Препарат Гетц Монтигет 4мг от хронической бронхиальной астмы (2 блистера по 7 таблеток)

Фармакокологическое

Монтигет (монтелукаст натрия) является конкурентным антагонистом, выбирающим используемый рецептор лейкотриена D4 (цистеинил лейкотриен цистилти).

Цистеинил-лейкотриен (включая LTC4, LTD4, LTE4) представляют собой продукты метаболизма арахидоновой кислоты, высвобождаемые из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилии.

Эти эйкозаноиды связаны с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Сцепление цистеиниллейкотриена с лейкотриеновым рецептором связано с патофизиологией астмы, включая газовый отек, спазмы гладких мышц и клеточную активность в сочетании с воспалительным процессом, факторами, которые приводят к симптомам астмы.

Следовательно, монтелукаст ингибирует физиологические эффекты LTD4 на рецепторы CYSLTI и не обладает оперативной активностью.

фармакокинетика

всасывание

Монтелукаст натрия быстро всасывается при пероральном приеме. Пиковая концентрация препарата в плазме достигается через 2–4 часа после приема препарата. Средний уровень использования при пероральном применении составляет 64%.

Распространение

Монтелукаст натрия связывается с белками крови более чем на 99%. Среднее время выведения препарата у здоровых взрослых колеблется от 2,7 до 5,5 часов. Динамическая фармакокинетика монтелукаста натрия практически линейна при пероральном применении в дозе до 50 мг.

Метаболизм

Монтелукаст натрия широко метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450: CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтическая концентрация монтелукаста натрия в плазме не ингибирует цитохром Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6.

Элиминация

Средний клиренс монтелукаста натрия у здоровых людей составляет 45 мл/мин. Монтелукаст натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и желчью.

Меры предосторожности при применении

Эффект неизвестен при приеме Монтелукаста при лечении острых приступов астмы. Поэтому монтелукаст не следует применять для лечения острых приступов астмы. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости использования соответствующего доступного лечения.

Возможно, придется постепенно снижать дозу ингаляционных кортикостероидов под наблюдением врача, но не заменять внезапно пероральные кортикостероиды или ингаляции монтелукастом.

Было сообщение о психических - психических эффектах у пациентов, принимавших Монтелукаст. Поскольку этому эффекту могут способствовать и другие факторы, неизвестно, связаны ли эти эффекты с монтелукастом. Врачи должны обсуждать эти побочные эффекты с пациентами и/или лицами, осуществляющими уход за пациентами. Следует проинструктировать пациентов и/или пациентов о необходимости уведомлять врача в случае возникновения таких эффектов.

В некоторых редких случаях пациенты используют другие противоастматические препараты, в том числе антагонисты лейкотриеновых рецепторов, у которых наблюдаются одно или несколько из следующих явлений: гипернагус эозина, васкулитная сыпь, плохие респираторные симптомы, сердечные осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемая как синдром Черджа-Стросса, является гипотензией ЭОЗИНа. Эти случаи иногда связаны с уменьшением или прекращением приема кортикостероидов. Хотя причина и следствие не были выявлены при использовании антагониста лейкотриеновых рецепторов, при использовании монтелукаста необходимо соблюдать осторожность и проводить клинический мониторинг.

Лечение монтелукастом не меняет необходимости для пациентов с чувствительной астмой к аспирину избегать использования аспирина и других НПВП.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Ожидается, что монтелукаст не повлияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако реакция каждого отдельного изменения на препарат может меняться.

При применении монтелукаста сообщалось о некоторых побочных эффектах (таких как головокружение и сонливость), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами у некоторых пациентов.

Беременность

Исследования монтелукаста на беременных женщинах не проводились. Используйте Монтелукаст во время беременности только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Выведение монтелукаста через грудное молоко неизвестно. Поскольку этот препарат может выводиться через грудное молоко, матери необходимо соблюдать осторожность при приеме монтелукаста в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст можно применять с другими широко используемыми препаратами при профилактическом и хроническом лечении астмы и аллергического ринита.

В исследованиях лекарственного взаимодействия дозы, рекомендации по лечению Монтелукастом существенно не влияют на фармакокинетику следующих препаратов: Теофиллин, Преднизолон, Преднизолон, Этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), Терфенадин, Дигоксин и Варфарин.

Фенобарбитал, вещество, вызывающее метаболизм в печени, уменьшает площадь под кривой в плазме (AUC). Монтелукаста примерно на 40% при применении однократной дозы монтелукаста 10 мг. Не рекомендуют корректировать дозу монтелукаста.

Необходимо проводить соответствующий клинический мониторинг в случае мощной индукции ферментов, поскольку одновременно с монтелукастом применяют фенобарбитал или рифампицин.

Монтелукаст не изменяет метаболизм препаратов, которые метаболизируются преимущественно посредством ферментов CYP2C8 (например: Паклитаксел, Росиглитазон, Репаглинид).

Нет необходимости корректировать дозу монтелукаста у пациентов, одновременно принимающих гемфиброзил.