Молдавир 400 Бостон для лечения Covid-19 легкой и средней степени тяжести (2 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Молнупиравир

Состав

Информация о составе	Содержание
Молнупиравир	400мг

Использование

Показания

Препарат Молдавир 400 мг показан для лечения Covid-19 легкой, средней и средней степени тяжести у взрослых с положительным результатом теста на SARS-COV-2 и по крайней мере с одним фактором риска тяжелого прогрессирования.

Фармакология

Фармакологическая группа: Противовирусные препараты системного действия, прямого противовирусного действия.

Код АТС: еще не классифицировано.

Активный механизм

Молнупиравир – это препарат, превращающийся в аналогичное вещество рибонуклеозид N-гидроксиктидин (NHC).

NHC распределяется в тканях и трансформируется в рибонуклеозидтрифосфат (NHC-TP). NHC-TP работает по механизму массовых ошибок для вирусов. NHC-TP прикрепляется к РНК вируса с помощью фермента полимеразы, и дефект в геноме вируса приводит к ингибированию процесса копирования.

противовирусная активность

В тесте на клеточной культуре NHC проявляет активность против SARS-COV-2 с эффективной концентрацией 50% (EC50) в диапазоне от 0,67 до 2,66 мкм на клетках A-549 и с концентрациями от 0,32 до 2,03 мкм на клетках Vero E6. NHC имеет одинаковую активность в отношении SARS-COV-2 B.1.1.7 (Альфа), B.1351 (Бета), P.1 (Гамма) и B.1.617.2 (Дельта) со значениями EC50 соответственно 1,59; 1,77; 1,32 и 1,68 мкм.

Не наблюдайте влияния NHC на вирусную антивирусную активность In Vitro против SARS-COV-2 при попытке сочетать NHC с абакавиром, эмтрицитабином, гидроксихлорохином, ламивудином, нелфинавиром, РЕМДЕСИВИРом, рибавирином, софосбиром или тенофовиром.

Фармакологическое действие

Взаимосвязь между НХК и внутриклеточным банком и антивирусным эффектом клинически не оценивалась.

устойчивость к лекарствам

Не существует замены аминокислот при SARS-COV-2, связанной с устойчивостью к NHC, определенной в клинических исследованиях фазы 2, оценивающих способность молнуупиравира лечить CIVI-19. Исследования по оценке избирательной устойчивости к NHC SARS-COV-2 в культуре клеток не завершены.

Безопасность и клиническая эффективность

Эти клинические данные основаны на данных 1433 пациентов, случайно выбранных для участия в 3-й фазе теста на выселение (NCT04575597). Это двойное клиническое исследование с ложным контролем, в котором случайным образом изучается эффективность лечения молнупиравиром у пациентов, не госпитализированных с легким, средним, средним и тяжелым развитием.

Критериями отбора участников являются возраст 18 лет и старше и наличие одного или нескольких заранее определенных факторов риска: диабет 60 лет и старше, диабет, ожирение (ИМТ ≥ 30 кг/м2), хроническое заболевание почек, серьезное сердечно-сосудистое заболевание, хроническая обструктивная пневмония или рак. прогрессирует.

Исследование включает симптомы, тех, кто не был вакцинирован вакциной против SARS-COV-2, и тех, у кого была подтверждена инфекция SARS-COV-2, у кого симптомы появились в течение 5 дней. Пациенты выбираются случайным образом 1:1 для приема 800 мг молнупиравира или его подделки, пьют два раза в день в течение 5 дней.

В основном у всех рандомизированных пациентов средний возраст составляет 43 года (диапазон от: 18 до 90 лет); 17% пациентов старше 60 лет и 3% в возрасте 75 лет и старше, 49% мужчин мужчины, 57% белые, 5% чернокожие или афроамериканцы, 3% азиаты, 50% испанцы или латиноамериканцы. Большинство пациентов зарегистрировано из Латинской Америки (46%) и Европы (33%); 12% зарегистрировано в Африке, 6% зарегистрировано в Северной Америке и 3% зарегистрировано в Азии.

У сорока восьми процентов пациентов, принимавших молнупиравир или его подделку, в течение 3 дней с момента появления симптомов CIVIV-19. Наиболее распространенными факторами риска являются ожирение (74%), возраст старше 60 лет (17%) и сахарный диабет (16%).

Из 792 пациентов (55% от общего числа пациентов исследования выбраны случайным образом) определен исходный вариант/вариант SARS-COV-2, у 58% - дельта-инфекция (штамм В.1.617.2 и Ау), 20% - МУ-инфекция (В.1.621), 11% - гамма-инфекция (Р.1), остальные заражены другими вариантами/штаммами.

В целом демографическая характеристика и состояние распределяется сбалансированно между группами лечения.

В Таблице 1 представлены результаты основной конечной точки (процент пациентов, госпитализированных или умерших в течение 29 дней по любой причине). Результаты эффективности основаны на группах взрослых, не привитых при полном 18-летнем помещении и имеющих один или несколько факторов риска, определяющих прогрессирование заболевания: возраст старше 60 лет, сахарный диабет, ожирение (ИМТ ≥ 30 кг/м2), хроническое заболевание почек, серьезное сердечно-сосудистое заболевание, хроническая обструктивная болезнь легких или прогрессирующий рак.

Данные о некоторых группах пациентов с высоким риском развития серьезного определения CDC1 недоступны.

Таблица 1. Эффективные результаты у взрослых, инфицированных Covid-19, не госпитализированных*

молнупиравир (n = 709)
n (%)

плацебо (n = 699)

n (%)

Разница в рисках*

% (95% ДИ)

все причины, приведшие к госпитализации для активного лечения в течение ≥ 24 часов или смерти в течение 29 дней 48 (6,8%) 68 (9,7%) -3,0%(-5,9%, -1%) Приводит к смерти через 29 дней 1 (0,1%) 9 (1,3%) - При среднесрочном анализе 7,3% пациентов, принимающих молнупиравир, должны быть госпитализированы или умерли в течение 29 дней (март 2885 г.) по сравнению с 14,1% пациентов, получавших плацебо (53/377). Разница корректировок составляет -6,8% при 95% ДИ (-11,3%, -2,4%) и 2-СТОРОННЕМ P-значении = 0,0024.

Относительное снижение риска снижения риска при приеме молнупиравира по сравнению с плацебо для всех пациентов, выбранных случайным образом, составляет 30 % (ДИ 95 %: 1 %, 51 %).

Анализ корректируется по стратифицированному элементу по времени появления симптомов CIVI-19 (≤3 дня по сравнению с > 3 [4,5] днями).

Рисунок 1. Эффективные результаты по подгруппам взрослых, не госпитализированных с Covid-19 – все пациенты были разделены случайным образом

соответствующий интервал надежности на основе Миеттинена и Нуринена методы.

Население должно быть эффективным аналитическим населением.

Исходные образцы сыворотки оцениваются с помощью теста Roche Elucsys Anti-N на наличие антител (IGM, IgG и IGA) к белку нуклеокапсида SARS-COV-2. Результаты анализа в малых группах рассматриваются как исследование.

Динамическая фармакокинетика

Молнупиравир является предшественником 5'-IsobutyRat, гидролизующегося до NHC перед всасыванием в систему кровообращения.
Динамические характеристики НХК у здоровых пациентов и больных Covid-19 схожи.
Фармакокинетические параметры НХК в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов представлены в Таблице 2.
Таблица 2. Фармакокинетика NHC после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов
Средний NHC (%CV) (16,8)
31,1 (124)
*: значения, полученные в результате динамического анализа популяции.
+: Значения, полученные в ходе исследования 1 стадии на здоровых пациентах.
поглощение
После приема дозы 800 мг. 2 раза/сут, среднее время достижения концентрации NHC (TMAX) составляет 1,5 часа.
Распространение и метаболизм
NHC не связан с белками плазмы.
Устранение
Время продажи NHC составляет примерно 3,3 часа. У здоровых людей с мочой выводится не более 3% дозы.
Другие особые пациенты
Пол, раса, возраст: Анализ кинетического анализа у пациентов показывает, что возраст, пол, раса не влияют значимо на динамические характеристики НХК.
Пациенты детского возраста: Молнупиравир не изучался у пациентов детского возраста.
почечная недостаточность:
Элиминация через почки не является основным путем выведения NHC. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек на всех уровнях почечной недостаточности. При динамическом анализе легкая и умеренная почечная недостаточность не влияет на кинетические характеристики НХК. Динамические характеристики молнупиравира и НХК не оцениваются у пациентов с клубочковой фильтрацией (EGFR
Печеночная недостаточность:
Кинетические характеристики молнупиравира и NHC не оценивались у пациентов с нарушением функции печени. Субклинические данные свидетельствуют о том, что выведение через печень не является путем элиминации основного банка, поэтому печеночная недостаточность практически не влияет на воздействие НХК. Никакой коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Прежде чем принимать Молдавир 400 Бостон для лечения Covid-19 легкой и средней степени тяжести (2 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Твердые капсулы Молдавир 400 мг для перорального применения можно употреблять или нет с одной и той же пищей.

Пациентам следует принимать всю таблетку, запивая достаточным количеством воды (например: 1 стакан воды). Рекомендация: не открывать, не измельчать и не разжевывать таблетки.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза: принимайте внутрь дозу 800 мг молнупиравира (2 таблетки) каждые 12 часов в течение 5 дней.

Безопасность и эффективность молнупиравира при применении более 5 дней не определена.

Пациентам с Covid-19 следует принимать молнупиравир как можно скорее после установления диагноза вирусной инфекции и в течение 5 дней с момента появления симптомов.

Срок годности:

Не принимайте молнупиравир более 5 дней подряд. В связи с отсутствием преимуществ молнупиравира при начале применения у данного пациента объект. Пациенты, которые применялись до госпитализации, могли продолжать использовать препараты для достаточного лечения.

Дети

Безопасность и эффективность молнупиравира у пациентов в возрасте до 18 лет не определены.

Данных о детских пациентах нет. Рекомендацию не следует использовать детям.

Другие объекты

Пожилые люди: нет необходимости корректировать дозу молнупиравира у пожилых пациентов.

Люди с почечной недостаточностью: нет необходимости корректировать дозу молнупиравира у пациентов с почечной недостаточностью.

Люди с печеночной недостаточностью: нет необходимости корректировать дозу молнупиравира у пациентов с печеночной недостаточностью.

Конкретная доза зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает

при передозировке? При передозировке необходимо купировать ее общими мерами поддержки, включая наблюдение за клиническим статусом пациента. Гематопароа не эффективно устраняет NHC (N-гидроксицитидин).

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли дозу?

Если вы забыли дозу на 10 часов, пациенты не должны принимать забытую дозу, а должны принять следующую дозу по графику. Не используйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты наблюдались в клинических исследованиях молнупиравира, представленных в Таблице 3. Нежелательное соотношение наблюдаемых эффектов в этих клинических исследованиях не может быть напрямую с соотношением в клинических испытаниях другого препарата и может не отражать наблюдаемое соотношение в действительности. Другие нежелательные эффекты, связанные с молнупиравиром, могут стать более очевидными при более широком применении.

В целом в клинических исследованиях более 900 пациентов принимали молнупиравир по 800 мг 2 раза/день. Оценка безопасности молнупиравира в основном основана на анализе пациентов, не госпитализированных с COVID-19, который контролируется до 29-го числа в исследовании фазы 3 (Выход).

Безопасность молнупиравира оценивается на основе анализа двухэтапного слепого теста (Move-Out), в ходе которого 1411 пациентов, не госпитализированных с CIVI-19, случайным образом отобраны для лечения молнупиравиром (n = 710) или плацебо (n = 701) до 5 дней. О событиях понимания сообщается, когда пациенты участвуют в исследовании или в течение 14 дней после завершения/остановки исследования.

Прекращение исследования из-за нежелательного явления произошло у 1% пациентов, принимавших молнупиравир, и 3% пациентов могли использовать подделку. Серьезные нежелательные явления возникают у 7% пациентов, принимавших молнупиравир, и у 10% пациентов, принимавших плацебо; Наиболее серьезные неблагоприятные события связаны с Covid-19. Понимание событий, приведших к смерти, произошло у 2 пациентов (

Наиболее нежелательные эффекты в группе лечения молнупиравиром при исключении представлены в Таблице 3, все на уровне 1 (легкий) или уровне 2 (средний).

Таблица 3. Нежелательные эффекты наблюдаются у 1 % пациентов, принимавших молнупиравир в рамках программы Move-Out*

плакбо (n = 701)

диарея 2% 2% 1%

Отклонения в тесте:

Отклонения уровня 3 и 4, выбранные в химических тестах (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, креатинин и липаза) и гематологических (гемоглобин, тромбоциты и лейкоциты), встречаются в соотношении ≤ 2% и аналогичны частоте между исследовательскими группами при исключении.

Сообщите врачу о нежелательных эффектах при использовании препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Молдавир 400мг противопоказан в следующих случаях:

Пациенты с гиперчувствительностью к активному ингредиенту молнупиравиру.

Меры предосторожности при использовании

Предупреждение

Клинические данные о молнупиравире ограничены. Серьезные и нежелательные реакции могут возникнуть при применении молнупиравира.

Токсичность для эмбрионов и беременности

Согласно результатам репродуктивных исследований на животных, молнупиравир может быть вредным для плода при применении беременными женщинами. Данные о применении молнупиравира у беременных женщин для оценки риска серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных последствий для матери или плода отсутствуют; Поэтому молнупиравир не рекомендуется применять во время беременности.

Необходимо консультировать лиц репродуктивного возраста, находящихся в группе риска для плода и нуждающихся в использовании соответствующих, единых и эффективных средств контрацепции (по возможности, во время лечения молнупиравиром и через 4 дня после приема последней дозы).

При наличии клинических показаний к применению молнупиравира перед началом лечения необходимо оценить вероятность беременности у пациентки репродуктивного возраста или нет. Нет необходимости подтверждать беременность у пациенток, подвергшихся постоянной стерилизации, трансплантации или трансплантации, или у тех, кто не может забеременеть.

Для всех остальных пациентов оцените, беременна ли пациентка или нет, на основании первого дня последней менструации у людей с регулярным менструальным циклом, использующих соответствующую, единую и эффективную контрацепцию или отрицательную беременность. Тесты на беременность следует проводить, если у пациентки нерегулярный, неопределенный менструальный цикл примерно в первый день последней менструации или если пациентка не использует подходящие и эффективные средства контрацепции.

Токсичность для костей и хрящей

Не применять пациентам младше 18 лет, поскольку препарат может повлиять на развитие костей и хрящей. После применения указанной дозы у мышей наблюдалась токсичность для костей и хрящей. Безопасность и эффективность молнупиравира у детской популяции не выявлена.

Меры предосторожности

При применении препаратов женщинами репродуктивного возраста

Перед началом лечения молнупиравиром необходимо оценить наличие у пациенток беременности или нет, показан ли препарат клинически.

Рекомендации женщинам репродуктивного возраста по использованию соответствующих и эффективных средств контрацепции, которые можно применять во время лечения и через 4 дня после приема последней дозы молнупиравира.

При применении препаратов мужчинами репродуктивного возраста

Пока не установлено, влияет ли молнупиравир на сперму или нет. Хотя риск считается низким, исследования на животных, полностью оценивающие влияние молнупиравира на детей самцов племенных животных, использующих молнупиравир, еще не завершены. Необходимо посоветовать мужчинам, ведущим половую жизнь с женщинами, способными к деторождению, использовать соответствующий и эффективный метод контрацепции во время лечения и не менее 3 месяцев после приема последней дозы молнупиравира.

Риск репродукции через 3 месяца после приема последней дозы молнупиравира не определен. Исследования этого риска проводятся.

вспомогательные вещества

Моллавир 400 мг содержит тартразин, Patent Blue V, Ponaceau 4R, способные вызывать аллергию.

Каждая доза (4 капсулы в день) содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, что фактически считается «отсутствием натрия».

Применение препаратов беременными и кормящими женщинами

Можно ли применять препарат Молдавир 400мг беременным?

Данных о применении молнупиравира у беременных нет. Исследования на животных показали токсичность для репродуктивной системы.

Не применять беременным женщинам. Беременным женщинам необходимо использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 дней после приема последней дозы молнуптравира.

Когда другие противовирусные методы лечения недоступны для беременных женщин с Covid-19, можно учитывать риск тяжелого прогрессирования CIVI-19 при использовании Молнупирувира после получения полной информации о рисках, особенно у пациентов во время беременности, которая прошла фазу формирования легких (возраст старше 10 недель). В этом случае лечащему врачу необходимо записать риски и преимущества и убедиться, что пациент согласен с этим вариантом лечения.

Можно ли применять препарат Молдавир 400мг кормящим женщинам?

Данных о наличии молнупиравира или метаболитов препарата н-гидроксиктидина (НГК) в грудном молоке нет. NHC обнаруживается в плазме мышей, кормящихся грудью, при применении молнупиравира. Пока не установлено, следует ли молнупиравир кормить грудью или влиять на способность вырабатывать молоко матери.

На основании возможности возникновения вредных реакций у детей раннего возраста при применении молнупиравира не рекомендуется кормление грудью во время лечения молнупиравиром и в течение 4 дней после применения последней дозы. Кормящие женщины могут рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания, а также рассмотреть возможность сосания и сцеживания грудного молока во время применения препарата и в течение 4 дней после применения последней дозы молнупиравира.

Данные

При применении молнупиравира у мышей, находящихся на грудном вскармливании, в дозе ≥ 250 мг/кг/день в ходе разработанных исследований до и после рождения метаболиты NHC были обнаружены в плазме мышей, сосущих грудное молоко.

Репродукция

Исследования свидетельствуют об отсутствии влияния на фертильность, способность к спариванию или раннее развитие эмбриона при применении МолнуПиравира у самок крыс или крыс-самцов на уровне воздействия NHC соответственно в 2 и 6 раз по сравнению с уровнями воздействия NHC для человека.

Влияние препарата на вождение и работу с механизмами

Не имеется достаточной информации о влиянии препарата Моллавир 400мг на способность управлять транспортными средствами и работать техника.

Взаимодействие с лекарственными средствами

На основании существующих ограниченных данных взаимодействие с лекарственными средствами не установлено. Исследования лекарственного взаимодействия с клиническим молнупиравиром не проводились. Молнупиравир гидролизуется до NHC перед всасыванием в систему кровообращения.

Всасывание NHC и метаболитов осуществляется через посредников тех же путей, связанных с эндогенным метаболизмом пиримидинов. NHC не является субстратом основного метаболического фермента или основного транспортера. Следовательно, молнупиравир или НХК ИТ обладают способностью взаимодействовать с одновременно применяемым препаратом.

Теум наркотиков

В связи с отсутствием исследований по корреляции препарата не допускается смешивание данного препарата с другими лекарственными средствами.

Интерактивные препараты могут влиять на активность препарата или вызывать побочные эффекты.

Пациенты должны сообщить врачу или фармацевту список лекарств и функциональных продуктов питания, которые они используют.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.