Moldavir 400 Boston trattato con Covid-19 da lieve a moderato (2 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 2 blister x 10 compresse
Specifiche Molnupiravir

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Molnupiravir	400 mg

Usi

Indicazioni

Moldavir 400 mg farmaco indicato per il trattamento di adulti positivi al Covid-19 da lieve a medio ad adulto con test diagnostico SARS-COV-2 e almeno un fattore di rischio per progressione grave.

Farmacologia

Gruppo farmacologico: farmaci antivirali con effetto sistemico, antivirali diretti.

Codice ATC: non ancora classificato.

Meccanismo attivo

molnupiravir è un farmaco convertito nella sostanza simile ribonucleoside N-idrossictidina (NHC).

L'NHC si distribuisce nei tessuti e viene trasformato in ribonucleoside trifosfato (NHC-TP). NHC-TP opera secondo il meccanismo degli errori di massa per i virus. L'NHC-TP è attaccato all'RNA del virus con l'enzima polimerasi e il difetto nel genoma del virus porta all'inibizione del processo di copia.

attività antivirale

Nel test di coltura cellulare, NHC ha attività contro SARS-COV-2 con una concentrazione effettiva del 50% (EC50) compresa tra 0,67 e 2,66 µm sulle cellule A-549 e con concentrazioni comprese tra 0,32 e 2,03 µm sulle cellule Vero E6. L’NHC ha la stessa attività su SARS-COV-2 B.1.1.7 (Alpha), B.1351 (Beta), P.1 (Gamma) e B.1.617.2 (Delta) con valori EC50, rispettivamente, 1,59; 1,77; 1,32 e 1,68 µm.

Non osservare l'influenza dell'NHC sull'attività antivirus virale in vitro contro SARS-COV-2 quando si tenta di combinare NHC con Abacavir, Emtricitabina, Idrossiclorochina, Lamivudina, Nelfinavir, REMDESIVIR, Ribavirina, Sofosbir o Tenofovovir.

Effetti farmacologici

La relazione tra l'NHC e la banca intracellulare e l'effetto antivirus non è stata valutata clinicamente.

resistenza ai farmaci

Non esiste alcuna sostituzione degli aminoacidi nella SARS-COV-2 correlata alla resistenza all'NHC determinata negli studi clinici di fase 2 che valutano la capacità di trattamento CIVI-19 di molnuupiravir. Gli studi che valutano la resistenza selettiva all'NHC di SARS-COV-2 nelle colture cellulari non sono stati completati.

Sicurezza ed efficacia clinica

Questi dati clinici si basano sui dati di 1433 pazienti selezionati casualmente nella terza fase del test Move-out (NCT04575597). Si tratta di un doppio studio clinico, con un falso controllo, che studia in modo casuale la capacità di trattamento di molnupiravir in pazienti non ospedalizzati con sviluppo da lieve a medio a medio e grave.

I criteri di selezione per i partecipanti idonei hanno 18 anni o più e hanno uno o più fattori di rischio predeterminati: 60 anni o più, diabete, obesità (BMI ≥ 30 kg/m2), malattia renale cronica, grave malattia cardiovascolare, polmonite cronica ostruttiva o cancro sono progredendo.

La ricerca include i sintomi, il vaccino SARS-COV-2 non è stato vaccinato e coloro a cui è stata confermata l'infezione da SARS-COV-2 con sintomi di insorgenza entro 5 giorni. I pazienti vengono selezionati casualmente 1: 1 per ricevere 800 mg di molnupiravir o falso, da bere due volte al giorno per 5 giorni.

Fondamentalmente, in tutti i pazienti randomizzati, l'età media è di 43 anni (range da: 18 a 90 anni); Il 17% dei pazienti ha più di 60 anni e il 3% ha 75 anni e oltre, il 49% degli uomini sono maschi, il 57% sono bianchi, il 5% neri o afroamericani, il 3% asiatici, il 50% spagnoli o latinoamericani. La maggior parte dei pazienti si è registrata da località dell'America Latina (46%) e dell'Europa (33%); Il 12% delle registrazioni in Africa, il 6% in Nord America e il 3% in Asia.

Il quarantotto per cento dei pazienti che hanno utilizzato molnupiravir o un farmaco falso entro 3 giorni dall'inizio dei sintomi CIVIV-19. I fattori di rischio più comuni sono l'obesità (74%), gli over 60 anni (17%) e il diabete (16%).

Dei 792 pazienti (il 55% del totale dei pazienti della ricerca è selezionato in modo casuale), viene determinata la variante/variante iniziale di SARS-COV-2, il 58% dell'infezione Delta (ceppo B.1.617.2 e Ay), il 20% dell'infezione MU (B.1.621), l'11% dell'infezione gamma (P.1) e il resto è infetto da altre varianti/ceppi.

In generale, le caratteristiche demografiche e la condizione è distribuita in modo equilibrato tra i gruppi di trattamento.

La Tabella 1 fornisce i risultati del punto finale principale (la percentuale di pazienti ricoverati in ospedale o decessi entro 29 giorni per qualsiasi causa). I risultati di efficacia basati su gruppi di adulti non sono stati vaccinati con una camera piena di 18 anni e presentano uno o più fattori di rischio determinati per la progressione della malattia: età superiore a 60 anni, diabete, obesità (BMI ≥ 30 kg/m2), malattia renale cronica, grave malattia cardiovascolare, malattia polmonare ostruttiva cronica o cancro progressivo.

Non sono disponibili dati su alcuni gruppi di pazienti ad alto rischio di progressione verso una definizione CDC1 grave.

Tabella 1: risultati efficaci negli adulti infetti da Covid-19 non ricoverati in ospedale*

molnupiravir (n = 709)
n (%)

placebo (n = 699)

n (%)

Differenza di rischio*

% (IC 95%)

tutte le cause che hanno portato al ricovero per trattamento attivo ≥ 24 ore o alla morte per 29 giorni 48 (6,8%) 68 (9,7%) -3,0%(-5,9%, -1%) Che porta alla morte in 29 giorni 1 (0,1%) 9 (1,3%) - All'analisi intermedia, il 7,3% dei pazienti trattati con molnupiravir deve essere ricoverato in ospedale o muore entro 29 giorni (marzo 2885), rispetto al 14,1% dei pazienti trattati con placebo (53/377). La differenza di aggiustamento è -6,8% con IC al 95% (-11,3%, -2,4%) e valore P a 2 LATI = 0,0024.

La riduzione del rischio relativamente ridotta di molnupiravir rispetto al placebo per tutti i pazienti selezionati casualmente è del 30% (IC 95%: 1%, 51%).

L'analisi è corretta in base all'elemento stratificato nel tempo dell'insorgenza dei sintomi CIVI-19 (≤3 giorni rispetto a> 3 [4,5] giorni).

Figura 1: risultati efficaci sui sottogruppi di adulti non ricoverati in ospedale con Covid -19: tutti i pazienti che sono stati divisi in modo casuale

intervallo di affidabilità corrispondente basato sui metodi Miettinen e Nurinen.

Popolazione destinata ad essere una popolazione analitica effettiva.

I campioni di siero originali vengono valutati mediante il test Roche Elucsys Anti-N per verificare la presenza di anticorpi (IGM, IgG e IGA) contro la proteina nucleocapside SARS-COV-2. I risultati di queste analisi in piccoli gruppi sono considerati come esplorazione.

Farmacocinetica dinamica

molnupiravir è un precursore di 5'-IsobutyRat, idrolizzato in NHC prima dell'assorbimento nel sistema circolatorio.
Le caratteristiche dinamiche dell'NHC su pazienti sani e pazienti con Covid-19 sono simili.
I parametri farmacocinetici dell'NHC in uno stato stabile dopo l'assunzione di 800 mg di molnupiravir ogni 12 ore sono mostrati nella Tabella 2.
Tabella 2: Farmacocinetica dell'NHC dopo l'assunzione di 800 mg di molnupiravir ogni 12 ore
NHC medio (%CV) (16,8)
31,1 (124)
*: I valori ottenuti dall'analisi dinamica sulla popolazione.
+: i valori ottenuti da uno studio di fase 1 su pazienti sani.
assorbimento
Dopo aver assunto la dose di 800 mg. 2 volte al giorno, il tempo medio per raggiungere la concentrazione di NHC (TMAX) è di 1,5 ore.
Distribuzione e metabolismo
NHC non è legato alle proteine plasmatiche.
Eliminazione
Il tempo di vendita di NHC è di circa 3,3 ore. Non più del 3% della dose viene escreta sotto forma di urina nelle persone sane.
Altri pazienti speciali
Sesso, razza, età: l'analisi dell'analisi cinetica nei pazienti mostra che età, sesso e razza non influiscono sul significato sulle caratteristiche dinamiche dell'NHC.
Pazienti pediatrici: molnupiravir non è stato studiato nei pazienti pediatrici.
insufficienza renale:
L'eliminazione attraverso i reni non è la principale via di escrezione dell'NHC. Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con compromissione renale a tutti i livelli di insufficienza renale. In un'analisi dinamica, l'insufficienza renale da lieve a moderata non influisce sulla significatività delle caratteristiche cinetiche dell'NHC. Le caratteristiche dinamiche di molnupiravir e NHC non sono valutate nei pazienti con filtrazione glomerulare (EGFR
Insufficienza epatica:
Le caratteristiche cinetiche di molnupiravir e NHC non sono state valutate in pazienti con compromissione epatica. I dati subclinici indicano che l'escrezione attraverso il fegato non è la via di eliminazione della riserva principale, quindi l'insufficienza epatica quasi non influisce sull'esposizione all'NHC. Nessun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza epatica.

Prima di prendere Moldavir 400 Boston trattato con Covid-19 da lieve a moderato (2 blister x 10 compresse)

Come usare

Moldavir 400 mg capsule rigide, utilizzate per via orale, è possibile utilizzare o meno con lo stesso cibo.

I pazienti devono assumere l'intera pillola con sufficiente acqua (ad esempio: 1 tazza d'acqua). Raccomandazione di non aprire, macinare o masticare compresse.

Dosaggio

Adulti

Dose raccomandata: assumere una dose orale di 800 mg di molnupiravir (2 compresse) ogni 12 ore in 5 giorni.

La sicurezza e l'efficacia di molnupiravir se utilizzato per più di 5 giorni non sono state determinate.

I pazienti affetti da Covid-19 devono assumere molnupiravir il prima possibile dopo la diagnosi di infezione virale ed entro 5 giorni dall'inizio dei sintomi.

Limite di scaffale:

Non utilizzare molnupiravir per più di 5 giorni consecutivi. A causa della mancanza dei benefici di molnupiravir quando si inizia ad usarlo in questo paziente. I pazienti che erano stati utilizzati prima del ricovero ospedaliero potevano continuare a utilizzare i farmaci per un trattamento sufficiente.

Bambini

La sicurezza e l'efficacia di molnupiravir nei pazienti di età inferiore ai 18 anni non sono state determinate.

Non ci sono dati sui pazienti pediatrici. La raccomandazione non deve essere utilizzata per i bambini.

Altri oggetti

Anziani: non è necessario aggiustare la dose di molnupiravir nei pazienti anziani.

Persone con insufficienza renale: non è necessario aggiustare la dose di molnupiravir nei pazienti con insufficienza renale.

Persone con insufficienza epatica: non è necessario aggiustare la dose di molnupiravir nei pazienti con insufficienza epatica.

La dose specifica dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fa

in caso di sovradosaggio? Se si utilizza un sovradosaggio, è necessario gestirlo con misure generali di supporto, compreso il monitoraggio dello stato clinico del paziente. L'ematoparoa non è efficace nell'eliminare NHC (N-idrossicitidina).

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica una dose?

Se si dimentica una dose di 10 ore, i pazienti non devono assumere la dose dimenticata ma devono assumere la dose successiva del programma. Non utilizzare il doppio della dose per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Sono stati osservati effetti indesiderati nella ricerca clinica su molnupiravir presentata nella Tabella 3. Il rapporto indesiderato degli effetti osservati in questi studi clinici non può essere direttamente con il rapporto nei test clinici di un altro farmaco e potrebbe non riflettere il rapporto osservato nella realtà. Altri effetti indesiderati legati al molnupiravir potrebbero diventare più chiari se usato su più ampia scala.

In generale, più di 900 pazienti hanno assunto molnupiravir 800 mg 2 volte/die negli studi clinici. La valutazione della sicurezza di molnupiravir si basa principalmente sull'analisi di pazienti non ricoverati in ospedale con COVIV-19, monitorati fino al 29° studio di fase 3 (Move-out).

La sicurezza di molnupiravir viene valutata sulla base dell'analisi del test in cieco in doppio stadio (Move-Out), di cui 1411 pazienti non ricoverati in ospedale con CIVI-19 vengono selezionati casualmente per il trattamento con molnupiravir (n = 710) o placebo (n = 701) fino a 5 giorni. Gli eventi di comprensione vengono segnalati quando i pazienti partecipano alla ricerca o entro 14 giorni dal completamento/interruzione della ricerca.

L'interruzione della ricerca a causa di un evento avverso si è verificata nell'1% dei pazienti che utilizzavano molnupiravir e nel 3% dei pazienti che potevano utilizzare molnupiravir. Eventi avversi gravi si verificano nel 7% dei pazienti che utilizzano molnupiravir e nel 10% dei pazienti che utilizzano placebo; Gli eventi sfavorevoli più gravi sono legati al Covid-19. La comprensione degli eventi che hanno portato alla morte si è verificata in 2 pazienti (

Gli effetti più indesiderati nel gruppo di trattamento con molnupiravir nel Move-out sono presentati nella Tabella 3, tutti al livello 1 (leggero) o al livello 2 (medio).

Tabella 3: Gli effetti indesiderati si verificano nell'1% dei pazienti che utilizzano molnupiravir nello studio Move-Out*

placbo (n = 701)

diarrea 2% 2% 1%

Anomalie nel test:

Le anomalie di livello 3 e 4 sono selezionate nei test chimici (alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, creatinina e lipasi) ed ematologici (emoglobina, piastrine e leucociti) si verificano in un rapporto ≤ 2% e simile al tasso tra i gruppi di ricerca nel trasloco.

Informare il medico degli effetti indesiderati quando si utilizza il farmaco.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Moldavir 400 mg è un farmaco controindicato nei seguenti casi:

Pazienti con ipersensibilità al principio attivo molnupiravir.

Attenzione durante l'utilizzo

Avviso

I dati clinici su molnupiravir sono limitati. Non sono state registrate reazioni gravi e indesiderate durante l'uso di molnupiravir.

Tossicità per gli embrioni e la gravidanza

Sulla base dei risultati degli studi sulla riproduzione animale, molnupiravir può essere dannoso per il feto se utilizzato per le donne in gravidanza. Human data is not available for the use of molnupiravir in pregnant women to assess the risk of serious birth defects, miscarriage or adverse consequences for mother or fetus; Pertanto l'uso di molnupiravir non è raccomandato durante la gravidanza.

È necessario avvisare le persone in età riproduttiva a rischio per il feto e che necessitano di utilizzare una contraccezione adeguata, uniforme ed efficace (se possibile, durante il trattamento con molnupiravir e entro 4 giorni dall'ultima dose.

Se clinicamente indicato l'uso di molnupiravir, è necessario valutare se una paziente in età riproduttiva ha probabilità di essere incinta o meno prima di iniziare il trattamento. Non è necessario confermare la gravidanza nei pazienti che sono stati sterilizzati in modo permanente, che stanno effettuando un trapianto o che stanno trapiantando o che non possono rimanere incinte.

Per tutti gli altri pazienti, valutare se la paziente è incinta o meno in base al primo giorno dell'ultimo periodo mestruale nelle persone con ciclo mestruale regolare, utilizzando una contraccezione adeguata, uniforme ed efficace o gravidanza negativa. I test di gravidanza devono essere eseguiti se la paziente ha un ciclo mestruale irregolare e incerto intorno al primo giorno dell'ultimo periodo mestruale o non utilizza un metodo contraccettivo appropriato ed efficace.

Tossicità per ossa e cartilagine

Non utilizzare su pazienti di età inferiore a 18 anni perché il farmaco può influenzare lo sviluppo delle ossa e della cartilagine. Nei topi è stata osservata tossicità sulle ossa e sulla cartilagine dopo l'uso della dose ricordata. La sicurezza e l'efficacia di molnupiravir non sono state identificate nella popolazione di pazienti pediatrici.

Precauzioni

Quando si usano farmaci per donne in età riproduttiva

Prima di iniziare il trattamento con molnupiravir è necessario valutare le pazienti in stato di gravidanza o meno, se il farmaco è clinicamente indicato.

Consiglio per le donne in età riproduttiva di utilizzare un metodo contraccettivo appropriato ed efficace, che può essere applicato durante il trattamento e 4 giorni dopo l'ultima dose di molnupiravir.

Quando si utilizzano farmaci per uomini in età riproduttiva

Non è stato ancora stabilito se molnupiravir influisce o meno sullo sperma. Sebbene si ritenga che il rischio sia basso, gli studi sugli animali che valutano pienamente l’influenza di molnupiravir sui figli di animali riproduttori maschi che utilizzano Molnupiravir non sono stati completati. È necessario consigliare agli uomini sessualmente attivi con donne in grado di riprodursi di utilizzare un metodo contraccettivo appropriato ed efficace durante il trattamento e almeno 3 mesi dopo l'ultima dose di molnupiravir.

Il rischio di riproduzione dopo 3 mesi dall'ultima dose di molnupiravir non è stato determinato. Sono in corso studi su questo rischio.

eccipienti

Mollavir 400mg contiene Tartrazina, Patent Blue V, Ponaceau 4R in grado di provocare allergie.

Ogni dose di 4 capsule al giorno contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio, sostanzialmente considerato "senza sodio".

Utilizzo di farmaci per donne in gravidanza o in allattamento

Il medicinale Moldavir 400 mg può essere utilizzato per le donne in gravidanza?

Non sono disponibili dati sull'uso di molnupiravir nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animali mostrano tossicità sul sistema riproduttivo.

Non utilizzare per le donne incinte. Le donne in gravidanza devono utilizzare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento e per 4 giorni dopo l'ultima dose di molnuptravir.

Quando altri trattamenti antivirali non sono disponibili per le donne in gravidanza affette da Covid-19, si può prendere in considerazione il rischio di grave progressione della CIVI-19 utilizzando Molnupiruvir dopo essere stati pienamente informati sui rischi, soprattutto nei pazienti durante la gravidanza che hanno superato la fase di formazione polmonare (oltre le 10 settimane di età). In questo caso, il medico curante deve prendere nota dei rischi e dei benefici e assicurarsi che il paziente sia d'accordo con questa opzione di trattamento.

Il medicinale Moldavir 400 mg può essere utilizzato per le donne che allattano?

Non sono disponibili dati sulla presenza di molnupiravir o dei metaboliti del farmaco n-idrossictidina (NHC) nel latte materno. L'NHC viene scoperto nel plasma del topo che allatta al seno utilizzando molnupiravir. Se molnupiravir non è stato ancora determinato se allattare o meno al seno o influenzare la capacità di produrre latte della madre.

Sulla base della possibilità che si verifichino reazioni dannose nei bambini piccoli durante l'utilizzo di molnupiravir, non è raccomandato l'allattamento al seno durante il trattamento con molnupiravir ed entro 4 giorni dall'assunzione della dose finale. Le donne che allattano possono prendere in considerazione l'interruzione dell'allattamento al seno e possono prendere in considerazione l'idea di succhiare e centrifugare il latte materno durante l'uso del farmaco ed entro 4 giorni dall'uso dell'ultimo molnupiravir.

Dati

Quando molnupiravir viene utilizzato nei topi che allattano al seno a una dose ≥ 250 mg/kg/giorno nella ricerca sviluppata prima e dopo la nascita, sono stati scoperti metaboliti NHC nel plasma del topo che mi succhia.

Riproduzione

La ricerca suggerisce che non vi è alcuna influenza sulla fertilità, sulla capacità di accoppiamento o sullo sviluppo iniziale dell'embrione quando MolnuPiravir viene utilizzato per ratti femmine o ratti maschi a livello di esposizione a NHC, rispettivamente 2 e 6 volte rispetto ai livelli di esposizione a NHC per gli esseri umani.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

non dispone di informazioni sufficienti sull'effetto del farmaco Mollavir 400 mg sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari.

Interazione farmacologica

Non è stata determinata alcuna interazione farmacologica sulla base dei dati limitati esistenti. Non sono stati condotti studi clinici di interazione farmacologica con molnupiravir. Molnupiravir viene idrolizzato in NHC prima di essere assorbito nel sistema circolatorio.

L'assorbimento e i metaboliti dell'NHC avvengono attraverso gli intermediari degli stessi percorsi legati al metabolismo endogeno della pirimidina. L'NHC non è il substrato dell'enzima metabolico di base o il trasporto principale. Pertanto, molnupiravir o NHC IT ha la capacità di interagire con il farmaco utilizzato contemporaneamente.

Titolo di droga

A causa dell'assenza di studi sulla correlazione del farmaco, non mescolare questo farmaco con altri farmaci.

I farmaci interattivi possono influenzare l'attività del farmaco o causare effetti collaterali.

I pazienti devono comunicare al medico o al farmacista un elenco dei farmaci e degli alimenti funzionali che stanno utilizzando.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

Altri farmaci

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