Montiget 4 mg Getz Arzneimittel gegen chronisches Asthma bronchiale (2 Blister x 7 Tabletten)

Pharmakologisch

Montiget (Montelukast-Natrium) ist ein kompetitiver Antagonist, der den verwendeten Leukotrien-D4-Rezeptor (Cysteinyl-Leukotrien-Cyslti) auswählt.

Cysteinyl-Leukotrien (einschließlich LTC4, LTD4, LTE4) sind Stoffwechselprodukte der Arachidonsäure, die von verschiedenen Zellen, einschließlich Mastzellen und Eosinophilie, freigesetzt werden.

Diese Eicosanoide sind mit Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren verbunden. Die Kohäsion von Cysteinylleukotrien am Leukotrienrezeptor steht im Zusammenhang mit der Pathophysiologie von Asthma, einschließlich Gasödemen, Krämpfen der glatten Muskulatur und Zellaktivität in Kombination mit Entzündungsprozessen, Faktoren, die zu Asthmasymptomen führen.

Daher hemmt Montelukast die physiologischen Wirkungen von LTD4 an CYSLTI-Rezeptoren und hat keine operative Aktivität.

Pharmakokinetik

Absorption

Natrium-Montelukast wird schnell oral aufgenommen. Die maximale Plasmakonzentration des Arzneimittels wird nach 2 bis 4 Stunden Einnahme des Arzneimittels erreicht. Der durchschnittliche Anteil der oralen Anwendung liegt bei 64 %.

Verteilung

Natrium Montelukast ist zu über 99 % mit Blutprotein verbunden. Die durchschnittliche Entsorgungszeit des Arzneimittels liegt bei gesunden Erwachsenen zwischen 2,7 und 5,5 Stunden. Die dynamische Pharmakokinetik von Natriummontelukast ist bei oraler Anwendung in einer Dosis von bis zu 50 mg nahezu linear.

Stoffwechsel

Natrium-Montelukast wird in großem Umfang in der Leber durch die Isozyme Cytochrom P450 metabolisiert: CYP3A4, CYP2A6 und CYP2C9. Die therapeutische Konzentration von Natriummontelukast im Plasma hemmt nicht Cytochrom P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 oder 2D6.

Elimination

Die durchschnittliche Clearance von Natrium-Montelukast beträgt bei gesunden Menschen 45 ml/min. Natrium-Montelukast und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Kot und die Galle ausgeschieden.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung

Unbekannte Wirkung bei der Einnahme von Montelukast zur Behandlung von akuten Asthmaanfällen. Daher sollte Montelukast nicht zur Behandlung akuter Asthmaanfälle eingesetzt werden. Patienten müssen angewiesen werden, die geeignete verfügbare Behandlung anzuwenden.

Möglicherweise müssen Sie die inhalativen Kortikosteroide unter Aufsicht eines Arztes schrittweise reduzieren, jedoch nicht, um orale Kortikosteroide oder die Inhalation plötzlich durch Montelukast zu ersetzen.

Es gab einen Bericht über psychische Auswirkungen bei Patienten, die Montelukast einnahmen. Da andere Faktoren zu diesen Wirkungen beitragen können, ist nicht genau bekannt, ob diese Wirkungen mit Montelukast in Zusammenhang stehen. Ärzte sollten diese Nebenwirkungen mit den Patienten und/oder deren Betreuung besprechen. Sollte Patienten und/oder Patienten anweisen, den Arzt zu benachrichtigen, wenn diese Effekte auftreten.

In einigen seltenen Fällen verwenden Patienten andere Anti-Asthma-Medikamente, einschließlich Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten, bei denen eines oder mehrere der folgenden Phänomene aufgetreten sind: Eosin-Hypernagus, Vaskulitis-Ausschlag, schlimme Atemwegsbeschwerden, Herzkomplikationen und/oder Neuropathie, manchmal diagnostiziert als Churg-Strauss-Syndrom, ist eine EOSIN-Hypotonie. Diese Fälle stehen manchmal im Zusammenhang mit der Reduzierung oder dem Absetzen der Kortikosteroidtherapie. Obwohl Ursache und Wirkung des Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten nicht identifiziert wurden, müssen Vorsicht und klinische Überwachung bei der Anwendung von Montelukast genau überwacht werden.

Die Behandlung mit Montelukast ändert nichts an der Notwendigkeit für Patienten mit Asthma-Aspirin, die Einnahme von Aspirin und anderen NSAID-Medikamenten zu vermeiden.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Montelukast wird voraussichtlich keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben. Die Reaktion auf jede einzelne Änderung des Arzneimittels kann sich jedoch ändern.

Einige Nebenwirkungen (z. B. Schwindel und Schläfrigkeit) wurden bei Montelukast berichtet, die bei einigen Patienten die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können.

Schwangerschaft

Es wurden keine Studien zu Montelukast bei schwangeren Frauen durchgeführt. Wenden Sie Montelukast während der Schwangerschaft nur an, wenn es wirklich notwendig ist.

Stillzeit

Unbekannte Ausscheidung von Montelukast über die Muttermilch. Da dieses Arzneimittel über die Muttermilch ausgeschieden werden kann, muss die Mutter bei der Einnahme von Montelukast während der Stillzeit vorsichtig sein.

Arzneimittelinteraktionen

Montelukast kann zusammen mit anderen häufig eingesetzten Arzneimitteln zur vorbeugenden und chronischen Behandlung von Asthma und allergischer Rhinitis eingesetzt werden.

In Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen haben Dosierung und Empfehlungen zur Behandlung mit Montelukast keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, Ethinylestradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

Phenobarbital, eine Substanz, die den Stoffwechsel in der Leber verursacht, verringert die Fläche unter der Kurve im Plasma (AUC). Montelukast um ca. 40 % bei Anwendung einer Einzeldosis Montelukast 10 mg. Eine Anpassung der Montelukast-Dosis wird nicht empfohlen.

Es ist notwendig, eine angemessene klinische Überwachung durchzuführen, wenn die Enzyminduktion stark ist, da Phenobarbital oder Rifampicin gleichzeitig mit Montelukast angewendet wird.

Montelukast verändert den Metabolismus von Arzneimitteln nicht, die hauptsächlich durch CYP2C8-Enzyme metabolisiert werden (zum Beispiel: Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid).

Bei Patienten, die gleichzeitig Gemfibrozil einnehmen, ist keine Anpassung der Montelukast-Dosis erforderlich.