІЗЗС): підвищення ризику кровотечі через пригнічення функції тромбоцитів.

Літій: нестероїдні протизапальні препарати спостерігали підвищення рівня літію в плазмі крові (через зниження секреції літію через нирки), що може призвести до токсичності. Не рекомендується одночасне застосування літію та НПЗЗ. При необхідності комбінування цих двох препаратів слід контролювати концентрацію літію в плазмі на початку лікування, корекції та при припиненні прийому мелоксикаму.

метотрексат: НПЗЗ можуть зменшувати секрецію метотрексату нирками, таким чином збільшуючи концентрацію метотрексату в плазмі. З цієї причини пацієнтам із високими дозами метотрексату (понад 15 мг/тиждень) не рекомендується одночасне застосування з НПЗЗ. Ризик взаємодії між НПЗП і метотрексатом також слід враховувати у пацієнтів, які приймають низькі дози метотрексату, особливо пацієнтів із порушенням функції нирок. У разі необхідності комбінованого лікування слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Будьте обережні при одночасному застосуванні НПЗЗ та метотрексату протягом 3 днів, коли можливе підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення токсичності. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не змінюється при одночасному застосуванні з мелоксикамом, необхідно враховувати, що токсичність гематопатії метотрексату може бути посилена внаслідок лікування НПЗП.

Контрацепція: ефективність контрацептивних засобів, розміщених у матці через НПЗП, була зареєстрована, але має бути додатково досліджена. підтверджено.

Діуретики: використовуються з нестероїдними протизапальними препаратами, які з більшою ймовірністю призводять до гострої ниркової недостатності у пацієнтів із зневодненням. Пацієнтам, які застосовують мобік з діуретиками, перед початком лікування слід повністю додати воду та контролювати функцію нирок.

Протизапальні засоби при гіпертензії (β-блокатори, інгібітори ферментів, вазодилататори, діуретики): під час лікування НПЗП було зареєстровано зниження ефектів антигіпертензивних препаратів шляхом пригнічення простагландину, що спричиняє вазодилатацію.

НПЗЗ, інгібітори рецепторів ангіотензину II, а також інгібітори ферментів мають синергічний ефект, який зменшує клубочкову фільтрацію. рівень. У пацієнтів з порушенням функції нирок може призвести до гострої ниркової недостатності.

холестирамін, приєднаний до мелоксикаму в шлунково-кишковому тракті, призводить до швидшого виведення мелоксикаму.

Стероїдні протизапальні препарати можуть підвищувати ниркову токсичність циклоспорину через проміжну дію простагландину, тому при комбінованому лікуванні необхідно перевірити оцінку функції нирок.

Мелоксикам майже повністю виключається змінами печінки, з яких приблизно 2/3 через посередники цитохромних ферментів (CYP) P450 (через основний метаболічний шлях CYP 2C9 і допоміжну лінію передачі CYP 3A4) і 1/3 через інші лінії трансформації, наприклад, пероксидазне окислення, слід звернути увагу на можливість фармакокінетичної взаємодії при застосуванні Препарат мелоксикаму або змінюється CYP 2C9 та/або CYP3A4.

Немає чітких фармакокінетичних взаємодій - чіткі препарати виявляються при одночасному застосуванні антацидів, циметидину, дигоксину та фуросеміду.

Не виключена можливість взаємодії з пероральними препаратами для перорального діабету.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Бути в недоступному для дітей місці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.