Montiget 4mg Getz medicinale per l'asma bronchiale cronica (2 blister x 7 compresse)

Farmacologico

Montiget (Montelukast Sodium) è un antagonista competitivo, selezionando il recettore dei leucotrieni D4 (cysteinyl leukotrien cyslti) utilizzato.

I cisteinil leucotrieni (compresi LTC4, LTD4, LTE4) sono prodotti metabolici dell'acido arachidonico rilasciati da diverse cellule tra cui mastociti ed eosinofilia.

Questi eicosanoidi sono associati ai recettori del cisteinil leucotrieni. La coesione del cisteinil leucotrieno sul recettore dei leucotrieni è correlata alla fisiopatologia dell'asma, inclusi edema gassoso, spasmi della muscolatura liscia e attività cellulare in combinazione con il processo infiammatorio, fattori che portano ai sintomi dell'asma.

Pertanto, Montelukast inibisce gli effetti fisiologici di LTD4 sui recettori CYSLTI e non ha attività operativa.

farmacocinetica

assorbimento

Il sodio montelukast viene rapidamente assorbito per via orale. Il picco di concentrazione plasmatica del farmaco viene raggiunto dopo 2-4 ore dall'assunzione del farmaco. L'utilizzo medio per uso orale è del 64%.

Distribuzione

Il sodio Montelukast è collegato alle proteine ​​del sangue ad un tasso superiore al 99%. Il tempo medio di smaltimento del farmaco varia da 2,7 a 5,5 ore negli adulti sani. La farmacocinetica dinamica del sodio montelukast è quasi lineare se usato per via orale a una dose fino a 50 mg.

Metabolismo

Montelukast sodico è ampiamente metabolizzato dal fegato dagli iszimi del citocromo P450: CYP3A4, CYP2A6 e CYP2C9. La concentrazione terapeutica di sodio montelukast nel plasma non inibisce il citocromo P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6.

Eliminazione

Nelle persone sane, la clearance media del sodio montelukast è di 45 ml/min. Il sodio montelukast e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle feci e nella bile.

Precauzioni durante l'uso

effetto sconosciuto durante l'assunzione di Montelukast nel trattamento degli attacchi acuti di asma. Pertanto, Montelukast non deve essere utilizzato per trattare gli attacchi acuti di asma. I pazienti devono essere istruiti a utilizzare il trattamento appropriato disponibile.

potrebbe essere necessario ridurre gradualmente i corticosteroidi inalatori sotto la supervisione di un medico, ma non sostituire improvvisamente i corticosteroidi orali o inalatori con Montelukast.

È stato riportato un rapporto sugli effetti mentali nei pazienti che utilizzano Montelukast. Poiché altri fattori possono contribuire a questi effetti, non è ben noto se questi effetti siano correlati a Montelukast. I medici dovrebbero discutere questi effetti avversi con i pazienti e/o con le persone che si prendono cura dei pazienti. Dovrebbe istruire i pazienti e/o i pazienti a informare il medico se si verificano questi effetti.

In alcuni rari casi, i pazienti che utilizzano altri farmaci antiasmatici, inclusi gli antagonisti dei recettori dei leucotrieni, hanno manifestato uno o più dei seguenti fenomeni: ipernago dell'eosina, eruzione cutanea vasculite, cattivi sintomi respiratori, complicazioni cardiache e/o neuropatia talvolta diagnosticate come sindrome di Churg-Strauss, è un'ipotensione da EOSIN. Questi casi sono talvolta correlati alla riduzione o all’interruzione dei corticosteroidi. Sebbene la causa e l'effetto non siano stati identificati con l'antagonista del recettore dei leucotrieni, è necessario monitorare attentamente cautela e monitoraggio clinico quando si utilizza Montelukast.

Il trattamento con Montelukast non cambia la necessità per i pazienti con asma sensibile all'aspirina di evitare l'uso di aspirina e altri farmaci FANS

La capacità di guidare e di usare macchinari

Si prevede che Montelukast non influenzi la capacità di guidare e di usare macchinari. Tuttavia, la reazione di ogni individuo al farmaco può cambiare.

Sono stati segnalati alcuni effetti collaterali (come vertigini e sonnolenza) con Montelukast che possono influenzare la capacità di guidare e utilizzare macchinari in alcuni pazienti.

Gravidanza

Non sono stati condotti studi su Montelukast nelle donne in gravidanza. Utilizzare Montelukast durante la gravidanza solo quando realmente necessario.

Periodo dell'allattamento al seno

Escrezione sconosciuta di montelukast attraverso il latte materno. Poiché questo farmaco può essere escreto attraverso il latte materno, la madre deve essere cauta quando assume Montelukast durante l'allattamento.

Interazione medicinale

può essere usato Montelukast con altri farmaci comunemente usati nel trattamento preventivo e cronico dell'asma e della rinite allergica.

Negli studi sulle interazioni farmacologiche, la dose e le raccomandazioni nel trattamento di Montelukast non influenzano in modo significativo la farmacocinetica dei seguenti farmaci: teofillina, prednisone, prednisolone, etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin.

Il fenobarbital, una sostanza che provoca il metabolismo nel fegato, riduce l'area sotto la curva nel plasma (AUC) di Montelukast di circa il 40% quando si utilizza una dose singola di Montelukast da 10 mg. Non consiglia di aggiustare la dose di montelukast.

È necessario eseguire un monitoraggio clinico appropriato quando l'induzione enzimatica è potente poiché fenobarbital o rifampicina vengono utilizzati contemporaneamente a Montelukast.

Montelukast non modifica il metabolismo dei farmaci che vengono metabolizzati principalmente attraverso gli enzimi CYP2C8 (ad esempio: Paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinide).

Non è necessario aggiustare contemporaneamente la dose di Montelukast nei pazienti trattati con Gemfibrozil.