Montiget 4mg Getz φάρμακο για χρόνιο βρογχικό άσθμα (2 κυψέλες x 7 δισκία)

Φαρμακολογικά

Το Montiget (Montelukast Sodium) είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής, επιλέγοντας τον υποδοχέα Leukotrien D4 (cysteinyl leukotrien cyslti) που χρησιμοποιείται.

Το Cysteinyl Leukotrien (συμπεριλαμβανομένων των LTC4, LTD4, LTE4) είναι μεταβολικά προϊόντα αραχιδονικού οξέος που απελευθερώνεται από διαφορετικά κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων των ιστιοκυττάρων και της ηωσινοφιλίας.

Αυτά τα εικοσανοειδή σχετίζονται με υποδοχείς κυστεϊνυλολευκοτριενίου. Η συνοχή της κυστεϊνυλολευκοτριένης στον υποδοχέα λευκοτριενίου σχετίζεται με την παθοφυσιολογία του άσθματος, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος αερίων, των σπασμών των λείων μυών και της κυτταρικής δραστηριότητας σε συνδυασμό με τη φλεγμονώδη διαδικασία, παράγοντες που οδηγούν σε συμπτώματα άσθματος.

Επομένως, το Montelukast αναστέλλει τις φυσιολογικές επιδράσεις του LTD4 στους υποδοχείς CYSLTI και δεν έχει λειτουργική δραστηριότητα.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Το μοντελουκάστη νατρίου απορροφάται γρήγορα από το στόμα. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2 έως 4 ώρες από τη λήψη του φαρμάκου. Η μέση χρήση από του στόματος είναι 64%.

Διανομή

Το μοντελουκάστη νατρίου συνδέεται με την πρωτεΐνη του αίματος σε ποσοστό άνω του 99%. Ο μέσος χρόνος απόρριψης του φαρμάκου κυμαίνεται από 2,7 έως 5,5 ώρες σε υγιείς ενήλικες. Η δυναμική φαρμακοκινητική της μοντελουκάστης νατρίου είναι σχεδόν γραμμική όταν χρησιμοποιείται από του στόματος σε δόση έως 50 mg.

Μεταβολισμός

Το μοντελουκάστη νατρίου μεταβολίζεται ευρέως από το ήπαρ από τα ισένζυμα κυτόχρωμα P450: CYP3A4, CYP2A6 και CYP2C9. Η θεραπευτική συγκέντρωση της μοντελουκάστης νατρίου στο πλάσμα δεν αναστέλλει το κυτόχρωμα P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ή 2D6.

Αποβολή

Η μέση κάθαρση της μοντελουκάστης νατρίου είναι 45 ml/min σε υγιή άτομα. Το μοντελουκάστη νατρίου και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως με τα κόπρανα και τη χολή.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

Επομένως, το Montelukast δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων κρίσεων άσθματος. Πρέπει να δοθούν οδηγίες στους ασθενείς να χρησιμοποιούν την κατάλληλη διαθέσιμη θεραπεία.

μπορεί να χρειαστεί να μειώσει σταδιακά τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή με την επίβλεψη γιατρού, αλλά όχι να αντικαταστήσει ξαφνικά το από του στόματος κορτικοστεροειδή ή την εισπνοή με Montelukast.

Έχει υπάρξει αναφορά για ψυχικές - νοητικές επιδράσεις σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Montelukast. Επειδή άλλοι παράγοντες μπορεί να συμβάλλουν σε αυτές τις επιδράσεις, δεν είναι καλά γνωστό εάν αυτές οι επιδράσεις σχετίζονται με το Montelukast. Οι γιατροί θα πρέπει να συζητούν αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες με τους ασθενείς ή/και τη φροντίδα των ασθενών. Θα πρέπει να καθοδηγήσει τους ασθενείς και/ή τους ασθενείς να ειδοποιήσουν τον γιατρό εάν εμφανιστούν αυτά τα αποτελέσματα.

Σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις, οι ασθενείς χρησιμοποιούν άλλα φάρμακα κατά του άσθματος, συμπεριλαμβανομένων ανταγωνιστών των υποδοχέων λευκοτριενίου που έχουν παρουσιάσει ένα ή περισσότερα από τα ακόλουθα φαινόμενα: Υπερνάγχος ηωσίνης, εξάνθημα αγγειίτιδας, άσχημα αναπνευστικά συμπτώματα, καρδιακές επιπλοκές και/ή νευροπάθεια που μερικές φορές διαγιγνώσκεται ως σύνδρομο Churg-Strauss, υπόταση EOSIN. Αυτές οι περιπτώσεις σχετίζονται μερικές φορές με μείωση ή διακοπή κορτικοστεροειδών. Αν και η αιτία και το αποτέλεσμα δεν έχουν ταυτοποιηθεί με τον ανταγωνιστή των υποδοχέων λευκοτριενίου, απαιτείται προσοχή και κλινική παρακολούθηση κατά τη χρήση του Montelukast.

Η θεραπεία με Montelukast δεν αλλάζει την ανάγκη για ασθενείς με ευαίσθητο άσθμα ασπιρίνη να αποφεύγουν τη χρήση ασπιρίνης και άλλων ΜΣΑΦ φαρμάκων

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το Montelukast αναμένεται να μην επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ωστόσο, η αντίδραση κάθε μεμονωμένης αλλαγής στο φάρμακο μπορεί να αλλάξει.

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη και υπνηλία) έχουν αναφερθεί στο Montelukast που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων σε ορισμένους ασθενείς.

Εγκυμοσύνη

Δεν έχει γίνει έρευνα για το Montelukast σε έγκυες γυναίκες. Χρησιμοποιήστε το Montelukast μόνο όταν είστε έγκυος όταν είναι πραγματικά απαραίτητο.

Περίοδος θηλασμού

Άγνωστη απέκκριση Montelukast μέσω του μητρικού γάλακτος. Επειδή αυτό το φάρμακο μπορεί να απεκκριθεί μέσω του μητρικού γάλακτος, η μητέρα πρέπει να είναι προσεκτική όταν παίρνει Montelukast κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

μπορεί να χρησιμοποιηθεί Το Montelukast με άλλα ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα για την προληπτική και χρόνια θεραπεία του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας.

Σε μελέτες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, η δόση, οι συστάσεις στη θεραπεία του Montelukast δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμάκων: Θεοφυλλίνη, Πρεδνιζόνη, Πρεδνιζολόνη, Αιθινυλ Οιστραδιόλη/Νορεθινδρόνη 35/1), Τερφεναδίνη, Διγοξίνη και Βαρφαρίνη που μειώνει το μεταβολισμό της ουσίας.

περιοχή κάτω από την καμπύλη στο πλάσμα (AUC) του Montelukast κατά περίπου 40% όταν χρησιμοποιείται μία εφάπαξ δόση Montelukast 10 mg. Μην προτείνετε την προσαρμογή της δόσης μοντελουκάστης.

Είναι απαραίτητο να διενεργείται κατάλληλη κλινική παρακολούθηση όταν η επαγωγή του ενζύμου είναι ισχυρή καθώς η φαινοβαρβιτάλη ή η ριφαμπικίνη χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με το Montelukast.

Το Montelukast δεν αλλάζει τον μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται κυρίως μέσω των ενζύμων CYP2C8 (για παράδειγμα: Paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinide).

Δεν χρειάζεται να προσαρμόζεται ταυτόχρονα η δόση του Montelukast σε ασθενείς με Gemfibrozil.